Valtrovyr

Un farmaco antivirale con un ingrediente attivo valaciclovir cloridrato, che inibisce l'attività dell'enzima DNA polimerasi, un catalizzatore per la sintesi di polimeri di acido nucleico di virus dell'herpes. 

Indicazioni Valtrovyr

Lesioni erpetiche della pelle e delle mucose, come rilevato per la prima volta, e recidiva della malattia. È usato nella terapia delle lesioni virali di diversi tipi e localizzazioni - sulle labbra, sui genitali, sui ciottoli.

A scopo preventivo, per ridurre la probabilità di infezione con un contatto sessuale sicuro, il farmaco viene utilizzato come terapia che sopprime l'attività virale.

Prevenire lo sviluppo di infezioni associate al CMV nei destinatari degli organi dei donatori.

Modulo per il rilascio

Prodotto in compresse con rivestimento di film, l'unità di medicina contiene 0,5 g di valaciclovir cloridrato.

Farmacodinamica

Valtrovira sostanza agisce inibisce l'attività enzimatica di DNA polimerasi virale, in cui l'inattività interrompe produzione degli acidi nucleici del virus, ed arresta la riproduzione e lo sviluppo del microrganismo. In vitro altsiklovir mostra un'attività antivirale tale forma: HSV-1, HSV-2 (herpes simplex tipo I e II), VZV (varicella), CMV (citomegalovirus), EBV, HHV-6 (herpes umano VI tipo).

Entrando nel corpo umano, il valaciclovir cloridrato si idrolizza ad una buona velocità e quasi completamente con la formazione di aciclovir. Il catalizzatore di idrolisi è l'enzima mitocondriale epatico (valacicloviridrolasi).

Successivamente, l'aciclovir si accumula nelle cellule infette da herpesvirus. Timidina chinasi virale stimola reazioni di fosforilazione che iniziano con formazione di aciclovir monofosfato, chinasi cellulari catalizzano le seguenti reazioni, alla fine - formata attivo atsiklovirtrifosfat sopprimere deossiribonucleasi gerpevirusa replicazione genomica.

Nelle lesioni conversione citomegalovirus a atsiklovirtrifosfat fosfotransferasi catalizza UL 97. In entrambi i casi le cellule enzimi virali rettificato per atsiklovirtrifosfata formazione estremità che compete con il nucleoside naturale incorporato nella catena del DNA virale sintetizzato e termina la sua estensione. In questo caso la DNA polimerasi virale perde attività legandosi al trifosfato di acyclovir sul oligonucleotide.

La DNA polimerasi del citomegalovirus e il virus Epstein-Barr non sono così sensibilizzati all'effetto schiacciante dell'aciclovir trifosfato come herpevirus. Pertanto, Valtrovir è usato più per scopi preventivi che terapeutici contro questi virus.

La selettività di azione di acyclovir trifosfato biosintesi deossiribonucleasi virale e non umano determinata dall'azione catalitica della timidina chinasi codificata dal virus, e maggiore "related" al gerpevirusa polimerasi che umano.

Oltre all'attività antivirale, valtrovir elimina le sensazioni dolorose, riducendone l'intensità e la durata. Efficace anche nella nevralgia post-erpetica.

La prevenzione dell'infezione associata al citomegalovirus con questo farmaco riduce la probabilità di una separazione acuta dell'organo donatore. Valtrovir previene l'infezione di persone con ridotta immunità e lo sviluppo di malattie causate da herpesvirus.

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Farmacocinetica

Valtrovir orale ha una buona capacità di assorbimento e un tasso di scissione. Quasi l'intera dose del farmaco viene idrolizzata ad aciclovir e L-valina. Come risultato della somministrazione orale di 1 g del farmaco, il 54% di aciclovir si trova nella circolazione sistemica. La sua biodisponibilità non è influenzata dall'assunzione simultanea di cibo. La massima densità plasmatica viene rilevata meno di due ore dopo una singola dose di 0,25-1 g del farmaco ed equivale a 2,2-8,3 μg / ml. Alla fine di tre ore dall'inizio dell'assunzione, l'ingrediente attivo nel siero non viene più rilevato. Gli enzimi del citocromo P450 non partecipano al processo del metabolismo dei farmaci.

Il legame del principio attivo del farmaco con albumine plasmatiche è basso - 15%. L'emivita, dovuta sia alla somministrazione monouso che a dosi multiple di Valtravir in persone senza attività renale compromessa, è di circa tre ore. Il principio attivo viene eliminato principalmente dagli organi urinari (più di 4/5 della dose) sotto forma di aciclovir e 9-carbossimetossimetilguanina (il prodotto del suo metabolismo). Nelle patologie renali gravi, l'emivita di eliminazione aumenta a 14 ore. 

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Dosaggio e somministrazione

L'infezione da herpesvirus di tipo III (fuoco di Sant'Antonio) viene trattata per via orale tre volte al giorno per due compresse del farmaco (3 g al giorno). La durata del corso terapeutico è di una settimana.

La terapia delle lesioni causate da herpesvirus HSV-1 e HSV-2 è più complessa e diversificata.

Gli adulti senza immunodeficienza nell'ambito del regime di trattamento standard devono assumere una compressa (0,5 g) al mattino e alla sera con un intervallo di 12 ore.

Il corso del trattamento dell'infezione primaria va da cinque a dieci giorni, le esacerbazioni vengono trattate per 3-5 giorni.

Valtrovir inizia ad assumere i primi sintomi, specialmente con l'herpes recidivante. L'esacerbazione è preceduta da fenomeni prodromici, quando non ci sono eruzioni cutanee, ma è già chiaro che stanno per apparire. I loro precursori sono formicolio, dolore minore, prurito. Questo è il momento ideale per iniziare il trattamento. Durante questo periodo, è possibile applicare sia lo schema standard sia il seguente: la prima dose di Valtsita - due compresse (1 g) del farmaco vengono assunte ai primi segni di esacerbazione, la seconda (la stessa quantità) - dopo 12 ore dal primo. Puoi prendere la seconda parte un po 'prima, ma l'intervallo alle sei deve essere necessariamente sostenuto. La durata del trattamento con questo schema è di un giorno. Un trattamento più lungo in questo modo non porta a prestazioni elevate, ma può causare effetti di overdose.

Prevenzione (soppressione) delle esacerbazioni attese di herpes simplex ricorrente comporta una singola dose di una compressa (0,5 g) al giorno. I pazienti adulti con immunodeficienza ricevono l'assunzione due volte al giorno di una compressa (0,5 g).

Per ridurre al minimo la possibilità di infezione socio gerpevirusom durante i rapporti sessuali eterosessuali individui adulti immunocompetenti con la quantità non superiore a nove ricorrenze all'anno, si consiglia di dosare l'assunzione giornaliera - una compressa (0,5 g) singolarmente. Non sono disponibili informazioni sulla riduzione della probabilità di infezione del partner sessuale in altri gruppi di pazienti.

Il dosaggio profilattico dell'infezione da virus CMV per le persone di età superiore a 12 anni è di 2 g (quattro compresse da 0,5 g) quattro volte al giorno a intervalli regolari. È necessario iniziare la terapia preventiva il più presto possibile dopo il trapianto di organi. Corso standard - tre mesi, i pazienti del gruppo a rischio possono essere regolati verso l'alto.

Se il paziente ha patologie renali, è necessario monitorare il livello di idratazione del corpo. Il dosaggio per questo gruppo di pazienti può essere regolato in base agli indici di clearance della creatinina (vedere la tabella seguente).

Indicazione per il trattamento	Clearance della creatinina, ml / min	Dosaggio di Valcite
Herpes zoster (terapia) negli adulti con pazienti immunocompetenti, nonché con funzioni compromesse del sistema immunitario	50 e più 30-49 10-29 meno di 10	1g tre volte / giorno 1g due volte / giorno 1g una volta / giorno 0,5 g una volta / giorno
Herpes simplex (terapia)
In pazienti immunocompetenti adulti	30 e più è inferiore a 30	0,5 g due volte / giorno 0,5 g una volta / giorno
Forma Labile di herpes (terapia) in pazienti immunocompetenti adulti	50 e più 30-49 10-29 meno di 10	2d due volte / giorno 1g una volta / giorno 0,5 g due volte / giorno 0,5 g una volta / giorno
Terapia preventiva
In pazienti immunocompetenti adulti	30 e più è inferiore a 30	0,5 g una volta / giorno 0,25 g una volta / giorno *
Negli adulti con compromissione della funzione immunitaria	30 e più è inferiore a 30	0,5 g due volte / giorno  0,5 g una volta / giorno
Prevenzione dell'infezione da CMV	75 e più 50-75 25-50 10-25 meno di 10 o emodialisi	2d quattro volte al giorno 1,5 g quattro volte / giorno  1,5 g tre volte / giorno  1,5 g due volte / giorno 1,5 g una volta / giorno

 

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* Usare medicinali con principio attivo valaciclovir cloridrato, disponibili con dosaggio appropriato.

I pazienti sottoposti a procedure di purificazione del sangue non renale vengono prescritti con valtivir in dosi corrispondenti alla velocità di clearance della creatinina inferiore a 15 ml / min. La somministrazione di farmaci postprocedurali è prescritta.

Subito dopo l'intervento di trapianto d'organo, è necessario monitorare costantemente la clearance della creatinina e, di conseguenza, il dosaggio di Valtrovir.

I pazienti con alterazioni cirrotiche nel fegato di gravità lieve o moderata con attività sintetizzante conservata non subiscono variazioni nel regime posologico. I dati sulla necessità di correggerlo e con cambiamenti pronunciati non ci sono, tuttavia, va notato che l'esperienza della terapia con Valtrovir su tali pazienti è molto limitata.

Pazienti di età avanzata, al fine di prevenire il rischio di interrompere i reni, si raccomanda di cambiare il dosaggio del farmaco in accordo con la tabella sopra. Questo gruppo di pazienti di età è raccomandato per mantenere il livello ottimale di idratazione del corpo

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Utilizzare Valtrovyr durante la gravidanza

Il principio attivo penetra la barriera placentare in qualsiasi momento della gravidanza ed è secreto nel latte materno. Considerando questo fatto, non è raccomandato nominare Valtrovir alle donne che allattano un bambino e alle madri che allattano. Il trattamento con il farmaco durante questo periodo è possibile solo per indicazioni vitali.

Controindicazioni

Sensibilizzazione agli ingredienti del farmaco, bambini 0-12 anni.

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Effetti collaterali Valtrovyr

Le conseguenze indesiderate dell'uso di questo farmaco sotto forma di mal di testa e nausea sono state registrate più spesso.

Gli effetti collaterali più pericolosi sono: malattia di Moshkowitz, sindrome emolitico-uremica, disfunzione renale acuta e disturbi neuropsichici.

Possibili effetti indesiderati nelle aree:

• nervi e psico-emotivo Stato - mal di testa, vertigini, disorientamento, la percezione della realtà immaginaria, è diminuita l'intelligenza, l'eccitazione, tremori generalizzati, un disturbo della motilità e / o discorso, sintomi psicotici, convulsioni, encefalopatia, coma *
• emopoiesi - una diminuzione del numero di leucociti ** e piastrine;
• immunità - anafilassi;
• sistema respiratorio - mancanza di respiro;
• organi digestivi - disturbi dispeptici;
• fegato - indici di test del fegato superiori alla norma (reversibili);
• derma - eruzioni cutanee pruriginose, fotosensibilità, angioedema;
• sistema genito-urinario - disfunzione renale, insufficienza renale acuta, sindrome del dolore renale, presenza di sangue nelle urine;
• Altro - malattie Moshkovitsa e trombocitopenia (anche in combinazione) in pazienti con AIDS avanzato che hanno preso il farmaco per un lungo periodo di tempo in dosi elevate - 8g al giorno (lo stesso vale per i pazienti con queste stesse patologie, ma non a prendere il farmaco).

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* Questi effetti sono prevalentemente reversibili e sono caratteristici di individui con disfunzione renale o altri fattori di rischio. I riceventi degli organi donatori che assumono il medicinale a scopo profilattico a dosaggi elevati (8 g al giorno), le reazioni neuropsichiche sono osservate con una frequenza maggiore rispetto ai pazienti con terapia a dosaggio inferiore.

** In persone con immunodeficienza.

*** Esistono rapporti sulla formazione di limitati accumuli di aciclovir nei tubuli renali. Durante il trattamento deve essere monitorato e ottimizzato il livello di assunzione di liquidi. 

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Overdose

Il superamento della dose standard di Valtrovira può apparire dispepsia, lo sviluppo di disfunzione renale acuta, disturbi neuropsichiatrici - disorientamento, allucinazioni, agitazione, svenimenti, coma. Nella maggior parte dei casi, la sintomatologia dell'eccesso di dosaggio si verifica in soggetti con malattie renali e anziani che non sono stati adeguatamente adattati alla dose. È necessario seguire attentamente le istruzioni di dosaggio.

Il trattamento è sintomatico La purificazione del sangue dal principio attivo del farmaco è efficace per emodialisi. 

Interazioni con altri farmaci

Non sono state identificate azioni reciproche significative con altri farmaci.

L'aciclovir viene eliminato principalmente dagli organi urinari attraverso i tubuli renali. Qualsiasi farmaco che influisce su questo meccanismo di escrezione, assunto in associazione con Valtrovir, può aumentare il contenuto plasmatico di aciclovir. Co-somministrazione con un grammo Valtrovira Cimetidina e Probenecid (renale tubulo bloccante) aumentare la concentrazione e ridurre il tasso di purificazione del rene sangue acyclovir, ma non è necessario per regolare il dosaggio attraverso ampio indice terapeutico di aciclovir.

I pazienti che sono trattati con alte dosi di farmaco (da 4 g al giorno) richiedono un approccio più scrupoloso alla prescrizione di farmaci per loro - i concorrenti per le vie di escrezione. In questo caso, c'è il rischio di tossicità di uno o di entrambi i farmaci e / o dei prodotti del loro metabolismo.

La combinazione con l'immunosoppressore Mycophenolate Mofetil aiuta ad aumentare la concentrazione plasmatica di aciclovir e il prodotto inattivo del metabolismo immunosoppressore.  

È necessario monitorare regolarmente i reni quando si somministra l'uso di alte dosi di Valtrovir (da 4 g al giorno) e altri farmaci che agiscono sulla funzionalità renale (ad esempio - Ciclosporina, Protolizza).

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Condizioni di archiviazione

Conservare in conformità con il regime di temperatura fino a 25 ° C. Tenere lontano dalla portata dei bambini.

Data di scadenza

Periodo di validità 2 anni.