Zerit

Zerit è un farmaco antivirale con uso sistemico. Incluso nella categoria di nucleoside, così come inibitori nucleotidici di revertasi.

Indicazioni Zerit

È indicato per il trattamento di persone con il virus HIV.

Modulo per il rilascio

Disponibile sotto forma di capsule con un volume di 30 o 40 mg. In una bolla - 14 capsule. Una confezione contiene 4 piastre blister - solo 56 capsule sono ottenute nella confezione.

Farmacodinamica

La stavudina è un analogo artificiale della timidina (nucleoside), che ha proprietà antivirali. È in vitro attivo contro l'HIV nelle cellule umane. L'effetto delle chinasi cellulari promuove la sua fosforilazione e la sua conversione in trifosfato di stavudina. Questo elemento inibisce l'attività dell'HIV revertasi, perché compete con il substrato naturale del TTF.

Il farmaco inibisce il processo di sintesi del DNA del virus - induce la cessazione delle catene del DNA. Ciò è spiegato dalla mancanza della categoria 3'-idrossile richiesta per il processo di allungamento del DNA. In vitro, il trifosfato di stavudina deprime le cellule della DNA polimerasi, esercitando un effetto schiacciante sul processo di associazione del mtDNA. Le azioni attive relative alle cellule della DNA polimerasi "a" e "b" sono cento volte inferiori rispetto alle azioni correlate alla reversasi dell'HIV. Il processo di passivazione in vitro, e in aggiunta all'esame di pazienti isolati dopo il trattamento, ha permesso di rilevare ceppi di HIV-1, che hanno una ridotta sensibilità alla stavudina. Ma l'informazione sullo sviluppo della resistenza dell'HIV rispetto alla stavudina in vivo è piuttosto limitata, così come relativa alla resistenza crociata ad altri analoghi delle sostanze nucleosidiche.

Farmacocinetica

Negli adulti, la biodisponibilità è dell'86 ± 18%. Quando vengono assunte dosi orali di 0,5-0,67 mg / kg, il picco di concentrazione della sostanza sarà di 810 ± 175 ng / ml. Quando si prende la capsula all'interno del farmaco, i valori di picco e AUC aumentano in base al dosaggio nell'intervallo 0,033-4,0 mg / kg.

L'emivita non è associata al dosaggio ed è pari a 1,3 ± 0,2 ore quando si usa una dose singola, e anche 1,4 ± 0,2 ore con la somministrazione di più farmaci. L'emivita intracellulare di stavudina trifosfato in vitro dura 3,5 ore nei linfociti del tipo CEM e in aggiunta all'interno del PBMC. Questo ti permette di usare la medicina due volte al giorno.

L'indicatore totale del fattore di pulizia della stavudina è 600 ± 90 ml / minuto e la clearance nei reni è di 240 ± 50 ml / minuto. Questa è la prova della secrezione tubulare attiva e in aggiunta alla filtrazione glomerulare.

L'escrezione della sostanza viene effettuata con urina in forma invariata (circa 34 ± 5% per uso singolo o 40 ± 12% per più). Il residuo sotto forma di 60% del farmaco può essere escreto per via endogena.

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Dosaggio e somministrazione

Per migliorare l'assorbimento dei farmaci, è preferibile prenderlo almeno 1 ora prima di mangiare, mentre si lava con acqua (almeno 100 ml di liquido). Se questa raccomandazione non può essere osservata, è permesso usare il farmaco con un pasto leggero. Se ci sono problemi con la deglutizione delle capsule, è consentito trasferire il paziente in una forma solubile del farmaco, o aprire delicatamente la capsula, e quindi mescolare il suo contenuto con il cibo.

La dose giornaliera è selezionata, tenendo conto del peso del paziente e di altri indici individuali.

Per bambini da 12 anni e adulti:

• con un peso inferiore a 60 kg, il dosaggio è di 30 mg due volte al giorno ogni 12 ore;
• con un peso di 60 kg - 40 mg due volte al giorno dopo ogni 12 ore.

Bambini da 6 a 12 anni:

• con un peso inferiore a 30 kg - il dosaggio è di 1 mg / kg due volte al giorno, ogni 12 ore;
• con un peso di 30-60 kg - 30 mg due volte al giorno, ogni 12 ore.

Per gli adulti con patologie renali, il dosaggio deve essere ridotto in proporzione al fattore di clearance della creatinina:

• con un tasso di clearance inferiore a 50 ml / minuto - 30 mg ogni 12 ore (con un peso inferiore a 60 kg) e 40 mg nella stessa modalità (con un peso di 60 kg);
• con un KK di 26-50 ml / minuto - 15 mg ogni 12 ore (peso inferiore a 60 kg) e 20 mg nello stesso regime (peso da 60 kg);
• a un valore QC inferiore a 25 ml / minuto - 15 mg ogni 24 ore (peso inferiore a 60 kg) e 20 mg ogni 24 ore (peso a partire da 60 kg); Inoltre, se si esegue l'emodialisi con questo KK, si raccomanda di assumere la dose prescritta immediatamente dopo il suo completamento. Nei giorni in cui non c'è dialisi, la ricezione viene eseguita nella modalità sopra.

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Utilizzare Zerit durante la gravidanza

Prima di utilizzare farmaci il medico deve sapere circa la possibile gravidanza della paziente o di pianificazione, come lo strumento è permesso di nominare solo quando il potenziale beneficio per le donne al di sopra del possibile rischio di effetti negativi feto.

Se una donna allatta un bambino o ha intenzione di farlo, dovresti avvertirla che questo farà sì che il bambino venga infettato dall'HIV. I medici vietano alle donne con HIV di eseguire l'allattamento al seno. È necessario interrompere l'alimentazione prima dell'inizio del corso di trattamento.

Controindicazioni

L'uso di droghe è controindicato in persone con intolleranza a stavudina o altri componenti che costituiscono il farmaco. Inoltre, non può essere somministrato a bambini sotto i 6 anni di età (l'uso di capsule come farmaco a questa età non è raccomandato).

Effetti collaterali Zerit

Nel trattamento dell'HIV, è difficile distinguere le reazioni avverse nei pazienti a causa dell'uso di Zerit, dagli effetti negativi dovuti ad altri farmaci che sono usati in combinazione con il farmaco, così come manifestazioni che si sviluppano nell'uomo a causa della stessa patologia.

Le osservazioni sulla condizione dei pazienti durante il periodo di uso di droghe hanno mostrato lo sviluppo di tali reazioni negative:

• generale: la comparsa di brividi, mal di testa, dolori addominali, malessere. Inoltre, c'erano manifestazioni allergiche simil-influenzali, varie neoplasie e astenia sviluppate;
• organi digestivi: vomito, diarrea e nausea, manifestazioni dispeptiche e anoressia; occasionalmente - stitichezza;
• organi dell'apparato respiratorio: sviluppo della dispnea; occasionalmente polmonite;
• organi dell'Assemblea nazionale: uno stato di depressione, vertigini, senso di ansia, disturbi del sonno;
• Pelle: prurito, arrossamento, sudorazione grave; i tumori benigni apparivano meno spesso;
• struttura ossea e muscoli: dolori articolari, dolori muscolari;
• organi del sistema cardiovascolare: l'aspetto del dolore al petto;
• sistema linfatico ed ematopoietico: sviluppo della linfoadenopatia.

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Overdose

Un sovradosaggio di un singolo farmaco randomizzato non deve avere conseguenze gravi (vi è evidenza che 12 volte il dosaggio giornaliero richiesto non sono stati osservati sintomi di avvelenamento acuto). Nel caso di un sovradosaggio cronico, è possibile sviluppare una forma periferica di nefropatia o un disturbo nel funzionamento del fegato. Ciò richiederà un controllo medico e potrebbe anche richiedere l'implementazione di procedure di deossicizzazione non specifiche. Il coefficiente di emodialisi per la pulizia della stavudina è di 120 ml / min, ma non vi sono informazioni sull'efficacia di questa procedura in caso di sovradosaggio di questa sostanza. Non ci sono informazioni sull'efficacia della dialisi peritoneale.

Interazioni con altri farmaci

Poiché la zidovudina è in grado di inibire il processo di fosforilazione della stavudina all'interno delle cellule, è vietato combinarla con Zerit.

L'uso combinato con lamivudina, didanosina e nelfinavir non influisce sulle proprietà del farmaco.

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Condizioni di archiviazione

Il farmaco deve essere tenuto in un luogo buio inaccessibile ai bambini piccoli, in condizioni di temperatura non più di 30 ° C.

Data di scadenza

Zerit è autorizzato a utilizzare entro 2 anni dalla data di rilascio del farmaco.