Zerodol

Zerodol è un FANS con proprietà antireumatiche.

Indicazioni Zerodol

È indicato per l'eliminazione della sintomatologia dolorosa e dei processi infiammatori che si sviluppano nell'artrite reumatoide, nell'osteoartrite e nel morbo di Bechterew. Viene inoltre utilizzato anche per le patologie muscoloscheletriche accompagnate da dolore (ad esempio, nel reumatismo extra-articolare o nella periartrite scapolo-omerale).

Come antidolorifico, il medicinale viene utilizzato per eliminare i sintomi del dolore (mal di denti, dolore nella regione lombare e dolore nella dismenorrea primaria).

[ 1 ], [ 2 ]

Modulo per il rilascio

Disponibile in compresse, 10 pezzi per blister. Una confezione contiene 1 o 3 blister.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmacodinamica

Il farmaco è un FANS antireumatico, un derivato dell'acido α-toluico, con una composizione simile al diclofenac. L'aceclofenac ha proprietà antinfiammatorie, analgesiche e antipiretiche.

Il componente rallenta l'attività della COX e inibisce anche la sintesi di PG, influenzando così la patogenesi del processo infiammatorio e lo sviluppo di dolore e febbre.

Nel trattamento delle patologie reumatiche, le proprietà analgesiche e antinfiammatorie del principio attivo aiutano ad alleviare il dolore e a ridurre il gonfiore e la rigidità articolare che si manifestano al mattino. Ciò contribuisce a migliorare lo stato funzionale del paziente.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmacocinetica

L'aceclofenac viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale e l'indice di biodisponibilità è prossimo al 100%. Il picco di concentrazione plasmatica si verifica tra 1,25 e 3 ore dopo l'assunzione del farmaco. L'intervallo di tempo necessario per raggiungere il picco si prolunga se il farmaco viene assunto con il cibo, ma questo non influisce sul grado di assorbimento.

La sintesi proteica dell'aceclofenac è >99,7. Il farmaco entra nella sinovia e la sua concentrazione raggiunge il 60% del valore plasmatico. Il volume di distribuzione è di circa 30 litri.

L'emivita plasmatica è di 4-4,3 ore e la clearance è stimata in 5 L/ora. Circa 2/3 della dose viene escreta nelle urine sotto forma di metaboliti idrossilati coniugati. Solo l'1% di una singola dose del farmaco viene escreto immodificato.

Il componente attivo viene metabolizzato nel fegato, con conseguente conversione in 4-idrossiaceclofenac e in altri prodotti di degradazione, tra cui il diclofenac.

Molto probabilmente, il metabolismo della sostanza avviene con la partecipazione del CYP2C9, che influenza il principale prodotto di degradazione, il 4-OH-aceclofenac, le cui proprietà cliniche sono piuttosto insignificanti. Tra i numerosi prodotti di degradazione si osservano il diclofenac e il 4-OH-diclofenac.

[ 7 ]

Dosaggio e somministrazione

Il dosaggio standard del farmaco è di 100 mg due volte al giorno: 1 compressa al mattino e alla sera.

Per le persone con problemi al fegato, la dose deve essere ridotta a 100 mg una volta al giorno.

Le compresse devono essere deglutite intere, senza masticarle, con acqua. L'assunzione non dipende dall'assunzione di cibo. La durata del trattamento è prescritta dal medico per ogni paziente.

[ 8 ]

Utilizzare Zerodol durante la gravidanza

Il farmaco è vietato alle donne in gravidanza. Anche l'allattamento al seno deve essere interrotto durante il trattamento con Zerodol.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni del farmaco:

• storia di sanguinamento gastrointestinale o perforazione di ulcera (associati all'assunzione di FANS);
• sanguinamento o ulcerazione concomitanti, presenti nel paziente o passati (2+ episodi separati comprovati con la presenza di questi disturbi);
• problemi di coagulazione del sangue o emorragie attive;
• grave insufficienza cardiaca, renale o epatica;
• il paziente presenta un'intolleranza all'aceclofenac o ad un altro eccipiente del farmaco e, inoltre, ipersensibilità ai FANS (che causano rinite acuta, attacchi d'asma, nonché orticaria o edema di Quincke) o all'aspirina;
• insufficienza cardiaca congestizia (NYHA II-IV);
• IHD in soggetti con angina pectoris o con una storia di infarto del miocardio;
• patologie cerebrovascolari nelle persone dopo un ictus o in coloro che hanno avuto episodi di microictus;
• patologie associate alle arterie periferiche;
• età inferiore a 18 anni.

Effetti collaterali Zerodol

L'assunzione delle pillole può causare i seguenti effetti collaterali:

• Organi del sistema nervoso centrale: disturbi della vista, mal di testa, comparsa di parestesie, neurite nell'area del nervo ottico e, in aggiunta a ciò, casi di meningite asettica (spesso si sviluppa in persone con malattie autoimmuni - patologia mista del tessuto connettivo o malattia di Libman-Sachs). Possibili manifestazioni includono anche rigidità muscolare del collo, vomito, febbre, nausea e disorientamento. Possono verificarsi tinnito, allucinazioni, confusione, depressione, vertigini, sonnolenza, grave affaticamento, malessere e capogiri. I sintomi includono anche tremore con disgeusia;
• reni: sviluppo di nefrotossicità (nefrite tubulointerstiziale), insufficienza renale e, inoltre, sindrome nefrosica;
• fegato: sviluppo di ittero o epatite, disfunzione epatica;
• organi del sistema linfatico ed emopoietico: soppressione dell'attività del midollo osseo, sviluppo di anemia (nonché delle sue forme emolitiche o aplastiche), trombocitopenia, granulocitopenia e neutropenia, nonché agranulocitosi;
• organi del sistema immunitario: aumento della sensibilità (i sintomi includono reazioni allergiche aspecifiche, anafilassi, shock, risposta reattiva degli organi respiratori (asma)), e inoltre, peggioramento dell'asma, dispnea, spasmi bronchiali ed edema di Quincke;
• processi metabolici: sviluppo di iperkaliemia;
• stati mentali: sogni strani, depressione, sviluppo di insonnia;
• organi visivi: disturbi visivi;
• organi dell'udito: comparsa di ronzio nelle orecchie, sviluppo di vertigini;
• Sistema cardiovascolare: sviluppo di tachicardia, vasculite, insufficienza cardiaca e aumento della pressione sanguigna, iperemia, edema, vampate di calore. Alcuni FANS (anche con l'uso prolungato di dosi elevate) possono aumentare la probabilità di complicanze tromboemboliche (ad esempio, infarto del miocardio o ictus). La maggior parte di queste reazioni è reversibile e lieve;
• apparato respiratorio: comparsa di respiro stridente;
• Apparato digerente: dolore addominale, sintomi dispeptici, diarrea, nausea, gastrite, gonfiore, nonché vomito (talvolta con sangue) e stitichezza. Possono svilupparsi stomatite (inclusa la forma ulcerosa), forma aspecifica di colite ulcerosa, enterite regionale, ulcera gastrica, pancreatite con gastrite, nonché ulcere nel tratto gastrointestinale. Inoltre, è possibile un'esacerbazione della colite e perforazione o sanguinamento nel tratto gastrointestinale;
• cute: comparsa di esantema o rash cutaneo, nonché prurito, gonfiore del viso, sviluppo di orticaria o dermatite. Inoltre, rash emorragico e porpora, dermatite fogliacea o bollosa, fotosensibilità, eritema multiforme, sindrome di Lyell e sindrome di Stevens-Johnson;
• apparato urinario e reni: insufficienza renale o sviluppo di sindrome nefrosica;
• manifestazioni locali e disturbi generali: crampi ai muscoli del polpaccio, nonché aumento della stanchezza;
• risultati degli esami di laboratorio: aumento dei livelli degli enzimi epatici e della fosfatasi alcalina, nonché dell'urea e della creatinina nel sangue e aumento di peso.

Overdose

I principali sintomi di sovradosaggio sono vomito, mal di testa, nausea, diarrea, irritazione, dolore epigastrico e sanguinamento gastrointestinale. Inoltre, possono verificarsi disorientamento, sensazione di sonnolenza o eccitazione, tinnito e vertigini. Può svilupparsi uno stato comatoso, la pressione sanguigna può diminuire e il processo respiratorio può essere disturbato. Possono verificarsi perdita di coscienza, convulsioni o un aumento dei sintomi di altri effetti negativi. In caso di grave intossicazione, la funzionalità epatica può essere compromessa o può svilupparsi insufficienza renale acuta.

Per eliminare le manifestazioni è necessario un trattamento mirato ad alleviare i sintomi, nonché una terapia di supporto secondo le indicazioni.

Entro 1 ora dall'assunzione di una dose elevata di farmaco, è possibile assumere carbone attivo. In alternativa, è possibile eseguire una lavanda gastrica nello stesso lasso di tempo.

Metodi farmacologici specifici, come l'emoperfusione o la dialisi, non sono sufficientemente efficaci nell'escrezione dei FANS perché questi farmaci presentano un elevato tasso di sintesi proteica e processi metabolici estesi.

Il trattamento richiede una diuresi adeguata e un attento monitoraggio della funzionalità epatica e renale.

Il paziente deve rimanere sotto controllo medico per almeno 4 ore dopo l'assunzione di una dose eccessiva di farmaco. In caso di convulsioni prolungate e frequenti, al paziente deve essere somministrato diazepam.

Altre misure terapeutiche dipendono dalle condizioni cliniche del paziente.

[ 9 ]

Interazioni con altri farmaci

L'interazione del principio attivo di Zerodol con altri farmaci è simile nelle sue proprietà all'azione di altri FANS.

L'aceclofenac è in grado di aumentare i livelli plasmatici di digossina in associazione a litio e metotrexato e, inoltre, può potenziare l'attività degli anticoagulanti e, al contrario, ridurla nei diuretici. Aumenta inoltre la nefrotossicità della ciclosporina e sopprime gli attacchi in associazione ai chinoloni.

In caso di uso concomitante con farmaci a base di potassio, è necessario aggiungere ad essi dei diuretici deboli e monitorare regolarmente i livelli plasmatici di potassio.

L'associazione del principio attivo con farmaci ipoglicemizzanti può causare lo sviluppo di iperglicemia o ipoglicemia.

L'uso concomitante di aceclofenac e altri FANS, nonché di corticosteroidi, può aumentare l'incidenza di effetti negativi.

Il metotrexato e i FANS devono essere prescritti con cautela, poiché questi ultimi aumentano i livelli plasmatici di metotrexato, aumentandone così la tossicità. È necessario assumere tali farmaci con un intervallo di 2-4 ore tra le dosi.

[ 10 ], [ 11 ]

Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini piccoli, in condizioni standard. Temperatura: massimo 25 °C.

[ 12 ], [ 13 ]

Data di scadenza

L'uso di Zerodol è consentito per 2 anni a partire dalla data di rilascio del farmaco.