Zyetamaks

Zetamax è il primo rappresentante della categoria di antibiotici macrolidi.

Indicazioni Zetamaksa

È indicato per l'eliminazione di processi infettivi gravi e moderatamente gravi, che sono provocati da ceppi batterici con alta sensibilità rispetto all'azitromicina:

• forma cronica di bronchite aspecifica allo stadio di esacerbazione;
• stadio acuto di sinusite batterica;
• polmonite ambulatoriale;
• tonsillite o faringite, provocata da streptococco piogenico.

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Modulo per il rilascio

Prodotto in polvere, in flaconcini da 2 g. Una confezione contiene 1 flacone di medicinale. Nel kit ci può essere un coperchio speciale con un distributore - per determinare la quantità di acqua aggiunta.

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Farmacodinamica

Il componente attivo del farmaco, l'azitromicina, è il primo rappresentante della categoria di antibiotici macrolidi, chiamati azaluri. È diverso dall'eritromicina nella sua composizione chimica. La sua formazione avviene con l'introduzione di un anello di lattone di atomo di azoto tipo eritromicina A.

Il meccanismo d'azione del componente attivo consiste nell'inibire il processo di legame della proteina batterica - mediante sintesi con la subunità 50S del ribosoma, oltre che inibendo la traslocazione del peptide. In questo caso, la sostanza non influisce sul legame dei polinucleotidi.

Farmacocinetica

Il farmaco ha un effetto prolungato, che gli consente di fornire un corso antibatterico a tutti gli effetti dopo l'ingestione di un singolo dosaggio di farmaci. Informazioni A causa che sono stati ottenuti dopo aver testato la farmacocinetica (con la partecipazione di volontari), si è saputo che le concentrazioni sieriche di picco e AUC (rispetto allo standard di PM con proprietà a rilascio immediato), raggiunge subito un solo ricevimento al giorno con granuli azitromicina.

L'indice di biodisponibilità relativa del farmaco è dell'83% e il picco della concentrazione sierica della sostanza raggiunge più tardi di circa 2,5 ore.

Con l'uso del farmaco insieme al cibo, i volontari che hanno preso 2 grammi di farmaco subito dopo un pasto che conteneva una grande quantità di grassi hanno mostrato un aumento dei livelli plasmatici di picco e AUC del 115% e del 23%, rispettivamente. Con l'uso di droghe da parte di volontari dopo aver assunto cibo regolare, il picco degli indicatori plasmatici è aumentato del 119%, mentre gli indici AUC sono rimasti invariati.

Secondo i test clinici, si può concludere che la polvere di azitromicina ha una migliore tollerabilità nel caso del digiuno.

La sintesi con le proteine plasmatiche dipende dal livello di concentrazione e diminuisce del 51% nel caso di 0,02 μg / ml, e del 7% nel caso di 2 μg / ml. La distribuzione della materia avviene all'interno di tutti i tessuti, lo stato di equilibrio del volume di distribuzione è 31,1 l / kg.

I valori tissutali di azitromicina superano il suo livello nel siero con il plasma. L'ampia distribuzione di farmaci attraverso i tessuti può provocare la sua attività farmacologica. L'effetto antimicrobico del componente dipende dal pH. È probabile che sia indebolito da una diminuzione di questo indicatore.

La parte principale del principio attivo viene escreta con la bile, in forma non modificata.

I valori sierici di azitromicina dopo una singola dose (2 g) sono stati ridotti in accordo con il modello polifase e l'emivita finale è di 59 ore. Un tale periodo prolungato di emivita finale è molto probabilmente associato a un volume espansivo espanso.

L'escrezione biliare (di norma, invariata) è considerata la via principale di escrezione. Per 7 giorni, circa il 6% del dosaggio usato può essere rilevato come sostanza immutata nelle urine.

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Dosaggio e somministrazione

Si consiglia di bere il medicinale a stomaco vuoto (almeno 1 ora prima dei pasti o 2 ore dopo).

In una bottiglia di polvere, versare l'acqua (60 ml - 4 cucchiai o utilizzare un distributore, se lo è), quindi dovrebbe essere chiuso e agitato. Successivamente, è necessario bere il contenuto del serbatoio, completamente.

Una dose singola per un adulto è di 2 g.

L'uso della soluzione può causare vomito. Pertanto, se entro 5 minuti dopo aver usato la persona ha iniziato a vomitare, è necessario prendere di nuovo il medicinale.

In alternativa, è possibile prescrivere un medicinale alternativo se il vomito nel paziente inizia entro 5-60 minuti dopo l'uso di droghe - perché al momento ci sono troppe informazioni sull'assorbimento di azitromicina.

All'inizio del vomito, dopo più di 1 ora dopo l'uso della soluzione, il medicinale non è più necessario (a condizione che lo stomaco funzioni correttamente nel paziente).

Utilizzare Zetamaksa durante la gravidanza

Non sono stati eseguiti test che consentano di determinare in modo affidabile la possibilità di utilizzare farmaci in donne in gravidanza. In gravidanza, la prescrizione di questo medicinale viene eseguita solo quando non è possibile utilizzare un altro farmaco.

Non ci sono informazioni sull'ingestione della sostanza nel latte materno. Può essere usato durante l'allattamento solo per indicazioni vitali, quando non c'è possibilità di terapia alternativa.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni: l'intolleranza all'eritromicina e all'azitromicina e in aggiunta ad altri antibiotici ketolidi o macrolidi, oltre ad altri elementi dei farmaci. Inoltre, il farmaco non può essere somministrato ai bambini.

Effetti collaterali Zetamaksa

Fondamentalmente (69% di tutti i casi), le conseguenze negative dell'assunzione di farmaci erano disturbi nel lavoro del tratto gastrointestinale: feci liquide e diarrea, dolori addominali e vomito e nausea. Di solito, queste reazioni erano di gravità moderata e sono passate dopo 2 giorni (68% dei casi). In alcuni casi, i pazienti hanno avuto vaginite o una forma orale di candidosi. Tra gli altri effetti collaterali:

• disordine nei lavori dell'Assemblea nazionale: il più delle volte cefalee; occasionalmente sviluppa disgeusia o vertigini;
• problemi con l'udito e l'equilibrio: in singoli casi - vertigini;
• disturbi nel lavoro del cuore: di volta in volta si può sentire il ritmo cardiaco;
• problemi con la funzione del tratto gastrointestinale: oltre a quanto sopra, può raramente verificarsi stitichezza o gastrite, così come dispepsia;
• i tessuti sottocutanei, così come la pelle: raramente compare un'eruzione cutanea, gli alveari si sviluppano in singoli casi;
• disturbi generali: occasionalmente ci sono dolori allo sterno, si può sviluppare astenia.

Le persone che avevano indici normali di varie analisi avevano una notevole deviazione durante il test clinico del farmaco, che non aveva alcuna causa per una connessione con il farmaco testato:

• sistemi linfatici ed ematopoietici: occasionalmente si sviluppano neutrofili o leucopenia;
• test di laboratorio: il più delle volte il livello dei leucociti è diminuito, il numero di bicarbonati è diminuito nel sangue e gli eosinofili sono aumentati. Aumento meno frequente di indicatori quali il livello di bilirubina, creatinina e urea, nonché l'attività di ALT e ASAT, oltre al cambiamento dei livelli di potassio nel sangue. Osservazioni successive hanno dimostrato che tali cambiamenti sono reversibili.

Overdose

Le informazioni ottenute a seguito di studi clinici suggeriscono che quando un sovradosaggio del farmaco sviluppa reazioni simili agli effetti collaterali dell'assunzione di farmaci ai dosaggi richiesti. Per eliminare le manifestazioni negative, sono necessarie misure mediche generali - terapia di supporto e sintomatica.

Interazioni con altri farmaci

Si deve usare cautela in combinazione con farmaci in grado di estendere l'intervallo QT (come ciclofosfamide con aloperidolo e chinidina e ketoconazolo con terfenadina e litio).

Antiacidi: in caso di combinazione con un magadrite in una singola dose di 20 ml, il grado e la velocità di assorbimento del componente attivo di Zetamax non cambierà. Tutti gli altri test di interazione con azitromicina sono stati eseguiti su farmaci con rilascio immediato e avevano anche valori di AUC comparabili (range di dosaggio compresi tra 500 e 1200 mg).

In combinazione con la cetirizina, non sono stati osservati cambiamenti significativi nell'intervallo QT e una pronunciata interazione farmacocinetica tra questi ai valori di equilibrio di entrambi i farmaci.

Nei pazienti con HIV, la dideoxynosine in combinazione con azitromicina non ha avuto effetti sulle proprietà farmacocinetiche dei farmaci con didanosina di equilibrio (rispetto al placebo).

L'ammissione combinata con la digossina deve essere eseguita con cautela, poiché vi è la possibilità di un aumento della digossina nel plasma.

La combinazione del farmaco con la zidovudina porta ad un effetto debole sulle proprietà farmacocinetiche o sull'escrezione di quest'ultimo (insieme alla degradazione del suo prodotto glucuronide). Si osserva inoltre che con l'introduzione dell'azitromicina, il prodotto di decadimento clinicamente attivo (zidovudina fosforilata) aumenta all'interno delle cellule mononucleate del sangue. Allo stesso tempo, non è stato possibile rivelare il valore medicinale di questo fatto.

L'azitromicina interagisce poco con il sistema epatico dell'emoproteina P450. Esistono prove che il farmaco non influisce sulle proprietà dell'eritromicina e di altri macrolidi. L'azitromicina non induce o non inattiva l'emoproteina P450 dal complesso dei metaboliti dell'emoproteina.

L'associazione con i derivati degli alcaloidi indolici non è raccomandata, poiché l'uso simultaneo di questi farmaci in teoria può causare l'ergotismo.

Inoltre, la farmacocinetica è stata testata con una combinazione di azitromicina con i seguenti farmaci metabolizzati dall'emoproteina P450:

• atorvastatina - quando combinato con questo farmaco, i suoi indici nel plasma non cambiano (dati dell'analisi di rallentamento della GMK-CoA reduttasi);
• carbamazepina - quando combinata con azitromicina (come pure il suo prodotto di decadimento attivo) gli indici plasmatici rimangono invariati;
• cimetidina - nel caso dell'uso di questa sostanza 2 ore prima dell'uso di azitromicina, la farmacocinetica di quest'ultimo rimane invariata;
• anticoagulanti per somministrazione orale (come la cumarina) - se consumati da volontari, l'azitromicina non ha avuto effetti sulle proprietà anticoagulanti del warfarin. Vi sono prove di un aumento degli effetti anticoagulanti quando l'azitromicina è combinata con farmaci come la cumarina. Pertanto, sebbene non sia stato possibile stabilire un legame tra questi farmaci, è spesso necessario monitorare il tempo di protrombina nel caso di uso combinato dei suddetti farmaci;
• Ciclosporina: a seguito dell'uso concomitante con questa sostanza, la concentrazione massima e l'AUC sono aumentate nell'intervallo 0-5 per la ciclosporina. Pertanto, è necessario combinare i dati dei farmaci con cautela. Se è necessario un appuntamento congiunto, durante la terapia è necessario monitorare gli indicatori e regolare i dosaggi in accordo con essi;
• efavirenz - con la combinazione di queste sostanze, non ci sono stati cambiamenti evidenti nella loro farmacocinetica;
• La combinazione di azitromicina con fluconazolo non modifica le proprietà di quest'ultimo. Anche l'AUC e l'emivita dell'azitromicina non cambiano nel caso di un composto con fluconazolo, ma è stata osservata una diminuzione dei suoi indici plasmatici (del 18%), sebbene tale cambiamento non abbia avuto un effetto clinico sul corpo;
• quando il farmaco è combinato con metilprednisolone, indinavir e midazolam, le proprietà farmacocinetiche delle suddette sostanze rimangono invariate;
• in caso di combinazione con nelfinavir, aumentano i valori di azitromicina sierica di equilibrio. Con l'uso simultaneo di questi farmaci, non è necessario regolare il dosaggio di azitromicina, ma un prerequisito è un attento monitoraggio del possibile sviluppo degli effetti collaterali dell'azitromicina;
• combinato con rifabutina non influenza i livelli sierici di queste sostanze, ma a seguito di questa combinazione, a volte si sviluppa una neutropenia. Si ritiene che questo disturbo sia causato dall'uso di rifabutina, ma la relazione tra la somministrazione combinata di farmaci e lo sviluppo di questa reazione avversa non è stata stabilita;
• non ci sono stati cambiamenti significativi nella concentrazione massima e nella AUC nella combinazione del farmaco con sildenafil, così come con le interazioni farmacologiche con terfenadina, così come con teofillina e triazolam;
• in caso di uso concomitante con trimetoprim o sulfametossazolo, non è stato osservato alcun effetto significativo sugli indici del picco, dell'escrezione e dell'AUC. Anche l'azitromicina sierica è rimasta invariata.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato in un imballaggio ermeticamente chiuso. La temperatura massima è di 30 ° C.

Data di scadenza

Zetamax è adatto per l'uso per 3 anni dopo il rilascio del medicinale. Dopo la diluizione della sospensione, la soluzione finita può essere utilizzata per 12 ore.