Zeftera

Zephtera è un farmaco sistemico con proprietà antimicrobiche.

Indicazioni Zeftera

Viene mostrato nei seguenti casi: eliminazione di complicate infezioni cutanee (tra cui la sindrome del piede diabetico (infetto), contro cui non vi è osteomielite), che sono state provocate da microbi gram-positivi o gram-negativi.

Modulo per il rilascio

È disponibile come liofilizzato di soluzioni per infusione. Il volume di una fiala di vetro con un medicinale è di 20 ml. Un pacchetto può contenere 1 o 10 bottiglie del genere.

Farmacodinamica

Medokaril Ceftobiprole - è un profarmaco idrosolubile del tipo che ha attività battericida contro un gran numero di batteri Gram-positivi, compresi meticillina-resistenti stafilococchi relativamente resistenti alla penicillina pneumococchi, inoltre relativamente sensibile ampicillina fecale enterococchi. Oltre a questa attività è relativo al Set microrganismi gram-negativi, tra ceppi di Enterobacteriaceae e Pseudomonas aeruginosa.

Il componente attivo è saldamente sintetizzato con una serie di importanti microbi gram-negativi e gram-positivi e PBP. Ceftobiprole viene sintetizzato con PBP2a stafilococchi (compresi Staphylococcus aureus resistente alla meticillina), che è il motivo per cui è attivo contro stafilococchi meticillina-resistenti.

Esistono prove che ceftobiprolo ha attività contro una varietà di isolati dei seguenti microbi, sia nelle infezioni ospedaliere che in vitro.

Batteri aerobi (Gram positivi): Enterococcus faecalis (isolati esclusivamente avente sensibilità / resistenza alla vancomicina), Staphylococcus aureus (isola solo con resistenza / sensibilità alla meticillina), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalassia, e inoltre streptococchi piogenica. Inoltre, stafilococchi coagulasi negativi (isolati resistenti / sensibili alla meticillina, tra quelli Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, e Staphylococcus lugdunensis), pneumococchi (isolati che sono resistenti / moderatamente resistente / sensibile alla penicillina) e streptococchi dalle viridans categoria.

Microrganismi aerobici (Gram negativi) Enterobacter cloaca, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, e Pseudomonas aeruginosa. Inoltre, i batteri del genere tsitrobakter (tra i quali anche tsitrobakter Freund e Citrobacter koseri), così come Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis e batteri Morgan. Insieme a questo, i microbi sono del genere Neisseria, Providence e Sercesia Marces.

Farmacocinetica

I parametri farmacocinetici negli adulti dopo una singola infusione di 1 ora (dimensioni 500 mg) o multipla dose (500 mg dello stesso), che ha introdotto un infusioni 2 ore, ogni 8 ore più tardi, sono simili in entrambi i casi. In media, sono: indici plasmatici: 34,2 μg / ml (singolo) e 33,0 μg / ml (multiplo); il valore di AUC era di 116 μg.h / ml e 102 μg.h / ml; l'emivita è 2,85 ore e 3,3 ore; il livello di gioco è di 4,46 e 4,98 l / h.

L'AUC e le concentrazioni massime di ceftobiprolo sono aumentate in base all'aumento del dosaggio (l'intervallo è di 125 mg / 1 g). La medicina raggiunge il suo stato di equilibrio il primo giorno del corso. Nei pazienti con funzionalità renale sana, la somministrazione del farmaco ogni 8 o 12 ore non causa l'accumulo di un componente attivo nel corpo.

La sintesi con le proteine plasmatiche è del 16% e il grado di questo indice è indipendente dal livello di concentrazione della sostanza. Il volume di distribuzione stazionaria è di 18 litri ed è approssimativamente uguale al volume del liquido extracellulare umano.

La biotrasformazione da ceftobiprolo medocaryl all'elemento attivo ceftobiprol viene effettuata rapidamente, dopo di che viene catalizzata da esterasi plasmatiche. Gli indici del profarmaco sono molto piccoli, si trovano nelle urine e nel plasma solo durante l'infusione. Il componente attivo è scarsamente metabolizzato, diventando un prodotto di decadimento non ciclico, inattivo microbiologicamente. Il suo indice è molto basso - circa il 4% della concentrazione di ceftobiprolo.

Il ceftobiprolo è principalmente escreto immodificato, attraverso i reni, e l'emivita della sostanza è di circa 3 ore. Il principale meccanismo di eliminazione è la filtrazione glomerulare e una piccola parte del dosaggio passa attraverso il riassorbimento tubulare.

I test preclinici del probenicuro hanno dimostrato che non influenza le proprietà farmacocinetiche di ceftobiprole, il che suggerisce che quest'ultimo non ha una secrezione tubulare attiva. Per una singola somministrazione del farmaco circa 89% della sostanza si osserva nelle urine Ceftobiprole mascherato in forma attiva (83%), e il prodotto nel decadimento veste con un anello aperto (circa 5%) e membro medokaril Ceftobiprole (meno dell'1%).

Dosaggio e somministrazione

La polvere da iniezione liofilizzata viene sciolta in 10 mi di acqua e quindi in una soluzione al 5% di glucosio. Dopo aver diluito la polvere, la fiala deve essere agitata. Per dissolversi completamente è necessario aspettare circa 10 minuti. Prima di iniziare la diluizione in una soluzione di infusione, è necessario attendere che la schiuma formata nel serbatoio si depositi.

Per eliminare i processi infettivi provocati dai microbi gram-positivi, è necessario somministrare 500 mg di farmaco ogni 12 ore (sotto forma di infusioni della durata di 1 ora). Nelle persone con sindrome del piede diabetico (di tipo infetto), il regime di somministrazione dopo ogni 12 ore non è stato studiato.

Di norma, il corso di trattamento dura circa 1-2 settimane, a seconda del luogo di sviluppo del processo infettivo, del decorso della patologia e della risposta clinica del paziente.

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Utilizzare Zeftera durante la gravidanza

Con l'aiuto dei test preclinici è stato possibile scoprire che ceftobiprol non ha attività teratogena e non influenza il peso fetale, l'ossificazione e lo sviluppo intrauterino. Ma allo stesso tempo il test per l'uso del farmaco da parte delle donne incinte non è stato effettuato.

I risultati del test, per mezzo dei quali è stato controllato l'effetto del farmaco sul sistema riproduttivo degli animali, non possono essere interpolati al sistema umano. A questo proposito, Zefter è autorizzato a nominare incinta solo in situazioni in cui l'eventuale beneficio per la salute della madre supera il rischio di sviluppare effetti negativi sul feto.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni della droga:

• intolleranza della sostanza attiva o di uno qualsiasi degli elementi ausiliari che compongono il farmaco, così come altre cefalosporine;
• presenza nella storia del paziente di un'allergia ai β-lattamici;
• bambini sotto i 18 anni.

Prudentemente nominare a:

• insufficienza renale (il coefficiente di pulizia della creatinina è inferiore a 50 ml / min);
• convulsioni epilettiche;
• sequestri (disponibili nella storia);
• forma pseudomembranosa di colite (disponibile nella storia).

Effetti collaterali Zeftera

Test clinici hanno dimostrato che il più delle volte l'uso del farmaco causa tali effetti collaterali

La polvere da iniezione liofilizzata viene sciolta in 10 mi di acqua e quindi in una soluzione al 5% di glucosio. Dopo aver diluito la polvere, la fiala deve essere agitata. Per dissolversi completamente è necessario aspettare circa 10 minuti. Prima di iniziare la diluizione in una soluzione di infusione, è necessario attendere che la schiuma formata nel serbatoio si depositi.

Per eliminare i processi infettivi provocati dai microbi gram-positivi, è necessario somministrare 500 mg di farmaco ogni 12 ore (sotto forma di infusioni della durata di 1 ora). Nelle persone con sindrome del piede diabetico (di tipo infetto), il regime di somministrazione dopo ogni 12 ore non è stato studiato.

Di norma, il corso di trattamento dura circa 1-2 settimane, a seconda del luogo di sviluppo del processo infettivo, del decorso della patologia e della risposta clinica del paziente.

Come nausea (circa il 12%), manifestazioni nel sito di somministrazione del farmaco (8%) e in aggiunta vomito, mal di testa e diarrea (circa il 7%) e disgeusia (circa il 6%). Di solito, la nausea è piuttosto piccola, scompare rapidamente, senza la necessità di abolire la droga. Questo effetto collaterale era meno comune nelle persone che avevano infusioni di 2 ore (circa il 10%). Le persone cui sono state somministrate procedure di 1 ora, questo indicatore è più alto - 14%. Altre reazioni negative:

• organi dell'Assemblea nazionale: spesso si sviluppano vertigini;
• tessuto sottocutaneo e pelle: principalmente ci sono eruzioni (papulari, maculari, così come maculopapulari e forme generalizzate), e inoltre è prurito;
• organi del tubo digerente: spesso ci sono fenomeni di diarrea, ci sono solo coliti occasionali, scatenate dal clostridio causato dal difficile;
• fenomeni metabolici: iponatriemia spesso manifestata;
• invasioni e processi infettivi: i funghi di solito si sviluppano (nell'area della vagina e della vulva, e anche sulla pelle e sulla bocca);
• il sistema immunitario: solitamente reazioni di ipersensibilità (tra tali orticaria e intolleranza ai farmaci); occasionalmente si può sviluppare anafilassi;
• sistema epatobiliare: aumento dei parametri degli enzimi epatici (compreso un aumento dei parametri di AST e ALT).

Condizioni di archiviazione

Il farmaco deve essere conservato a una temperatura di 2-8 ° C, in un luogo chiuso dalla luce solare. L'imballaggio deve essere originale. Inoltre, il luogo di conservazione non dovrebbe essere accessibile ai bambini.

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Data di scadenza

Zephter è adatto per l'uso entro 2 anni dalla data di rilascio del medicinale. La soluzione finita può essere conservata per 1 ora in condizioni di temperatura di 25 ° C, e anche per 24 ore a una temperatura di 2-8 ° C.