Zeffix

Zeffix è una soluzione orale. È un farmaco sistemico con proprietà antivirali.

Indicazioni Zeffix

Indicato per l'epatite cronica (virale) di tipo B, che si sviluppa contemporaneamente alla replicazione dell'HBV.

Modulo per il rilascio

Viene prodotto come soluzione in flaconi di polietilene (con tappo a vite) da 240 ml. Una confezione contiene 1 flacone completo di siringa dosatrice in polipropilene (o polietilene) e di un adattatore in polietilene per la siringa.

Farmacodinamica

Il principio attivo del farmaco, lamivudina, è un agente antivirale con elevata attività contro l'epatite di tipo B.

La lamivudina trifosfato è la forma attiva della sostanza: è un substrato per la polimerasi virale. La successiva formazione di DNA virale viene bloccata dall'ingresso del componente farmacologico in questa catena. La lamivudina trifosfato non interferisce con il naturale metabolismo cellulare del DNA.

Farmacocinetica

Il principio attivo ha un elevato tasso di assorbimento dal tratto gastrointestinale e la biodisponibilità dopo somministrazione interna è dell'80-85%. Il picco di concentrazione sierica si osserva 1 ora dopo l'assunzione. Quando il farmaco viene assunto con il cibo, il picco di concentrazione sierica diminuisce al 47% e il tempo necessario per raggiungerlo si prolunga. In generale, tuttavia, ciò non influisce sull'assorbimento del principio attivo, il che consente di utilizzare Zeffix indipendentemente dal cibo.

Se somministrato in dosi terapeutiche, gli indici di tossicità del farmaco saranno lineari. Il farmaco è scarsamente sintetizzato dalle proteine plasmatiche. Esistono informazioni limitate sulla capacità della lamivudina di passare nel SNC e nel liquido cerebrospinale. Il rapporto medio tra la sostanza nel siero sanguigno e nel liquido cerebrospinale dopo 2-4 ore dalla somministrazione orale è di circa 0,12.

È improbabile che la sostanza interagisca con il metabolismo, poiché il suo metabolismo nel fegato è piuttosto basso (solo il 5-10%) e la sua sintesi con le proteine plasmatiche è debole.

La clearance sistemica media della lamivudina è di circa 0,3 L/h/kg, con un'emivita di circa 5-7 ore. La maggior parte del principio attivo viene escreta immodificata nelle urine per secrezione attiva e filtrazione glomerulare. La clearance renale è pari a circa il 70% della lamivudina escreta.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto una volta al giorno, la dose giornaliera è di 20 ml di soluzione. L'assunzione del farmaco è indipendente dall'assunzione di cibo. Durante la terapia, è necessario monitorare attentamente che il paziente aderisca al regime terapeutico.

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Utilizzare Zeffix durante la gravidanza

Esistono sufficienti informazioni che il farmaco non abbia effetti tossici sull'organismo della donna incinta e non causi difetti dello sviluppo. Il farmaco può essere utilizzato durante la gravidanza se sussistono indicazioni cliniche.

Se durante il trattamento con Zeffix si verifica una gravidanza, è necessario tenere presente che dopo l'interruzione dell'uso del farmaco la patologia potrebbe peggiorare.

Controindicazioni

Le controindicazioni al farmaco includono l'intolleranza del paziente alla lamivudina o ad altri componenti del farmaco. Inoltre, si sconsiglia la prescrizione del farmaco a bambini di età inferiore ai 18 anni, poiché non vi sono informazioni sufficienti sull'uso di questo farmaco nella fascia d'età sopra menzionata.

Effetti collaterali Zeffix

L'uso di farmaci può causare alcuni effetti collaterali, i più comuni dei quali sono: processi infettivi negli organi respiratori, rapida stanchezza e sensazione di malessere, oltre a ciò anche mal di testa, dolori addominali, diarrea, vomito, disturbi alle tonsille e alla gola e, insieme a questo, nausea.

Inoltre è possibile che si sviluppino anche gli effetti negativi seguenti:

• Organi dell'apparato digerente: il più delle volte il livello di ALT aumenta, seguito da un'esacerbazione dell'epatite (che può svilupparsi sia durante il trattamento che dopo l'interruzione del farmaco). Spesso il livello di ALT diminuisce rapidamente e in casi isolati può essere fatale;
• Tessuti connettivi, muscoli e struttura ossea: spesso si sviluppano problemi muscolari (crampi, dolore) e aumentano anche i livelli di CPK. Occasionalmente si manifesta rabdomiolisi;
• organi del sistema linfatico ed emopoietico: occasionalmente si sviluppa trombocitopenia;
• sistema immunitario: a volte si verificano manifestazioni di ipersensibilità – edema di Quincke;
• Tessuto sottocutaneo e pelle: spesso si verificano prurito ed eruzioni cutanee.

Sono stati segnalati casi di pancreatite e neuropatia nervosa (o parestesia) nei pazienti affetti da HIV, ma non è stato possibile stabilire un chiaro legame tra il trattamento con Zeffix e lo sviluppo delle patologie sopra menzionate.

I pazienti infetti da HIV che assumevano il farmaco in combinazione con analoghi nucleosidici sviluppavano talvolta acidosi lattica, solitamente accompagnata da fegato grasso e grave epatomegalia.

Interazioni con altri farmaci

L'escrezione del farmaco avviene principalmente attraverso i reni (secrezione attiva). Pertanto, è necessario tenere presente che può interagire con farmaci che hanno la stessa via di escrezione principale (in questo caso, la procedura avviene tramite il sistema di trasporto dei cationi organici, ad esempio con il trimetoprim).

L'uso combinato con trimetoprim o sulfametossazolo alla dose di 160/800 mg aumenta i livelli plasmatici di lamivudina del 40%. Allo stesso tempo, Zeffix non influenza le proprietà farmacocinetiche delle sostanze sopra menzionate. Tuttavia, non è necessario aggiustare il dosaggio del farmaco in caso di funzionalità renale normale.

L'uso del farmaco in associazione con zidovudina aumenta moderatamente i valori massimi di quest'ultima nel plasma (28%), ma l'AUC rimane invariata. La farmacocinetica di Zeffix sotto l'effetto della zidovudina non cambia.

In combinazione con zalcitabina, Zeffix è in grado di inibire il processo di fosforilazione di questa sostanza all'interno delle cellule. A tal proposito, si raccomanda di non assumere questi farmaci contemporaneamente. Lo stesso vale per l'emtricitabina: a causa dello stesso effetto di Zeffix su di essa, è vietata la combinazione di questi farmaci.

Il principio attivo di Zeffix in vitro favorisce la riproduzione intracellulare della cladribina, motivo per cui sussiste il rischio di una perdita di efficacia di quest'ultima in caso di associazione. Alcuni dati clinici confermano inoltre la possibilità di interazione tra questi farmaci. Per questo motivo, il loro uso in associazione non è raccomandato.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli, in condizioni standard. Temperatura: non superiore a 25 °C.

Data di scadenza

Zeffix è valido per 2 anni dalla data di produzione del medicinale. Tuttavia, la sua validità dopo l'apertura del flacone è di solo 1 mese.