Zivoks

Zyvox è un antibiotico di nuova generazione. Contiene un componente artificiale di linezolid, che appartiene alla categoria degli ossazolidinoni.

Indicazioni Zivoksa

È indicato per l'eliminazione delle patologie infettive causate da microbi sensibili al linezolid. Nel caso di malattie provocate da microrganismi gram-negativi, è necessario ricorrere al trattamento combinato con vari farmaci antibatterici.

Zyvox è usato per:

• forme di polmonite ospedaliere / fuori dall'ospedale;
• processi infettivi all'interno della pelle con le sue appendici (procedendo sullo sfondo di complicanze);
• processi infettivi all'interno della pelle con appendici (senza complicanze), tra i quali sono causati da streptococco piogenico, e in aggiunta a tipi metastirolo-sensibili di stafilococco aureo;
• processi infettivi causati da enterococchi (tra questi anche ceppi resistenti alla vancomicina).

Modulo per il rilascio

È prodotto in compresse (in un blister da 10 compresse) o nella forma di una soluzione parenterale (il volume di pacchetti con infusioni è di 300 ml). La confezione contiene 1 blister o 10 pacchetti con infuso.

Farmacodinamica

Testare il farmaco in vitro ha dimostrato che è attivo contro una varietà di specie microbiche, tra cui sia la formazione che la formazione di una membrana protettiva.

Il meccanismo di esposizione al farmaco è legato al fatto che può bloccare selettivamente la sintesi proteica all'interno delle cellule microbiche, interrompendo i processi di traduzione che si verificano nei ribosomi dei batteri.

Durante il test è stato in grado di identificare resistenza relativamente linezolid in questi batteri: bacillo influenzale, Pseudomonas, Moraxella catarrhalis, e oltre alle specie Enterobacteriaceae e Neisseria.

Nel caso di un test a croce selezionato casualmente (controllato con placebo), è stato riscontrato che il principio attivo non ha avuto alcun effetto particolare sull'intervallo QT.

Farmacocinetica

L'assorbimento del principio attivo dal tratto gastrointestinale è piuttosto alto e l'indice di biodisponibilità raggiunge il 100%. Le concentrazioni più basse e massime della sostanza, nonché il periodo della loro realizzazione (a seconda del dosaggio e della forma dei farmaci):

• uso singolo di 400 mg (in una compressa) - un valore di picco di 8,1 μg / ml (con una possibile deviazione fino a 1,83), raggiungendo un periodo di: 1,52 ore (con una deviazione fino a 1,01);
• 400 mg (per compressa) nella modalità di ricezione 1 volte ogni 12 orologi - livello di picco di 11 ug / ml (con una deviazione di fino a 4,37), il livello minimo di 3,08 ug / ml (deviazione a 2,25), i risultati periodo: 1 12 ore (con una deviazione fino a 0,47);
• una dose singola di 600 mg (in una compressa) - un valore di picco di 12,7 μg / ml (con una deviazione fino a 3,96), un periodo di raggiungimento: 1,28 ore (con una possibile deviazione di 0,66);
• 600 mg (compressa) con un regime posologico di 1 ogni 12 ore - un valore di picco di 21,2 μg / ml (con un'eventuale deviazione fino a 5,88), un livello minimo di 6,15 μg / ml (con una deviazione fino a 2,94), il periodo di conseguimento: 1,03 ore (deviazione 0,62);
• iniezione singola IM 600 mg - livello di picco 12,9 μg / ml (con possibile deviazione fino a 1,6), periodo che raggiunge 0,5 ore (con una deviazione fino a 0,1);
• in / m somministrazione di 600 mg di farmaco ogni 12 ore - un picco di 15,1 μg / ml (con una possibile deviazione fino a 2,52), un minimo di 3,68 μg / ml (deviazione fino a 2,36), un periodo di raggiungimento : 0,51 ore (con una deviazione fino a 0,03).

Si deve tenere conto del fatto che con una grande quantità di grasso nel cibo, il livello di picco della sostanza (dopo assunzione orale) viene ridotto del 17%. Allo stesso tempo, il periodo di raggiungimento di questo indicatore è anche esteso, fino a 2,2 ore.

Linezolid è ben distribuito all'interno dei tessuti, circa il 31% del componente è legato all'interno del siero. L'indice medio del volume di distribuzione è 40-50 litri.

Il metabolismo del componente attivo è realizzato con la formazione di 2 derivati di base inattivi. Uno di questi è formato per mezzo di una via enzimatica, e il secondo è al contrario non enzimatico. I test hanno dimostrato che durante il metabolismo del linezolid, l'emoproteina P450 partecipa minimamente.

La rimozione dei farmaci viene effettuata principalmente attraverso i reni (65%). Circa il 30% della sostanza viene escreto invariato e un altro 50% sotto forma di derivati. L'indice medio del tasso di pulizia del rene è di circa 40 ml / minuto (valori simili indicano il riassorbimento tubulare netto). Circa il 10% della sostanza viene escreto attraverso l'intestino sotto forma di derivati.

Dosaggio e somministrazione

Utilizzare il farmaco in 2 modi: per via parenterale o orale. Se il metodo parenterale è stato utilizzato nella fase iniziale del trattamento, il paziente può essere trasferito sulla via orale con un dosaggio simile. Le sue dimensioni sono nominate dal medico curante.

Per eliminare la polmonite ospedaliera / extraospedaliera e oltre a queste complicate forme di processi infettivi nelle appendici e nella pelle, sono necessari 600 mg del farmaco 2 volte al giorno. Questo corso dura 10-14 giorni.

Nel trattamento delle patologie causate da Enterococcus fecium, di solito è necessario assumere 600 mg del farmaco 2 volte al giorno. Il corso terapeutico continua per 14-28 giorni.

Quando si trattano processi infettivi non complicati nelle appendici e nella pelle, è necessario un dosaggio di 400-600 mg di LS 2 volte al giorno. Il corso di trattamento dura 10-14 giorni.

Durante la terapia, è molto importante osservare rigorosamente intervalli di 12 ore tra le procedure per l'uso di farmaci. Ogni 12 ore è consentito utilizzare non più di 600 mg del farmaco.

Non ci sono informazioni sulla sicurezza del farmaco per un periodo superiore a 28 giorni.

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Utilizzare Zivoksa durante la gravidanza

L'effetto del farmaco sulla fertilità umana, ma anche il corso della gravidanza e lo sviluppo del feto, non è stato studiato. Nei test sugli animali, il farmaco ha dimostrato tossicità riproduttiva, dalla quale si può concludere che esiste un potenziale pericolo per l'uomo. Le donne incinte dovrebbero essere prescritte solo sotto la supervisione del medico curante e anche se il paziente ha una testimonianza severa.

Test su animali hanno dimostrato che il linezolid è in grado di passare nel latte materno. Poiché esiste un pericolo per il bambino, non è raccomandato l'uso di droghe durante l'allattamento. Se è necessario un medicinale, è necessario annullare l'allattamento al seno per il periodo di trattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni della droga:

• intolleranza al principio attivo del farmaco, così come altri antibiotici che rientrano in questa categoria;
• pazienti durante il periodo di applicazione degli inibitori MAO, e inoltre, entro 2 settimane dopo il completamento del corso di trattamento con il loro uso;
• bambini di età inferiore a 12 anni.

Se il paziente ha problemi di funzionalità epatica, il medicinale viene prescritto solo dopo aver valutato i benefici e tutti i possibili rischi, e anche esclusivamente sotto la supervisione del medico.

È necessaria particolare cautela se il paziente presenta tali anomalie (e solo se esiste la possibilità di monitorare costantemente la pressione arteriosa):

• depressione maniacale;
• aumento incontrollato della pressione sanguigna;
• ipertiroidismo;
• feocromocitoma;
• la presenza di episodi acuti di vertigini;
• schizofrenia ricorrente.

Effetti collaterali Zivoksa

Nel corso di test clinici, mal di testa, nausea, candidosi e anche disturbi delle feci sono stati più spesso menzionati tra gli effetti negativi del consumo di droga. A causa di reazioni avverse del 3% di quelli trattati, è stato necessario cancellare il farmaco.

Come risultato dell'applicazione di Zyvox nei pazienti si possono osservare tali manifestazioni negative:

• processi infettivi: candidosi nella vagina o nella cavità orale, vaginiti, funghi, così come la colite (a volte in forma pseudomembranosa);
• sistema ematopoietico: lo sviluppo di neutrofili, trombotsito-, pantsito- e leucopenia, e in aggiunta l'eosinofilia o mielosoppressione e anemia (a volte con forma sideroblastica);
• processi metabolici: lattacidemia o iponatriemia;
• organi del sistema nervoso centrale: l'aspetto del gusto metallico in bocca, disturbi del sonno, convulsioni, parestesie, vertigini e con esso lo sviluppo di intossicazione da ipoestesia o serotonina. Inoltre, può verificarsi un ronzio nelle orecchie, può svilupparsi una neuropatia ottica (con segni come disturbi o perdita della visione e distorsione della percezione del colore) o neuropatia periferica;
• Organi CAS: sviluppo di tromboflebiti, flebiti o aritmie e, in aggiunta, aumento di pressione e microinsulto;
• organi gastrointestinali: la comparsa di vomito, dolore addominale (locale o generale), sintomi dispeptici, ma a parte questo la secchezza della mucosa e della lingua orale cambiamento di colore e smalto. Anche lo sviluppo di glossite o gastrite e in aggiunta a questa pancreatite o stomatite;
• sistema epatobiliare: aumento di ALT, AST e AL insieme ad esso, sviluppo di iperbilirubinemia e cambiamenti nel livello dei campioni epatici;
• organi del sistema urinario: insufficienza renale, sviluppo di poliuria, iperuricemia e ipercreatinemia;
• analisi dei dati: un aumento di LDH, lipasi con amilasi e, in aggiunta, zucchero e creatina fosfochinasi; una diminuzione dell'albumina e allo stesso tempo una proteina totale; Inoltre, il cambiamento dei valori di potassio con calcio e sodio con bicarbonato. In alcuni casi, c'è stata una diminuzione dei livelli di zucchero (in condizioni di dieta normale), un aumento del numero di reticolociti e un cambiamento dell'indice di cloruro;
• altri: sviluppo di iperidrosi;
• manifestazioni allergiche: lo sviluppo di dermatiti, orticaria, alopecia, edema di Quincke, così come anafilassi; Inoltre, possono verificarsi eruzione bollosa e prurito;
• fenomeni specifici dopo somministrazione parenterale: comparsa di ipertermia o sete, stato febbrile o affaticamento, nonché sensazioni dolorose nel sito di somministrazione.

Interazioni con altri farmaci

L'uso combinato del farmaco con farmaci dopaminergici, vasocostrittori e simpaticomimetici (diretti e indiretti) può causare un aumento della pressione sanguigna.

In caso di uso simultaneo di farmaci serotoninergici, è possibile lo sviluppo dell'intossicazione da serotonina. Pertanto, tale combinazione di farmaci non è raccomandata, ad eccezione delle situazioni in cui entrambi sono necessari per il paziente secondo le indicazioni. In questo caso, il medico dovrà monitorare attentamente le condizioni del paziente e, nel caso di intossicazione, per decidere sulla soppressione di uno dei farmaci, tenendo conto di tutti i rischi e l'elevata probabilità di sintomi di astinenza quando si interrompe l'uso di farmaci serotoninergici.

Durante il trattamento con Zyvox si raccomanda di limitare l'uso di prodotti contenenti molta tiramina (assumendo farmaci, si consiglia di consumare non più di 100 mg di tiramina). Assumere dosi elevate di tiramina insieme a linezolid può provocare un'azione vasocostrittiva. Durante il periodo di terapia, dovresti mangiare una quantità limitata di formaggi stagionati, estratti di lievito e prodotti a base di soia fermentata e bere bevande alcoliche non distillate.

Il principio attivo del farmaco sopprime indiscriminatamente il MAO (effetto reversibile). Sebbene i dosaggi usati durante il periodo di terapia con Zyvox non abbiano un significativo effetto farmaco su MAO, l'uso combinato di questi farmaci non è raccomandato.

Il linezolid non influenza le caratteristiche farmacocinetiche dei farmaci metabolizzati dall'elemento P450.

Potenti induttori dell'elemento CYP3 A4 possono ridurre gli indici di esposizione del linezolid.

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Condizioni di archiviazione

La medicina è contenuta in un luogo inaccessibile al bambino, in condizioni standard. Indici di temperatura - non più di 25 ° С. Un pacchetto aperto di soluzione medicinale deve essere utilizzato immediatamente.

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Data di scadenza

Zyvox è adatto per l'uso per 3 anni dalla data di produzione del medicinale.