Zydena

Zidena è un farmaco che migliora la funzione erettile.

Indicazioni Zydena

È indicato per eliminare la disfunzione erettile, che si manifesta come l'incapacità di raggiungere un'erezione o di mantenerla in una forma sufficiente per un rapporto sessuale soddisfacente.

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Modulo per il rilascio

Compresse da 100 mg. Un blister contiene 1, 2 o 4 compresse. 1 confezione contiene 1 blister (da 1, 2 o 4 compresse) o 2 blister (da 1 o 2 compresse).

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Farmacodinamica

Il principio attivo udenafil è un inibitore selettivo dell'elemento specifico PDE-5 (azione reversibile), che aiuta il processo di metabolizzazione del cGMP.

L'udenafil non ha un effetto rilassante diretto sui corpi cavernosi isolati, sebbene sotto l'effetto della stimolazione sessuale aumenti l'effetto rilassante esercitato dall'ossido nitrico (inibendo la PDE-5, responsabile della distruzione del cGMP all'interno dei corpi cavernosi).

Di conseguenza, la muscolatura liscia delle arterie si rilassa e il sangue fluisce verso i tessuti interni del pene, stimolando l'erezione. In assenza di stimolazione sessuale, il farmaco non avrà l'effetto desiderato.

Test in vitro hanno dimostrato che l'udenafil agisce come un inibitore selettivo dell'enzima PDE-5. Questo elemento è presente nella muscolatura liscia del corpo cavernoso e, insieme a questo, nei vasi sanguigni degli organi, e inoltre nei muscoli scheletrici, nei reni con le piastrine e anche nel cervelletto con i polmoni. L'udenafil rallenta l'enzima PDE-5 10.000 volte più efficacemente degli enzimi PDE-1 e PDE-2, così come la PDE-3 con la PDE-4, presenti nel cervello con cuore e fegato, e inoltre nei vasi sanguigni e in altri organi.

Allo stesso tempo, il principio attivo ha un effetto 700 volte più potente sulla PDE-5 che sulla PDE-6 (situata nella retina, responsabile della percezione dei colori). L'udenafil non rallenta l'attività della PDE-11, pertanto non causa dolori muscolari e lombari, né segni di tossicità testicolare.

Grazie al principio attivo, l'erezione migliora, contribuendo al successo del rapporto sessuale.

L'effetto del farmaco dura fino a 24 ore. Inizia a manifestarsi mezz'ora dopo l'assunzione (a condizione che l'uomo sia sessualmente eccitato).

Negli uomini sani, il componente attivo non provoca una modifica affidabile nei valori della pressione sanguigna sistolica e diastolica rispetto al placebo in posizione sdraiata e in piedi (il livello massimo ridotto è in media rispettivamente di 1,6/0,8 e 0,2/4,6 mm Hg).

Allo stesso tempo, l'udenafil non altera la percezione dei colori (verde/blu), poiché ha una debole affinità per la PDE-6. La sostanza non influenza la pressione intraoculare, l'acuità visiva e, di conseguenza, le dimensioni delle pupille e l'ERG.

Nel corso dei test, l'udenafil non ha evidenziato alcun effetto clinicamente significativo sull'indice di concentrazione e quindi sulla quantità di sperma rilasciato, nonché sulla morfologia e sulla motilità degli spermatozoi.

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Farmacocinetica

Il farmaco viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. Il picco plasmatico si verifica dopo 0,5-1,5 ore (in media 1 ora).

L'emivita è di 12 ore e l'elevata velocità di sintesi della sostanza con le proteine plasmatiche (93,9%) estende il periodo della sua azione a 24 ore se assunta in una singola dose.

L'assunzione di cibi ricchi di grassi non influisce sulla velocità di assorbimento dell'udenafil. Le proprietà farmacocinetiche del farmaco non sono influenzate nemmeno dalla somministrazione orale contemporanea di 200 mg di farmaco e 112 ml di alcol (ricalcolato al 40% di alcol etilico).

Il metabolismo avviene in massima parte con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4 dell'emoproteina P450.

La velocità di eliminazione complessiva del componente in una persona sana è di 755 ml/minuto. Dopo somministrazione orale, viene escreto sotto forma di prodotti di decomposizione insieme alle feci.

Il principio attivo non si accumula nell'organismo. Quando i volontari hanno assunto il farmaco quotidianamente in dosi di 100 e 200 mg per 10 giorni, non sono state osservate alterazioni significative nella farmacocinetica del farmaco.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco si assume per via orale, indipendentemente dai pasti. Il dosaggio raccomandato è di 100 mg. La compressa deve essere assunta mezz'ora prima del rapporto sessuale previsto.

Tenendo conto della reazione individuale al farmaco e della sua efficacia, il dosaggio può essere aumentato a 200 mg.

Il farmaco non può essere assunto più di una volta al giorno.

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Controindicazioni

Tra le controindicazioni del farmaco:

• intolleranza a uno qualsiasi dei componenti del farmaco;
• uso combinato con nitrati e altri produttori di ossido di azoto;
• bambini di età inferiore a 18 anni.

Si raccomanda cautela nella prescrizione nei seguenti casi:

• uomini con aumento incontrollato della pressione sanguigna (superiore a 170/100 mm Hg), così come diminuzione della pressione sanguigna (inferiore a 90/50 mm Hg);
• persone affette da una forma ereditaria di patologia degenerativa della retina (tra cui retinite pigmentosa e retinite proliferativa);
• persone che hanno subito un infarto del miocardio, un ictus o un intervento di bypass aorto-coronarico negli ultimi sei mesi;
• se il paziente soffre di grave insufficienza renale o epatica;
• in caso di sindrome congenita del QT o prolungamento di questo indicatore dovuto all'uso di farmaci;
• predisposizione allo sviluppo del priapismo;
• uomini con pene anatomicamente deforme;
• pazienti con impianto penieno;
• persone con patologie cardiovascolari – angina instabile o angina che si verifica durante i rapporti sessuali; insufficienza cardiaca cronica (classe funzionale II–IV secondo la classificazione NYHA) che si è sviluppata nel paziente negli ultimi sei mesi; e anche con disturbi del ritmo cardiaco incontrollati: in tali casi, è necessario tenere conto della possibilità di complicazioni;
• uso combinato con α-bloccanti, calcioantagonisti o altri farmaci antipertensivi, poiché può causare un'ulteriore riduzione della pressione diastolica e sistolica di 7-8 mm Hg.

Effetti collaterali Zydena

A seguito dell'uso del farmaco possono manifestarsi i seguenti effetti collaterali:

• organi del sistema cardiovascolare: spesso si verifica un afflusso di sangue alla pelle del viso;
• Organi del SNC: in alcuni casi possono manifestarsi vertigini, parestesie o radicolite cervicale;
• organi visivi: spesso si riscontra arrossamento degli occhi, in casi più rari dolore, visione offuscata o aumento della lacrimazione;
• pelle: in alcuni casi si sviluppa orticaria, con gonfiore del viso o delle palpebre;
• organi dell'apparato digerente: si manifestano principalmente disturbi addominali o sintomi dispeptici; meno frequentemente si manifestano mal di denti o nausea, oppure gastrite o stitichezza;
• sistema respiratorio: solitamente si verifica congestione nasale e occasionalmente si sviluppa dispnea o secchezza della mucosa nasale;
• sistema muscolo-scheletrico: occasionalmente si sviluppa periartrite;
• Generali: spesso si avverte una sensazione di fastidio al petto o mal di testa, e anche febbre; occasionalmente si manifestano dolori addominali, dolori al petto, sensazione di sete o stanchezza.

Durante i test post-marketing del farmaco sono stati descritti anche altri effetti indesiderati: aumento della frequenza cardiaca, epistassi, diarrea, tinnito, reazioni allergiche (eritema e rash cutanei), erezione prolungata, una sensazione di notevole malessere generale e, oltre al freddo o al caldo, anche tosse e vertigini posizionali.

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Overdose

Nel caso di assunzione del farmaco nella quantità di 400 mg, la reazione avversa è stata paragonabile ai sintomi osservati quando il farmaco veniva assunto in dosi più piccole, ma erano più frequenti.

Per eliminare un sovradosaggio, è necessario ricorrere a una terapia mirata ad alleviare i sintomi. La dialisi non accelera il processo di escrezione del principio attivo del farmaco.

Interazioni con altri farmaci

Gli inibitori dell'isoenzima CYP3A4 dell'emoproteina P450 (come indinavir con ritonavir, eritromicina con cimetidina, nonché itraconazolo con ketoconazolo e succo di pompelmo) possono aumentare le proprietà dell'udenafil.

Il ketoconazolo (al dosaggio di 400 mg) aumenta il picco plasmatico e la biodisponibilità dell'udenafil (al dosaggio di 100 mg) rispettivamente di 0,8 volte (o 85%) e di quasi due volte (o 212%).

Ritonavir con indinavir potenziano significativamente le proprietà dell'udenafil.

Rifampicina, desametasone e anticonvulsivanti (come fenitoina con carbamazepina e fenobarbital) possono accelerare il metabolismo dell'udenafil, per cui, quando questi farmaci vengono usati in combinazione, le proprietà di quest'ultimo risultano indebolite.

Quando l'udenafil è stato utilizzato in combinazione (per via orale alla dose di 30 mg/kg) con nitroglicerina (singola somministrazione endovenosa di 2,5 mg/kg) in condizioni di test sperimentali, non è stato osservato alcun effetto sulle proprietà farmacocinetiche dell'udenafil, ma la loro combinazione non è ancora raccomandata, in quanto potrebbe abbassare la pressione sanguigna.

L'udenafil, così come i farmaci compresi nella categoria degli α-bloccanti, sono vasodilatatori, pertanto in caso di uso contemporaneo vanno prescritti in dosaggi minimi.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato in un luogo protetto dalla luce solare e dall'umidità, fuori dalla portata dei bambini. Temperatura: non superiore a 30 °C.

Data di scadenza

Zidena può essere utilizzato per 3 anni dalla data di produzione del medicinale.

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