Ikonazol

Iconazole è un farmaco antimicotico per uso sistemico. Il principio attivo è itraconazolo.

Indicazioni Ikonazola

Viene mostrato per l'eliminazione di tali violazioni:

• blastomicosi polmonare o altre localizzate;
• Malattia di Darling (cavità polmonare in grado cronico, disseminata, così come non meningea);
• aspergillosi polmonare o altra localizzazione in persone che non rispondono o sono ipersensibili al trattamento con amfotericina B;
• onicomicosi, che è provocata dall'azione dei dermatofiti (può essere accompagnata da una lesione dell'unghia o meno).

Modulo per il rilascio

Disponibile in capsule Ci sono 4 pezzi su una striscia.

Farmacodinamica

Itraconazolo inibisce l'attività dell'emoproteina P450 - un processo dipendente di legame dell'ergosterolo, l'elemento più importante delle membrane delle cellule fungine.

L'ingrediente attivo e inibisce l'attività di Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatums kapsulyatum, Histoplasma duboisii, giallo Aspergillus, Aspergillus vapore, Candida albicans, e in aggiunta, Cryptococcus neoformans. Oltre Sporothrix schenckii, fungo genere Trichophyton, Candida krusei e altri batteri del genere Candida.

L'effetto del prodotto di decadimento bioattivo (idrossitraconazolo) sull'attività di Blastomyces dermatidis e histoplasma capsulatum non è stato determinato.

Farmacocinetica

La massima biodisponibilità della sostanza attiva è osservata nel caso di farmaci immediatamente dopo l'ingestione. Con un singolo uso, il picco dei valori plasmatici di itraconazolo viene osservato dopo 3-4 ore.

Componente metabolismo avviene nel fegato, principalmente attraverso membro CYP3A4, formando così una pluralità di derivati, uno dei quali (gidroksiitrakonazol) ha proprietà antifungine quasi paragonabile all'effetto di itraconazolo.

La sintesi di itraconazolo con proteina plasmatica è del 99,8% e il valore di idrossitraconazolo è del 99,5%.

Dalla sostanza del plasma viene escreto in 2 fasi. L'emivita finale è di 1-1,5 giorni. L'escrezione del componente attivo iniziale attraverso i reni è <0,03% della dose utilizzata. Circa il 40% del dosaggio viene escreto sotto forma di prodotti di decadimento inattivo insieme all'urina. La frazione totale di ciascuno dei prodotti di decadimento dedotti non è superiore al 5%. L'indicatore dell'uscita iniziale del componente attivo dalle feci rientra nel 3-18% del dosaggio utilizzato.

Dosaggio e somministrazione

Affinché il farmaco sia completamente assorbito nel corpo, è necessario prendere la capsula insieme al cibo.

Per eliminare la blastomicosi, dovresti bere il farmaco alla dose di 100 mg una volta al giorno a 200 mg due volte al giorno. Questo corso dovrebbe durare per sei mesi.

Quando viene eliminata l'istoplasmosi, il dosaggio varia da 200 mg una volta al giorno a 200 mg due volte al giorno. La durata del corso terapeutico è di 8 mesi.

Terapia per aspergillosi - nomina capsule a una velocità di 200 mg una volta al giorno, e con lo sviluppo di una forma disseminata o invasiva della patologia, il dosaggio è aumentato al doppio dell'uso di farmaci nella quantità di 200 mg. La durata della terapia è di 2-5 mesi.

Con l'onicomicosi, è necessario bere il farmaco 200 mg una volta al giorno per 12 settimane senza fare pause.

Nelle persone che hanno disturbi del sistema immunitario (ad es. Dopo il trapianto di organi, sia con AIDS che neutropenia), potrebbe essere necessario aumentare le dimensioni del dosaggio.

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Utilizzare Ikonazola durante la gravidanza

Per il trattamento dei funghi, il farmaco viene somministrato alle donne in gravidanza solo se la necessità per il suo uso è superiore al possibile rischio derivante dal suo utilizzo.

In gravidanza, è vietato usare Iconazolo per eliminare l'onicomicosi (ma anche durante la pianificazione della gravidanza). Prima di iniziare il trattamento per questa malattia, le donne in età riproduttiva devono prendersi cura di una contraccezione efficace. È necessario utilizzare farmaci dal 2-3 ° giorno del ciclo normale successivo delle mestruazioni. Utilizzare la contraccezione dovrebbe essere l'intero periodo di trattamento Ikonazol, e poi per altri 2 mesi dopo il suo completamento.

Il farmaco entra nel latte materno, il che significa che per il periodo del trattamento è necessario rifiutare l'allattamento al seno.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• utilizzare insieme a singoli farmaci (cisapride, astemizolo, nonché terfenadina e in aggiunta a midazolam e triazolam per uso orale);
• utilizzare con inibitori della HMG-CoA reduttasi (ad esempio, lovastatina o simvastatina) metabolizzati con il sistema P450-ZA4 (durante il periodo di utilizzo, l'uso di Ikonazol deve essere interrotto);
• età da bambini.

Effetti collaterali Ikonazola

Molto spesso, a causa delle capsule, tali reazioni avverse si sviluppano: nausea, dispepsia, stitichezza, dolore addominale e, in aggiunta, un aumento dell'attività delle transaminasi nel sangue. Occasionalmente, l'epatite può svilupparsi (a seguito di un trattamento prolungato).

Inoltre, possono verificarsi mal di testa, gonfiore, aumento della pressione sanguigna, leucocitopenia o trombocitopenia, insufficienza cardiaca, polineuropatia, alopecia e dismenorrea. Inoltre, i polmoni possono gonfiarsi.

Forse l'emergere di tali manifestazioni allergiche: prurito, eruzioni cutanee, edema Quincke, orticaria. Vi sono informazioni sui rari casi di sviluppo della sindrome di Stevens-Johnson e oltre a questa anafilassi.

Interazioni con altri farmaci

L'itraconazolo prolunga l'azione della digossina con anticoagulanti indiretti e in aggiunta alla ciclosporina A, al warfarin, alla vincristina e al metilprednisolone con i bloccanti dei canali del calcio.

Itraconazolo e il suo principale prodotto di decomposizione idrossitraconazolo sono inibitori del sistema enzimatico dell'emoproteina P450 ZA4. L'associazione con farmaci, il cui metabolismo viene effettuato anche con l'aiuto del suddetto sistema, può aumentare o prolungare l'effetto medicinale di questi farmaci e provocare lo sviluppo di reazioni negative. Per questo motivo, per il periodo di assunzione di Ikonazol, è necessario annullare l'uso di tali farmaci.

È vietato combinare con astemizolo, terfenadina e cisapride.

Quando combinato con fenitoina o rifampicina, il livello di biodisponibilità di itraconazolo è ridotto.

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Condizioni di archiviazione

La medicina è tenuta in un luogo buio, inaccessibile ai bambini. Il regime di temperatura è entro 15-25 ° C.

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Data di scadenza

Iconazole può essere usato entro 3 anni dalla data di rilascio del farmaco.