Maksipim

Maxipim è la polvere usata per preparare la soluzione per l'iniezione.

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Indicazioni Maksipima

È mostrato (dagli adulti) per eliminazione di processi infettivi provocati da una microflora, sensibile all'azione di preparazioni:

• nel sistema respiratorio (come la polmonite o la bronchite);
• nello strato sottocutaneo e nella pelle;
• processi infettivi intra-addominali (tra tali infezioni sono ZHVP, così come la peritonite);
• Infezioni ginecologiche;
• con setticemia.

Viene anche utilizzato nel trattamento empirico della febbre febbrile e nella prevenzione di complicanze derivanti da operazioni nella zona intra-addominale.

Quando si trattano i bambini:

• polmonite, setticemia;
• processi infettivi nel tratto urinario (tra cui pielonefrite);
• infezioni cutanee e sottocutanee;
• forma empirica di trattamento della febbre febbrile;
• forma batterica di meningite.

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Modulo per il rilascio

Prodotto in polvere in flaconcini da 0,5 ml e anche 1 o 2 G. All'interno di una confezione separata contiene 1 flaconcino di medicinale.

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Farmacodinamica

Cefepime inibisce il legame degli enzimi presenti nelle pareti delle cellule batteriche e ha anche una vasta gamma di influenze in relazione a una moltitudine di microbi gram-negativi e gram-positivi. La sostanza ha un'elevata resistenza all'idrolisi utilizzando la maggior parte delle β-lattamasi, nonché una scarsa affinità per le β-lattamasi, che sono codificate dai geni cromosomici. È in grado di passare rapidamente nelle cellule dei microbi gram-negativi.

Il farmaco ha attività contro tali batteri:

Gram batteri aerobici positivi: Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis (qui comprende anche loro ceppi capaci di produrre b-lattamasi) e altri ceppi di stafilococchi (compresi Staphylococcus hominis e Staphylococcus saprophyticus). Inoltre è anche relativamente streptococchi piogeni (Streptococcus dalla categoria A), Streptococcus agalassia (streptococchi dalla categoria B) e pneumococco (qui comprende anche ceppi che hanno una media penicillina resistenza relativa - figura IPC 0,1-1 ug / ml). Questo vale anche per altri streptococchi b-emolitico (categoria C, G, F), Streptococcus bovis (categoria D) e numero di Streptococcus viridans. La maggior parte dei ceppi di enterococchi (tra quelli, per esempio, Enterococcus faecalis), Staphylococcus e dimostrando resistenza resistente contro la maggior parte cefalosporine, compreso cefepime e meticillina.

Batteri gram negativi aerobi: Pseudomonas aeruginosa, compresi Pseudomonas, Pseudomonas putida e P. Stutzeri, e inoltre Klebsiella (Klebsiella polmonite, Klebsiella oxytoca e K. Ozaenae) ed E. Coli. Qui includono anche Enterobacter (tra quelli Enterobacter cloacali, Enterobacter aerogenes ed E. Sakazakii), Proteus (tra i quali, Proteus mirabilis e Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (come subsp.Anitratus, lwoffi), Capnocytophaga spp. E aeromonas idrofilici. Allo stesso tempo anche tsitrobakter (qui includono Freund tsitrobakter e C. Diversus), Campylobacter eyuni, Gardnerella vaginalis, Dyukreya coli e Haemophilus influenzae (qui includono ceppi produttori di β-lattamasi). L'effetto sembra H. Parainfluenzae, Legionella, Hafnia alvei, Morgan batterio, Moraxella catarrhalis (anche in questa lista ceppi che producono β-lattamasi), gonococchi (qui comprende anche ceppi che producono β-lattamasi) e meningococci. Inoltre, l'effetto sulla agglomerans Pantoea, Providencia spp. (Compreso Providencia Rettgera Providencia e Stewart), Salmonella, Serratia, (anche martsestsens Serratia e S. Liquefaciens), Shigella e Yersinia enterokolitika.

In questo caso, cefepime non ha alcun effetto su molti ceppi di Stenotrophomonas maltophilia e Pseudomonas maltophilia.

Interessa microbi anaerobici: Bacteroides (comprese B. Melaninogenicus con altri microbi all'interno del cavo orale che sono forniti gruppo Bacteroides), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Mobiluncus e peptostreptokokki veyllonelly ..

Cefepime non influisce sui batteri di fraugilis e clostridium difffile.

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Farmacocinetica

Di seguito sono riportati i valori medi della concentrazione della sostanza attiva all'interno del plasma in volontari adulti sani (maschi) dopo diversi periodi di tempo (dopo IM e / o iniezione, una volta):

• somministrazione endovenosa di 0,5 g del farmaco - 38,2 μg / ml (dopo 30 minuti); 21,6 μg / ml (dopo 1 ora); 11,6 μg / ml (dopo 2 ore); 5,0 μg / ml (dopo 4 ore); 1,4 μg / ml (dopo 8 ore) e 0,2 μg / ml (dopo 12 ore);
• somministrazione endovenosa di 1 g del farmaco - 78,7 μg / ml (dopo 30 minuti); 44,5 μg / ml (dopo 1 ora); 24,3 μg / ml (dopo 2 ore); 10,5 μg / ml (dopo 4 ore); 2,4 μg / ml (dopo 8 ore); 0,6 μg / ml (dopo 12 ore);
• in / nell'introduzione di 2 g di soluzione - 163,1 mcg / ml (dopo mezz'ora); 85,8 μg / ml (dopo 1 ora); 44,8 μg / ml (dopo 2 ore); 19,2 μg / ml (dopo 4 ore); 3,9 μg / ml (dopo 8 ore); 1,1 μg / ml (dopo 12 ore);
• in / m iniezione di 0,5 g del farmaco - 8,2 μg / ml (dopo mezz'ora); 12,5 μg / ml (dopo 1 ora); 12,0 μg / ml (dopo 2 ore); 6,9 μg / ml (dopo 4 ore); 1,9 μg / ml (dopo 8 ore); 0,7 μg / ml (dopo 12 ore);
• in / m somministrazione di 1 g di farmaci - 14,8 mcg / ml (dopo 30 minuti); 25,9 μg / ml (dopo 1 ora); 26,3 (dopo 2 ore); 16,0 μg / ml (dopo 4 ore); 4,5 μg / ml (dopo 8 ore); 1,4 μg / ml (dopo 12 ore);
• in / m somministrazione di 2 g di farmaci - 36,1 μg / ml (dopo 0,5 ore); 49,9 μg / ml (dopo 1 ora); 51,3 μg / ml (dopo 2 ore); 31,5 μg / ml (dopo 4 ore); 8,7 μg / ml (dopo 8 ore); 2,3 μg / ml (dopo 12 ore).

All'interno del muco secreto dai bronchi, dalla bile, dall'espettorato e dall'urina, e in aggiunta all'appendice, dalla prostata e dal fluido peritoneale con la cistifellea, si osservano anche le concentrazioni di farmaco del componente attivo del farmaco.

L'emivita media è di circa 2 ore. Quando un farmaco è stato assunto da volontari sani nella quantità di 2 g (con intervalli di 8 ore tra le somministrazioni), durante 9 giorni non è stato osservato il cumulo della sostanza all'interno del corpo.

Nel metabolismo di cefepime si trasforma in un elemento N-metilpirrolidina, e, a sua volta, viene convertito nel composto di ossido di N-metilpirrolidina. La clearance totale media è di 120 ml / minuto. Isolamento di Cefepime è quasi completamente realizzata mediante processi normativi nel rene - principalmente tramite filtrazione glomerulare (clearance media di rene è di 110 minuti ml / min). All'interno l'urina viene rilevato circa 85% del farmaco (sotto forma di corrente continua sostanza attiva), aggiunta di 1% di sostanza N-metilpirrolidin, circa 6,8% di ossido di elemento N-metilpirrolidina, e circa il 2,5% di componente Cefepime epimero. La sintesi del farmaco con la proteina plasmatica è inferiore al 19%. Questo indicatore non dipende dal livello di concentrazione sierica dei farmaci.

I test che sono stati condotti in persone con diversi gradi di gravità dell'insufficienza renale hanno mostrato che, a seconda di loro, il tempo di emivita aumenta. Il valore medio per un grave grado di insufficienza renale funzionale in soggetti sottoposti a dialisi è pari a 13 ore (in caso di emodialisi) e anche per 19 ore (se viene utilizzata la dialisi peritoneale).

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Dosaggio e somministrazione

Prima di usare il farmaco, è richiesto un test di sensibilità della pelle.

La dimensione standard della dose per adulti è di 1 g, somministrata per via endovenosa o in / m ad intervalli di 12 ore. Spesso, il corso del trattamento dura 7-10 giorni, ma con forme gravi di infezione, può essere necessaria una terapia più lunga.

Ma i metodi di somministrazione e la dose fluttuano con la sensibilità dei microbi patogeni, il grado di gravità del processo infettivo e anche con la funzione renale del paziente. Di seguito sono riportate le raccomandazioni per i dosaggi per adulti Maxipim:

• processi infettivi nei dotti urinari (gravità media o lieve) - 0,5-1 g con il metodo IM o I / O ogni 12 ore;
• altre infezioni (gravità media o lieve) - 1 g IM o IV ogni 12 ore;
• forme gravi di infezione - 2 g dopo ogni 12 ore;
• forme molto gravi di infezioni, così come quelle che possono essere in pericolo di vita - 2 g dopo ogni 8 ore.

Per eseguire la profilassi contro l'emergenza dell'infezione dovuta a un intervento chirurgico, è necessario 1 ora prima della procedura per inserire 2 g di soluzione per mezz'ora (per gli adulti). Al termine del processo, aggiungere 0,5 g di metronidazolo per via endovenosa. Va notato che il metronidazolo non può essere somministrato insieme a Maxipim. Prima di usare il metronidazolo, il sistema di infusione deve essere risciacquato.

Per le operazioni prolungate (più di 12 ore) 12 ore dopo il 1 ° dosaggio, è necessario immettere ripetutamente una dose uguale di Maxipim, anche con l'uso successivo di metronidazolo.

In presenza di disturbi renali funzionali (e anche, se il valore QC è inferiore a 30 ml / minuto), è necessario un aggiustamento della dose del farmaco. Per gli adulti, saranno:

• il valore QC è 30-50 ml / minuto - 2 g dopo ogni 12 o 24 ore; 1 g dopo ogni 24 ore; 0,5 g dopo ogni 24 ore;
• livello di CK 11-29 ml / minuto - 2 g dopo ogni 24 ore; 1 g dopo ogni 24 ore; 0,5 g ogni 24 ore;
• il livello di QC è inferiore a 10 ml / minuto - 1 g ogni 24 ore; 0,5 g ogni 24 ore; 0,25 g dopo ogni 24 ore;
• a un hemodialysis - su 0,5 g dopo ogni 24 ore.

Come risultato dell'emodialisi, circa il 68% del farmaco viene escreto dall'organismo entro 3 ore. Alla fine di ogni procedura, è necessario inserire nuovamente il farmaco a dosi pari alla dimensione iniziale. Nel caso di procedure per dialisi peritoneale permanente (ambulatoriale), è consentito somministrare la soluzione alle dosi iniziali standard - 0,5, 1 o 2 g (a seconda della gravità del processo di infezione) ad intervalli di 48 ore.

Per i bambini di 1-2 mesi di età, il farmaco può essere somministrato unicamente per indicazioni di vita - la dose è di 0,3 g / kg ogni 8 o 12 ore (a seconda della gravità del processo di infezione). È necessario monitorare costantemente le condizioni dei bambini che ricevono farmaci, il cui peso è inferiore a 40 kg.

I bambini con disturbi funzionali dei reni devono abbassare il dosaggio o allungare gli intervalli tra le procedure.

Per i bambini di età superiore ai 2 mesi, la dose massima non può superare l'adulto raccomandato. Nei bambini di peso inferiore a 40 kg singole (con semplice o complicata da processi infettivi nelle vie urinarie (tra quelli pielonefrite) e, inoltre, polmonite, infezioni cutanee non complicate e terapia empirica della febbre neutropenica) dosaggio raccomandato è di 0,5 g / kg ogni 12 ore. Per i bambini con meningite batterica o febbre neutropenica - ogni 8 ore.

Le dimensioni del dosaggio per i bambini che pesano 40 kg sono simili agli adulti.

Il farmaco viene iniettato / in modo da iniezione profonda per via intramuscolare. Nel secondo caso, dovresti scegliere un sito del corpo con un muscolo grande - per esempio, gluteo; quadrante superiore esterno.

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Utilizzare Maksipima durante la gravidanza

Non è stato effettuato il test sull'uso del farmaco nelle donne in gravidanza, per cui in questo momento è consentito nominare solo nei casi in cui i possibili benefici per le donne siano superiori alla comparsa delle conseguenze negative del feto.

Piccole quantità di farmaco penetrano nel latte materno, quindi è necessario annullare l'allattamento al seno per il periodo di trattamento.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni: la presenza di alta sensibilità a cefepime o L-arginina e con essa cefalosporine, penicilline o altri antibiotici β-lattamici. Inoltre, è vietato nominare bambini fino al 1 ° mese.

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Effetti collaterali Maksipima

L'uso della soluzione può causare alcuni effetti collaterali:

• manifestazioni di ipersensibilità: lo sviluppo di orticaria o prurito;
• organi dell'apparato digerente: comparsa di vomito, diarrea, nausea, sviluppo di candidosi in bocca e in aggiunta a colite (anche pseudomembranosa forma);
• Organi del SNC: l'inizio del mal di testa;
• manifestazioni locali (nel sito di somministrazione di farmaci): nel caso del metodo IV - processo infiammatorio o flebite; con il metodo / m - la comparsa di infiammazione o dolore;
• Altro: sviluppo di eritema, vaginite o febbre.

Raramente si verificano stitichezza, problemi alla funzione respiratoria, parestesia, vasodilatazione e, in aggiunta, dolore addominale, vertigini, febbre, candidosi e prurito nella zona genitale.

È possibile sviluppare anafilassi o convulsioni epilettiformi.

Durante i test post-marketing, sono state osservate le seguenti reazioni:

• sviluppo di insufficienza renale, mioclonia, così come encefalopatia (comparsa di allucinazioni, perdita di coscienza, sviluppo di stupore e coma);
• lo sviluppo di anafilassi (questo include shock anafilattico), trombocito o neutropenia, forma transitoria di leucopenia, così come agranulocitosi;
• dati di test di laboratorio: aumento dei valori di AST da ALT e APF, così come il livello generale di bilirubina. Inoltre, lo sviluppo di eosinofilia o anemia, un aumento di PTT o PTV e con esso un risultato positivo del test diretto di Coombs in assenza di emolisi. Ci può essere un aumento transitorio del livello di creatinina sierica o azoto ureico nel sangue, così come lo sviluppo di una forma transitoria di trombocitopenia (questi casi sono piuttosto rari). Inoltre, a volte si osservano neutrofili o leucopenia del tipo transitorio.

Overdose

Con un forte eccesso di dosaggi necessari (specialmente nelle persone con disturbi funzionali dei reni), i sintomi delle reazioni avverse aumentano. Tra le manifestazioni di sovradosaggio - epileptoformnye crisi epilettiche, mioclono, eccitabilità neuromuscolare, ed encefalopatia (comprende disturbi della coscienza, coma, stupore, e allucinazioni).

Per rimuovere le violazioni, è necessario interrompere l'amministrazione della soluzione ed eseguire un trattamento finalizzato all'eliminazione dei disturbi. L'emodialisi accelererà l'escrezione di cefepime, ma la dialisi peritoneale non avrà il risultato desiderato. In caso di gravi manifestazioni di allergie (reazioni dell'aspetto immediato) si dovrebbero usare adrenalina e altri metodi di terapia intensiva.

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Interazioni con altri farmaci

La combinazione con grandi dosi di aminoglicosidi richiede un attento monitoraggio dei reni, poiché questi farmaci hanno effetti potenzialmente ototossici e nefrotossici. Nefrotossicità è stata osservata quando altre cefalosporine sono state combinate con diuretici (come furosemide).

Maxipime un valore di 1-40 mg / ml può combinare con il seguente farmaco parenterale: soluzione iniettabile (0,9%) di cloruro di sodio, soluzione iniettabile di glucosio (5 e 10%), soluzione iniettabile di 6M miscela lattato sodico di soluzioni di glucosio (5 %) con cloruro di sodio (0,9%) e una miscela di soluzioni di iniezione di glucosio (5%) e il lattato di Ringer.

Per evitare possibili interazioni con altri farmaci, non richiede mescolare soluzione Maksipima (come la maggior parte degli altri tipi di antibiotici β-lattamici) con farmaci come la vancomicina, solfato tobramicina, metronidazolo, e solfato netromycin e gentamicina. Se è necessario trattare entrambe le soluzioni, ciascuna di esse deve essere amministrata separatamente.

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Condizioni di archiviazione

La polvere è necessaria per tenere lontano dalla portata dei bambini, in un luogo che è chiuso dalla penetrazione della luce. I valori di temperatura sono al massimo di 30 ° C.

Le soluzioni preconfezionate per via endovenosa e / o iniezione devono essere conservate in frigorifero a una temperatura di 2-8 ° C.

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Data di scadenza

Maxipim è adatto per l'uso nel periodo di 3 anni dal momento del rilascio della polvere. La soluzione preparata può essere conservata a temperatura ambiente per non più di 24 ore e, se conservata in frigorifero, non più di 7 giorni.

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