Maxitrol

Maxitrol è utilizzato nel trattamento delle patologie oftalmologiche. È un farmaco combinato che contiene sostanze antibatteriche e corticosteroidi.

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Indicazioni Maxitrol

È indicato per l'infiammazione dei tessuti oculari (nei casi in cui sia necessario l'uso di corticosteroidi) associata a un processo infettivo di origine batterica (di tipo superficiale) o a rischio di insorgenza. Tra questi rientrano il processo infiammatorio nella zona della congiuntiva palpebrale o bulbare, nonché nella zona della cornea e della parte anteriore del bulbo oculare; ciò include anche l'uveite anteriore cronica e i traumi corneali causati da ustioni termiche, da radiazioni o chimiche o dalla penetrazione di un corpo estraneo.

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Modulo per il rilascio

Viene prodotto sotto forma di collirio in appositi flaconi contagocce dal volume di 5 ml.

Farmacodinamica

Maxitrol ha un duplice effetto: sopprime i segni dell'infiammazione (ciò è favorito dalla sostanza GCS desametasone) e ha anche un effetto antimicrobico (ciò è garantito da 2 antibiotici: neomicina con polimixina B).

Il desametasone è un GCS artificiale con potenti proprietà antinfiammatorie. La polimixina B è un lipopeptide ciclico in grado di attraversare le pareti cellulari dei microbi Gram-negativi e distruggerne la membrana citoplasmatica. Tuttavia, questa sostanza è meno attiva contro i microbi Gram-positivi.

La neomicina è un aminoglicoside che agisce sulle cellule batteriche inibendo il processo di sintesi all'interno dei ribosomi e la connessione tra i polipeptidi.

La resistenza batterica alla polimixina B si sviluppa a livello cromosomico e si verifica piuttosto raramente. Un elemento molto importante di questo processo è la modificazione dei fosfolipidi nella membrana citoplasmatica.

La resistenza alla neomicina si sviluppa in diversi modi, tra cui:

• cambiamenti nelle subunità dei ribosomi all'interno delle cellule microbiche;
• interruzione dei processi di movimento della neomicina nelle cellule;
• inattivazione degli enzimi attraverso i processi di fosforilazione, adenilazione e acetilazione.

I dati genetici che promuovono la produzione di enzimi inattivanti possono essere trasportati tramite plasmidi batterici o cromosomi.

Aerobi Gram-positivi sensibili al farmaco: Bacillus simplex, bacillo della cera, bacillo del cavolo e Bacillus pumilus. Inoltre, anche Corynebacterium accolens e Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis con Corynebacterium pseudodiphtheriticum e Corynebacterium propinquum. Inoltre, agisce su Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis meticillino-sensibili, così come su Staphylococcus capitis, Staphylococcus warneri e Staphylococcus pasteuri. Inoltre, il farmaco agisce anche su Streptococcus mutans.

Aerobi Gram-negativi sensibili all'azione dei farmaci: bacillo dell'influenza, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis e Moraxella lacunata, nonché Pseudomonas aeruginosa.

Specie batteriche condizionatamente resistenti ai farmaci: Staphylococcus epidermidis resistente alla meticillina, nonché Staphylococcus lugdunensis e Staphylococcus hominis.

Aerobi Gram-positivi resistenti ai farmaci: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus meticillino-resistente, Streptococcus mitis e Streptococcus pneumoniae.

Aerobi Gram-negativi resistenti ai farmaci: specie Serratia.

Anaerobi resistenti al Maxitrol: Propionibacterium acnes.

Il desametasone è un corticosteroide di potenza moderata che penetra bene nel tessuto oculare. I corticosteroidi hanno proprietà vasocostrittrici e antinfiammatorie. Sopprimono anche la risposta infiammatoria e i sintomi di vari disturbi, ma spesso non eliminano il disturbo stesso.

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Farmacocinetica

L'effetto del desametasone dopo applicazione topica (gocce oculari) di una sospensione medicinale contenente lo 0,1% di questa sostanza è stato studiato in pazienti sottoposti a intervento chirurgico di cataratta. Il farmaco ha raggiunto il suo picco nel fluido oculare (circa 30 ng/ml) in un periodo di 2 ore. Successivamente, questo livello è diminuito con un'emivita di 3 ore.

L'escrezione del desametasone avviene attraverso processi metabolici. Circa il 60% del farmaco viene escreto nelle urine come 6-β-idrodesametasone. Non si trova desametasone immodificato nelle urine.

L'emivita è piuttosto breve: circa 3-4 ore.

Circa il 77-84% della sostanza viene sintetizzato con l'albumina sierica. La clearance è compresa tra 0,111 e 0,225 l/ora/kg e il volume di distribuzione varia tra 0,576 e 1,15 l/kg. Dopo somministrazione intramuscolare del principio attivo, la sua biodisponibilità è di circa il 70%.

La farmacocinetica della neomicina è simile a quella di altri aminoglicosidi.

Non è stata rilevata neomicina nelle urine o nel siero dopo l'applicazione di un unguento di solfato di neomicina allo 0,5% su un massimo di 47,4 g di pelle di volontari e dopo averlo lasciato agire per 6 ore.

La polimixina B è scarsamente assorbita dalle mucose: questo indicatore varia da un livello basso e instabile a completamente assente. La sostanza non viene rilevata nelle urine o nel siero dopo il trattamento di ampie aree cutanee con ustioni, così come dei seni mascellari con congiuntiva.

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Dosaggio e somministrazione

Le gocce sono utilizzate per il trattamento di disturbi oftalmologici. Prima di iniziare la procedura, agitare accuratamente il flacone. Per evitare la contaminazione della sospensione e del contagocce, la procedura di instillazione deve essere eseguita con cautela, evitando di toccare le palpebre o altre superfici.

Uso in pazienti adulti e anziani.

Durante il trattamento di forme lievi di patologie, è necessario instillare 1-2 gocce nell'occhio interessato per ogni procedura (sono consentite 4-6 procedure al giorno). La frequenza delle instillazioni deve essere gradualmente ridotta con il miglioramento delle condizioni di salute. È necessario prestare molta attenzione alle manifestazioni della malattia e non interrompere prematuramente il trattamento.

In caso di decorso grave della malattia è necessario effettuare le procedure ogni ora (1-2 gocce), riducendone gradualmente la frequenza man mano che il processo infiammatorio cessa.

Dopo la procedura di instillazione, è necessario chiudere bene gli occhi o eseguire l'occlusione nasolacrimale. Questo metodo consente di ridurre l'assorbimento sistemico del farmaco somministrato per via oculare, riducendo così il rischio di sviluppare effetti collaterali sistemici.

In caso di trattamento simultaneo con altri farmaci oftalmici locali, è necessario osservare un intervallo di almeno 5 minuti tra le procedure. In questo caso, le pomate oftalmiche devono essere utilizzate per ultime.

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Utilizzare Maxitrol durante la gravidanza

Esistono informazioni limitate sull'uso di neomicina, desametasone o polimixina B nelle donne in gravidanza.

I test sugli animali hanno dimostrato che il farmaco è tossico per la riproduzione, motivo per cui questi colliri non devono essere usati durante la gravidanza.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• ipersensibilità ai principi attivi del farmaco o ad altri suoi componenti;
• cheratite da herpes simplex;
• vaiolo bovino e varicella, nonché altri processi infettivi virali che colpiscono la congiuntiva e la cornea;
• patologie delle strutture oculari di origine fungina;
• infezioni oculari micobatteriche.

È vietato anche l'uso nei bambini, poiché l'efficacia e la sicurezza del farmaco in questa fascia di pazienti non sono state ancora stabilite.

Effetti collaterali Maxitrol

Nella maggior parte dei casi, l'uso di colliri durante le sperimentazioni cliniche ha portato allo sviluppo di effetti collaterali quali irritazione e fastidio agli occhi, nonché alla comparsa di cheratite.

Altre reazioni avverse:

• sistema immunitario: raramente si sono sviluppate manifestazioni di intolleranza;
• Disturbi oftalmologici: occasionalmente si sono verificati aumento della pressione intraoculare, fotofobia o midriasi, abbassamento della palpebra superiore, prurito oculare, dolore, sensazione di corpo estraneo, nonché gonfiore e fastidio agli occhi, visione offuscata, aumento della lacrimazione e iperemia oculare.

Ulteriori reazioni avverse che si sono verificate a seguito dell'uso di desametasone e che potrebbero svilupparsi a seguito dell'uso di Maxitrol includono: mal di testa o vertigini, chiazze squamose sui bordi delle palpebre, congiuntivite, disgeusia, erosione corneale e cheratocongiuntivite secca e riduzione dell'acuità visiva.

Alcuni pazienti potrebbero essere intolleranti agli aminoglicosidi topici. Inoltre, l'applicazione topica di neomicina (negli occhi) può provocare una reazione di ipersensibilità cutanea.

L'uso topico prolungato di corticosteroidi (colliri) può aumentare la pressione intraoculare, con conseguenti danni al nervo ottico. Inoltre, l'acuità visiva si indebolisce, il campo visivo si riduce e si forma una cataratta a coppa.

L'associazione del farmaco con altri farmaci antimicrobici e corticosteroidi può provocare lo sviluppo di infezioni secondarie.

Poiché le gocce contengono corticosteroidi, se il paziente è affetto da patologie che causano l'assottigliamento della sclera o della cornea, il loro uso prolungato aumenta la probabilità di perforazione.

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Interazioni con altri farmaci

Se associato a steroidi topici e FANS, il rischio di complicazioni durante la guarigione delle ferite corneali può aumentare.

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Condizioni di archiviazione

Le gocce devono essere tenute fuori dalla portata dei bambini. Il flacone deve essere ben chiuso e conservato in posizione verticale. La temperatura massima consentita è di 30 °C. Il medicinale non deve essere congelato.

Data di scadenza

Maxitrol è adatto all'uso entro 2 anni dalla data di rilascio. La durata di conservazione di un flacone aperto è di 1 mese.

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