Maksitsin

Maxicine è un agente antibatterico della nuova categoria. Incluso nel gruppo di fluorochinoloni di quarta generazione.

Indicazioni Maksicina

È indicato per l'eliminazione di infezioni di origine batterica causate da batteri sensibili ai microbi:

• con una forma di polmonite non ospedaliera (questo include anche i tipi di malattia che sono causati da ceppi di microbi che hanno una resistenza multipla contro antibiotici);
• infezioni, che coprono lo strato sottocutaneo e la pelle, e procedono con complicazioni (questo include la forma infetta della sindrome del piede diabetico);
• complicati processi infettivi nella zona intra-addominale, tra cui anche infezioni polimicrobiche (tra questi, il processo di ascesso).

Modulo per il rilascio

Prodotto sotto forma di concentrato utilizzato nella produzione di soluzioni per infusione, in flaconcini da 20 ml. Con una bottiglia, una confezione contiene anche un solvente, contenuto in un contenitore da 100 ml.

Farmacodinamica

Meccanismi che contribuiscono alla stabilità microbica contro gli agenti (come aminoglicosidi con cefalosporine e penicilline e le tetracicline con macrolidi) inattivazione, non influenzano le proprietà antibatteriche di moxifloxacina. La resistenza crociata tra questi antibiotici e la moxifloxacina non è stata trovata. La resistenza mediata dal plasmide non è stata ancora rilevata.

Si ritiene che il valore di categoria metossi-C8 presenza aumenta l'attività e la selettività diminuisce ceppi mutanti resistenti di Gram positivi microbi dal gruppo (rispetto categoria C8-H). Quando il valore di C-7 si osserva ditsikloaminovy residuo aggiuntivo, che impedisce la selezione attivo di celle patogeni fluorochinoloni - è la resistenza del meccanismo relativo ai fluorochinoloni.

Test in vitro hanno dimostrato che la resistenza alla moxifloxacina si sviluppa piuttosto lentamente. Ciò è dovuto a più mutazioni. C'è anche una frequenza estremamente bassa di insorgenza di resistenza (10-7-10-10). Nel caso della diluizione seriale dei batteri, appare solo un leggero aumento della MIC della moxifloxacina.

I chinoloni erano caratterizzati da resistenza crociata, ma i singoli anaerobi e batteri Gram-positivi, che sono resistenti ad altri chinoloni, sono sensibili alla moxifloxacina.

Farmacocinetica

Con una infusione di una volta di 400 mg, della durata di 1 ora, il valore di picco raggiunge alla fine della procedura ed è approssimativamente di 4,1 mg / L. Ciò corrisponde ad un aumento del livello del farmaco rispetto al suo livello con assunzione orale in media del 26%.

L'AUC è 39 mg / ora e solo leggermente sopra il livello dopo somministrazione orale (35 mg · h / l). La biodisponibilità del farmaco è di circa il 91%.

Dopo più infusioni di farmaco per via endovenosa (alla dose di 400 mg) per 1 ora una volta al giorno, i valori minimi, così come il picco del livello plasmatico di equilibrio si trovano nello spazio, rispettivamente, 4.1-5.9 e 0.43-0.84 mg / l. E con gli indici di equilibrio, l'AUC della droga nell'intervallo di dosaggio è circa il 30% più alto del valore dopo la prima dose.

Il valore medio di equilibrio raggiunge 4,4 mg / l, e questo valore è osservato alla fine dell'infusione, della durata di 1 ora.

L'ingrediente attivo passa una rapida distribuzione nello spazio interno del corpo, al di fuori dei vasi. Il livello di AUC del farmaco (valore normale è 6 kg · h / l) è piuttosto alto ai valori di equilibrio del volume di distribuzione (2 l / kg). I risultati rivelati in test in vitro e ex vivo hanno mostrato valori nell'intervallo 0,02-2 mg / l.

La sintesi con le proteine del sangue (solitamente l'albumina) raggiunge il 45% e questo rapporto non è influenzato dalle concentrazioni di farmaco. Sebbene questo sia un livello abbastanza basso, il componente libero ha valori di picco elevati (10 · IPC).

Al moxifloxacina livelli piuttosto elevati all'interno dei tessuti (ad esempio, nel polmone - macrofagi alveolari e liquido epiteliale), e inoltre all'interno dei seni paranasali (polipi nasali, etmoide, e seno mascellare) e focolai infiammatori, in cui i valori totali superano ottenuti concentrazione all'interno plasma. All'interno del liquido interstiziale (nel tessuto sottocutaneo e muscolare, e in aggiunta alla saliva) Medicina si trova in alte concentrazioni in forma libera, che non è sintetizzato proteine. Insieme a questo, si possono osservare grandi valori medicinali all'interno dei fluidi e dei tessuti degli organi peritoneali, nonché all'interno degli organi genitali femminili.

Il livello di picco, così come il rapporto tra gli indici all'interno del plasma e il sito di infusione, per i singoli tessuti bersaglio dimostrano dati simili per ciascuna delle vie di utilizzo dopo l'uso di un singolo dosaggio di farmaci (400 mg).

Deve anche biotrasformazione (Fase 2) moxifloxacin, seguito dalla sua escrezione renale (oltre ai biliari / fecce - o una forma inalterata M1 elementi inattivi (composti solfo) e M2 (glucuronidi)).

In esperimenti in vitro, e in aggiunta, in test clinici prima fase non abbiamo trovato sui parametri metabolici interazione farmacocinetiche con altri farmaci che sono coinvolti nella biotrasformazione della prima fase mediante enzimi emoproteina sistema P450.

Indipendentemente dal metodo di somministrazione, i prodotti di decadimento (M1 con M2) sono osservati all'interno del plasma a valori inferiori rispetto all'elemento immodificato. In test preclinici, entrambi i componenti sono stati testati in dimensioni adeguate, in modo da escludere il possibile impatto sulla tollerabilità e sicurezza dei farmaci.

L'emivita è di circa 12 ore. Il livello medio di clearance totale quando si utilizza 400 mg LS è nell'intervallo di 179-246 ml / minuto. La clearance nei reni è di circa 24-53 ml / minuto, da cui si può concludere che nel corpo c'è un parziale riassorbimento del farmaco - dai reni attraverso i tubuli.

La somministrazione simultanea di probenecid con ranitidina non determina un cambiamento nei valori della clearance dei farmaci nei reni.

Dosaggio e somministrazione

Per gli adulti, una dose di 400 mg una volta al giorno è raccomandata per qualsiasi tipo di infezione. La dose raccomandata non deve essere superata.

La durata del corso terapeutico è determinata in base alla gravità della patologia e in aggiunta all'efficacia del farmaco.

All'inizio della terapia, è necessario utilizzare il farmaco in una forma di infusione, ma in seguito, se ci sono indicazioni appropriate, è consentito prescriverlo già sotto forma di compresse per somministrazione orale.

La polmonite non ospedaliera viene trattata con un metodo graduale (prima infusione endovenosa e somministrazione orale di compresse), la cui durata totale è di 1-2 settimane.

Quando si eliminano complicati processi infettivi nello strato sottocutaneo e nella pelle, viene utilizzato anche un metodo graduale con una durata complessiva del corso di 1-3 settimane.

Con infezioni complicate nella regione intra-addominale, il trattamento graduale continua per 5-14 giorni.

È vietato superare i termini sopra menzionati dei corsi terapeutici.

Le informazioni ottenute come risultato di test clinici hanno dimostrato che la durata del corso con l'uso di compresse e soluzione per infusione PM raggiunge un massimo di 21 giorni (al momento della rimozione delle infezioni nello strato sottocutaneo e la pelle).

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Utilizzare Maksicina durante la gravidanza

Il maxicin non può essere somministrato alle donne in gravidanza.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• la presenza nell'uomo di intolleranza a qualsiasi sostanza derivante dalla composizione del farmaco, o altri antibiotici che rientrano nella categoria dei chinoloni;
• il periodo dell'allattamento al seno;
• bambini, così come gli adolescenti che sono in età di crescita intensiva.

Effetti collaterali Maksicina

L'uso della soluzione può causare tali effetti collaterali:

• vomito con nausea, così come diarrea (questo può essere un sintomo della forma pseudomembranosa di colite) e lo sviluppo di iperbilirubinemia;
• vertigini con mal di testa, ansia o depressione generale, grave affaticamento, agitazione psicomotoria, sviluppo di psicosi e disturbi del sonno;
• manifestazioni allergiche - prurito della pelle con eruzione cutanea, gonfiore del viso (o edema delle corde vocali), così come lo sviluppo di fotosensibilità;
• lo sviluppo di eosinofilia o agranulocitosi e, in aggiunta, leucocitaria o trombocitopenia e un aumento dell'attività degli elementi di AST e ALT;
• la comparsa della sindrome nefrosica, occasionalmente - OPN;
• lo sviluppo di tachicardia, artralgia o mialgia, una diminuzione della pressione sanguigna e una menomazione visiva.

Interazioni con altri farmaci

Drug significativa interazione con sostanze farmacologiche, come probenecid, atenololo, teofillina con itraconazolo, ranitidina e oltre, glibenclamide, integratori di calcio, così come la morfina e contraccettivi orali digossina non è stata provata. Quando Maxicin è combinato con i farmaci sopra elencati, non è necessario un aggiustamento del dosaggio.

La combinazione con il warfarin non modifica la farmacocinetica della maxycina, così come il PTV e altre caratteristiche della coagulabilità del sangue.

Cambiamenti nell'indice INR - nelle persone che combinano antibiotici (inclusa la moxifloxacina) con anticoagulanti, ci sono stati casi di aumento dell'attività anticoagulante. Tra i fattori di rischio ci sono l'età e lo stato di salute umana, così come le patologie infettive (con infiammazione concomitante). Sebbene negli studi clinici non sia stata osservata alcuna interazione farmacologica con warfarin, le persone che utilizzano un trattamento concomitante con l'uso di droghe devono monitorare l'INR e, se necessario, regolare la dose di ingestione di un anticoagulante.

Le proprietà farmacocinetiche della digossina cambiano leggermente sotto l'azione della moxifloxacina. Con l'uso ripetuto di quest'ultimo, i volontari hanno mostrato un aumento dei valori di picco della digossina (circa il 30% a valori di equilibrio), ma senza influenzare il livello di AUC.

Nel caso dell'infusione della soluzione per via endovenosa, l'uso simultaneo di carbone attivo riduce solo leggermente il valore di AUC (di circa il 20%).

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Condizioni di archiviazione

La soluzione è contenuta in un luogo che è chiuso dal sole e dall'umidità, a temperature non superiori a 25 ° C.

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Data di scadenza

Maxicin può essere utilizzato nei 2 anni successivi alla fabbricazione del medicinale.