Antibiotici di un ampio spettro di azione di nuova generazione: i nomi

Il primo antimicrobico fu scoperto all'inizio del XX secolo. Nel 1929, il professore dell'Università di Londra Alexander Fleming si impegnò in uno studio approfondito delle proprietà della muffa verde e notò le sue speciali proprietà antibatteriche. E nel 1940, fu derivata la pura cultura di questa sostanza, che divenne la base del primo antibiotico. Quindi c'era tutta la penicillina conosciuta, salvando vite per molte persone per quasi 80 anni.

Inoltre, lo sviluppo della scienza degli agenti antimicrobici era in aumento. C'erano antibiotici sempre più efficaci che hanno avuto un effetto disastroso sui microbi, inibendone la crescita e la riproduzione.

Lavorando in questa direzione, i microbiologi hanno scoperto che alcune delle sostanze antimicrobiche isolate si comportano in modo speciale. Mostrano un'azione antibatterica contro diverse specie di batteri.

I preparati a base di tali sostanze di origine naturale o sintetica, tanto amati dai medici di varie specializzazioni, erano chiamati antibiotici ad ampio spettro (AHSD) ed erano ugualmente diffusi nella pratica clinica.

Eppure, nonostante tutti i benefici dei farmaci di cui sopra, hanno uno svantaggio significativo. La loro attività contro una varietà di batteri patogeni comprende non solo, ma anche a quelli per il corpo umano sono vitali, formando esso microflora. Quindi benvenuto antibiotici attivi per via orale possono rovinare la microflora intestinale, causando una violazione del suo lavoro, e l'uso di antibiotici vaginali - per rompere l'equilibrio acido della vagina, provocando lo sviluppo di infezioni fungine. Oltre l'effetto tossico degli antibiotici prime generazioni non consentivano loro uso per il trattamento di pazienti con anomalie del fegato e dei reni, per trattare malattie infettive nell'infanzia, durante la gravidanza e in certe altre situazioni, un gran numero di effetti collaterali portato al fatto che il trattamento di una i problemi hanno provocato lo sviluppo di un altro.

A questo proposito, è nata la domanda di trovare soluzioni al problema di come rendere il trattamento antibiotico non solo efficace, ma anche sicuro. Gli sviluppi hanno iniziato a guidare in questa direzione, che ha facilitato l'ingresso di un nuovo prodotto nel mercato dei prodotti farmaceutici: antibiotici efficaci di un ampio spettro di azione di una nuova generazione con minori controindicazioni ed effetti collaterali.

Gruppi di antibiotici di nuova generazione e sviluppo di terapia antibiotica

Tra un gran numero di farmaci antimicrobici (AMP), si possono distinguere diversi gruppi di farmaci con una differenza nella struttura chimica:

• Beta-lattamici, che sono suddivisi nelle seguenti classi:
  • penicilline
  • Tsefalosporinы
  • Carbapenemi con maggiore resistenza nelle beta-lattamasi prodotte da alcuni batteri
• Macrolidi (le droghe meno tossiche di origine naturale)
• Antibiotici della tetraciclina
• Aminoglicosidi, particolarmente attivi contro anaerobi gram-negativi, che causano malattie respiratorie
• Lincosamidi, resistenti agli effetti del succo gastrico
• Antibiotici di levomicetina
• Preparazioni di glicopeptidi
• Polimixine con uno spettro ristretto di attività batterica
• Sudfanilamidy
• Chinoloni e in particolare fluorochinoloni, che hanno un ampio spettro di azione

Oltre ai gruppi sopra menzionati, ci sono molte altre classi di farmaci strettamente diretti, così come antibiotici che non possono essere attribuiti a un particolare gruppo. Inoltre, diversi nuovi gruppi di farmaci sono apparsi di recente, sebbene abbiano uno spettro d'azione prevalentemente ristretto.

Alcuni gruppi e farmaci ci sono familiari da molto tempo, altri sono apparsi in seguito e alcuni non sono nemmeno conosciuti da un grande consumatore

Gli antibiotici 1 e 2 generazioni non possono essere chiamati inefficaci. Sono applicati a questo giorno. Tuttavia, non solo la persona sviluppa, ma anche i microbi al suo interno, acquisendo resistenza ai farmaci frequentemente utilizzati.  L'antibiotico di terza generazione,  oltre ad acquisire un ampio spettro di azione, fu anche chiamato a sconfiggere un fenomeno come la resistenza agli antibiotici, che divenne di recente particolarmente rilevante, e alcuni antibiotici della seconda generazione non sempre riuscirono a farcela con successo.

Gli antibiotici della quarta generazione,  oltre a un ampio spettro di azione, hanno altri vantaggi. Quindi, penicilline 4 generazioni sono non solo alta attività contro microflora gram-positivi e gram-negativi, ma avente una struttura combinata e diventa attiva contro Pseudomonas aeruginosa, che è l'agente eziologico di un gran numero di infezioni batteriche che colpiscono diversi organi ed apparati.

I macrolidi della quarta generazione sono anche preparati combinati, dove un principio attivo è l'antibiotico tetraciclina, che espande il campo di attività dei farmaci.

Un'attenzione particolare dovrebbe essere rivolta alle cefalosporine di 4 generazioni, il cui spettro è giustamente chiamato ultra-wide. Questi farmaci sono considerati i più forti e più utilizzati nella pratica clinica, poiché sono efficaci contro un ceppo di batteri resistenti agli AMS di precedente generazione.

Eppure, anche queste nuove cefalosporine non sono prive di difetti, dal momento che possono causare molteplici effetti collaterali. La lotta contro questo momento è condotta e fino ad oggi, quindi da tutte le cefalosporine note di 4 generazioni (e il loro ordine di 10 varietà) nella produzione di massa sono ammessi solo preparati sulla base di cefpirom e cefipim.

L'unico farmaco della quarta generazione del gruppo aminoglicosidico è in grado di combattere con microrganismi patogeni come cytobacter, aeromonas e nocardia, che sfuggono al controllo delle generazioni precedenti. È anche efficace contro Pseudomonas aeruginosa.

Gli antibiotici ad ampio spettro della quinta generazione sono prevalentemente ureido e piperazinopenicilline, nonché l'unico farmaco consentito dal gruppo delle cefalosporine.

Le penicilline della 5a generazione sono considerate efficaci contro i batteri Gram-positivi e Gram-negativi, tra cui Pseudomonas aeruginosa. Ma il loro svantaggio è la mancanza di resistenza alle beta-lattamasi.

Il componente attivo delle cefalosporine approvate della 5a generazione è ceftobiprol, che ha un rapido assorbimento e un buon metabolismo. È usato per controllare ceppi di streptococchi e stafilococchi, resistenti ai beta-lattamici delle prime generazioni, nonché a vari patogeni anaerobici. La particolarità dell'antibiotico è che sotto la sua azione i batteri non sono in grado di mutare, il che significa che non sviluppano resistenza agli antibiotici.

Gli antibiotici a base di ceftarolina sono anche molto efficaci, ma mancano di un meccanismo protettivo contro le beta-lattamasi prodotte dagli enterobatteri.

È stato anche sviluppato un nuovo farmaco basato sulla combinazione di ceftobiprolo e tazobactam, che lo rende più resistente agli effetti di vari tipi di beta-lattamasi.

Antibiotici 6 generazione  penicillina è anche non privo di ampio spettro, ma mostrano la maggiore attività contro i batteri Gram-negativi, compresi quelli che non possono far fronte penicillina comunemente prescritta per 3 generazioni sulla base di amoxicillina.

Questi antibiotici sono resistenti alla maggior parte dei batteri che producono beta-lattamasi, ma non sono privati dei soliti effetti collaterali per le penicilline.

Carbapenemi e fluorochinoloni sono classificati come tipi relativamente nuovi di agenti antimicrobici. I carbapenemi sono altamente efficaci, resistenti alla maggior parte dei farmaci beta-lattamasi, ma non possono resistere alla metallo-beta-lattamasi di Nuova Delhi. Alcuni carbapenemi non sono efficaci contro i funghi.

I fluorochinoloni sono droghe sintetiche con attività antimicrobica pronunciata, che sono vicine all'azione degli antibiotici. Sono efficaci contro la maggior parte dei batteri, compresi i micobatteri, la tubercolosi, alcune varietà di pneumococchi, Pseudomonas aeruginosa, ecc. Tuttavia, per i batteri anaerobici la loro efficacia è estremamente bassa.