Sono assolutamente

Aziklar è un farmaco antimicrobico usato sistemicamente. Fa parte del gruppo di macrolidi.

Indicazioni Aziklara

È utilizzato per l'eliminazione delle infezioni, provocate dall'azione dei microbi sensibili alla claritromicina:

• infezioni nella parte superiore del sistema respiratorio: nel rinofaringe (come la tonsillite con faringite), così come nei seni paranasali;
• malattie nella parte inferiore del sistema respiratorio (come la forma atipica di polmonite di tipo primario, bronchite e polmonite cronica in forma acuta);
• patologia dei tessuti molli e della pelle (tra cui follicolite con impetigine, nonché foruncolosi, eritema Baker e superfici delle ferite infette);
• infezione del tipo odontogena in forma acuta o cronica;
• malattie del tipo micobatterico (locale o comune), innescate dall'azione di Mycobacterium intracellulare o Mycobacterium avium;
• infezioni locali, causate dall'esposizione a micobatterio, fortificato Mycobacterium chelonae o micobatterio Kansasi;
• distruzione dei batteri Helicobacter pylori in individui con patologia peptica 12tiperstnoy nell'intestino sopprimendo separazione elabora acido cloridrico (livello di attività claritromicina di impatto sulla Helicobacter pylori a pH neutro è maggiore rispetto al caso di un aumento del livello di acidità).

Modulo per il rilascio

Rilascio in compresse, 10 pezzi per blister. In un pacco separato - sul 1 blister.

Farmacodinamica

La claritromicina è un antibiotico macrolide di tipo semisintetico. Le sue proprietà antibatteriche sono dovute alla soppressione del legame delle proteine dovuto alla sintesi con la subunità ribosomiale 50S in microbi sensibili alla sostanza.

Spesso ha un effetto batteriostatico, ma i singoli microbi possono anche essere battericidi. Il farmaco ha un potente effetto specifico su una gamma relativamente ampia di anaerobi e aerobi (sia gram-positivi che gram-negativi). L'indice depressivo minimo in claritromicina è spesso 2 volte più basso dello stesso valore per l'eritromicina.

Gli studi in vitro con claritromicina dimostrano un'efficacia elevata rispetto alla polmonite da legionella pneumofila e micoplasma. Gli indici in vitro e in vivo mostrano il potente effetto della claritromicina sui ceppi di micobatteri specifici per farmaco. Inoltre, questi test mostrano anche che ceppi di enterobatteri e pseudomonadi (così come i microrganismi gram-negativi che non producono lattosio) sono resistenti alla claritromicina.

La claritromicina, nei test in vitro e nella pratica farmacologica, influenza attivamente la maggior parte dei ceppi di microbi descritti di seguito:

• Aerobi Gram-positivi: Staphylococcus aureus, pneumococco, streptococco pyogenes e listeria monocytogenes;
• Aerobi Gram-negativi: asta di influenza, Haemophilus parainfluenzae, moraxella cataris, gonococco e Legionella pneumofila;
• altri batteri: polmonite da micoplasma e polmonite da Chlamydophile (TWAR);
• Micobatteri: Mycobacterium leprae, Mycobacterium Kansas, Mycobacterium chelonae, mikobakterium fortuitum e Mycobacterium avium somplex, che comprende il Mycobacterium intracellulare e Mycobacterium avium.

I microbi β-lattamasi non influenzano le proprietà della claritromicina.

La maggior parte della meticillina, così come i ceppi stafilococchi resistenti all'oxacillina, è resistente alla claritromicina.

Gli studi in vitro con claritromicina hanno mostrato un effetto attivo sulla maggior parte dei ceppi dei batteri descritti di seguito, ma la sicurezza e l'efficacia del farmaco nell'uso di questo farmaco non sono state stabilite:

• Aerobi Gram-positivi: streptococco agalassia, streptococchi di tipo C, F, nonché G, e dal gruppo Viridans;
• Aerobi Gram-negativi: pertosse e pasta multicolor;
• altri batteri: Chlamydia trachomatis;
• Anaerobi Gram positivi: perfringenza del clostridio, peptococco niger e acne propionibatterica;
• Anaerobi Gram negativi: Bacteriodes melaninogenicus;
• spirocheta: borrelia di Burgdorfer e treponema pallido;
• Campylobacter: Campylobacter eunes.

Claritromicina ha proprietà battericide volti a singoli ceppi microbici: Bacillus influenza, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus piogeni, Streptococcus agalassia, Moraxella catarrhalis, gonococco, Helicobacter pylori e Campylobacter.

Il principale prodotto della disintegrazione della sostanza è l'elemento 14-idrossiclaritromicina, che presenta attività microbiologica. Nella maggior parte dei microbi questa attività è uguale a quella della sostanza madre o meno di 1-2 volte (eccetto per la barretta influenzale, contro la quale l'efficienza del prodotto di decadimento è due volte più alta). Test in vitro e anche in vivo hanno dimostrato che la sostanza madre con il suo principale prodotto di degradazione ha proprietà sinergiche o additive rispetto alla barretta emofilica (ciò dipende dal ceppo batterico).

Farmacocinetica

L'assorbimento della claritromicina dal tratto digestivo (principalmente attraverso l'intestino tenue) è completo e rapido. La sostanza rimane attiva quando interagisce con il succo gastrico. La ricezione insieme al cibo rallenta l'assorbimento, ma non influenza il suo grado di influenza. Il livello di biodisponibilità è circa del 55%.

È esposto al metabolismo epatico con l'aiuto del sistema P450 dell'emoproteina con l'enzima CYP3A4. Esistono 3 metodi di base (processi di idrossilazione e demetilazione, nonché idrolisi) con la formazione di 8 prodotti di decadimento. Circa il 20% dei farmaci viene assorbito dopo il metabolismo, durante il quale si forma la 14-idrossiclaritromicina, che è simile alla bioattività della claritromicina.

La claritromicina, insieme al suo principale prodotto di disintegrazione, è distribuita nella maggior parte dei fluidi e dei tessuti biologici. In alte concentrazioni, si accumula all'interno delle tonsille, della mucosa nasale e del tessuto polmonare. Gli indici all'interno dei tessuti sono più alti che all'interno del flusso sanguigno, perché la sostanza ha alti valori intracellulari. Il farmaco passa facilmente nei macrofagi con i leucociti e oltre all'interno della mucosa gastrica. Il livello di claritromicina all'interno dei tessuti gastrici e della mucosa è maggiore quando combinato con omeprazolo rispetto alla monoterapia.

Il picco sierico di claritromicina si osserva dopo 2-3 ore ed è pari a 1-2 mcg / ml in caso di utilizzo di 250 mg 2 volte al giorno. Quando si assumono 500 mg di LS due volte al giorno, questa cifra è 3-4 μg / ml.

Circa l'80% del farmaco viene sintetizzato con una proteina plasmatica. L'emivita con l'uso di 250 mg LS (2 volte al giorno) è di 2-4 ore e quando si assumono 500 mg di farmaco 2 volte al giorno, si raggiungono 5 ore. L'emivita del 14-idrossimetabolita attivo è entro 5-6 ore dall'assunzione del farmaco a una velocità di 250 mg due volte al giorno.

Approssimativamente il 70-80% della sostanza viene escreto con le feci e circa il 20-30% - in forma invariata con l'urina. Quest'ultima proporzione può aumentare se il dosaggio è aumentato.

Se non si riduce la dose di farmaci alle persone con insufficienza renale, hanno un più alto indice plasmatico di claritromicina.

Dosaggio e somministrazione

Le compresse vengono consumate interamente, lavate con acqua (non possono essere masticate o macinate).

Gli adolescenti a partire da 12 anni e gli adulti sono tenuti a bere 250 mg di farmaco a intervalli di 12 ore. Se si osserva una forma grave di infezione, è possibile aumentare il dosaggio a 500 mg ad intervalli di 12 ore.

Spesso, il corso terapeutico dura 6-14 giorni. Per continuare la terapia è richiesto almeno per 2 giorni dopo la scomparsa dei principali segni di patologia. La durata del corso è determinata dal medico, individualmente, in base al decorso della malattia.

Eliminazione di processi infettivi odontogeni.

Di solito viene utilizzato un dosaggio di 250 mg con un intervallo di 12 ore. Take è richiesto nel periodo di 5 giorni.

Trattamento di infezioni del tipo micobatterico.

Il dosaggio giornaliero iniziale è un consumo di due volte di 500 mg del farmaco. Se durante le 3-4 settimane di terapia non vi è alcun miglioramento nel corso della malattia, è necessario aumentare il dosaggio di Aziklar ad una doppia assunzione di 1000 mg di LS.

Quando si eliminano le infezioni di tipo disseminato, provocate dal MAK, nelle persone con AIDS, è necessario assumere pillole tutto il tempo mentre si osserva l'efficacia microbiologica e farmacologica del farmaco. Il farmaco può essere usato in combinazione con altri farmaci antimicobatterici.

Distruzione di batteri di Helicobacter pylori in persone con patologia ulcerosa nell'area del duodeno (negli adulti):

• triplo trattamento - l'uso di 500 mg di claritromicina (due volte al giorno) in combinazione con un consumo due volte di amoxicillina (1000 mg) e omeprazolo (20 mg, una volta) per 7-10 giorni;
• tripla terapia - l'uso di claritromicina (500 mg due volte al giorno), lanoprazola (due volte-ricezione 30 mg al giorno) e amoxicillina (1000 mg due volte al giorno aspirazione) per 10 giorni;
• doppio trattamento - un triplo ricevimento di 500 mg di claritromicina e in aggiunta omeprazolo (una singola dose di 20 o 40 mg di LS al giorno) durante i 14 giorni;
• doppio trattamento - un uso di tre volte di 500 mg di claritromicina, nonché una singola assunzione di lanoprazolo (60 mg) durante 2 settimane. Potrebbe essere necessario inibire ulteriormente il rilascio di acido cloridrico per ridurre le manifestazioni ulcerative.

La claritromicina può essere utilizzata anche nei seguenti regimi farmacologici:

• combinazione con tinidazolo e omeprazolo / lansoprazolo;
• ricevimento simultaneo con metronidazolo, così come lanoprazolo / omeprazolo;
• combinazione con tetraciclina, subsalicilato di bismuto e ranitidina;
• combinazione con amoxicillina e lansoprazolo;
• Combinazione con ranitidina e citrato bismuto.

Quando viene utilizzato negli esseri umani con i gradi più gravi di insufficienza renale (indicatori di QC - inferiore a 30 ml / min) necessari per ridurre della metà la dose totale giornaliera: 250 mg una volta al giorno o 250 mg due volte al giorno (con infezioni gravi). La durata della terapia in tali pazienti non può essere superiore a 2 settimane.

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Utilizzare Aziklara durante la gravidanza

Non ci sono informazioni sulla sicurezza di assunzione di Aziklar durante la gravidanza o l'allattamento. Utilizzare il farmaco è consentito solo in situazioni in cui i probabili benefici per le donne superano il possibile rischio di complicazioni nel feto.

Poiché la claritromicina è in grado di penetrare nel latte materno, è necessario rifiutare l'allattamento per tutta la durata del trattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• la presenza di ipersensibilità alla claritromicina o ad altri elementi del farmaco e di altri macrolidi;
• combinando con alcuni farmaci: cisapride, terfenadina e astemizolo con pimozide (questa combinazione può causare un allungamento QT, e in aggiunta insorgenza di aritmie cardiache, incluse tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare e tipo flicker pirouette). Anche con alcaloidi carruba, tra i quali ergotamina con diidroergotamina (ergotoksicheskogo effetti provoca lo sviluppo) e le statine, che sono sottoposti a notevoli CYP3A4 elemento metabolismo (sostanza simvastatina), poiché la combinazione migliora la probabilità del verificarsi di miopatia (qui comprende anche rabdomiolisi);
• medicazione concomitante con midazolam;
• una storia di aritmia dei ventricoli del cuore (questo include l'aritmia del tipo di piroetta), così come il prolungamento dell'intervallo QT;
• la presenza di ipopotassiemia (prolungamento dell'intervallo QT);
• insufficienza epatica grave e in concomitanza con l'insufficienza renale;
• combinazione di claritromicina (così come altri potenti inibitori dell'elemento CYP3A4) con colchicina in persone con insufficienza epatica o renale;
• uso combinato di Aziklar e ranolazina o ticagrelor.

I bambini di età inferiore a 12 anni sono tenuti ad usare il farmaco sotto forma di sospensione, dal momento che l'uso di farmaci sotto forma di compresse in questo gruppo di età non è stato studiato.

Effetti collaterali Aziklara

Il più spesso con l'uso di Aziklar sviluppa sintomi come diarrea, un disordine di papille gustative, dolore addominale e vomito con nausea. Queste violazioni hanno spesso un'espressione debole. Tra gli altri effetti collaterali:

• processi invasivi e infettivi: infezione vaginale e candidosi nella cavità orale. Inoltre, possono svilupparsi gastroenterite, erisipela, forma pseudomembranosa di colite, cellulite ed eritrasma;
• linfa ed emopoiesi: sviluppo di trombocito-, leucone e neutropenia, nonché agranulocitosi, eosinofilia e trombocitemia;
• reazioni immunitarie: manifestazioni anafilattiche e anafilattoidi, nonché ipersensibilità;
• processi metabolici: deterioramento dell'appetito, sviluppo di anoressia e, inoltre, comparsa di ipoglicemia nelle persone che assumono insulina o farmaci antidiabetici;
• disturbi mentali: senso di disorientamento, ansia, nervosismo e confusione, insorgenza di insonnia, depressione, allucinazioni, psicosi e incubi. Inoltre, sono possibili urla, disorientamento e lo sviluppo della mania;
• Reazioni al SNC: perdita di conoscenza, mal di testa, senso di sonnolenza e vertigini. Si possono anche sviluppare disgeusia, agesia, discinesia e anosmia con parosmia. Possono verificarsi parestesie, convulsioni e tremori;
• risposte dell'udito: problemi di udito, tinnito e sordità reversibile;
• disturbi nel cuore: prolungamento dell'intervallo QT, aumento della frequenza cardiaca, extrasistole ventricolare, fibrillazione atriale e arresto cardiaco;
• disturbi nel lavoro dei vasi sanguigni: lo sviluppo della vasodilatazione e l'emersione di emorragia;
• reazioni di organi respiratori, mediastino e sterno: occasionalmente si ha un sanguinamento dal naso, si sviluppa asma o embolia polmonare;
• manifestazioni del tratto gastrointestinale: lo sviluppo della dispepsia, GERD, stomatite, esofagite, rectalgia glossite e gastrite, e in aggiunta costipazione, flatulenza, mucosa orale asciutto, pancreatite acuta e la forma di eruttazioni. Ci può essere un cambiamento nell'ombra dei denti e della lingua;
• disturbi nel sistema epatobiliare: cambiamenti negli elementi epatici - un aumento dei valori di AST, GGT e ALT, così come la bilirubina. Inoltre, lo sviluppo di epatite, colestasi (anche forma intraepatica), insufficienza epatica e ittero parenchimale;
• sottocute e pelle: aumento della sudorazione, eruzione cutanea, prurito, eruzioni cutanee e tipo maculopapulare, e orticaria. La sindrome di Lyell possono sviluppare o sindrome di Stevens-Johnson, bollosa tipo dermatiti, acne, pelle allergica al tipo di droga, in cui si osserva l'eosinofilia con sintomi comuni (DRESS), e in aggiunta emorragica vasculite;
• reazioni dei tessuti connettivi e degli organi di APS: spasmi muscolari, miopatia con mialgia, rabdomiolisi e rigidità dei muscoli scheletrici;
• la reazione degli organi di minzione e reni: lo sviluppo di insufficienza renale o nefrite tubulointerstitial, e in aggiunta un aumento di urea o di creatinina;
• disturbi sistemici: uno stato di febbre, una sensazione di stanchezza e malessere, dolore allo sterno, nonché brividi e astenia;
• i risultati dei test di laboratorio: un aumento di LDH o AFP, una variazione delle proporzioni di albumina / globulina, prolungamento del PTV, aumento dei livelli di INR, creatinina sierica e AMK. L'ombra delle urine può cambiare.

Ci sono informazioni sullo sviluppo di edema Quincke e artralgia.

Occasionalmente, è stata segnalata la presenza di uveite - principalmente nelle persone che assumevano rifabutina in associazione con Aziklar. Le reazioni erano spesso curabili.

Vi sono anche informazioni sull'incidenza di tossicità da colchicina (in alcuni casi persino fatale) dovuta alla combinazione di claritromicina e colchicina. In particolare, questo vale per gli anziani, così come quando viene assunto contro uno sfondo di insufficienza renale.

Pazienti con disturbo da immunodeficienza.

Le persone con AIDS o altri disturbi del sistema immunitario, a prendere il farmaco in grandi dosi per un periodo superiore a quello necessario per eliminare il tipo di infezioni da micobatteri non è sempre possibile distinguere tra gli effetti collaterali causati da uso di farmaci, con le manifestazioni della malattia di base e dei suoi abusi ne conseguono.

In Aziklar 500 è presente una tinta tatrazina (elemento E 102) in grado di provocare manifestazioni allergiche.

Overdose

A causa di un sovradosaggio del farmaco, possono manifestarsi manifestazioni sul tratto digestivo e in aggiunta ipokaliemia, mal di testa e ipossiemia. Un paziente che aveva una storia di psicosi bipolare, con l'uso di 8 grammi di claritromicina, iniziò a cambiare lo stato mentale e sviluppò anche ipossiemia con ipopotassiemia e paranoia.

Quando si sviluppa un sovradosaggio, è necessario cancellare l'uso di droghe.

Il medicinale non ha un antidoto specifico. Per il trattamento, vengono utilizzati lavanda gastrica e l'uso di carbone attivo. Inoltre, la terapia sintomatica richiesta viene condotta per supportare il lavoro di sistemi e organi vitali. La probabilità che le procedure di dialisi peritoneale e emodialisi possano influenzare gli indici sierici di claritromicina è piuttosto bassa. Pertanto, non è consigliabile condurli.

Interazioni con altri farmaci

Aziklar aumenta gli indici nel corpo di farmaci che sono metabolizzati dal sistema di emoproteina P450. Tra questi farmaci - alprazolam, rifabutina e terfenadina con cisapride, ma a parte questo la bromocriptina con astemizolo, pimozide con valproato, warfarin, e alcaloidi della segale cornuta con geksobarbitalom e midazolam. Inoltre anche triazolam e fenitoina, ciclosporina con digossina, sildenafil con chinidina, dizopramid, metilprednisolone e vinblastina con teofillina, tacrolimus e zidovudina. Se necessario, una tale combinazione richiede un attento monitoraggio del loro livello nel sangue e anche in tempo per regolare le dimensioni della dose.

Quando combinato con la sostanza ergotamina o diidroergotamina, può verificarsi il verificarsi di ischemia di diversi tessuti (tra cui tessuto nelle estremità e nel sistema nervoso centrale) e vasospasmo.

L'uso combinato con simvastatina, lovastatina e atorvastatina possono causare rabdomiolisi.

La combinazione con la colchicina provoca un aumento delle proprietà tossiche di questo farmaco.

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Condizioni di archiviazione

La medicina deve essere conservata in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli. Condizioni di temperatura - non più di 30 ° С.

Data di scadenza

Aziklar può essere utilizzato nei 3 anni successivi al rilascio del farmaco.