Azimed

Azimed è un farmaco antimicrobico per uso sistemico. Appartiene alla categoria dei lincosamidi, dei macrolidi e delle streptogramine.

Indicazioni Azimeda

Viene utilizzato per eliminare le infezioni causate da batteri sensibili alla sostanza azitromicina:

• Malattie otorinolaringoiatriche (come tonsillite o faringite batterica, infiammazione dell'orecchio medio e sinusite);
• infezioni respiratorie (come la bronchite batterica e la polmonite acquisita in comunità);
• patologie infettive dei tessuti molli e della pelle: eritema migrante (stadio iniziale della borreliosi trasmessa da zecche), impetigine ed erisipela, nonché piodermiti secondarie;
• MST: cervicite o uretrite, complicate/non complicate.

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Modulo per il rilascio

Disponibile in capsule, da 6 o 10 pezzi, confezionate in blister. In confezione separata - 1 blister.

Farmacodinamica

L'azitromicina è un azalide (una nuova categoria di macrolidi) e possiede un ampio spettro d'azione antimicrobica. Viene sintetizzata con la subunità ribosomiale (70S) 50S dei batteri sensibili e inibisce il legame proteico RNA-dipendente. Questo processo rallenta la riproduzione e la crescita dei microbi. Ad alte concentrazioni del farmaco nell'organismo, le sue proprietà battericide possono manifestarsi.

L'azitromicina ha uno spettro d'azione piuttosto ampio e agisce attivamente sui seguenti microrganismi patogeni:

• singoli microbi Gram-positivi: pneumococco, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptococchi di tipo C, F e G, Staphylococcus aureus e S. Viridans;
• Microbi Gram-negativi: bacillo dell'influenza, H. parainfluenzae, bacillo di Ducrey, Moraxella catarrhalis, bacillo della pertosse, bacillo della parapertussis, gonococco e Gardnerella vaginalis;
• anaerobi sensibili alla sostanza: peptostreptococchi e peptococchi, Bacteroides bivius e Clostridium perfringens;
• agisce efficacemente sui batteri intracellulari e di altro tipo, tra cui: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum e Borrelia burgdorferi.

Non agisce sui microbi Gram-positivi resistenti all'eritromicina.

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Farmacocinetica

La biodisponibilità per somministrazione orale del farmaco è di circa il 37% (con effetto "first liver pass"). Nel siero, la concentrazione massima sierica si raggiunge dopo 2-3,5 ore ed è pari a 0,4 mg/l (dopo somministrazione orale di 500 mg di farmaco). Il farmaco penetra rapidamente nei tessuti e negli organi dell'apparato genitourinario (inclusa la prostata), così come negli organi respiratori, nei tessuti molli e nella cute. All'interno delle cellule con tessuti, la concentrazione della sostanza è superiore a quella nel siero (10-100 volte). Gli indici plasmatici di equilibrio si raggiungono dopo 5-7 giorni. La sostanza si accumula in grandi quantità nei fagociti, che la trasferiscono al sito di infiammazione o infezione. Lì viene gradualmente rilasciata per fagocitosi.

La sintesi proteica ha un livello inversamente proporzionale alla concentrazione plasmatica della sostanza (7-50% del farmaco). Circa il 35% della dose subisce un metabolismo epatico (processo di demetilazione), a seguito del quale la sostanza perde attività. Circa il 50% del farmaco viene escreto immodificato con la bile e un altro 4,5% con le urine, entro 72 ore.

L'emivita plasmatica è di circa 14-20 ore (intervallo compreso tra 8 e 24 ore dall'assunzione del farmaco) e 41 ore (intervallo compreso tra 24 e 72 ore). Le proprietà farmacocinetiche del farmaco variano significativamente se assunto con il cibo.

Negli uomini anziani (65-85 anni) non si osservano alterazioni nella farmacocinetica del farmaco, mentre nelle donne il valore di picco aumenta del 30-50%. Nei bambini piccoli (1-5 anni) diminuiscono l'AUC, la concentrazione di picco e l'emivita della sostanza.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco si assume per via orale, una volta al giorno (1 ora prima dei pasti o 2 ore dopo i pasti - questo è necessario, poiché l'assunzione concomitante con il cibo influisce sull'assorbimento dell'azitromicina). Le capsule non devono essere aperte o divise a metà.

Per adolescenti di peso superiore a 45 kg, adulti e anziani:

• per eliminare le infezioni delle vie respiratorie e degli organi otorinolaringoiatrici, nonché dei tessuti molli e della pelle (escluso l'eritema migratorio cronico) - la dose giornaliera è di 500 mg (2 capsule per dose). Assumere per 3 giorni;
• Per eliminare l'eritema migrante, le capsule devono essere assunte una volta al giorno per 5 giorni. In questo caso, il 1° giorno, la dose è di 1 g (assumendo 4 capsule del farmaco) e, nel periodo di 2-5 giorni, di 500 mg (assumendo 2 capsule del farmaco);
• per il trattamento delle malattie sessualmente trasmissibili: una dose singola di 1 g di medicinale (4 capsule).

Se si dimentica di assumere un farmaco, è necessario assumere la capsula dimenticata il più rapidamente possibile e assumere tutte le dosi successive a intervalli di 24 ore.

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Utilizzare Azimeda durante la gravidanza

Poiché non sono disponibili informazioni sulla sicurezza dell'assunzione di Azimed durante la gravidanza o l'allattamento, il farmaco dovrebbe essere prescritto solo nei casi in cui il probabile beneficio derivante dal suo utilizzo per la donna sia superiore al rischio di complicazioni per il bambino o il feto.

Controindicazioni

Le controindicazioni includono l'intolleranza al principio attivo o ad altri elementi del farmaco, nonché ad altri antibiotici chetolidi e macrolidi. È vietata la somministrazione del farmaco in capsule a bambini di peso inferiore a 45 kg.

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Effetti collaterali Azimeda

Spesso la sostanza azitromicina è tollerata abbastanza bene, ma in alcuni casi, durante l'assunzione, possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

• reazioni del sistema cardiovascolare: si sono verificati casi di aritmia come piroette (inclusa tachicardia ventricolare), palpitazioni e diminuzione della pressione sanguigna;
• manifestazioni gastrointestinali: diarrea, gonfiore, nausea, cambiamento del colore della lingua, dolore addominale, dispepsia, stitichezza e vomito, nonché sviluppo di pancreatite, gastrite e colite pseudomembranosa;
• organi del sistema epatobiliare: sviluppo di epatite (anche nelle sue forme necrotica e fulminante), colestasi intraepatica e insufficienza renale (che occasionalmente può portare alla morte), nonché disturbi del funzionamento del fegato;
• Disturbi neurologici: comparsa di parestesia, convulsioni, mal di testa e vertigini. Inoltre, si osservano ipoestesia, ageusia e disgeusia, parosmia, miastenia grave e anosmia. Si osservano svenimenti, agitazione psicomotoria, nonché sensazione di sonnolenza o, al contrario, insonnia;
• disturbi mentali: sentimenti di aggressività, nervosismo, ansia o agitazione ansiosa;
• reazioni dell'apparato vestibolare e degli organi uditivi: sordità curabile, vertigini e tinnito;
• disturbi visivi: deficit visivo;
• reazioni del sistema linfatico ed emopoietico: sviluppo di anemia emolitica, nonché leuco-, trombocito- o neutropenia;
• tessuti sottocutanei e pelle: prurito, fotosensibilità ed eruzioni cutanee, sviluppo di orticaria, sindrome di Lyell o sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme o edema di Quincke;
• manifestazioni a carico dei tessuti connettivi e degli organi muscolo-scheletrici: sviluppo di artralgia;
• organi dell'apparato urinario: sviluppo di insufficienza renale acuta o nefrite tubulointerstiziale;
• malattie invasive o infettive: comparsa di candidosi (anche orale), infezione vaginale;
• disturbi allergici: reazioni anafilattiche, ipersensibilità;
• reazioni generali: sviluppo di anoressia, astenia, grave affaticamento, comparsa di dolore allo sterno, malessere e gonfiore;
• alterazioni dei risultati degli esami di laboratorio: sviluppo di eosinofilia o linfocitopenia, aumento dei livelli di creatinina, AST, ALT e bilirubina, diminuzione dei livelli di bicarbonato nel sangue, prolungamento dell'intervallo QT sull'ECG e alterazioni dei livelli di potassio.

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Overdose

Il sovradosaggio può provocare lo sviluppo di disturbi simili agli effetti collaterali che si verificano dopo l'assunzione di dosi standard di medicinali.

Per eliminare i disturbi si deve assumere carbone attivo e attuare un trattamento sintomatico per supportare il funzionamento degli organi vitali.

Interazioni con altri farmaci

L'azitromicina deve essere assunta con cautela in caso di uso contemporaneo di altri farmaci che possono prolungare l'intervallo QT.

Durante lo studio dell'interazione del farmaco con gli antiacidi, non sono state osservate alterazioni della sua biodisponibilità, sebbene i livelli plasmatici di picco siano stati ridotti di circa il 25%. Di conseguenza, si raccomanda di assumere azitromicina prima (1 ora) o dopo (2 ore) l'assunzione di farmaci antiacidi.

In teoria, i derivati dell'ergot in combinazione con l'azitromicina possono causare ergotismo.

Alcuni rappresentanti di macrolidi correlati influenzano il processo di metabolismo della ciclosporina. Poiché non sono stati condotti test clinici e farmacocinetici per una possibile interazione in caso di somministrazione combinata di Azimed con ciclosporina, è necessario valutare attentamente il quadro clinico prima di prescrivere la somministrazione combinata di questi farmaci. Se la terapia combinata è considerata giustificata, sarà necessario monitorare attentamente gli indicatori di ciclosporina durante il suo corso e aggiustare di conseguenza la dose.

L'azitromicina non influenza le proprietà anticoagulanti di una singola dose (15 mg) di warfarin, sebbene vi siano evidenze di un aumento di tali proprietà con l'uso concomitante di anticoagulanti cumarinici (per via orale) con azitromicina. Non è stato possibile identificare la causa di questo effetto, ma è necessario tenerne conto. Pertanto, si raccomanda di monitorare costantemente l'indice PT nei soggetti trattati con questi agenti.

In alcuni pazienti, i singoli macrolidi possono influenzare il metabolismo intestinale della digossina. Pertanto, quando si associa azitromicina a questo farmaco, è necessario tenere presente il possibile aumento dei livelli di digossina e monitorarne le variazioni durante il trattamento.

Non sono disponibili informazioni sull'interazione tra azitromicina e terfenadina. La somministrazione concomitante di questi farmaci deve essere effettuata con cautela.

L'uso combinato con teofillina non modifica le caratteristiche farmacocinetiche di questa sostanza. Tuttavia, l'uso combinato di teofillina con altri macrolidi può in alcuni casi causare un aumento dei suoi livelli sierici.

Una singola dose di 1000 mg di zidovudina in combinazione con dosi multiple di azitromicina a dosi di 600 o 1200 mg non modifica la farmacocinetica plasmatica della zidovudina, né la sua escrezione urinaria (insieme ai prodotti di decadimento glucuronide). Tuttavia, l'azitromicina aumenta i livelli di zidovudina fosforilata (un prodotto di decadimento farmacologicamente attivo all'interno delle cellule mononucleate nel flusso sanguigno periferico).

L'uso combinato del farmaco con rifabutina non influisce sui parametri plasmatici. Come conseguenza di tale combinazione, può svilupparsi neutropenia (sebbene in questo caso la causa sia molto probabilmente l'assunzione di rifabutina, poiché non è stato possibile collegare lo sviluppo di questo disturbo all'assunzione di questa sostanza in combinazione con azitromicina).

I livelli sierici di azitromicina aumentano con la somministrazione di nelfinavir. Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio in caso di associazione con nelfinavir, ma il paziente deve essere monitorato per gli effetti collaterali correlati all'azitromicina.

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Condizioni di archiviazione

Azimed deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli. La temperatura non deve superare i 25 °C.

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Data di scadenza

L'uso di Azimed è consentito per un periodo di 3 anni a partire dalla data di rilascio del farmaco.