Azitromicina

Azitro è un farmaco antibatterico sistemico, fa parte di un gruppo di macrolidi.

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Indicazioni Azitromicina

In dosi di 100 mg / 5 ml, nonché di 200 mg / 5 ml si utilizzano per eliminare le malattie infettive provocate da batteri sensibili con azitromicina:

• patologia degli organi ENT (otite media con tonsillite o faringite batterica, nonché sinusite);
• malattie dell'apparato respiratorio (polmonite non ospedaliera e bronchite di tipo batterico);
• patologie di natura infettiva sulla pelle, così come all'interno dei tessuti molli (erisipela, eritema cronico di tipo migratorio (fase precoce della borreliosi trasmessa dalle zecche) e anche di tipo piodermico secondario).

Il farmaco in dosi di 200 mg / 5 ml è usato per il trattamento delle malattie sessualmente trasmissibili (cervicite o uretrite non complicata, provocata dal batterio Chlamydia trachomatis).

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Modulo per il rilascio

È prodotto sotto forma di polvere (16,5 g di sostanza) in una fiala per ottenere 20 ml di sospensione. All'interno di una confezione singola 1 flacone, a cui è attaccata una siringa dosatrice e un adattatore speciale.

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Farmacodinamica

L'azitromicina è inclusa nella categoria dei macrolidi. L'azalide ha una vasta gamma di attività antimicrobiche. Sostanza attiva dovuta all'inibizione della sintesi proteica processi vincolanti microbica ribosoma subunità S-50, ed inoltre peptide ostacolare il movimento (in assenza di effetti sul processo obbligatorio polinucleotide). Fondamentalmente, l'effetto batteriostatico si sviluppa.

La resistenza all'azitromicina può avere sia un carattere innato che acquisito. Figura resistenza crociata a pneumococchi, Staphylococcus aureus (qui incluso e batteri resistenti alla meticillina) e enterococchi fecali β-emolitico di tipo Streptococco A si sviluppa tra le seguenti sostanze: azitromicina, eritromicina e altri macrolidi e lincomicina.

La sensibilità all'azitromicina è posseduta da tali microbi:

• Aerobi gram-negativi: parainfluenza ed emicrania di Haemophilus e moraxella catarrhis;
• altri batteri: legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, polmonite da clamidofilia e polmonite da micoplasma, e anche Mycobacterium avium.

Tipi di batteri acquisendo singolarmente farmacoresistenza - Aerobi Gram-positivi: Agalassia Streptococcus, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae e piogeniche.

Batteri che hanno una resistenza intrinseca alla sostanza:

• Aerobi Gram-positivi: staphylococci epidermici e dorati resistenti alla meticillina, e in aggiunta enterococco fecale;
• Aerobi Gram-negativi: Klebsiella, E. Coli, nonché Pseudomonas aeruginosa;

Anaerobi Gram negativi: un gruppo di batteriidi fragili.

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Farmacocinetica

Dopo l'uso di droghe, la biodisponibilità della sostanza raggiunge approssimativamente il 37%. Il livello sierico di picco si osserva 2-3 ore dopo l'uso della sospensione.

La sostanza viene rapidamente distribuita all'interno dei fluidi e dei tessuti corporei. Passa perfettamente all'interno dei tessuti e degli organi delle vie urinarie, dei dotti respiratori e dei tessuti molli con la pelle. Cumula all'interno delle cellule, a seguito della quale l'indice del farmaco all'interno dei tessuti supera significativamente i valori plasmatici analoghi (fino a 50 volte). Ciò suggerisce che il farmaco ha un'alta affinità nei tessuti a causa della debole sintesi della sostanza con la proteina plasmatica.

Gli indici del principio attivo all'interno degli organi bersaglio (questa è la gola con i polmoni e la prostata) è superiore alla MIC di 90 per le sostanze patogene con una singola dose di 500 mg. Una grande quantità di azitromicina si accumula all'interno dei fibroblasti con fagociti. Questi ultimi eseguono il movimento della medicina sul sito dell'infiammazione.

Il farmaco nei suoi valori battericidi continua a persistere nel sito di infiammazione nel periodo di 5-7 giorni dopo l'uso dell'ultimo dosaggio, il che rende possibile il trattamento con cicli brevi - per 3 o 5 giorni. L'emivita finale della sostanza è simile al tempo della sua emivita dai tessuti, ed è 2-4 giorni.

Circa il 12% del farmaco viene escreto immodificato nelle urine nel periodo di 3 giorni. Grandi concentrazioni di sostanza immutata sono osservate nella bile. Sono stati determinati dieci prodotti di decadimento, che sono formati da processi di idrossilazione, nonché da N-e-demetilazione, nonché da altre trasformazioni metaboliche. I prodotti di disintegrazione dell'azitromicina non hanno proprietà antimicrobiche.

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Dosaggio e somministrazione

La durata della terapia e la dimensione delle dosi sono prescritte dal medico. La sospensione viene assunta una volta al giorno - 1 ora prima dei pasti o 2 ore dopo. Questo è necessario, perché l'uso simultaneo con il cibo viola l'assorbimento della sostanza attiva.

Per migliorare il gusto dopo aver usato la sospensione è permesso bere medicine con qualsiasi succo di frutta. Se si dimentica una dose, si dovrebbe provare a prenderlo il più rapidamente possibile, e tutti quelli successivi dovrebbero essere consumati a intervalli di 24 ore.

Per gli adulti (azitromicina nella proporzione di 200 mg / 5 ml):

• trattamento di malattie infettive del sistema respiratorio e organi ENT, così come i tessuti molli con la pelle (elimina il tipo migratorio eritema cronico) - la dose totale del farmaco è 1500 mg. Il medicinale viene preso 500 mg una volta al giorno per un periodo di 3 giorni;
• eliminazione delle malattie sessualmente trasmissibili provocate dal batterio Chlamydia trachomatis - uso singolo di Azitro 1000 mg;
• trattamento di tipo migratorio eritema - il corso dura per 5 giorni. Le dimensioni del dosaggio totale del farmaco sono di 3 g. Per 1 giorno è necessario consumare 1 g di farmaci e nei giorni successivi prendere 500 mg di sospensione una volta al giorno.

Poiché i pazienti anziani possono rientrare nella categoria di persone a rischio di disturbo della conduzione cardiaca, è necessario prestare attenzione quando si utilizza azitromicina, poiché può innescare aritmie o piroette tachicardiche.

Per i bambini:

• trattamento di malattie infettive del sistema respiratorio, ORL e tessuti molli con pelle (escluso solo tipo eritema galleggiante in forma cronica), - dimensione della dose totale di farmaco è di 30 mg / kg per un periodo di 3 giorni di terapia (singolo giorno la dose in questo caso è 10 mg / kg);
• quando si elimina il tipo di eritema migratorio - la dimensione del dosaggio totale del farmaco è di 60 mg / kg durante i 5 giorni del corso terapeutico. Il regime di trattamento è il seguente: il 1 ° giorno vengono assunti 20 mg / kg di farmaci, quindi nei giorni successivi è necessario assumere 10 mg / kg una volta al giorno.

Si è scoperto che Azitro agisce efficacemente nel processo di eliminazione della faringite dai bambini di tipo streptococco. Ogni 3 giorni viene somministrato un consumo giornaliero di droga di 10 o 20 mg / kg. Il confronto di questi dosaggi durante i test clinici ha mostrato che la loro efficacia farmacologica è abbastanza simile, ma la distruzione dei batteri nel caso di assumere una dose giornaliera di 20 mg / kg è stata più significativa. Ma spesso per la prevenzione della faringite, provocata da streptococco piogenico, così come il tipo reumatico di poliartrite che si sviluppa sotto forma di patologia secondaria, la penicillina è considerata la droga di prima scelta.

Bambini di peso compreso tra 5 e 15 kg (utilizzando azitromicina nella quantità di 100 mg / 5 ml). Ai parametri di peso specificati è richiesto uno schema speciale di dosaggi usati:

• peso 5 kg - la dose giornaliera della sospensione è 2,5 ml (il livello di azitromicina in questo dosaggio è di 50 mg);
• peso 6 kg - la dose giornaliera è di 3 ml (azitromicina - 60 mg);
• peso 7 kg - la dimensione della dose giornaliera è 3,5 ml (livello di azitromicina - 70 mg);
• peso 8 kg - la dose giornaliera è 4 ml (azitromicina - 80 mg);
• peso 9 kg - la dose giornaliera è di 4,5 ml (livello di azitromicina - 90 mg);
• peso 10-14 kg - dosaggio giornaliero di 5 ml (contenuto di sostanza attiva - 100 mg).

Bambini di peso superiore a 15 kg (utilizzando azitromicina in un rapporto di 200 mg / 5 ml). Tenendo conto del peso del bambino, vengono proposti questi schemi di dosaggio:

• peso tra 15-24 kg - la dose giornaliera è 5 ml (azitromicina - 200 mg);
• peso 25-34 kg - la dose giornaliera è di 7,5 ml (il contenuto del principio attivo è di 300 mg);
• peso entro 35-44 kg - la dose giornaliera è pari a 10 ml (contenuto di sostanza - 400 mg);
• peso ≥45 kg - la dose giornaliera è 12,5 ml (livello di azitromicina - 500 mg).

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Utilizzare Azitromicina durante la gravidanza

Il farmaco può passare attraverso la barriera placentare, ma non ha un effetto negativo sul feto. Va notato che non è stata effettuata un'adeguata e appropriata analisi del consumo di stupefacenti nelle donne in gravidanza. Di conseguenza, è necessario prescrivere Azitro incinta solo nei casi in cui l'aiuto da lui per una donna sarà superiore alla probabilità di complicanze nel feto.

L'azitromicina passa nel latte materno, a causa della quale è necessario annullare l'allattamento al seno per il periodo del corso stesso del trattamento, e anche altri 2 giorni dopo il suo completamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• la presenza di ipersensibilità al componente attivo o ad altri elementi del farmaco o di altri macrolidi e antibiotici chetolidici;
• disordini nel fegato in grado grave;
• poiché l'azitromicina in combinazione con derivati dell'ergot è in grado di causare l'ergotismo in teoria, è impossibile combinare questi medicinali.

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Effetti collaterali Azitromicina

Il ricevimento di una sospensione può causare lo sviluppo di tali effetti collaterali:

• reazioni del sistema ematopoietico: occasionalmente sviluppa una forma emolitica di anemia, leucocita o trombocitopenia, nonché eosinofilia. Solo i test clinici hanno rilevato la presenza di neutropenia transitoria con lieve severità, ma non è stato possibile rilevare l'associazione tra l'uso di azitromicina e lo sviluppo di questo disturbo;
• disturbi della psiche: occasionalmente ci sono sentimenti di ansia, aggressività, nervosismo o eccitazione, e inoltre si sviluppano allucinazioni e delusioni;
• visualizza corpi NA: in alcuni casi, ci sono mal di testa, capogiri / vertigini, parestesie e, oltre a crisi epilettiche, sincope, disgeusia, ipoestesia o fatica, una sensazione di grave affaticamento, insonnia o sonnolenza. Occasionalmente si sviluppano parasimpia, anosmia, miastenia grave o agevia;
• violazioni nel lavoro degli organi visivi: occasionalmente sviluppano un disturbo della vista;
• manifestazioni dal lato degli organi uditivi: occasionalmente c'è un orecchio che squilla, una sordità o un disturbo dell'udito. Spesso questi problemi si sono sviluppati durante studi clinici con uso prolungato del farmaco in dosi elevate. In generale, tali manifestazioni erano curabili;
• violazioni nel lavoro di SSS: occasionalmente c'è tachicardia o aritmia (questo include la tachicardia ventricolare). Il prolungamento dell'intervallo QT, lo sviluppo di aritmie tipo piroette, l'abbassamento del livello di pressione arteriosa e la fibrillazione ventricolare sono stati riportati separatamente;
• manifestazioni del tratto gastrointestinale: spesso c'è disagio nell'addome, nausea, diarrea e vomito. Meno spesso ci sono gonfiore, feci molli, anoressia e gastrite con dispepsia. Occasionalmente, l'ombra della lingua e dei denti cambiano e si sviluppa la stitichezza. È stata osservata una singola pancreatite o forma pseudomembranosa di colite;
• reazioni degli organi del sistema epatobiliare: occasionalmente vi era colestasi intraepatica o epatite (c'erano anche dati sui cambiamenti patologici nei valori dei test funzionali epatici). Singolo riportato sullo sviluppo di disfunzione epatica ed epatite in forma necrotica o fulminante;
• processi infettive e parassitarie: candidosi rara (forma orale), malattie vaginali, batteriche e fungine tipo infezione, ed inoltre polmonite, gastroenterite, faringite e rinite con un disturbo della funzione respiratoria;
• manifestazioni cutanee: raramente si manifestano sintomi allergici, inclusa un'eruzione cutanea con prurito. Occasionalmente, si sviluppano alveari, fotofobia ed edema di Quincke. Inoltre, esistono anche sindromi eritema multiforme e Stevens-Johnson / Lyell;
• disturbi nel lavoro del sistema muscolare e delle ossa: a volte ci sono dolori alle articolazioni;
• reazioni dal sistema di minzione: occasionalmente c'è una carenza di reni di natura acuta, dolore ai reni, così come disuria e nefrite tubulointerstiziale;
• disturbi delle ghiandole mammarie e degli organi riproduttivi: a volte ci sono emorragie da utero, vaginiti e disturbi testicolari;
• reazioni generali: a volte c'è anafilassi, che include dolore allo sterno e gonfiore;
• risultati di test di laboratorio: spesso una diminuzione del numero di bicarbonati o linfociti e, inoltre, un aumento del livello di eosinofili. A volte l'urea, così come la creatinina con bilirubina nel plasma e l'attività degli elementi AST e ALT, possono aumentare e anche l'indice di potassio può cambiare. Tutte queste violazioni erano reversibili;
• processi di intossicazione e lesioni: causati dalla procedura di complicanze.

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Overdose

Manifestazioni di overdose: diarrea, vomito e nausea, che hanno un carattere pronunciato, oltre a una perdita dell'udito curabile.

Per trattare i disturbi, è necessaria la lavanda gastrica, così come la terapia mirata a mantenere la salute del paziente ed eliminare i segni di disturbo.

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Interazioni con altri farmaci

Richiede azitromicina cautela in combinazione con altri farmaci che possono prolungare l'intervallo QT (questi sono litio ketoconazolo, e in aggiunta, chinidina con terfenadina, e ciclofosfamide con la sostanza aloperidolo).

Nel processo di studio dell'interazione farmacologica con gli antiacidi, non vi è stato alcun cambiamento nella biodisponibilità dell'azitromicina, sebbene il livello di picco della sostanza all'interno del plasma sia diminuito del 25%. È necessario utilizzare azitromicina almeno 1 ora prima dell'uso di antiacidi o 2 ore dopo.

La somministrazione combinata di farmaci con cetirizina (dose da 20 mg) durante 5 giorni non ha causato interazioni farmacocinetiche negli indici di equilibrio, ma ha significativamente modificato i valori dell'intervallo QT.

La combinazione di Azitra con alcaloidi dell'ergot o diidroergotamina può provocare lo sviluppo di un'azione vasocostrittrice accompagnata da disturbi della perfusione, che si traduce nella sconfitta delle dita sulle gambe e sulle mani. Per questo motivo è necessario evitare tali combinazioni.

Nel caso di utilizzo di cimetidina 2 ore prima dell'adozione di azitromicina, i parametri farmacocinetici di quest'ultimo non sono risultati modificati.

I macrolidi individuali sono in grado di influenzare il metabolismo della ciclosporina. Per questo motivo, con l'uso combinato di questi fondi, è necessario monitorare costantemente i parametri della ciclosporina e modificare la dose applicata in accordo con essi.

La combinazione del farmaco con warfarin può aumentare l'effetto anticoagulante e pertanto è necessario monitorare gli indici di PTV durante il periodo di trattamento.

Esistono informazioni che i macrolidi sono in grado di alterare il metabolismo intestinale della digossina, pertanto l'uso combinato di questi medicinali richiede un monitoraggio regolare dei valori della digossina.

Il farmaco non influenza i parametri farmacocinetici della teofillina nel caso del loro uso combinato. Ma in questo caso, la somministrazione simultanea di teofillina con altri macrolidi ha causato un aumento degli indici sierici di questa sostanza.

Ammissione zidovudina volta quantità giornaliera di 1000 mg in combinazione con azitromicina (utilizzare dosi riutilizzabili di 600 o 1200 mg) non impatto sui parametri farmacocinetici e escrezione urinaria di glucuronico zidovudina o dei suoi prodotti di degradazione. Ma l'uso di azitromicina ha portato ad un aumento del livello di zidovudina fosforilata all'interno delle cellule mononucleate nel sistema di flusso sanguigno periferico.

L'azithra combinato con rifabutina non ha avuto alcun effetto sui valori di questi farmaci all'interno del plasma. Le persone che hanno usato questi farmaci allo stesso tempo hanno sviluppato neutropenia, ma dovrebbe essere tenuto in considerazione che non è stato possibile collegare l'insorgenza di questo disturbo con l'uso di azitromicina.

L'ammissione insieme alla cisapride è in grado di prolungare il prolungamento dell'intervallo QT, oltre ad aumentare l'aritmia dei ventricoli o la sindrome di fibrillazione. Per questo motivo, si raccomanda di non combinare queste sostanze.

L'uso combinato con alfentanil o astemizolo deve essere fatto con cautela, in quanto in combinazione con l'eritromicina si è verificato un aumento dell'esposizione.

Con la ricezione simultanea con nelfinavir, aumentano i valori di azitromicina sierica di equilibrio. Sebbene non sia consigliabile modificare il dosaggio del farmaco nel caso di una combinazione con nelfinavir, sarà necessario un attento monitoraggio dello sviluppo degli effetti negativi dell'azitromicina.

È necessario tenere presente la possibilità di sviluppare resistenza crociata tra azitromicina, così come altri macrolidi (ad es. Eritromicina) e clindamicina con lincomicina.

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Condizioni di archiviazione

Azitro deve essere tenuto in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli. Le condizioni di temperatura per la polvere non sono superiori a 30 ° C, ma le sospensioni pronte all'uso possono essere conservate ad un indice non superiore a 25 ° C.

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Data di scadenza

Azitro è adatto per l'uso entro 3 anni dalla data di rilascio del medicinale. Allo stesso tempo, la sospensione finita può essere conservata per un periodo non superiore a 5 giorni.

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