Azitrox

Azitrox è un farmaco antibatterico per uso sistemico. Appartiene al gruppo delle lincomicine, dei macrolidi e delle streptogramine.

Indicazioni Azitroxa

Viene utilizzato per eliminare varie infezioni causate da batteri sensibili all'azione dell'azitromicina. Tra queste:

• infezioni degli strati dei tessuti molli e della pelle: follicolite, erisipela, nonché foruncolosi con impetigine e piodermite, nonché ferite infette;
• Patologie che interessano l'apparato urogenitale: cervicite (inclusa la sua forma batterica) e prostatite. Il farmaco può essere utilizzato anche per l'uretrite batterica (inclusa l'uretrite gonorroica e altre malattie sessualmente trasmissibili);
• infezioni dell'apparato respiratorio: bronchite in forma acuta o cronica, nonché polmonite (anche nella sua forma atipica);
• Malattie ORL: tonsillite con sinusite, faringite con sinusite, tonsillite, otite media e scarlattina;
• altre patologie infettive: fase iniziale di sviluppo della borreliosi trasmessa da zecche, nonché terapia combinata delle malattie ulcerose del duodeno con stomaco (causate dall'azione del microbo Helicobacter pylori).

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Modulo per il rilascio

Il medicinale viene rilasciato in compresse.

Azitrox 250 è disponibile in blister da 3 o 6 compresse. All'interno della confezione è presente un blister contenente le compresse.

Azitrox 500 è disponibile in confezioni da 3 compresse in blister. Una confezione separata contiene 1 blister.

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Farmacodinamica

Il principio attivo del farmaco è l'azitromicina, che possiede un ampio spettro d'azione antimicrobica. Il farmaco appartiene al sottogruppo degli azalidi, appartenenti alla categoria degli antibiotici macrolidi.

L'azitromicina è una sostanza semisintetica contenente una struttura macrociclica a 15 atomi, ottenuta incorporando un atomo di azoto nell'anello lattonico a 14 atomi. Tale modifica elimina le singole proprietà lattoniche, ma allo stesso tempo contribuisce a rafforzare la resistenza agli acidi della sostanza (questo indicatore per l'azitromicina supera di 300 volte il valore analogo dell'eritromicina).

Azitrox ha un effetto batteriostatico sulla maggior parte dei microbi, ma può anche avere un effetto battericida su singoli ceppi (in caso di utilizzo di alte concentrazioni del farmaco). L'effetto del farmaco si verifica nel modo seguente: la molecola del farmaco reagisce con la sostanza ribosomiale 50S e, come risultato di questo processo, quest'ultima inizia a modificarsi. Tale reazione provoca la soppressione della traslocasi peptidica e la distruzione del legame proteico (questi sono i processi necessari ai batteri per la normale riproduzione e crescita).

L'azitromicina è efficace contro le infezioni causate sia da batteri situati all'esterno delle cellule, sia da agenti patogeni presenti al loro interno.

Il farmaco ha un ampio spettro di attività antimicrobica. Ad esempio, il principio attivo ha proprietà batteriostatiche e agisce sui seguenti ceppi:

• Aerobi Gram-positivi (inclusi i batteri che producono β-lattamasi): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, pneumococcus e Streptococcus pyogenes. Inoltre, anche streptococchi dei gruppi C, G e F, Staphylococcus epidermidis e Staphylococcus aureus;
• Aerobi Gram-negativi: bacillo dell'influenza, bacillo di Ducrey, Campylobacter jejuni e Haemophilus parainfluenzae, nonché Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, bacillo della pertosse e bacillo della parapertosse, nonché Moraxella catarrhalis e gonococco.

Il farmaco è attivo nelle patologie causate da alcuni batteri anaerobi, tra cui peptostreptococchi, clostridium perfringens e Bacteroides bivius.

Microbi come Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae e Mycoplasma pneumoniae, nonché Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi e Listeria monocytogenes sono sensibili all'azitromicina.

I seguenti ceppi sono resistenti all'azione del farmaco: Acinetobacter, Pseudomonas e microbi del gruppo Enterobacter.

L'azitromicina presenta anche una resistenza crociata con la sostanza eritromicina.

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Farmacocinetica

Assunta per via orale, la biodisponibilità della sostanza è di circa il 37%. Il picco sierico si osserva 2-3 ore dopo l'assunzione del farmaco.

Dopo l'uso, l'azitromicina si distribuisce in tutto l'organismo. I test farmacocinetici hanno dimostrato che il livello della sostanza nei tessuti supera significativamente i livelli plasmatici (50 volte). Ciò indica che la sostanza ha un'elevata sintesi tissutale.

La sintesi con le proteine plasmatiche varia in base ai valori plasmatici e può raggiungere un minimo del 12% per un valore di 0,5 μg/ml e un massimo del 52% per un valore di 0,05 μg/ml nel siero. Il volume di distribuzione allo stato stazionario è di 31,1 L/kg.

L'emivita finale del componente dal plasma è del tutto coerente con la sua emivita dai tessuti, nell'arco di 2-4 giorni.

Circa il 12% della sostanza viene escreto immodificato nelle urine nell'arco di 3 giorni. L'azitromicina immodificata si osserva in concentrazioni molto elevate nella bile. Si osservano inoltre 10 dei suoi prodotti di decadimento ottenuti mediante processi di N- e O-demetilazione, nonché durante la scissione del coniugato cladinoso e l'idrossilazione degli anelli agliconico e desosaminico.

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Dosaggio e somministrazione

Le compresse si assumono per via orale, 1 ora prima o 2 ore dopo i pasti. La dose giornaliera si assume in un'unica somministrazione. Il farmaco deve essere deglutito con acqua e la compressa non deve essere masticata. La durata del trattamento e le dosi sono prescritte individualmente dal medico curante.

Dosaggio per adulti:

• per eliminare le infezioni degli organi respiratori e ORL: è necessario assumere 500 mg del medicinale una volta al giorno per 3 giorni;
• Eliminazione delle patologie infettive dei tessuti molli e della pelle: il dosaggio iniziale è di 1000 mg in dose singola, e poi, dal 2° giorno di trattamento, la dose viene ridotta a 500 mg (dose singola al giorno). La durata di tale terapia è di 5 giorni (per l'intero ciclo, è necessario assumere 3 g di farmaco);
• infezioni dell'apparato urogenitale: una dose singola da 1000 mg del farmaco;
• allo stadio 1 della borreliosi trasmessa da zecche: la dose giornaliera iniziale è di 1000 mg (dose singola), seguita da 500 mg di Azitrox una volta al giorno per l'intero ciclo di trattamento. Il ciclo dura in totale 5 giorni (durante questo periodo è necessario assumere un totale di 3 g di farmaco);
• in terapia di associazione per eliminare le ulcere nel duodeno o nello stomaco (associate al microbo Helicobacter pylori): una dose singola di 1000 mg del farmaco al giorno per un periodo di 3 giorni.

Dosaggio per bambini di età superiore ai 12 anni: calcolato in base al peso del paziente. In linea di principio, il dosaggio giornaliero è di 10 mg/kg per 1 dose. La durata del trattamento è di 3 giorni.

Per la terapia è possibile utilizzare anche il seguente schema: il primo giorno si devono assumere 10 mg/kg di farmaco, e poi, nell'arco di 4 giorni, 5 mg/kg una volta al giorno. Allo stesso tempo, indipendentemente dallo schema utilizzato, la dose totale per il ciclo non deve superare i 30 mg/kg.

Nel trattamento della borreliosi trasmessa da zecche in fase iniziale, ai bambini viene prescritta una dose iniziale di 20 mg/kg (una volta al giorno), che dal secondo giorno viene ridotta a 10 mg/kg. La durata della terapia è di 5 giorni (la dose totale per l'intero ciclo di trattamento può essere al massimo di 60 mg/kg).

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Utilizzare Azitroxa durante la gravidanza

Azitrox può essere utilizzato dalle donne in gravidanza solo nei casi in cui il probabile beneficio per la donna superi la possibilità di varie complicazioni a carico del feto. Solo il medico curante può prescrivere il farmaco.

Il principio attivo del farmaco può penetrare nel latte materno, motivo per cui, se il farmaco viene assunto durante l'allattamento, è necessario interrompere l'allattamento per tutta la durata del trattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza agli elementi del farmaco, nonché ad altri farmaci della categoria dei macrolidi;
• disturbi renali o epatici (tra cui insufficienza renale/epatica);
• bambini di età inferiore ai 12 anni.

Si raccomanda cautela nell'uso del farmaco nei soggetti con anamnesi di aritmia.

Il farmaco non deve essere prescritto in combinazione con derivati dell'ergot, perché tale combinazione potrebbe, in teoria, provocare lo sviluppo di ergotismo.

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Effetti collaterali Azitroxa

L'uso delle compresse può causare lo sviluppo dei seguenti effetti collaterali:

• reazioni del sistema cardiovascolare: sviluppo di cardialgia o tachicardia;
• manifestazioni a carico del sistema nervoso periferico (PNC) e del sistema nervoso centrale: comparsa di vertigini, mal di testa, sensazione di forte stanchezza e ansia, nonché disturbi dell'equilibrio e problemi del ciclo sonno-veglia;
• Patologie gastrointestinali ed epatobiliari: vomito, dolore addominale, nausea, disturbi intestinali, dolore epigastrico e gonfiore. Inoltre, si possono osservare disturbi del deflusso biliare, ittero, perdita di appetito e aumento dell'attività degli enzimi epatici. In alcuni pazienti (con l'uso prolungato di compresse), si è sviluppata candidomicosi nella mucosa orale;
• manifestazioni allergiche: comparsa di prurito ed eruzioni cutanee, sviluppo di fotosensibilità, orticaria, edema di Quincke e congiuntivite allergica;
• Altri: alcuni individui a volte sviluppavano mughetto e nefrite.

Overdose

Test clinici sugli effetti dell'azitromicina sull'organismo hanno dimostrato che le reazioni avverse derivanti da sovradosaggio sono simili a quelle che si verificano con dosi terapeutiche standard. Tra queste, perdita dell'udito trattabile, nausea, diarrea e vomito.

Per eliminare i disturbi è necessario assumere carbone attivo, oltre ad eseguire procedure generali di trattamento sintomatico e di supporto.

Interazioni con altri farmaci

L'associazione di Azitrox con antiacidi contenenti magnesio o idrossido di alluminio, nonché con cibo ed etanolo, riduce il livello di assorbimento dell'azitromicina.

Non sono state osservate alterazioni degli indici PT quando il farmaco è associato al warfarin, ma in ogni caso è necessario combinare questi farmaci con cautela, perché i farmaci della categoria dei macrolidi possono potenziare le proprietà anticoagulanti del warfarin.

L'assunzione del farmaco in combinazione con la digossina ne aumenta i livelli nel sangue.

L'associazione del farmaco con le sostanze diidroergotamina ed ergotamina determina un aumento delle loro proprietà tossiche.

A causa dei processi di ossidazione dei microsomi all'interno del fegato, le proprietà tossiche dell'azitromicina aumentano e il livello plasmatico dei singoli farmaci aumenta. Tra questi: terfenadina con ciclosporina e bromocriptina, così come acido valproico, carbamazepina con teofillina, disopiramide e alcaloidi dell'ergot con esobarbital e fenitoina.

In associazione con azitromicina, si osserva un aumento dei livelli plasmatici di alcuni farmaci: metilprednisolone con triazolam, nonché felodipina, cicloserina e anticoagulanti indiretti. Di conseguenza, è necessario monitorare i livelli ematici di questi farmaci durante il trattamento combinato e, di conseguenza, regolarne i dosaggi.

Le lincomicine in combinazione con l'azitromicina indeboliscono le proprietà medicinali di quest'ultima.

L'effetto medicinale dell'azitromicina è potenziato se associata alle sostanze cloramfenicolo e tetraciclina.

L'uso di azitromicina da parte di soggetti che assumono farmaci antidiabetici orali può causare crisi ipoglicemiche.

Il principio attivo del farmaco è incompatibile con l'eparina.

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Condizioni di archiviazione

Azitrox deve essere conservato in un luogo al riparo dall'umidità e dalla luce solare, fuori dalla portata dei bambini. La temperatura massima consentita è di 15-25 ^° C.

Data di scadenza

L'uso di Azitrox è consentito per un periodo di 3 anni dalla data di produzione delle compresse.