Vap 20

Wap 20 contiene la sostanza alprostadil. Appartiene al gruppo delle prostaglandine.

Indicazioni Vapa 20

Viene utilizzato per eliminare patologie obliteranti di grado 3-4 del tipo cronico (viene utilizzata la classificazione di Fontaine), non soggetto a rivascolarizzazione (o se la rivascolarizzazione in tali soggetti non ha prodotto un risultato).

Il farmaco non è raccomandato per l'eliminazione di patologie obliteranti (tipo cronico) nelle arterie periferiche del 4 ° grado.

Modulo per il rilascio

Rilascio sotto forma di un concentrato per la fabbricazione di infusione in fiale di vetro da 1 ml di volume (tipo I Ph.EUR.). All'interno di una confezione separata contiene 5 o 10 fiale del farmaco.

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Farmacodinamica

Il principio attivo del farmaco alprostadil è un vasodilatatore che promuove la circolazione del sangue, eseguendo il processo di dilatazione degli sfinteri pre-capillari con arteriole. Il farmaco influenza positivamente i processi di microcircolazione, così come i parametri reologici del sangue.

Dopo l'infusione nel / nel metodo, si verifica un aumento dell'elasticità dell'eritrocito, nonché la soppressione della loro aggregazione nelle indicazioni ex vivo. Alprostadil inibisce efficacemente il processo di attivazione piastrinica durante l'azione in vitro. Questo effetto si estende alle proprietà del cambiamento nella forma delle piastrine e, oltre all'aggregazione e isolamento dei componenti situati all'interno dei granuli, nonché al rilascio di trombossano (aiuta i processi di aggregazione). Il farmaco aiuta a ridurre la formazione di trombi arteriosi nei test in vivo negli animali.

L'uso di farmaci attiva i processi di fibrinolisi, aumentando i suoi singoli valori interni (plasmina con plasminogeno, e in aggiunta l'azione dell'attivatore del plasminogeno nei tessuti).

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Farmacocinetica

Alprostadil è un analogo artificiale del PG naturale: E1, che ha una breve emivita. Quando la somministrazione orale di farmaci alla dose di 60 mcg, dopo 2 ore, il picco del livello plasmatico in una persona sana era di 6 pg / ml superiore al massimo nello stadio placebo (2,4 pg / ml). L'emivita nello stadio α è di circa 0,2 minuti (valore calcolato) e per lo stadio β è di circa 8 minuti. Come risultato di questo livello di equilibrio, il farmaco raggiunge piuttosto presto dopo l'inizio dell'infusione.

Il metabolismo di alprostadil viene effettuato nei polmoni - circa 80-90% al 1 ° passaggio. Prodotti primari decomposizione formatisi durante il primo passaggio è - 15-cheto-PGE 1 e PGE oltre 0 (cosiddetto 13,14-diidro-PGE-1) con l'elemento 15-cheto-PGE 0 (essendo 13.14 -diidro-15-keto-PGE 1) - continuano a subire la disintegrazione (tra le altre cose, vengono effettuate β-ossidazione e anche ω-ossidazione).

I prodotti di decadimento sono escreti nelle urine (del 88%) e nelle feci (del 12%). L'escrezione completa richiede 72 ore. Dei prodotti di decadimento primario, solo l'elemento 15-keto-PGE-0 può essere determinato dall'esposizione in vitro a omogenati polmonari.

Quando si riceve alprostadil per l'importo di 60 microgrammi, PGE 0 per 2 chasa raggiunge livelli plasmatici di picco in persone sane - 11,8 pg / ml dopo passo placebo (pari a 1,7 pg / ml), mentre il periodo di tempo di dimezzamento è pari a circa 2 minuti allo stadio α e anche circa 33 minuti durante lo stadio β. Il valore massimo si osserva dopo 119 minuti. I dati corrispondenti elemento 15-cheto-PGE 0 siano pari al livello di picco - 151 pg / ml (placebo era 8 ug / ml), α-termine emivita di circa 2 minuti, e ß-termine emivita - 20 minuti; il picco raggiunge in 106 minuti.

La sintesi di alprostadil con elementi macromolecolari nel plasma è del 93%.

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Dosaggio e somministrazione

È necessario somministrare il farmaco in una vena o arteria, in questo caso con una condizione che il medico di eseguire la procedura ha esperienza nel campo di Angiologia e lui è familiarità con i moderni metodi di valori CCC monitoraggio regolare e ha le attrezzature necessarie per questo scopo. Non somministrare la soluzione con il metodo del bolo endovena.

Nel trattamento di / nel metodo delle patologie di terzo grado.

V'è il seguente schema di trattamento endovenosa dovrebbe sciogliere il contenuto di 2 fiale (equivalente a 40 mg di farmaco) in soluzione di sodio cloruro (0,9%; prendere 50-250 ml), e poi la sostanza risultante viene somministrato nel periodo di 2 ore. Questo dosaggio viene applicato 2 volte al giorno.

Percorso alternativo: infusione una volta al giorno per 3 ore. Immettere 3 fiale (quantità di 60 μg di alprostadil), che vengono sciolte utilizzando la stessa quantità del solvente sopra indicato.

Le persone con disturbi nella funzionalità renale (insufficienza con KK> 1,5 mg / dl) devono iniziare la terapia endovenosa con l'introduzione della 1a fiala due volte al giorno (due volte 20 μg di Wap 20 ). Ciascuna procedura è di 2 ore. Tenendo conto del quadro clinico generale, è consentito aumentare il dosaggio fino alla dose standard sopra indicata nel periodo di 2-3 giorni.

Le persone con insufficienza renale, e anche coloro che sono inclusi nel rischio di disturbi della funzione cardiaca, devono limitare il volume giornaliero di infusione a 50-100 ml e l'introduzione deve essere necessariamente eseguita con l'aiuto di un dispositivo di infusione.

Trattamento di patologie di 3 ° e 4 ° grado mediante introduzione di farmaci nelle arterie.

Di seguito viene indicato lo schema seguente del decorso del trattamento intraarterioso: sciogliere in una soluzione di fiala di cloruro di sodio (0,9%) da 1 oncia (20 μg di sostanza). In questo caso, il volume della soluzione finita sarà metà dell'ampolla del farmaco (in 25 ml di questa soluzione - 10 μg del farmaco). L'infusione viene effettuata con l'aiuto di un dispositivo speciale nel periodo di 1-2 ore. Se la tollerabilità del farmaco rimane soddisfacente, è consentito aumentare la dose alla 1a fiala (o 20 μg del principio attivo), specialmente se è presente una necrosi sul corpo. Spesso un giorno richiede 1 infusione.

Durante il catetere inserito attraverso l'infusione, prendendo in considerazione la gravità della malattia e tollerabilità del farmaco, la dose viene assegnato 0,1-0,6 ng / kg / min (circa un quarto / mezzo ampolla con la medicina). In questo caso, la durata dell'infusione con il dispositivo è di 12 ore.

Alla fine di 3 settimane di terapia, è necessario determinare la fattibilità dell'uso successivo di farmaci. Se non ci sono risultati, è necessario cancellare il farmaco. Il corso terapeutico può durare non più di 1 mese.

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Utilizzare Vapa 20 durante la gravidanza

Il medicinale non può essere somministrato a donne in gravidanza e, se è necessario utilizzarlo durante l'allattamento, è necessario interrompere l'allattamento al seno al momento del trattamento.

Le donne in età riproduttiva devono usare un metodo contraccettivo efficace durante l'uso di farmaci per evitare la gravidanza.

Le informazioni sui test preclinici dimostrano che Wap 20 non influisce sulla fertilità in caso di utilizzo nel dosaggio raccomandato.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• la presenza di ipersensibilità contro alprostadil o altri elementi del farmaco;
• con disturbi nel cuore: scompenso cardiaco scompensato (3 ° e 4 ° stadio secondo la classificazione NYHA); terapia inadeguata di aritmia cardiaca e insufficienza cardiaca; avere un'origine diversa dell'aritmia (tra cui anche quella che causa lo sviluppo di disturbi emodinamici); stenosi / insufficienza mitralica / aortica; patologie cardiache controllate in modo improprio del tipo coronarico; IHD e trasferito negli ultimi sei mesi (negli ultimi sei mesi) infarto miocardico;
• sospetto sviluppo di edema polmonare (in forma cronica o acuta), eseguito dopo radiografia o esame clinico, e in aggiunta, anamnesi di edema polmonare o infiltrazione polmonare;
• patologie polmonari croniche di tipo ostruttivo in grado grave, e in aggiunta a questo PE;
• Persone con malattie epatiche documentate (anche quelle con sintomi di insufficienza epatica acuta - aumento di GGT o transaminasi) o grave insufficienza epatica (inclusa la storia);
• disturbi nel lavoro dei reni (oligoanuria);
• la presenza di una tendenza a sviluppare sanguinamento (politrauma, e in aggiunta sanguinamento / erosiva ulcera patologia del duodeno o dello stomaco in forma acuta);
• presenza nell'anamnesi durante l'ultimo mezzo anno di un colpo;
• diminuzione della pressione sanguigna in forma grave;
• la presenza di controindicazioni generali riguardo alle procedure di infusione (tra queste, insufficienza cardiaca congestizia, edema cerebrale o polmonare e iperidrria);
• bambini e ragazzi sotto i 18 anni.

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Effetti collaterali Vapa 20

L'uso di farmaci può causare i seguenti effetti collaterali:

• Disturbi da NA: fondamentalmente ci sono parestesie delle estremità con cui è stata eseguita la procedura, così come mal di testa. Occasionalmente, ci sono crampi cerebrali e un senso di confusione. Possibile sviluppo di psicosi o ictus e comparsa di vertigini;
• disturbi nel tratto gastrointestinale: occasionalmente ci sono patologie del tratto gastrointestinale, tra cui vomito con diarrea e nausea, nonché accelerazione della peristalsi intestinale (effetto di alprostadil). Possono comparire dolori addominali con bruciore di stomaco e anoressia;
• manifestazioni degli organi del sistema cardiovascolare: in alcuni casi possono comparire angina o tachicardia e può essere osservata una diminuzione del livello di pressione arteriosa. Occasionalmente, si verifica aritmia, o insufficienza cardiaca, che provoca edema polmonare acuto, che può causare insufficienza cardiaca di tipo generale. Possono verificarsi blocchi e infarto miocardico;
• reazioni del sistema digestivo: occasionalmente l'indice degli enzimi epatici può essere violato;
• manifestazioni degli organi dell'apparato respiratorio: occasionalmente c'è un edema polmonare. La comparsa di dispnea;
• disturbi nel sistema ematopoietico: occasionalmente anemia o leucocitosi, nonché trombocito o leucopenia;
• risultati di studi di laboratorio: a volte c'è un aumento della temperatura o il livello delle transaminasi. I valori di CRP possono anche variare, ma dopo la terapia si normalizzano rapidamente;
• reazioni dello strato sottocutaneo e della pelle: spesso ci sono gonfiore, arrossamento e vampate di calore;
• disturbi sistemici e manifestazioni sul sito di infusione: spesso gonfiore e aumento della temperatura con gonfiore nella zona di somministrazione; Inoltre, si osservano arrossamento delle vene e sviluppo di parestesie. Meno spesso, i brividi iniziano con febbre e iperidrosi. Forse l'emergere di flebite sul sito di infusione, e in aggiunta alla trombosi nella zona di introduzione nel catetere. Ci possono anche essere sanguinamento locale, una sensazione di malessere e un disturbo della sensibilità delle mucose con la pelle;
• Disturbi immunitari: a volte le allergie si manifestano (aumento della sensibilità della pelle - eruzioni cutanee, gonfiore, iperidrosi, dolore alle articolazioni con brividi e reazione pirogena). Occasionalmente - lo sviluppo di segni anafilattoidi o anafilattici. Anafilassi è possibile;
• disturbi nel lavoro dei muscoli e delle ossa: a volte ci sono segni di disturbi alle articolazioni (tra cui sensazioni di dolore). Un'iperostosi curabile è osservata nella regione della forma tubolare delle ossa lunghe (quando si usano i farmaci per più di 1 mese);
• altri: ci può essere un aumento della stanchezza, anuria con vasalgia, una sensazione di debolezza generale, insufficienza renale e collasso ortostatico.

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Overdose

Manifestazioni di un sovradosaggio - abbassando il livello di pressione sanguigna, così come la tachicardia di un tipo di riflesso a causa dell'espansione dei vasi sanguigni. Altri segni probabili: iperidrosi, vomito, stato sincopale di tipo vasovagus, accompagnato da pallore, e in aggiunta, insufficienza cardiaca, nausea e ischemia miocardica. Sintomi locali possono svilupparsi: arrossamento e gonfiore delle estremità, dove viene eseguita l'infusione, e anche la reazione di intolleranza.

La terapia deve essere sintomatica. Il medicinale non ha un antidoto specifico. Se, quando la dose richiesta è stata abbassata, l'indice di pressione arteriosa è diminuito o è iniziato un forte dolore, è necessario abbassare l'infusione o immediatamente interromperla. In caso di caduta della pressione arteriosa, è necessario prima di tutto appoggiare la vittima sulla schiena, sollevando leggermente le gambe. Se le manifestazioni della violazione non passano, è necessario tenere traccia degli indicatori CAS. Se necessario, viene prescritta la nomina di farmaci simpaticomimetici.

Interazioni con altri farmaci

Durante l'uso di VAP 20, possono verificarsi il potenziamento delle proprietà dei farmaci antipertensivi, così come i farmaci antianginosi e vasodilatatori. La combinazione di questi farmaci con alprostadil o l'uso simultaneo con altri farmaci vasodilatatori richiede un monitoraggio costante degli indicatori CAS (questo include il monitoraggio del livello di pressione arteriosa).

L'adrenalina con norepinefrina e i farmaci simpaticomimetici indeboliscono l'effetto vasodilatatore del farmaco.

La combinazione con farmaci antitrombotici (farmaci inibitori dell'aggregazione piastrinica, anticoagulanti e farmaci trombolitici) può aumentare la tendenza al sanguinamento. Dato il debole effetto di rallentamento del VAP 20 relativo all'aggregazione piastrinica nelle indicazioni in vitro, dovrebbe essere fatto un uso attento in combinazione con anticoagulanti.

L'uso combinato con farmaci cefatetan e cefaferazone con cefamendolo indebolisce l'effetto dell'alprostadil.

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Condizioni di archiviazione

Wap 20 deve essere tenuto in un luogo chiuso dalla luce e inaccessibile ai bambini piccoli. Le condizioni di temperatura sono comprese tra 2-8 ° C.

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Data di scadenza

Wap 20 può essere utilizzato nel periodo di 3 anni dalla data di produzione del medicinale.

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