Guerrax

Warfarex è un farmaco antitrombotico antagonista della vitamina K.

Indicazioni Guerrax

Viene utilizzato nei seguenti casi:

• terapia con profilassi per TVP e EP;
• prevenzione dell'infarto miocardico secondario, nonché prevenzione dello sviluppo di complicazioni (come embolia sistemica o ictus) dopo che si è già verificato un infarto miocardico;
• prevenzione delle complicanze tromboemboliche nei soggetti affetti da fibrillazione atriale, nonché da valvulopatia cardiaca o portatori di protesi valvolari cardiache;
• prevenzione dello sviluppo di ictus o microictus.

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Modulo per il rilascio

Rilascio in compresse, 30 pezzi all'interno di un contenitore. In confezione separata - 1 contenitore con compresse.

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Farmacodinamica

Il warfarin è un anticoagulante, un derivato della cumarina. I farmaci di questa categoria rallentano i processi di formazione della vitamina K nella sua forma ridotta nel fegato. Questo componente è necessario nella fase finale di diversi fattori coinvolti nella stabilizzazione del processo di coagulazione del sangue: protrombina (fattore 2) con proconvertina (fattore 7), nonché sostanze antiemofiliche - globulina B (fattore 9) con il fattore Stewart-Power (fattore 10), e inoltre, proteine C insieme a S. Di conseguenza, il periodo di coagulazione del sangue viene prolungato.

Il warfarin non ha alcun effetto diretto sui fattori della coagulazione già formati nel sistema circolatorio, pertanto, dal momento della somministrazione orale del farmaco fino alla comparsa del suo effetto, devono trascorrere circa 8-12 ore. L'effetto massimo del farmaco si verifica tra il 2° e il 7° giorno (durante questo periodo, i fattori della coagulazione circolanti nel sangue vengono escreti dall'organismo).

Con un singolo utilizzo, la durata d'azione del farmaco è di 5 giorni. Tra gli isomeri del warfarin, l'elemento S-warfarin è circa cinque volte più potente dell'R-warfarin.

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Farmacocinetica

Assunto per via orale, il warfarin ha una biodisponibilità di circa il 90% e raggiunge il picco plasmatico entro 1,2 ore. L'assunzione con il cibo ne rallenta l'assorbimento, ma non ne riduce l'entità (a causa dei processi di circolazione enteroepatica). Sono noti anche processi di ricircolo enteroepatico. La maggior parte del warfarin viene sintetizzata a livello delle proteine plasmatiche e la frazione libera della sostanza è compresa tra lo 0,5 e il 3%.

Il volume di distribuzione è di circa 0,14 l/kg. Il principio attivo di Warfarex penetra nella placenta e viene escreto in piccole quantità nel latte.

La sostanza viene metabolizzata nel fegato. Con l'intervento di enzimi come il CYP2C9 (S-warfarin) e anche il CYP1A2 con CYP3A (elemento R-warfarin), viene convertita in prodotti di decadimento inattivi escreti dall'organismo con le urine. L'emivita dell'elemento S-warfarin è di 18-35 ore, mentre quella dell'elemento R-warfarin è di 20-70 ore.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto per via orale, una volta al giorno (si raccomanda di assumerlo sempre alla stessa ora). Il regime terapeutico, il dosaggio e la durata del trattamento sono prescritti dal medico individualmente, tenendo conto della gravità della patologia e dei risultati del test INR. È vietato modificare il dosaggio o interrompere l'uso del farmaco in modo autonomo, senza consultare un medico.

La dose giornaliera iniziale (nei primi due giorni) è di 2,5-5 mg. Successivamente, il dosaggio viene gradualmente aggiustato tenendo conto degli indici di coagulazione del sangue (INR) del paziente in trattamento. Al raggiungimento del valore INR richiesto (2,0-3,0 o talvolta 3,0-4,5), al paziente viene prescritto un nuovo dosaggio di mantenimento.

Alle persone debilitate o anziane, così come a coloro che rientrano nella categoria a rischio, vengono prescritte dosi iniziali ridotte. Inoltre, è richiesta cautela in caso di aumento del dosaggio. Il Warfarex spesso non viene utilizzato nei bambini.

Nella fase iniziale della terapia, il monitoraggio di laboratorio del livello di INR viene effettuato quotidianamente, poi, nelle successive 3-4 settimane, 1-2 volte a settimana e, in seguito, ogni 1-4 settimane. Sono necessari controlli aggiuntivi più frequenti in caso di alterazioni dello stato di salute, prima di un intervento chirurgico programmato o di un'altra procedura, e anche in caso di prescrizione/annullamento di un altro farmaco.

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Utilizzare Guerrax durante la gravidanza

Il farmaco non deve essere prescritto alle donne in gravidanza perché ha proprietà teratogene e può provocare emorragie fetali, con conseguente morte. È necessario valutare attentamente la pericolosità dell'uso del farmaco e il rischio per la donna in caso di rifiuto di assumere Warfarex. Il trattamento antitrombotico in gravidanza deve essere effettuato individualmente, sotto la costante supervisione di uno specialista.

Il warfarin può passare nel latte materno in piccole quantità. Non influenza il processo di coagulazione del sangue nel neonato, motivo per cui il farmaco può essere utilizzato durante l'allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• intolleranza al warfarin o ad altri componenti aggiuntivi del farmaco;
• sanguinamento clinicamente diagnosticato;
• la presenza di una tendenza a sviluppare emorragie (in patologie come la malattia di von Willebrand, nonché la trombocitopenia con disturbo dell'attività piastrinica e l'emofilia);
• per prevenire il rischio di gravi emorragie, non assumere entro 72 ore da interventi chirurgici importanti e anche entro 48 ore dal parto;
• cirrosi epatica, nonché grave insufficienza renale/epatica;
• aumento incontrollato o non trattato della pressione sanguigna;
• emorragia intracranica recente, nonché condizioni che possono provocare questo disturbo, tra cui aneurisma aortico o aneurisma delle arterie cerebrali;
• tendenza a svenire;
• interventi chirurgici agli occhi o al sistema nervoso centrale;
• emorragie all'interno del tratto gastrointestinale o dei reni, nonché complicazioni di queste malattie;
• diverticolosi;
• tumori maligni;
• varici esofagee;
• pericardite (anche la sua forma essudativa) ed endocardite infettiva;
• una condizione in cui la sicurezza del trattamento non può essere garantita (ad esempio, in casi di psicosi, demenza o alcolismo);
• puntura lombare.

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Effetti collaterali Guerrax

L'uso delle compresse può causare i seguenti effetti collaterali:

• manifestazioni della NS: sviluppo di febbre e comparsa di emorragia subdurale;
• reazioni del flusso sanguigno e del sistema emopoietico: sviluppo di emorragia, eosinofilia, necrosi cumarinica, nonché anemia, vasculite e porpora. Inoltre, diminuzione dell'ematocrito e acquisizione di una colorazione violacea delle dita dei piedi;
• disturbi nella zona del mediastino con lo sterno e l'apparato respiratorio: comparsa di ematotorace o calcificazioni all'interno della trachea;
• disturbi gastrointestinali: vomito (anche ematico) con nausea, dolore addominale, diarrea, melena e sanguinamento nel retto o nel tratto gastrointestinale;
• reazioni delle vie biliari e del fegato: aumento trattabile dell'attività degli enzimi epatici, ittero ed epatite colestatica;
• strati sottocutanei con la pelle: eruzione cutanea, alopecia curabile, prurito con orticaria, eczema ed edema della pelle di tipo eritematoso, che possono causare lo sviluppo di infarto, necrosi cutanea ed ecchimosi;
• disfunzione dell'apparato urogenitale: sviluppo di priapismo o ematuria;
• sistemiche: manifestazioni allergiche (spesso sotto forma di eruzioni cutanee), nonché urolitiasi, necrosi tubulare e nefrite.

Raramente si verificano i seguenti effetti collaterali: pancreatite, leucopenia, febbre, gonfiore e prurito, nonché sensazione di debolezza, vertigini, letargia, mal di testa o dolori addominali, disturbi delle papille gustative, parestesia e microembolizzazione generale della sostanza colesterolo.

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Overdose

I sintomi dell'avvelenamento cronico includono epistassi o sanguinamento delle gengive, forti emorragie mestruali, sanguinamento prolungato o aumentato dopo piccole ferite, emorragie cutanee e presenza di sangue nelle feci e nelle urine.

Per eliminare emorragie minori, è necessario ridurre il dosaggio del farmaco o interrompere la terapia per un breve periodo. In caso di emorragie gravi, si procede con la trasfusione di plasma fresco congelato, concentrati di fattori inclusi nel complesso protrombinico o sangue intero.

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Interazioni con altri farmaci

Warfarex interagisce con la vitamina K. Quando questo elemento è presente negli alimenti in grandi quantità, l'efficacia del farmaco può essere indebolita. Gli antibiotici ad ampio spettro d'azione sopprimono il legame della vitamina con la microflora intestinale, ma allo stesso tempo, un aumento dell'attività dell'anticoagulante in caso di combinazione con antibiotici si verifica raramente, poiché la vitamina K entra nell'organismo con gli alimenti nella quantità necessaria.

L'effetto inibitorio del farmaco sul processo di coagulazione del sangue può aumentare a causa della combinazione con sostanze come urochinasi e streptochinasi, così come eparina con chinidina e metildopa e amiodarone con diazossido. Tra queste sostanze figurano anche clofibrato ed eritromicina, così come cefmandolo e acido etacrinico con cefoperazone e cloramfenicolo. Inoltre, metronidazolo e ketoconazolo con itraconazolo e sulfonamidi possiedono tali proprietà, così come acido nalidixico, paracetamolo (uso a lungo termine ad alte dosi) e fluconazolo. Oltre a questi, miconazolo e aspirina, allopurinolo e FANS con propossifene e cloralidato, così come sulfinpirazone e farmaci anestetici, tamoxifene con metilfenidato e danazolo. In questa lista sono inclusi anche i valproati, gli inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO), la cimetidina, la chinina, i farmaci ormonali tiroidei, i farmaci anabolizzanti e androgeni, il glucagone con disulfiram e i farmaci ipoglicemizzanti orali, nonché le vitamine E e A, i PAS e il vaccino antinfluenzale.

Alcuni farmaci che rallentano l'aggregazione piastrinica (aspirina, altri FANS e anche ticarcillina con piperacillina e dipiridamolo), in combinazione con Warfarex, aumentano la probabilità di emorragia, anche se i risultati dei test possono mostrare un livello di protrombina normale.

L'effetto anticoagulante del farmaco può avere un effetto indebolitore sulla nafcillina, sulla griseofulvina con rifampicina, nonché sui farmaci antiacidi e diuretici, sulla carbamazepina con etclorvinolo e barbiturici, nonché sulla primidone con estrogeni, sull'aminoglutemide con glutetimide e sull'acido ascorbico (ad alte dosi).

Le bevande alcoliche e alcuni farmaci (ciclofosfamide con colestiramina e disopiramide, nonché fenitoina con glucocorticoidi, corticotropina e contraccettivi orali) possono potenziare e indebolire le proprietà del Warfarex.

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Condizioni di archiviazione

Warfarex deve essere conservato in un luogo buio a una temperatura non superiore a 25 °C.

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Data di scadenza

L'uso di Warfarex è consentito per un periodo di 2 anni a partire dalla data di commercializzazione del farmaco.

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