Vaskopyn

Vascopin è un agente bloccante per canali di Ca lenti, un derivato di diidropiridina.

Indicazioni Vaskopina

È usato per trattare la pressione alta (e come mezzo di monoterapia e in combinazione con altri farmaci antipertensivi). Viene anche utilizzato nella forma stabile o variante di angina pectoris (per monoterapia o contemporaneamente con altri farmaci antianginosi).

Modulo per il rilascio

Rilascio in compresse da 5 mg. All'interno del blister sono 10 pezzi. Nella confezione ci sono 4 piatti di bolla.

Farmacodinamica

Il farmaco viene sintetizzato con terminazioni diidropiridiniche e blocca i canali di Ca lenti. Inoltre inibisce il movimento calcio transmembrana per lisciare cellule muscolari cardiache e vascolari (sposta principalmente nelle cellule della muscolatura liscia vascolare, e non all'interno dei cardiomiociti).

Ha antianginoso e oltre alle proprietà ipotensive.

L'effetto ipotensivo di amlodipina è fornito dal suo effetto rilassante diretto sulla muscolatura vascolare relativamente liscia.

Effetto antianginoso è dovuto alla vasodilatazione delle arteriole aventi un tipo periferico, per cui OPSS diminuisce. Va notato che, mentre quasi nessun cambiamento nella indicatore di frequenza cardiaca, che permette di ridurre il consumo di energia utilizzata, così come la richiesta di ossigeno del miocardio. Oltre ad essere arterie espanso avente tipo coronarico o periferico, e con questi arteriole (raggio aree normali e ischemiche del miocardio), aumentando così la quantità di ossigeno che fluisce nel miocardio in individui con tipo angina variante. Il farmaco previene l'insorgere di coronarospasmo, provocato dal fumo.

Le persone con pressione alta che ricevono una singola dose giornaliera di farmaci forniscono una riduzione della pressione nel periodo di 24 ore nelle posizioni sdraiate e in piedi. L'inizio lento e graduale dell'effetto Vascochin evita un forte calo della pressione sanguigna.

Per le persone con angina, l'uso di un singolo dosaggio giornaliero di amlodipina aumenta la durata dell'esercizio e ritarda anche il verificarsi di un nuovo attacco di angina con depressione del segmento di tipo ST durante l'esercizio. Inoltre, la medicina riduce l'incidenza di attacchi di angina e l'assunzione di nitroglicerina.

Persone con patologie CAS (aterosclerosi coronarica tra quelli in cui il contenitore 1 è interessato, e 3+ stenosi delle arterie e restrizione delle arterie carotidi), che ha subito una PTCA infarto miocardico o nelle arterie coronarie, e in aggiunta avente ricezione angina Vaskopina prevenire ispessimento nel CMY carotideo. 

Inoltre, riduce significativamente l'incidenza della mortalità dovuta a malattie cardiovascolari, ictus, infarto del miocardio, e bypass coronarico TLO. Insieme a questo, aiuta a ridurre il numero di ospedalizzazioni a causa di angina instabile e progressione di CHF, e riduce anche il numero di procedure per il ripristino della circolazione coronarica.

Il farmaco non aumenta il rischio di morte o l'insorgenza di complicanze che causano la morte nelle persone con CHF (stadio funzionale 3-4 di NYHA) nel trattamento con diuretici, digossina e ACE inibitori.

Negli individui con CHF (grado funzionale 3-4 secondo il NYHA), che è di origine non ischemica, l'uso di Vasconia può causare edema polmonare.

Il farmaco non ha un effetto negativo sul metabolismo, così come il livello dei lipidi plasmatici.

Farmacocinetica

Ad assunzione orale di dosi medicinali, la sostanza amlodipina viene rapidamente assorbita. Mangiare con il cibo non influisce sull'assorbimento della sostanza. Il picco raggiunge 6-12 ore dopo l'ingestione. La biodisponibilità assoluta è del 64-80%. Il volume di distribuzione è di circa 21 l / kg. La sintesi con le proteine plasmatiche è di circa il 97,5%.

Amlodipina è in grado di passare attraverso la BBB. L'indice plasmatico di equilibrio si osserva dopo 7-8 giorni di uso regolare di droghe.

La biotrasformazione avviene all'interno del fegato, con conseguente formazione di prodotti di decadimento inattivo. L'emivita del plasma è di circa 35-50 ore (con l'uso del farmaco una volta al giorno). La clearance totale è di 0,43 l / h / kg.

Circa il 10% del principio attivo invariato e con esso il 60% dei prodotti di decadimento viene escreto nelle urine.

L'emivita delle persone con CHF, così come l'insufficienza epatica è prolungata a 56-60 ore.

Nelle persone con insufficienza renale, una cifra simile sale a 60 ore. La variazione del livello plasmatico di amlodipina non è correlata al grado di compromissione renale funzionale.

Il periodo richiesto perché la sostanza raggiunga il picco del valore plasmatico negli anziani non cambia praticamente in confronto all'età più giovane. Va notato che negli anziani con CHF si tende a ridurre il livello di clearance del componente attivo, che aumenta l'AUC e l'emivita (fino a 65 ore).

Dosaggio e somministrazione

Quando si elimina l'angina e si riduce la pressione sanguigna elevata, il dosaggio iniziale medio è di 5 mg una volta al giorno. Se c'è una tale necessità, può essere aumentata fino a un massimo di 10 mg.

Vaskopin deve essere assunto per via orale - una volta al giorno, lavare la pillola con acqua (circa 100 ml).

Nel caso di una combinazione con ACE inibitori, diuretici tiazidici e bloccanti β-adrenergici, non è necessario un aggiustamento del dosaggio.

Utilizzare Vaskopina durante la gravidanza

Nessuna informazione sull'uso sicuro di Vaskopina donne incinte o che allattano, che è il motivo per cui in questo momento si è permesso di prendere solo nei casi in cui i benefici per le donne è più alta della probabilità del rischio di complicazioni nel feto o neonato.

Non ci sono informazioni sull'escrezione di amlodipina insieme al latte materno, in modo che durante il trattamento il farmaco sia tenuto a rifiutare l'allattamento al seno.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni: ipersensibilità alle diidropiridine e riduzione della pressione arteriosa in forma grave.

Effetti collaterali Vaskopina

L'uso del medicinale può portare allo sviluppo di tali effetti collaterali:

• manifestazioni dal CCC: spesso ci sono gonfiori del tipo periferico (sui piedi con le caviglie) e palpitazioni. Collasso ortostatico, la vasculite si sviluppa più raramente e si osserva un abbassamento eccessivo della pressione arteriosa. L'insufficienza cardiaca si sviluppa e peggiora occasionalmente. Disturbi individuali del ritmo cardiaco (inclusi tachicardia ventricolare, fibrillazione atriale e bradicardia), dolore toracico e infarto del miocardio con emicrania;
• reazioni dalla muscolatura e dalle ossa: in alcuni casi ci sono dolori alla schiena e si sviluppano crampi muscolari, mialgia o astenia. La miastenia grave occasionalmente si verifica;
• Disturbi da PNS e CNS: spesso ci sono vampate di sangue al viso e senso di calore, oltre a un aumento della fatica, mal di testa, una sensazione di sonnolenza e vertigini. Meno spesso c'è insonnia, senso di ansia, malessere, nervosismo e depressione. Inoltre, si sviluppano astenia, iperidrosi, parestesia con ipoestesia, tremore, labilità emotiva e neuropatia periferica. Ci sono anche strani sogni e svenimenti. Occasionalmente, c'è apatia, ma anche una sensazione di eccitazione e convulsioni. Si sviluppa una singola amnesia o atassia;
• disturbi della funzione digestiva: spesso ci sono dolori nel peritoneo e nausea. Meno spesso ci sono gonfiore, costipazione con vomito, così come diarrea, dispepsia, sete e secchezza delle mucose orali. Occasionalmente, c'è un aumento dell'appetito o iperplasia gengivale. Esiste un'unica pancreatite con gastrite, ittero (per lo più colestatico), iperbilirubinemia ed epatite, e aumenta anche l'attività delle transaminasi epatiche;
• reazione del sistema ematopoietico: vi è una singola trombocito o leucopenia, oltre a porpora di tipo trombocitopenico;
• violazioni dei processi metabolici: il singolo appare iperglicemia;
• manifestazioni dagli organi respiratori: in alcuni casi, possono esserci naso che cola e dispnea. C'è un colpo di tosse;
• disturbi della funzione urinaria: a volte c'è un aumento della minzione o dolore durante questo processo, e inoltre si sviluppa impotenza o nicturia. C'è poliuria o disuria;
• manifestazioni di allergie: in alcuni casi ci sono eruzioni cutanee e prurito. Singole orticaria, edema di Quincke e anche multiforme eritema appaiono;
• altri: ci possono essere un anello dell'orecchio, dolore agli occhi, congiuntivite, brividi e sangue dal naso. Inoltre, si sviluppano alopecia, diplopia, ginecomastia e xeroftalmia. Inoltre ci sono disturbi di accomodazione, visione o papille gustative e vi è una diminuzione o aumento di peso. Occasionalmente, si verifica la dermatite. C'è un disturbo della pigmentazione della pelle e xerodermia con parosmia, così come attacchi di sudore freddo.

Overdose

Sintomi di sovradosaggio: marcato abbassamento della pressione sanguigna, eventualmente seguiti dalla comparsa del tipo tachicardia riflessa, e vasodilatazione periferica eccessiva (un rischio resistente e fortemente pronunciato abbassamento indicatori di pressione sanguigna, con una possibile ulteriore sviluppo di shock o morte).

Per eliminare i disturbi, viene assegnato il carbone attivo (specialmente durante le prime 2 ore dopo l'avvelenamento), e quindi la lavanda gastrica (a volte). Inoltre, la vittima deve essere posizionata in modo che i suoi arti abbiano una posizione elevata, e supportare costantemente il lavoro del CAS, monitorare le funzioni polmonari e cardiache e in aggiunta per la diuresi e il BCC.

Per ripristinare il tono vascolare, oltre agli indicatori della pressione arteriosa (in assenza di controindicazioni), è consentito l'uso di farmaci vasocostrittori. Inoltre, viene eseguita un'iniezione endovenosa di gluconato di calcio. Poiché la maggior parte dell'amlodipina è sintetizzata con proteine del siero di latte, la procedura di emodialisi sarà inefficace.

Interazioni con altri farmaci

Nel caso dell'uso combinato del farmaco con cimetidina, non vi è alcun cambiamento nei parametri farmacocinetici dell'amlodipina.

La somministrazione simultanea di Vascochin e FANS (soprattutto indometacina) non porta allo sviluppo di interazioni significative.

In combinazione con loop o diuretico, nonché con ACE inibitori, nitrati e verpamilom con beta-bloccanti può osservare un potenziamento della antiipertensiva e proprietà antianginosi canale bloccanti Ca. Il loro effetto antipertensivo può essere migliorato e combinato con neurolettici e α-bloccanti.

L'amlodipina non influisce sugli indici di sintesi con una proteina plasmatica di sostanze come l'indometacina con fenitoina e digossina con warfarin (in vitro).

L'uso occasionale di farmaci antiacidi contenenti magnesio o alluminio ha scarso effetto sulle proprietà farmacocinetiche dell'amlodipina.

Una singola dose di sildenafil nella quantità di 100 mg da parte di persone con una forma essenziale di ipertensione non provoca cambiamenti nei parametri farmacocinetici di amlodipina. Quando ri-ingestione di 10 mg del farmaco in combinazione con l'uso di 80 mg di atorvastatina, non si verificano cambiamenti significativi nella farmacocinetica di quest'ultimo.

L'uso combinato di farmaci con digossina nei volontari non modifica la clearance nei reni e con essa i valori sierici di digossina.

Vasconia monouso e ripetuto in un dosaggio di 10 mg non influenza significativamente le proprietà farmacocinetiche dell'alcol etilico.

L'amlodipina non influisce sui cambiamenti negli indici del PTW, che sono causati dalla sostanza warfarin.

La farmacocinetica della ciclosporina farmaco varia poco sotto l'azione di amlodipina.

La combinazione di una singola dose di succo di pompelmo (240 ml) insieme a Vasconin (10 mg) non influenza significativamente la farmacocinetica di quest'ultimo.

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Condizioni di archiviazione

Vaskopin deve essere conservato in un luogo buio in condizioni di temperatura massima di + 25 ° C.

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Data di scadenza

Vascopin può essere utilizzato nel periodo di 4 anni dalla data di rilascio del farmaco.