Velaksin

Velaxin è un farmaco appartenente alla categoria degli antidepressivi.

Indicazioni Velaksina

È usato nel trattamento di episodi di depressione grave (in aggiunta, anche per prevenire il loro sviluppo). Inoltre, è usato per disturbi d'ansia generalizzati e fobie sociali.

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Modulo per il rilascio

Rilascio in capsule. All'interno di un blister contiene 10 capsule, in un pacchetto separato - 3 piastre per vesciche. Inoltre, 14 capsule sono prodotte all'interno del blister. In un pacchetto separato, ci sono 2 blister.

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Farmacodinamica

Le proprietà antidepressive della venlafaxina sono associate al potenziamento dell'attività dei neurotrasmettitori nella regione del SNC.

La venlafaxina con il suo principale prodotto di decadimento (O-desmethylvenlafaxine - EFA) è un potente farmaco inibitore per la cattura inversa della serotonina e della norepinefrina del tipo aspartato. Inoltre, queste sostanze sono in grado di inibire il processo di cattura inversa della dopamina con l'aiuto dei neuroni.

Il componente attivo del farmaco, insieme all'EFA, in caso di uso singolo o multiplo, riduce le manifestazioni di tipo β-adrenergico. Con efficacia simile, influenzano anche la cattura del neurotrasmettitore inverso. In questo caso, la venlafaxina non esercita un'influenza schiacciante sull'attività degli agenti MAO.

Inoltre, la venlafaxina non ha affinità con la fenciclidina, benzodiazepina, così come le terminazioni di oppioidi o NMDA e non influenza il rilascio di noradrenalina attraverso il tessuto cerebrale.

Farmacocinetica

Circa il 92% della sostanza viene assorbito dopo un'assunzione di capsule monodose. Quando si usano capsule con un tipo a rilascio prolungato, i valori di picco del componente attivo e del suo metabolita all'interno del plasma sono osservati nel periodo, rispettivamente di 6,0 ± 1,5, e anche di 8,8 ± 2,2 ore.

Il tasso di assorbimento di una sostanza è più lento dei valori analoghi della sua eliminazione. Pertanto, in tempo reale emivita quando si utilizza capsule di tipo a rilascio prolungato (15 ± 6 ore) possono generalmente essere considerate come poluabsorbtsii periodo sostituirli reale emivita (5 ± 2 ore) che si sviluppa nel caso di un farmaco con un tipo a rilascio immediato.

In caso di somministrazione di dosi giornaliere uguali di farmaci sotto forma di compresse o capsule ad azione immediata con effetto prolungato, l'effetto sia del principio attivo che del metabolita era simile per entrambe le forme del farmaco. Le fluttuazioni dei valori plasmatici dei farmaci erano leggermente inferiori quando si usano capsule con azione prolungata. Per questo motivo, le capsule prolungate hanno una ridotta velocità di assorbimento, ma mentre il volume (di aspirazione) rimane uguale a quello delle compresse con effetto immediato.

L'escrezione di venlafaxina con i suoi prodotti di decadimento avviene principalmente attraverso i reni. Circa l'87% del componente viene escreto nelle urine in un periodo di 48 ore (componenti inalterati, EFA coniugato e non coniugato o altri prodotti di decadimento secondario sono ritirati).

L'emivita della venlafaxina con il suo prodotto di decadimento attivo (B-desmetilvenlafaxina) è prolungata nelle persone con insufficienza epatica / renale.

L'uso di capsule con effetto prolungato insieme al cibo non influisce sull'assorbimento dei componenti del farmaco.

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Dosaggio e somministrazione

Le medicine a base di capsule devono essere consumate con il cibo, inghiottite intere e lavate con acqua. Non schiacciare, aprire o masticare la capsula, ma anche metterla nell'acqua. La ricezione viene effettuata una volta al giorno all'incirca alla stessa ora - al mattino o alla sera.

Nello stato di depressione, è tenuto a prendere 75 mg del farmaco al giorno. In caso di tale necessità, è possibile aumentare il dosaggio a 150 mg una volta al giorno dopo il corso di 2 settimane di utilizzo. Questo viene fatto per ottenere un successivo miglioramento clinico. Con un grado lieve di malattia, la dose giornaliera può essere aumentata a 225 mg e in misura grave a 375 mg. Ogni aumento del dosaggio è richiesto dopo ogni 2 settimane o più (generalmente dopo un minimo di 4 giorni) - di 37,5-75 mg.

Nel caso di utilizzo di Velaxin in un dosaggio di 75 mg, l'effetto antidepressivo dei farmaci è stato osservato dopo la fine di 2 settimane di terapia.

Nel trattamento dei disturbi d'ansia di tipo generalizzato, così come le fobie sociali.

Durante il trattamento dei singoli disturbi d'ansia (tra cui la fobia sociale) al giorno, si consiglia di assumere 75 mg del farmaco. Se ciò è necessario per ottenere un effetto farmacologico più forte, dopo 2 settimane di trattamento è consentito aumentare il dosaggio giornaliero a 150 mg. Inoltre, è permesso di aumentare a 225 mg al giorno. Aumento del dosaggio è richiesto dopo ogni 2 settimane di terapia (o più a lungo, ma non meno di 4 giorni dopo) - di 75 mg.

Nel caso di assunzione di farmaci a una dose di 75 mg, l'effetto ansiolitico si sviluppa dopo la prima settimana medica.

Per prevenire lo sviluppo di recidive o con un tipo di trattamento di supporto.

I medici raccomandano di trattare gli episodi depressivi in un periodo di almeno sei mesi.

Con una forma di trattamento di supporto, e oltre a prevenire il verificarsi di ricadute o nuovi episodi depressivi, vengono spesso utilizzate dosi simili a quelle che sono efficaci nel trattamento di un episodio depressivo ordinario. Il medico è tenuto costantemente, almeno 1 volta nel periodo di 3 mesi per determinare il grado di efficacia di un corso terapeutico prolungato.

Completamento dell'uso di venlafaxina.

Durante la fine dell'uso del farmaco, è necessario ridurre gradualmente la sua dose. Quando si usa Velaxin per più di 6 settimane, è necessario ridurre il dosaggio per almeno 2 settimane.

L'intervallo di tempo richiesto per ridurre gradualmente il dosaggio dipende dalle dimensioni della dose assunta durante la terapia e anche dalla durata del corso e dalla tollerabilità individuale del paziente.

Rene o fegato inadeguati

Le persone con insufficienza renale, in cui il GFR è> 30 ml / minuto, non hanno bisogno di cambiare la dose. Con un GFR <30 ml / minuto, la dose giornaliera del farmaco deve essere ridotta del 50%. Le persone in emodialisi dovrebbero anche ridurre il dosaggio giornaliero dei farmaci del 50%. In questo caso, Velaxin deve essere assunto alla fine della procedura di trattamento.

Anche le persone con insufficienza epatica moderata di una dose giornaliera si riducono del 50%. A volte è necessaria una riduzione di oltre il 50%.

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Utilizzare Velaksina durante la gravidanza

Usare Velaxin Capsule durante la gravidanza o durante l'allattamento è proibito.

Controindicazioni

Tra le principali controindicazioni:

• intolleranza degli elementi costitutivi del farmaco;
• uso combinato con inibitori di farmaci MAO, e anche nel periodo di 2 settimane dopo il completamento dell'applicazione di quest'ultimo;
• è necessario cancellare l'uso di venlafaxina entro e non oltre 1 settimana prima dell'inizio del trattamento con l'uso di qualsiasi farmaco della categoria MAOI;
• aumento della pressione sanguigna in forma grave (180/115 o più prima dell'inizio del trattamento);
• la presenza di glaucoma;
• problemi con la minzione a causa di insufficiente deflusso di urina (ad esempio, con malattie della prostata);
• rene / insufficienza epatica in grado grave;
• Non sono stati effettuati studi sull'efficacia e la sicurezza del consumo di stupefacenti nei bambini, quindi non è consentito assumere farmaci.

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Effetti collaterali Velaksina

L'assunzione di capsule può causare tali effetti collaterali:

• reazioni dal CCC: spesso c'è un'espansione dei vasi sanguigni (principalmente sotto forma di rossore sul viso o vampate di calore), nonché un aumento della pressione sanguigna. A volte si sviluppa tachicardia, collasso ortostatico e diminuzione della pressione arteriosa. Fibrillazione individuale dei ventricoli, battito cardiaco accelerato, prolungamento dell'intervallo QT, perdita di coscienza e tachicardia ventricolare (questo include l'aritmia del tipo a pirouette);
• disturbi del tratto gastrointestinale: spesso c'è stitichezza, vomito, peggioramento dell'appetito e nausea. A volte può esserci uno stridore di denti;
• manifestazioni della linfa e del flusso sanguigno: occasionalmente ci sono sanguinamento nelle mucose (ad esempio nel tratto gastrointestinale) ed ecchimosi. In alcuni casi, il periodo di sanguinamento può aumentare e sviluppare trombocitopenia. Forse l'emergere di una discrasia sanguinante (questo include neutropenia e pancitopenia, agranulocitosi e anemia aplastica);
• disturbi del metabolismo e del metabolismo nutrizionale: spesso c'è una diminuzione del peso e un aumento del colesterolo sierico. Meno spesso c'è hyponatremia, c'è una deviazione di valori epatici funzionali e aumento di peso. Occasionalmente c'è la diarrea, l'epatite, la pancreatite e la sindrome da ipersecrezione dell'ADH e l'indice della prolattina aumenta;
• irregolarità nel lavoro dell'Assemblea nazionale: c'è spesso un indebolimento della libido, ipertono muscolare, vertigini, e oltre a disturbi del sonno, tremore e parestesia, mucosa orale a secco, la sensazione di nervosismo, sedazione e l'insonnia, e acatisia, e problemi di coordinazione equilibrio. Meno spesso si verificano allucinazioni, sensazione di apatia, mioclono e la tossicità della serotonina. Di tanto in tanto ci sono sintomi maniacali, convulsioni, sindromi extrapiramidali (include discinesia e distonia), CSN (compresi sintomi simili a NMS) e rabdomiolisi in aggiunta, il grado di ritardo discinesia, l'epilessia e tinnito. Forse lo sviluppo del delirio o l'agitazione psicomotoria;
• disturbi mentali: spesso c'è insonnia, senso di depersonalizzazione e confusione, oltre a strani sogni. Forse l'emergere di pensieri sul suicidio e lo sviluppo di comportamenti suicidi;
• reazione del sistema respiratorio: si sviluppa principalmente lo sbadiglio. Possibile presenza di tipo eosinofilia polmonare;
• manifestazioni della pelle: spesso c'è iperidrosi (anche di notte). Meno spesso c'è prurito, alopecia ed eruzioni cutanee. Occasionalmente ci sono sindromi di Lyell o Stevens-Johnson ed eritema polyforma;
• reazioni dei sensi: midriasi osservata spesso, un disturbo di accomodazione o visione e glaucoma. La violazione di papille gustative appare meno spesso;
• disordini nel sistema di minzione e reni: spesso c'è disuria (di solito ci sono difficoltà all'inizio della minzione). Occasionalmente, c'è un ritardo nella minzione;
• disordini nell'area delle ghiandole mammarie e degli organi riproduttivi: spesso gli uomini sviluppano un disturbo dell'eiaculazione e impotenza; le donne sviluppano anorgasmia e disturbi del ciclo mestruale che si sviluppano a causa di un aumento del numero di sanguinamento irregolare (ad esempio, nella metrorragia o menorragia);
• manifestazioni sistemiche: c'è una sensazione generale di affaticamento o debolezza, e inoltre anafilassi, febbre e fotosensibilità.

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Overdose

Sovradosaggio manifestazioni farmaco: modifica dei parametri nella procedura ECG (prolungamento dell'intervallo QT, BBS, così come prolungamento del complesso QRS), PT e tachicardia riduzione ventricolare della pressione sanguigna, bradicardia, vertigini e midriasi così come la comparsa di convulsioni, vomito e disturbi della crescita della coscienza (dalla sensazione di sonnolenza allo stato di coma). Spesso, tali disturbi e segni vanno da soli.

Quando si tratta di intossicazione, è necessario mantenere la pervietà nel sistema respiratorio, fornendo un'adeguata saturazione di ossigeno e ventilazione.

Ci vuole molto tempo per monitorare la frequenza cardiaca e le funzioni vitali, oltre al trattamento sintomatico e di supporto. Può essere utilizzato anche carbone attivo. E 'vietato indurre il vomito, perché esiste una possibilità di aspirazione.

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Interazioni con altri farmaci

Farmacie IMAO.

La combinazione di venlafaxina con preparati MAOI è proibita.

Sono stati segnalati gravi effetti indesiderati in persone che hanno interrotto l'assunzione di IMAO poco prima di iniziare la venlafaxina o di prendere la venlafaxina poco prima dell'uso di MAOI. Tra le reazioni ci sono convulsioni, vomito, tremore con nausea, oltre a vertigini, sudorazione di tipo profuso e febbre, contro cui c'erano segni come CNS e convulsioni, e talvolta la morte.

Di conseguenza, la venlafaxina deve essere utilizzata almeno 2 settimane dopo il completamento della terapia con MAOI.

Si raccomanda di osservare un minimo di 14 giorni tra la fine dell'uso di MAOI circolante con la moclobemide e l'inizio della terapia con venlafaxina. Quando si usano gli IMAO a causa delle reazioni avverse sopra descritte, durante questo trasferimento del paziente a venlafaxina da moclobemide, questo periodo dovrebbe essere di almeno 1 settimana.

Farmaci che hanno un effetto sulla funzione di HC.

Considerando il meccanismo di esposizione al farmaco Velaksina, ed inoltre il rischio di serotonina intossicazione, in caso di una combinazione di farmaci a mezzi atti ad incidere la trasmissione di impulsi nervosi tipo serotoninergici (compresi i farmaci inibitori selettivi invertire serotonina cattura Triplane o PM litio), la terapia deve fatta con cautela.

Indinavir.

L'assunzione del farmaco insieme all'indinavir ha causato una diminuzione del livello di picco e dei valori di AUC di quest'ultimo rispettivamente del 36% e del 28%. Inoltre, l'indinavir non ha avuto effetti sulle caratteristiche farmacocinetiche della venlafaxina con EFA.

Warfarin.

Nelle persone che assumono warfarin, con l'inizio dell'uso di venlafaxina, può essere osservato un aumento delle proprietà anticoagulanti. Inoltre, vi è un aumento degli indici di PTV.

Aloperidolo.

Poiché l'aloperidolo è in grado di accumularsi nel corpo, il suo effetto può essere migliorato.

Cimetidina.

Cimetidina sotto valori di equilibrio è in grado di inibire il metabolismo della venlafaxina nel primo passaggio, ma non hanno un impatto significativo sulla formazione e l'eliminazione di sostanza B-demetil-venlafaxina, all'interno del sistema circolatorio in quantità molto più significative. Questo ci permette di concludere che una combinazione dei suddetti medicinali in una persona sana non richiederà un cambiamento nel dosaggio. Ma nelle persone anziane con un disturbo al fegato, una tale combinazione dovrebbe essere usata con cautela, perché non ci sono informazioni sull'interazione dei farmaci. In tal caso, è necessario un monitoraggio costante del processo terapeutico.

Farmaci che rallentano l'effetto dell'elemento CYP2D6.

L'isoenzima CYP2D6, che è responsabile dei processi di polimorfismo genetico e influenza il metabolismo di un gran numero di antidepressivi, converte la sostanza venlafaxina nel suo principale prodotto di decadimento - ODV. Questo crea le condizioni per lo sviluppo dell'interazione di Velaxin con i farmaci inibitori dell'elemento CYP2D6.

Le interazioni che riducono la quantità del componente attivo trasformato in ODV, in teoria, possono aumentare i valori della sostanza all'interno del siero e diminuire gli indici del suo prodotto di degradazione attivo.

Ketoconazolo (una sostanza inibitrice dell'elemento CYP3A4).

Prove di ketoconazolo nei metabolizzatori veloci e lenti del componente CYP2D6 hanno mostrato che quando si utilizza questo farmaco, il valore di AUC della venlafaxina aumenta (rispettivamente del 21% e del 70%). Anche il livello di O-desmetilvenlafaxina aumenta (del 23% e del 33%, rispettivamente).

Combinazione con inibitori di CYP3A4 sostanza medicinale (itraconazolo tra quelli, claritromicina con atazanavir e voriconazolo, e in aggiunta, indinavir, saquinavir e nelfinavir posaconazolo e telitromicina, ketoconazolo e ritonavir) aumenta l'efficacia indicatori componente droga e EFA. Di conseguenza, la necessità di combinare attentamente tali preparati e Velaksin.

Farmaci ipoglicemici e ipotensivi.

C'è un aumento degli indici di clozapina, che ha una connessione temporanea con lo sviluppo di effetti collaterali (questo include convulsioni), dopo il completamento dell'uso di venlafaxina.

Quando si assume la venlafaxina, è necessario interrompere l'uso di alcol.

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Condizioni di archiviazione

Velaxin dovrebbe essere tenuto in un posto inaccessibile ai bambini. I valori di temperatura sono al massimo di 30 ° C.

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Data di scadenza

Velaxin può essere usato nel periodo di 5 anni dalla data di rilascio del farmaco.

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