Come Zyprexa

Zyprexa è un psicolettico, contiene nella sua composizione un componente attivo di oxazepina.

Indicazioni Zïpreksı

È usato per prevenire rapidamente lo sviluppo della reazione di agitazione, così come i disturbi comportamentali nelle persone con schizofrenia o attacchi maniacali (in situazioni in cui il trattamento orale non è appropriato).

Se esiste la possibilità di passare all'uso orale della sostanza, olanzapina deve interrompere il trattamento con un farmaco sotto forma di soluzione iniettabile.

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Modulo per il rilascio

Rilascio sotto forma di liofilizzato per la preparazione di iniezioni all'interno dei matracci con un volume di 10 mg. In un pacchetto - 1 bottiglia di polvere.

Zyprexa Adera è un medicinale antipsicotico sotto forma di polvere da cui vengono fatte le sospensioni di iniezione. È disponibile in flaconcini da 210, 300 o 405 mg. Una polvere con un solvente (3 mg), 3 aghi e una siringa sono attaccati alla polvere.

Ziprexa Zidis è disponibile in compresse dispersibili con un volume di 5 o 10 mg, in blister - per 28 pezzi.

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Farmacodinamica

Olanzapina è un antipsicotico con un effetto anti-maniacale. Questa sostanza aiuta a stabilizzare l'umore e ha una vasta gamma di attività, che interessano vari recettori. Prove svolte periodo preclinico trovato che il componente viene sintetizzato con recettori della serotonina (tipo 5HT2A / 2C e 5HT3 5HT6 a), dopamina (tipi D1 D2, e insieme a questo D3 a D4 e D5), acetilcolina (muscarinici M1 -M5), e con loro α1-adrenocettori e istamina H1-recettore.

Osservando il comportamento degli animali, che in precedenza entrati olanzapina rivelato che questo elemento ha relativamente antagonismo tipo serotonina 5HT, e in aggiunta, per recettori e dopamina.

L'elemento di olanzapina ha una buona sintesi con desinenze di tipo serotonina 5HT2 (migliore delle desinenze di tipo D2 della dopamina) in test in vitro e in vivo. Inoltre, i test elettrofisiologici hanno dimostrato una diminuzione selettiva dell'eccitabilità dei neuroni dopaminergici di tipo mesolimbico (A10) sotto l'influenza del farmaco. Ma allo stesso tempo, è stata notata una debole influenza sui percorsi di influenza, legati alla motilità - striatale (tipo A9).

Il farmaco rallenta evitamento (reflex) che è una conferma delle sue proprietà antipsicotici dopo l'uso nelle porzioni inferiori a quelli che provocano la comparsa di catalessia (una manifestazione motore reazione negativa). Olanzapina è in grado di potenziare una risposta agli stimoli durante l'esecuzione di test ansiolitici, che non possono essere eseguiti dai singoli antipsicotici.

Dopo una singola applicazione di 10 mg del farmaco durante la procedura di PET (con la partecipazione di volontari), è stato rivelato che il componente attivo Zyprexa un più alto terminazioni sintesi 5HT2A di tipo dopamina D2 terminazioni. Inoltre, dopo l'analisi delle immagini utilizzando le tecniche SPECT è stato scoperto che le persone con ipersensibili relativamente olanzapina hanno mostrato un tasso più basso di terminazioni di sintesi D2 tipo striato rispetto alle altre persone con sensibilità al respiridonu e il resto degli antipsicotici (rispetto alle persone che hanno sensibilità alla clozapina).

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Farmacocinetica

Il componente è ben assorbito a seguito della somministrazione orale, raggiungendo un picco plasmatico dopo 5-8 ore. Il cibo non influisce sul grado di assorbimento. Il livello di biodisponibilità dei farmaci in forma orale rispetto alle iniezioni endovenose non è stato stabilito.

La sintesi proteica di olanzapina nel plasma è circa del 93% quando i dosaggi sono usati nell'intervallo 7-1000 ng / ml. Nel complesso, il componente è sintetizzato con albumina e in aggiunta alla glicoproteina a1-acido.

La medicina passa il processo del metabolismo epatico, dove viene effettuata la sua ossidazione e coniugazione. Il principale prodotto di decadimento circolante è l'elemento 10-N-glucuronide, che non passa attraverso il BBB. Emoproteine tipi P450-CYP1A2, ed inoltre P450 CYP2D6 prodotti di decomposizione aiuto forma di N-demetilato-2-idrossimetil (questi elementi sono confrontati con olanzapina era significativamente più basso dosaggio in vivo in test su animali). L'effetto predominante del farmaco è dovuto all'olanzapina del tipo primario.

Quando somministrato per via orale, il termine della sua emivita nei volontari variava in base all'età e al sesso dell'individuo.

I volontari più anziani (dai 65 anni) hanno un'emivita più lunga (rispetto a 51,8 e 33,8 ore, rispettivamente), e il livello di clearance plasmatica è stato inferiore (17,5 e 18,2 l / ora, rispettivamente ). La variazione farmacocinetica nei volontari anziani è distribuita nello stesso intervallo di quelli più giovani.

L'emivita femminile del farmaco rispetto al maschio è più lunga (36,7 e 32,3 ore, rispettivamente), e il valore di clearance plasmatica è inferiore (18,9 e 27,3 l / h, rispettivamente). Ma in questo caso, il farmaco in una dose di 5-20 mg mostra un livello comparabile del profilo di sicurezza: N = 467 (femmina) e N = 869 (maschio).

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Dosaggio e somministrazione

Il medicinale deve essere iniettato con un metodo / m. L'iniezione n / k o IV nel metodo è vietata.

La dose della dose iniziale per l'adulto per l'iniezione IM è di 10 mg (viene somministrata 1 volta). Tenendo conto delle condizioni del paziente, altre 2 ore dopo la procedura, può essere somministrata un'altra iniezione (anche non più di 10 mg). La terza dose (massimo 10 mg) può entrare in un minimo dopo 4 ore dopo la seconda iniezione. Durante i test clinici, non sono stati studiati i parametri di sicurezza della dose giornaliera, la cui dimensione totale supera i 30 mg.

Fatte salve le letture delle disponibilità per il prolungamento del ciclo di trattamento richiede abbandonare / m preparazione iniettabile e usare la forma orale di olanzapina (pari a 5-20 mg whith) il più rapidamente possibile dopo la decisione sull'opportunità di questa forma di trattamento.

Pazienti anziani

Alle persone di età superiore a 60 anni deve essere prescritto un dosaggio iniziale di 2,5-5 mg. Tenendo conto di tutte le indicazioni cliniche, la 2a iniezione (la sua dimensione è anche entro 2,5-5 mg) può essere introdotta dopo 2 ore dopo la 1a procedura. Il numero di iniezioni nel periodo di 24 ore - non più di 3; per un giorno è permesso entrare in non più di 20 mg della medicina.

Persone con problemi di fegato / reni

Si consiglia di utilizzare dosaggi iniziali ridotti (5 mg). Se un paziente ha insufficienza epatica moderata, la dose iniziale può aumentare, ma è necessario farlo con attenzione.

Dosi iniziali ridotte possono essere somministrate a persone con una combinazione di fattori individuali (anziani, donne, non fumatori) che sono in grado di ridurre il metabolismo del farmaco. Se è necessario aumentare la dose, è necessario farlo con cautela.

Un metodo di produzione di una soluzione medicinale iniettabile nel modo / m.

La polvere deve essere sciolta esclusivamente in un liquido iniettabile sterile utilizzando materiali asettici standard necessari per la dissoluzione delle sostanze parenterali. Non usare altri solventi.

È necessario riempire la siringa con un liquido sterile (2,1 ml), quindi inserirla nel flaconcino contenente il liofilizzato.

Dopo questo, è necessario scuotere il contenuto del contenitore fino a quando il liofilizzato si dissolve completamente, trasformandosi in un liquido giallo. Nel flacone - 11 mg di principio attivo sotto forma di una soluzione di 5 mg / ml (1 mg del farmaco rimane all'interno della siringa e del flacone, quindi al paziente viene somministrata una dose di 10 mg).

I seguenti sono i volumi di iniezione da cui si ottengono i dosaggi richiesti del farmaco:

• iniezione di 2 ml - 10 mg del farmaco;
• iniezione nella quantità di 1,5 ml - 7,5 mg del farmaco;
• dose del farmaco nella quantità di 1 ml - 5 mg del farmaco;
• iniezione di 0,5 ml - 2,5 mg del farmaco.

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Utilizzare Zïpreksı durante la gravidanza

Non ci sono stati test attentamente controllati e adeguati dell'effetto del componente attivo Ziprexa sulle donne in gravidanza. Durante il periodo di uso di olanzapina, il paziente deve informare il medico curante sull'inizio della gravidanza o sulla sua pianificazione. Perché al momento l'esperienza dell'uso del farmaco nelle donne in gravidanza è limitata, è consentito solo applicarla durante questo periodo in caso di necessità acuta.

Se una gravidanza 3 acetonide fatto uso di antipsicotici (olanzapina, e qui entra), il neonato può sviluppare alcuni fenomeni negativi, come disturbi extrapiramidali o il ritiro (dopo la nascita dei segni di questi disturbi può variare nella durata e potenza). C'erano anche informazioni su ipotensione, sensazione di sonnolenza o eccitazione, aumento della pressione, tremore, problemi alimentari o malattia della membrana ialina. Per questo motivo, è necessario monitorare attentamente le condizioni del bambino.

In olanzapina (durante lo studio) donne sane durante l'allattamento, la sostanza è stata osservata nel latte. Il dosaggio medio, che non ha un impatto negativo sul bambino, è pari all'1,8% della dose assunta dalla madre (stimata in mg / kg). Ma in ogni caso non è raccomandato l'uso del farmaco durante l'allattamento.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni: intolleranza del componente attivo e eventuali elementi aggiuntivi del farmaco, e anche la probabilità diagnosticata di sviluppare un glaucoma di tipo ad angolo chiuso. Non ci sono anche informazioni sull'uso di droghe nei bambini. Zyprexa come liofilizzato per soluzioni iniettabili vietato usare adolescenti e bambini (sotto i 18 anni), perché non v'è solo informazioni limitate sull'efficacia e la sicurezza di esposizione al farmaco in questa categoria di partecipazione.

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Effetti collaterali Zïpreksı

L'uso del medicinale può causare alcuni effetti collaterali:

• manifestazioni nel campo del flusso sanguigno generale e della linfa: spesso c'è leucemia o neutropenia o eosinofilia. La trombocitopenia è osservata occasionalmente;
• disturbi immunitari: a volte c'è una maggiore sensibilità;
• problemi con la nutrizione e i processi metabolici: principalmente aumento di peso, appetito meno frequente, zucchero, colesterolo, trigliceridi e glucosuria. A volte c'è uno sviluppo del diabete o del suo peggioramento (occasionalmente questo porta a chetoacidosi o coma, oltre che alla morte). Occasionalmente si sviluppa ipotermia;
• Disturbi nell'area NA: la sensazione di sonnolenza si sviluppa principalmente. Spesso, ci possono essere parkinsonismo, acatisia, vertigini o discinesia. A volte, se c'era un'anamnesi o per la presenza di fattori di rischio, si sviluppavano convulsioni epilettiche; Inoltre, a volte può manifestarsi un grado tardivo di discinesia, disartria, distonia (questo include il sintomo oculare), oltre all'amnesia. Occasionalmente c'è una sindrome da astinenza o ZNS;
• disturbi cardiaci: a volte c'è un'estensione dell'intervallo QT, così come una bradicardia. Occasionalmente possono verificarsi tachicardia / fibrillazione dei ventricoli o morte improvvisa;
• disordini nel lavoro del CCC: principalmente segnato dal collasso ortostatico. A volte c'è tromboembolismo (questo include anche PE o TGV);
• violazioni del sistema respiratorio, mediastino e sterno: a volte c'è sanguinamento nasale;
• disturbi della funzione del tratto gastrointestinale: spesso ci sono manifestazioni anticolinergiche a breve termine in forma lieve (tra cui secchezza della mucosa orale e stitichezza). A volte c'è flatulenza. Occasionalmente si sviluppa la pancreatite;
• problemi nel sistema epatobiliare: spesso vi è un aumento temporaneo della transaminasi epatica (AST e ALT), specialmente nella fase iniziale del corso (senza sintomi) e si osserva anche gonfiore periferico. Occasionalmente, l'epatite (anche in forma epatocellulare) e il disordine epatico di tipo colestatico o misto si sviluppano;
• lesioni cutanee e sottocutanee: spesso ci sono eruzioni cutanee. A volte c'è alopecia o fotosensibilità;
• disturbi nel lavoro dei tessuti connettivi, così come la struttura dei muscoli e delle ossa: spesso si verifica artralgia. Occasionalmente, si osserva rabdomiolisi;
• manifestazioni nel campo degli organi della minzione e dei reni: a volte ci sono problemi con la minzione, così come la ritenzione urinaria / incontinenza;
• disordini nell'area delle ghiandole mammarie con organi riproduttivi: spesso gli uomini sviluppano l'impotenza, e inoltre, negli uomini e nelle donne, la libido è indebolita. A volte gli uomini sviluppano il seno, c'è una galattorrea o amenorrea nelle donne. Occasionalmente, si verifica il priapismo;
• disturbi sistemici: spesso c'è una sensazione di stanchezza, ci sono gonfiore, sviluppo di astenia o piressia;
• risultati di test e analisi: l'indice plasmatico della prolattina è aumentato principalmente. Spesso, i valori di CK, acido urico, fosfatasi alcalina e GGT sono aumentati. A volte aumenta il livello generale di bilirubina.

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Overdose

Segni di intossicazione: fondamentalmente c'è una sensazione di eccitazione / aggressività, tachicardia, disartria, e inoltre c'è un indebolimento del livello di coscienza e lo sviluppo di manifestazioni extrapiramidali. Potrebbe esserci un coma.

Tra le altre complicazioni significative ci sono lo sviluppo di NSA, shock cardiopolmonare, aritmia cardiaca e coma. Inoltre, possono verificarsi convulsioni, il livello di pressione del sangue può diminuire / aumentare, il processo respiratorio può essere soppresso. Il tasso di mortalità è stato osservato in caso di avvelenamento acuto - l'uso di 450 mg di LS, anche se ci sono informazioni sulla sopravvivenza in caso di intossicazione acuta con 2 g di farmaci.

Il medicinale non ha uno speciale antidoto. In accordo con i sintomi clinici, è necessario monitorare le indicazioni del corpo vitale (tra le altre cose, il supporto del processo respiratorio, l'eliminazione dell'insufficienza circolatoria, così come l'ipotensione) ed eliminare i disturbi risultanti. È necessario abbandonare l'uso di dopamina e adrenalina, così come altri aventi proprietà simpaticomimetici caratteristici ß-agonisti - perché il ß-stimolazione è in grado di migliorare l'ipotensione.

Per rilevare eventuali aritmie, è necessario monitorare le prestazioni della funzione CCC. Per monitorare le condizioni della vittima e tenerlo sotto controllo medico è necessario fino a quando non si riprende completamente.

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Interazioni con altri farmaci

Le persone che fanno uso di droghe che possono aumentare la pressione sanguigna o sopprimere il processo respiratorio o il lavoro dell'Assemblea Nazionale devono prescrivere attentamente Ziprexu.

Probabili interazioni dovute all'iniezione di olanzapina.

Quando combinato con la somministrazione di un farmaco con lorazepam, aumenta la sensazione di sonnolenza (rispetto all'uso di questi due farmaci da soli).

L'introduzione di olanzapina nel metodo / m insieme all'iniezione parenterale di benzodiazepina è proibita.

Interazioni probabili che possono influenzare l'efficacia di olanzapina.

Poiché il metabolismo della sostanza attiva Ziprex viene effettuato con la partecipazione dell'elemento CYP1A2, i componenti che deprimono / attivano questo isoenzima sono in grado di influenzare la farmacocinetica di olanzapina orale.

Induzione dell'attività dell'elemento CYP1A2.

Quando combinato con carbamazepina e a seguito del fumo, il livello di clearance di olanzapina è aumentato, da basso a medio. Probabilmente non avrà un effetto significativo sul processo medico, ma è comunque consigliabile monitorare il farmaco per aumentarne la dose, se necessario.

Rallentare l'attività dell'elemento CYP1A2.

La fluoxamina, che è un inibitore del componente CYP1A2, riduce la clearance del farmaco. Per questo motivo, dopo l'uso della fluoxamina si registra un aumento medio dei suoi valori massimi: in non fumatori, donne del 54% e del 77% tra i fumatori. I tassi corrispondenti di aumento medio del livello di AUC di olanzapina sono del 52% e del 108%. Le persone che usano la fluoxamina o qualche altro inibitore dell'elemento CYP1A2 (ad esempio, ciprofloxacina) hanno bisogno di regolare le ridotte dosi iniziali di Ziprexa con esso. Se è necessario l'uso di un inibitore dell'elemento CYP1A2, prendere in considerazione l'opzione di ridurre la porzione di olanzapina.

Farmaci che rallentano l'attività dell'elemento CYP2D6.

Quando si utilizza fluoxetina (monouso ricevente 60 mg o ricezione riutilizzabile dosi simili oltre 8 giorni) l'aumento medio osservato valori di picco di olanzapina (16%), oltre ad abbassare la media del proprio passaggio (16%). Questi fattori sono insignificanti rispetto alle differenze individuali dei diversi pazienti, motivo per cui spesso non è necessario modificare le dimensioni delle dosi.

Diminuzione della biodisponibilità

Nel caso di carbone attivo, vi è una diminuzione della biodisponibilità di olanzapina orale (di circa il 50-60%), quindi si consiglia di prenderlo o 2 ore prima di usare Ziprex, o dopo 2 ore dopo l'uso del farmaco.

Potenziali possibilità di interazione farmacologica con altri farmaci.

Il farmaco può agire da antagonista rispetto alle proprietà degli agonisti della dopamina indiretti e immediati.

È vietata la combinazione di un farmaco con anti-Parkinson in persone con demenza e paralisi da tremore.

Olanzapina ha un effetto antagonista sui recettori α-1-adrenergici. Le persone che fanno uso di farmaci in grado di abbassare la pressione sanguigna (e hanno un diverso meccanismo di antagonismo contro il meccanismo di esposizione adrenergico α-1) devono utilizzarle attentamente in combinazione con olanzapina.

Poiché il farmaco può aiutare a ridurre la pressione, si deve tenere conto del fatto che, in combinazione con i farmaci antipertensivi individuali, potenzierà il loro effetto.

Il farmaco è in grado di dimostrare un effetto antagonista sulle proprietà degli agonisti della dopamina e della levodopa.

Il farmaco non altera le caratteristiche farmacocinetiche di diazepam al suo prodotto di degradazione attiva di N-desmetildiazepamom, ma l'uso combinato di questi agenti potenzia ipotensione ortostatica (rispetto all'uso di ciascuno solo di questi farmaci).

Effetto sulla lunghezza dell'intervallo QT.

Prescrivere Ziprexu con farmaci che possono prolungare la durata dell'intervallo QT, è necessario con grande cura.

Condizioni di archiviazione

Zyprexum deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini ad un valore di temperatura non superiore a 25 ° C.

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Istruzioni speciali

Recensioni

Zypreksa riceve un gran numero di recensioni positive: quasi tutte le persone che trattano dicono che la medicina mostra un risultato molto buono, a condizione che venga utilizzato per lungo tempo nel supportare le porzioni per il trattamento ambulatoriale.

Tra le recensioni negative sul farmaco il più delle volte ci sono censure per un numero elevato e un alto rischio di effetti collaterali. Le persone si lamentano soprattutto dei disturbi dei processi metabolici e un'alta probabilità di diabete mellito.

Gli uomini riferiscono un aumento delle ghiandole mammarie, ma questa violazione si verifica anche senza la cessazione del trattamento. I singoli pazienti soffrivano di vertigini, stitichezza e anche secchezza della mucosa orale. Ci sono anche recensioni che segnano l'alto prezzo del farmaco.

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Data di scadenza

Zypresks sotto forma di liofilizzato può essere utilizzato per 3 anni dalla data di produzione del farmaco. In questo caso, la durata di conservazione della soluzione già preparata è di solo 1 ora.