Ziromin

Zyromin è una droga antimicrobica sistemica dal gruppo di lincosamides e macrolidi e nello stesso momento streptogramins.

Indicazioni Ziromina

È usato per patologie di origine infettiva che sono state provocate da alcuni batteri sensibili alla sostanza azitromicina:

• nella parte superiore del tratto respiratorio, così come all'interno degli organi ENT: sinusite con tonsillite, e in aggiunta faringite con otite media (entrambe le malattie - in forma acuta);
• nella parte inferiore del tratto respiratorio: infiammazione dei polmoni (forma atipica o batterica) e bronchite cronica esacerbata;
• strato sottocutaneo e pelle: il primo stadio della borreliosi di Lyme, varie piodermatosi di grado secondario e in aggiunta impetigine o erisipela. Insieme a questo, può essere prescritto quando l'acne ordinaria viene eliminata in una forma facile;
• Malattie sessualmente trasmissibili: patologie come cervicite o uretrite (con o senza complicanze), innescate dal microbo patogeno Chlamydia trachomatis.

Modulo per il rilascio

Rilascio in forma di compresse - 3 pezzi all'interno di un blister separato. La confezione del preparato contiene 1 blister.

Farmacodinamica

L'azitromicina componente è azaluro, un rappresentante della sottocategoria macrolide. Ha una vasta gamma di attività contro i microbi patogeni. La sostanza viene sintetizzato con ribosomi (in particolare - con il loro 50S-subunità) che le permette di inibire il processo di legame proteico all'interno delle cellule batteriche non intaccando legame polinucleotidi.

Il farmaco influenza attivamente questi microbi patogeni sia nei test in vitro sia nel caso di processi infettivi clinici:

• Forma di aerobi Gram-positivi: pneumococchi con streptococco piogenico e Staphylococcus aureus;
• Gram-negativi forma aerobico: Haemophilus influenzae e Haemophilus Parainfluenzae, e in aggiunta Moraxella catarrhalis con gonococco e Listeria monocytogenes per attaccare pertosse;
• Altri batteri: hlamidofila polmonite e Chlamydia trachomatis Legionella pnevmofila, e in aggiunta ureaplasma urealitikum a Mycoplasma polmonite, così come l'agente eziologico della malattia di Lyme (Borrelia batterio Burgdorfera) e Mycobacterium avium.

L'azitromicina ha un'alta attività d'azione contro il microrganismo Toxoplasma gondii.

L'attività del componente non è indebolita in presenza di microbi che producono β-lattamasi.

Resistenza rispetto al medicamento passi batteri gram-positivi in possesso tipo (enterococchi fecali) e inoltre, la maggior parte dei ceppi di stafilococchi (avente sensibilità contro meticillina sostanza attiva) e anaerobi come Bacteroides fragilis.

Farmacocinetica

La componente medicinale passa facilmente attraverso la barriera ematoparenchimale e quindi entra nei tessuti. In questo caso, all'interno del tessuto del urogenitale (compresa la prostata) e del sistema respiratorio, e allo stesso tempo all'interno dei polmoni e dei tessuti molli della pelle sono vedendo un aumento, rispetto ai farmaci parametri del plasma (10-50 volte), e dentro il focus infettivo, questa figura 24-34% in più rispetto ai tessuti interni nelle aree sane.

La sostanza passa all'interno delle cellule delle membrane (quindi il farmaco è molto efficace durante il trattamento delle infezioni scatenate da agenti patogeni trasmessi da cellule). Si sposta sul sito di infezione con l'aiuto di fagociti, macrofagi e anche di leucociti polimorfonucleati e quindi rilasciato nel processo di fagocitosi.

Il componente di corrente è rapidamente assorbito dal plasma nei tessuti con cellule avviene nelle cellule fagocitiche e ulteriori sposta verso una zona dove si trova un centro infettiva, creando all'interno del tessuto colpito e concentrazione alto dosaggio stabile (immagazzinati nel periodo di 5-7 giorni post-mi di tappatura HP).

La sostanza è stabile nel mezzo acido ed è anche lipofila. Il livello di biodisponibilità del farmaco è del 34%.

Il valore di picco (nella quantità di 0,4 mg / l) si forma dopo 2-3 ore e la cifra del volume di distribuzione è 31,1 l / kg. La sintesi proteica è inversamente proporzionale ai valori dell'elemento nel sangue e raggiunge valori del 7-50%. L'assunzione di una compressa con cibo aumenta i valori di picco del 23%, ma il livello di AUC rimane invariato.

L'escrezione di azithromycin è effettuata principalmente in forma immodificata - il 50% insieme con bile e il 6% più con urina. All'interno del fegato, la sostanza è dimetilata, perdendo la sua attività.

La clearance della sostanza all'interno del plasma è di 630 ml / minuto. Il medicinale ha una lunga emivita di 34-68 ore. Negli uomini in età avanzata (entro 65-85 anni), le caratteristiche farmacocinetiche rimangono invariate. Nelle donne, il picco dell'indice di droga aumenta (del 30-50%). Ma nei bambini di età pari a 1-5 anni l'emivita, i valori di picco e il livello di farmaci AUC sono inferiori rispetto agli adulti.

Dosaggio e somministrazione

La medicina delle compresse deve essere consumata prima dei pasti giornalieri (circa 60 minuti) o dopo questo (dopo 120 minuti), perché l'uso del cibo interferisce con l'assorbimento dei farmaci. Il farmaco si svolge una volta al giorno, il tablet deve essere ingerito senza masticare.

Dimensioni della dose per adulti, bambini di peso superiore a 45 kg e anziani:

• nel trattamento delle violazioni nel campo degli organi ENT: secondo la 1a pillola (0,5 g) ogni giorno nel periodo di 3 giorni;
• disturbi all'interno del sistema respiratorio: assumere ogni giorno per la prima pillola (0,5 g) per 3 giorni;
• danno ai tessuti molli insieme alla superficie della pelle: nel giro di 3 giorni, assumere 1 compressa (0,5 g) al giorno;
• nella fase iniziale della borreliosi trasmessa da zecche: per gli adulti - il primo giorno, prendendo 2 compresse (1 g) di Zyromin, e poi durante i 2-5 giorni - sulla prima compressa (0,5 g). L'intero corso dura 5 giorni;
• per eliminare l'acne comune: per il corso è necessario assumere la quantità di 6 g di farmaco. Il regime di trattamento standard consiste nel bere 1 compressa al giorno (0,5 g / giorno) durante i primi 3 giorni e poi assumere 0,5 g / settimana per le 9 settimane successive;
• uretrite di tipo non complicato o cervicite provocata dall'attività del batterio Chlamydia trachomatis: è necessario assumere 2 compresse di medicinali una volta (1 g di sostanza) una volta.

Con insufficienza renale.

Test degli effetti del farmaco su persone con valori QC <40 ml / minuto non è stato eseguito, quindi questa categoria di persone che vengono trattate dovrebbe essere trattata con estrema cautela.

Con insufficienza epatica.

A causa del fatto che il metabolismo del componente attivo di Zyromin si verifica nel fegato e la sua escrezione viene effettuata con la bile, è vietato prescrivere farmaci per persone affette da malattie epatiche in grado grave.

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Utilizzare Ziromina durante la gravidanza

La sostanza azitromicina è in grado di superare la barriera placentare, sebbene non vi sia alcun impatto negativo sul bambino. Ma va notato che i test corrispondenti per determinare l'effetto del farmaco sulle donne in gravidanza, che sarebbe ben controllato, non sono ancora stati effettuati.

A questo proposito, l'azitromicina può essere prescritta alle donne incinte solo in situazioni in cui si può prevedere che il beneficio per la madre sarà superiore al rischio di complicanze e inoltre, in assenza di farmaci alternativi idonei.

Se il medicinale deve essere assunto durante l'allattamento, è necessario prendere una decisione per interrompere l'allattamento durante questo periodo.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• la presenza di ipersensibilità al principio attivo, così come tutti gli altri componenti dei farmaci, o altri macrolidi;
• disturbi funzionali epatico / renale in grado grave;
• poiché in teoria un farmaco può causare lo sviluppo dell'ergotismo quando combinato con derivati dell'ergot, si dovrebbe abbandonare tale combinazione di farmaci;
• usare nei bambini il cui peso non raggiunge i 45 kg.

Effetti collaterali Ziromina

L'assunzione di compresse può causare la comparsa di alcune reazioni collaterali:

• violazioni della funzione della linfa e del flusso sanguigno totale: occasionalmente si verifica trombocitopenia. Esistono anche dati isolati sui periodi di neutropenia transitoria o debole (sebbene in questo caso non sia stato possibile identificare una relazione causale con l'uso di Zyromin);
• problemi mentali: occasionalmente ci sono sentimenti di ansia, maggiore aggressività o forte nervosismo, e con esso ci si può aspettare lo sviluppo di iperattività;
• manifestazioni nel campo NA: a volte osservate sensazione di sonnolenza, e oltre a sincope, vertigini, gustativa sconvolto e recettori olfattivi, ma allo stesso tempo appare convulsioni (può anche essere chiamata l'azione di altri macrolidi) e mal di testa. Occasionalmente, l'insonnia o l'astenia, così come la parestesia, sono annotate;
• lesioni degli organi uditivi: occasionalmente sono stati riportati casi in cui i macrolidi danneggiano la funzione uditiva. Le persone che hanno assunto la medicina hanno sviluppato disturbi dell'udito, dell'orecchio e della sordità. La maggior parte di questi casi si verifica in test sperimentali, quando l'azitromicina è stata utilizzata per lungo tempo in dosi elevate. Secondo le relazioni esistenti sull'osservazione medica di follow-up, si può concludere che la maggior parte di queste violazioni era reversibile;
• problemi con la funzione cardiaca: occasionalmente insorge rafforzamento ritmo cardiaco, e oltre a questa aritmia, a causa della quale c'è e tachicardia ventricolare (come trovato, questi disturbi sono causati e gli altri macrolidi). C'è una singola fibrillazione ventricolare e flutter, e inoltre il QT è prolungato e la pressione sanguigna scende;
• disturbi nel lavoro del tubo digerente: spesso i pazienti sviluppano diarrea, spasmi e dolori (disagio) nell'addome, nausea e vomito. A volte si osservano gonfiore, feci molli, problemi digestivi e anoressia. Occasionalmente c'è un cambiamento nell'ombra della lingua o costipazione. Vi sono informazioni sulla presenza di pancreatite, melena, manifestazioni dispeptiche e colite in forma pseudomembranosa;
• manifestazioni nella zona di GVP e fegato: occasionalmente c'è epatite e colestasi intraepatica. Sono anche noti i risultati dei test patologici per la funzionalità epatica, la forma necrotica di epatite e la disfunzione epatica, che porta alla morte in singoli casi;
• disturbi della pelle: occasionalmente ci sono sintomi di allergie gravi - ad esempio, edema di Quincke, fotosensibilità e orticaria. Possono esserci lesioni cutanee gravi (inclusi eritema multiforme, TEN e sindrome di Stevens-Johnson). Qualche volta c'è anche un'eruzione e un prurito;
• danno alla struttura dei muscoli e delle ossa: a volte si sviluppa artralgia;
• disturbi della funzione della minzione: occasionalmente ci si può aspettare lo sviluppo di insufficienza renale nella fase acuta, così come la comparsa di nefrite tubulointerstiziale;
• lesioni del sistema riproduttivo: a volte c'è vaginite;
• manifestazioni comuni: occasionalmente, i pazienti hanno anafilassi (questo include gonfiore, che può portare alla morte) e candidosi;

Indicatori di studi di laboratorio e analisi: potrebbe esserci un aumento di potassio, fosfochinasi, bilirubina, fosfatasi alcalina, creatinina sierica e zucchero. Occasionalmente si sono verificati trombocitopenia, neutropenia o leucopenia.

Overdose

Tra le manifestazioni standard di un sovradosaggio: grave diarrea o vomito con grave nausea, e in aggiunta a esso sono problemi uditivi curabili.

Quando si avvelena il farmaco, è necessario somministrare al paziente carbone attivo e quindi aderire ai metodi di trattamento sintomatico e di supporto. La medicina non ha un antidoto.

Interazioni con altri farmaci

Come altri macrolidi, il farmaco Ziromin potenzia in modo significativo le proprietà delle sostanze triazolam, warfarin e ergotamina con fenitoina quando combinato con esse.

È necessario con molta cura prescrivere farmaci alle persone che usano altri farmaci che hanno la capacità di prolungare gli indici del QT.

Durante le varie prove con co-uso di antiacidi e Ziromina rivelato sottili cambiamenti nelle proprietà farmacocinetiche di azitromicina - livelli di biodisponibilità rimasta la stessa, ma i valori di picco nel plasma diminuito del 30%. Pertanto, si consiglia di assumere il farmaco 1 ora prima dell'introduzione di antiacidi, o dopo un intervallo di 2 ore dopo la loro applicazione.

I singoli farmaci correlati dalla categoria degli agenti macrolidi hanno un effetto significativo sul metabolismo della ciclosporina componente. Poiché i test farmacologici e farmacocinetici di questa interazione non sono stati eseguiti, prima di usare questi farmaci in associazione è necessario valutare attentamente il quadro clinico esistente. Se viene presa una decisione sull'adeguatezza di tale combinazione, è necessario monitorare attentamente i parametri della ciclosporina e modificarne i dosaggi in accordo con essi.

Vi sono informazioni su un aumento dell'incidenza di sanguinamento dovuto all'uso di droghe insieme a anticoagulanti indiretti (anticoagulanti cumarinici orali o farmaci warfarin). Pertanto, con tale combinazione, si consiglia vivamente di monitorare costantemente eventuali cambiamenti nelle prestazioni del PTV.

Esistono prove che i singoli farmaci della categoria dei macrolidi sono in grado di avere un effetto significativo sul metabolismo dell'elemento digossina nell'intestino. Per questo motivo, quando si assumono questi farmaci, è necessario tenere conto della probabilità di aumentare il livello di digossina e monitorarne le prestazioni.

È necessaria cautela se si utilizza azitromicina insieme a terfenadina.

È necessario rispettare un intervallo minimo di 2 ore tra l'uso di Zyromin e la cimetidina.

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Condizioni di archiviazione

Zyromin deve essere tenuto in un luogo inaccessibile ai bambini e chiuso alla luce del sole. La temperatura di conservazione è al massimo di 30 ° C.

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Data di scadenza

Ziromin può essere usato nel periodo di 5 anni dalla data di produzione del medicinale.