Klatinol beta

Beta-Clatinol ha un effetto antibatterico contro Helicobacter pylori e stimola la manifestazione di pillole anti-Helicobacter di altri farmaci.

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Indicazioni Klatinola beta

È utilizzato nel trattamento delle lesioni ulcerative che si sviluppano nel tratto gastrointestinale e associato all'attività di H. Pylori.

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco viene effettuato in compresse - nella quantità di 2 pezzi di ciascuno degli elementi (pantoprazolo, claritromicina e anche amoxicillina), che in generale è di 6 pezzi all'interno della striscia. La scatola contiene 7 tali strisce.

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Farmacodinamica

Pantoprazolo.

L'elemento ha effetto antiulcera. Si accumula all'interno del tubolare glandulotsitov parietale gastrica e convertito nella sua forma attiva - solfenammide natura ciclica, che reagisce selettivamente (forma un legame covalente) con H ⁺ -K ^- ATPasi.

La sostanza rallenta H ⁺ -K ^- ATPasi della glandulotsitov parietale e distrugge il movimento di ioni idrogeno dal lume gastrico loro interno, e in aggiunta, blocca la fase finale di isolamento dell'acido cloridrico idrofilo. Inibizione intensità di basale e stimolata (tipo di stimolo viene ignorato - può essere istamina, acetilcolina o gastrina) separare questo elemento determinata dalle dimensioni del dosaggio pantoprazolo.

Il livello della porzione media effettiva durante i test in vivo varia tra 0,2-2,4 mg / kg. L'esposizione massima si sviluppa esclusivamente in un mezzo fortemente acido (come pH3) (se il pH è più alto - la sostanza rimane quasi inattiva).

L'elemento ha un effetto antibatterico su Helicobacter pylori. Il rallentamento minimo dell'indice della sostanza è di 128 g / l. L'effetto del farmaco con un'applicazione monouso si sviluppa rapidamente e continua ad essere attivo per 24 ore. Il componente aiuta a fornire un rapido sollievo dei sintomi della malattia e promuove la rigenerazione delle ulcere nell'area del 12-gut. Se utilizzato in una dose di 40 mg, il pH> 3 viene mantenuto per più di 19 ore.

Claritromicina.

Questo elemento è un macrolide con proprietà antibatteriche contro molti anaerobi e aerobi, così come i microbi gram-negativi e positivi, tra cui Helicobacter pylori.

L'effetto antibatterico della claritromicina è fornito dalla soppressione della sintesi proteica - mediante il collegamento alla membrana ribosomiale (la sua subunità tipo 50S) all'interno delle cellule batteriche. Gli indici ritardanti di claritromicina minimamente efficaci, così come il suo prodotto metabolico attivo (elemento 14-idrossiclaritromicina) contro Helicobacter pylori sono uguali a 0,06 μg / ml.

Amoxicillina.

La sostanza ha proprietà battericide. Rallenta l'attività delle transpeptidasi, distrugge il legame del peptidoglicano (è la proteina di supporto delle membrane cellulari) nella fase di crescita e divisione, e allo stesso tempo promuove la lisi dei batteri.

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Farmacocinetica

Pantoprazolo.

Pantoprazolo è in grado di dissolversi all'interno dell'intestino, quindi il suo assorbimento inizia dopo che la compressa lascia lo stomaco. L'assorbimento è veloce e completo. Il livello di biodisponibilità è del 70-80% (in media - circa il 77%). I valori di picco all'interno del plasma sono annotati dopo 2-4 ore (valori medi - circa 2,7 ore). La sintesi plasmatica delle proteine è del 98%. L'emivita è di circa 0,9-1,9 ore, il volume di distribuzione è di 0,15 l / kg e il tasso di clearance è di 0,1 l / h / kg.

La sostanza penetra debolmente nel BBB ed espelle anche con il latte materno. Il consumo di cibo o antiacidi non influisce sui valori di AUC, biodisponibilità e Cmax. I parametri farmacocinetici sono lineari entro i limiti dei dosaggi di 10-80 mg (in proporzione all'aumento del dosaggio, i parametri Cmax e AUC aumentano). Il livello di clearance e di emivita dipende dalla dimensione della porzione.

I processi metabolici si verificano nel fegato (come la dealchilazione, l'ossidazione e la coniugazione). Ha una scarsa affinità per il sistema P450 dell'emoproteina, nel processo del metabolismo, principalmente isoenzimi CYP3A4, e in aggiunta 2C19. I principali prodotti del metabolismo sono demetilpantoprazolo (emivita - 1,5 ore) e 2 coniugati di carattere solfatato.

L'escrezione viene effettuata principalmente con l'urina (82%), la sostanza ha la forma di prodotti di decadimento. Una piccola parte del farmaco è anche nota nelle feci. Il farmaco non si accumula.

L'emivita dei pazienti con cirrosi epatica aumenta a 9 ore e se l'insufficienza epatica aumenta leggermente, sebbene l'emivita del prodotto principale del metabolismo raggiunga 3 ore.

Claritromicina.

Dopo somministrazione orale, si assorbe rapidamente e quasi completamente. Il cibo inibisce l'assorbimento, ma influenza solo leggermente la biodisponibilità. Con un'applicazione monouso, ci sono 2 picchi di valori sierici della sostanza. Il secondo picco è dovuto alla capacità della claritromicina di concentrarsi all'interno della cistifellea con il suo ulteriore rilascio rapido o graduale.

La sintesi del plasma con le proteine del siero di latte è superiore al 90%. Approssimativamente il 20% della porzione consumata subisce l'ossidazione epatica, dopo di che si forma il principale prodotto del metabolismo, l'elemento 14-idrossiclaritromicina. I processi metabolici catalizzano gli enzimi del complesso emoproteico P450. La sostanza passa bene all'interno di tessuti e liquidi, formando concentrazioni superiori ai valori del plasma di un fattore 10.

L'emivita della sostanza dopo l'applicazione di un dosaggio di 0,5 g raggiunge 7-9 ore. L'escrezione del componente immodificato si verifica con l'urina - fino al 30% e il resto - sotto forma di prodotti metabolici.

Amoxicillina.

Dopo somministrazione orale, viene assorbito quasi completamente e molto rapidamente, formando una concentrazione massima dopo 1-2 ore. Dimostra la stabilità all'interno dell'ambiente acido e mangiare non influisce sul suo assorbimento. La sintesi del plasma con le proteine è approssimativamente del 17%.

Penetra facilmente attraverso le barriere istoematologiche (escluso il BBB invariato), e inoltre all'interno dei tessuti con gli organi. Medicinale indicatori elemento cumulate all'interno urina, polmone, fluido peritoneale, mucosa intestinale, il contenuto idrotorace o bolle formando sulla pelle, e inoltre il liquido all'interno sredneushnoy, genitale femminile fetale bile tessuto e della cistifellea (quando la funzione fegato sano).

L'emivita di eliminazione è di 1-1,5 ore. Se il paziente ha problemi con la funzionalità renale, questo periodo è prolungato a 12,6 ore, tenendo conto dei valori QC. Una parte della sostanza viene metabolizzata con la successiva formazione di prodotti metabolici inattivi. Circa il 50-70% del componente immodificato viene escreto attraverso i reni mediante escrezione tubulare (80%) e filtrazione glomerulare (20%) e 10-20% attraverso il fegato. Piccole quantità di amoxicillina passano nel latte materno.

Dosaggio e somministrazione

Beta-Clatinol deve essere assunto quotidianamente, due volte al giorno (al mattino e alla sera) prima dei pasti, nella quantità di 3 compresse (1 in ogni categoria). Per facilitare l'uso, il medicinale viene prodotto in blister, ognuno dei quali contiene la porzione giornaliera necessaria del farmaco - secondo la prima pillola di ciascuno dei componenti. La terapia di solito dura 1-2 settimane.

Utilizzare Klatinola beta durante la gravidanza

In gravidanza, Beta-Clatinol non è permesso.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• ipersensibilità all'amoxicillina e al pantoprazolo con claritromicina;
• malattie epatiche di natura seria;
• presenza nell'anamnesi delle patologie che toccano l'area del tubo digerente (in particolare, questo si riferisce alla colite causata dall'assunzione di antibiotici);
• disordini di attività renale;
• porfiria;
• diatesi di natura allergica;
• asma bronchiale;
• mononucleosi di origine infettiva;
• pollynoz;
• leucemia linfocitica;
• l'allattamento al seno;
• bambini di età inferiore ai 18 anni.

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Effetti collaterali Klatinola beta

L'uso di farmaci può causare la comparsa di alcuni effetti collaterali.

pantoprazolo:

• disturbi della attività digestiva: secchezza della mucosa orale, eruttazione, diarrea, gonfiore addominale, vomito, aumento dell'appetito, dolori addominali, nausea, costipazione, e in aggiunta un aumento di attività azione transaminasi e la comparsa di GIST;
• segni di irregolarità nella Assemblea Nazionale e gli organi sensoriali: l'emergere di vertigini, insonnia, mal di testa, nervosismo e sviluppare sentimenti di sonnolenza, e in aggiunta astenia, tremore, tinnito, depressione e parestesia. Può anche verificarsi fotofobia, allucinazioni, disturbi visivi, confusione e disorientamento sensazione (soprattutto in soggetti con una propensione a tale comportamento), e inoltre, deterioramento nei display dati quando disponibile prima della ricezione AM;
• problemi con il sistema linfatico ed ematopoietico: sviluppo di trombocito o leucopenia;
• disturbi epatici: aumento dei valori degli enzimi epatici (come le transaminasi e la γ-HT) e dei trigliceridi. Inoltre, si sviluppano disturbi epatocellulari, nei quali si verifica insufficienza epatica o ittero;
• lesioni che colpiscono il sistema di minzione e reni: comparsa di nefrite tubulointerstiziale;
• segni del sistema urogenitale: comparsa di edemi, sviluppo di ematuria o impotenza;
• sintomi immunitari: segni anafilattici, tra cui anafilassi;
• Le reazioni che interessano l'osso e struttura muscolare, e la pelle: la comparsa di acne, artralgia, alopecia, eritema multiforme, dermatite esfoliativa natura, fotosensibilità, sindrome di Stevens-Johnson e PETN;
• segni di allergie: orticaria, eruzioni cutanee, edema di Quincke e prurito;
• Altro: lo sviluppo di mialgia, iperglicemia, ipercolesterolemia, febbre o iperlipoproteinemia.

claritromicina:

• disturbi dell'apparato digerente e della funzione epatobiliare: la comparsa di secchezza della mucosa orale, dolore epigastrico, vomito, gonfiore, sviluppo di stomatite, glossite, costipazione e nausea. Si verifica anche linguetta decolorazione, deterioramento di papille gustative, lo sviluppo di diarrea, colite pseudomembranosa natura, sintomi dispeptici, candidosi orale, ed inoltre forme di Candida stomatite e la comparsa di macchie sulla lingua. Ci può essere un cambiamento nell'ombra dei denti, ittero, epatite, pancreatite e colestasi, e inoltre l'insufficienza epatica è di natura letale;
• manifestazioni che interessano il lavoro dell'Assemblea nazionale: il senso di confusione, disorientamento o ansia, e inoltre la comparsa di vertigini e capogiri, insonnia, mal di testa, sogni d'ansia, allucinazioni, così come orecchio di chiamata e il rumore. Inoltre, ci sono parestesie, psicosi con spersonalizzazione, dispnea, convulsioni e uveite. Vi sono violazioni della funzione olfattiva e perdita dell'udito (questo disturbo viene ripristinato dopo l'interruzione del trattamento);
• disturbi della funzione CCC: fibrillazione ventricolare o fluttuante, prolungamento dell'intervallo QT, tachicardia ventricolare e aritmia di tipo pirulino;
• disturbi immunitari: segni anafilattici;
• disturbi mentali: sentimenti di ansia e depressione;
• indicazioni di test di laboratorio: un aumento transitorio dell'attività degli effetti delle transaminasi epatiche, leucociti e trombocitopenia, ipoglicemia e, inoltre, un aumento del livello di urea all'interno dei valori di sangue e creatinina sierica;
• problemi con la funzione di APS: lo sviluppo di mialgia o artralgia;
• disturbi che interessano la funzione urinaria: insufficienza renale o nefrite tubulointerstiziale;
• sintomi di allergia: edema di Quincke, eruzioni cutanee e orticaria. Occasionalmente c'è anafilassi, sindrome di Stevens-Johnson o TEN.

Vi sono informazioni sulla comparsa di tossicità da colchicina (anche fatale) a seguito dell'uso di claritromicina insieme a colchicina, soprattutto negli anziani, nonché con insufficienza renale.

amoxicillina:

• disordini negli organi digestivi: lo sviluppo di glossite, candidosi orale, stomatite, disbiosi e in aggiunta vomito, diarrea, nausea e dolore all'ano. Inoltre può sviluppare la colite di natura emorragica o pseudomembranosa e candidosi intestinale, e inoltre si tratta di una decolorazione superficiale dello smalto dei denti;
• problemi che riguardano i sensi e la NA: una sensazione di ansia, confusione o eccitazione, lo sviluppo di mal di testa, convulsioni, insonnia o vertigini, e anche la comparsa di cambiamenti nel comportamento. Le convulsioni di solito si osservano in persone con insufficienza renale o quando si utilizzano grandi quantità di farmaci;
• violazioni nel campo del CAS: lo sviluppo della tachicardia;
• problemi con l'emostasi, la linfa e il sistema del sangue: un moderato aumento delle transaminasi nel sangue, l'anemia transitoria, leucopenia, neutropenia, e trombotsito-, eosinofilia, agranulocitosi, la malattia porpora trombocitopenica, anemia emolitica, carattere, e in aggiunta a questa estensione indicatori PTV e sanguinamento;
• disturbi del fegato e ZHVP: un aumento moderato e temporaneo dell'attività delle transaminasi;
• problemi con la funzione renale e l'attività urinaria: la comparsa di cristalluria;
• sintomi di insufficienza respiratoria: problemi con l'attività respiratoria;
• disturbi del lavoro del sistema urogenitale: candidosi vaginale o nefrite tubulointerstiziale;
• disturbi della muscolatura e delle ossa: dolore alle articolazioni e inoltre manifestazioni convulsive;
• lesione che colpisce la pelle e sottocute: poliformnaya eritema, dermatite esfoliativa carattere rash maculopapulare tipo, sindrome di Stevens-Johnson, rash cutaneo e acuta la natura fase pustolosi esantematica generalizzata;
• segni immunitari: lo sviluppo di anafilassi;
• insorgenza di infezioni o invasioni: candidosi cutanea;
• sintomi di ipersensibilità: prurito con eruzioni cutanee e orticaria (se dopo aver usato immediatamente il farmaco ci fosse un'orticaria, si dimostra la presenza di un'allergia, a causa di ciò che la medicina deve essere cancellata). Occasionalmente c'è dermatite bollosa, malattia da siero, e oltre a vasculite di tipo allergico. Dieci e angioedema sono noti singolarmente;
• disturbi sistemici: ci sono informazioni isolate sullo sviluppo della febbre indotta da farmaci. Con l'uso ripetuto o prolungato di Beta-Clatinol possono verificarsi superinfezione e colonizzazione di lieviti o microbi resistenti che causano la comparsa di candidosi vaginale / vaginale.

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Overdose

L'intossicazione può causare il potenziamento degli effetti collaterali.

Se un paziente è sospettato di sviluppare un sovradosaggio, sono necessarie misure sintomatiche e di supporto.

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Interazioni con altri farmaci

Pantoprazolo.

La sostanza può ridurre la gravità dell'assorbimento dipendente dal pH di ketoconazolo e altri farmaci.

Ha compatibilità con farmaci il cui metabolismo avviene tramite emoproteina sistema P450 (ad esempio digossina con Phenazepamum, karbazepinom e diazepam, e l'aggiunta di teofillina e diclofenac, piroxicam con naprossene, warfarin e fenitoina metoprololo, nifedipina e alcool etilico).

Non influisce sulle proprietà dei contraccettivi ormonali.

Claritromicina.

La combinazione di claritromicina con teofillina può causare un aumento dei parametri plasmatici di quest'ultima.

La terapia combinata con terfenadina aumenta i suoi valori all'interno del plasma, che possono causare un allungamento dell'intervallo QT e in aggiunta al disturbo del ritmo del battito cardiaco.

L'uso simultaneo di una sostanza con un anticoagulante orale (ad esempio, con warfarin) può migliorare l'attività dei loro effetti.

Elemento combinazioni con ciclosporina, disopiramide, karbazepinom e aggiunta lovastatina, fenitoina, cisapride, valproato, astemizolo e pimozide con digossina può aumentare valori plasmatici di questi farmaci.

La sostanza aumenta valori ematici di farmaci, il metabolismo del quale avviene all'interno del fegato tramite emoproteina complesso enzimi P450: quali warfarin e altri coagulanti indiretti, teofillina, digossina, midazolam carbamazepina, cisapride, ciclosporina con astemizolo e triazolam, alcaloidi carruba e così via.

La claritromicina diminuisce la gravità dell'assorbimento della zidovudina.

Amoxicillina.

La sostanza indebolisce le proprietà della contraccezione orale contenente estrogeni e inoltre riduce il livello di clearance e aumenta l'effetto tossico del metotrexato.

Assossina da assorbimento di amoxicillina potenziata.

L'escrezione di processo è rallentato quando combinato con indometacina, probenecid, l'aspirina, sulfinpirazone e in aggiunta, ossifenbutazone e fenilbutazone, e altri farmaci deprimenti escrezione tubulare.

Le proprietà antibatteriche del componente sono ridotte se combinate con antiacidi e con farmaci batteriostatici di tipo chemioterapico; Il potenziamento delle proprietà si verifica quando combinato con metronidazolo o aminoglicosidi.

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Condizioni di archiviazione

Beta-Clatinol è permesso di essere tenuto in un luogo buio, al riparo dall'accesso dei bambini. La temperatura non è superiore a 25 ° C.

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Data di scadenza

Beta-Clatinol può essere utilizzato per 2 anni dopo il rilascio del farmaco.

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Recensioni

Il beta-clathinol è efficace nel trattamento delle malattie da ulcera. Le revisioni mostrano che il farmaco è in grado di eliminare completamente il disturbo anche con forme piuttosto gravi di ulcere.