Non è

Emeset ha proprietà antiemetiche. È incluso nel gruppo di antagonisti delle terminazioni di serotonina 5HT3.

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Indicazioni Emeseta

È usato per prevenire ed eliminare l' emesi con nausea derivante da procedure di radioterapia e chemioterapia di natura citostatica e in aggiunta al vomito con nausea derivante da interventi chirurgici.

Modulo per il rilascio

Il rilascio è effettuato sotto forma di una soluzione terapeutica per iniezioni. All'interno del blister contiene 5 fiale con una capacità di 2 o 4 ml. Dentro la scatola - 1 blister con ampolle.

Farmacodinamica

L'ondansetrone è un antagonista altamente selettivo delle desinenze della serotonina 5HT3. Effettuare procedure di radioterapia e chemioterapia di natura citostatica può portare ad un aumento dei valori di serotonina - a seguito di irritazione dell'intestino tenue e della mucosa dello stomaco. Questo effetto provoca l'attivazione dell'azione delle fibre vagali di tipo afferente, all'interno delle quali sono presenti desinenze 5HT3 che provocano un riflesso di vomito. Se queste fibre sono irritate, l'indice di serotonina all'interno dell'area postrema situata nella regione inferiore del 4 ° ventricolo cerebrale può anche aumentare. Questo effetto provoca anche il vomito, perché stimola le terminazioni del 5HT3 che si trova lì.

Ondansetron rallenta l'inizio del riflesso emetico, antagonizzando gli endpoint 5HT3 situati nella regione neuronale del PNS e del SNC. Sembra che questo particolare meccanismo preveda la prevenzione e l'eliminazione della nausea con vomito, causata dalla terapia citostatica e dall'intervento chirurgico.

Farmacocinetica

Dopo l'iniezione endovenosa, i valori plasmatici di picco si osservano dopo un intervallo di 10 minuti. Il livello di sintesi proteica all'interno del plasma è del 70-76%.

La maggior parte della porzione utilizzata è metabolizzata nel fegato.

Meno del 5% della sostanza immodificata viene escreto nelle urine. L'emivita è di circa 3 ore (negli anziani questa cifra è di 5 ore, e nel caso di patologia epatica in grado grave - 15-32 ore).

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Dosaggio e somministrazione

Il potenziale emetogeno per il trattamento del cancro varia con le dimensioni dei dosaggi, così come una combinazione di radioterapia e chemioterapia. La selezione dello schema di trattamento dipende dalla forza dell'espressione dell'effetto emetogeno.

Radiazioni e chemioterapia di natura emetica.

La quantità raccomandata per l'iniezione di IM o IV è di 8 mg (velocità di iniezione lenta). La procedura viene eseguita immediatamente prima dell'inizio della terapia.

Per prevenire lo sviluppo di vomito ritardato o prolungato, dopo le prime 24 ore, somministrare il farmaco per un massimo di 5 giorni (per via rettale o orale).

Chemioterapia emetogena con un effetto potente.

Le persone che hanno testato chemioterapia vysokoemetogennuyu (per esempio, l'uso di cisplatino in grandi lotti), ondansetron possono essere somministrati alla velocità di 8 mg una volta (w / oo w / w somministrazione), immediatamente prima della procedura chemioterapia. Porzioni superiori a 8 mg (massimo 32 mg) possono essere utilizzate esclusivamente sotto forma di infusione endovenosa (la sostanza viene disciolta in soluzione isotonica allo 0,9% (50-100 ml) o altro solvente appropriato). Questa infusione dura almeno 15 minuti.

Un altro metodo è in / m o IV iniezione di 8 mg di farmaco a bassa velocità, che viene eseguita immediatamente prima dell'inizio della chemioterapia. Segue quindi un'iniezione di IV o IM due volte di 8 mg del farmaco (dopo 2 e 4 ore), oppure avviene un'infusione continua della durata di 24 ore (dosaggio di 1 mg / ora).

L'efficacia dell'effetto Emset nella chemioterapia di natura altamente emetica può essere aumentata da una singola iniezione endovenosa singola di desametasone (una dose di 20 mg) prima della procedura di chemioterapia.

Usare nei bambini

Bambini oltre 4 anni di età, corpo superficie di 0,6-1,2 mq che possono essere assegnate a singola iniezione di farmaci in dosi di 5 mg / m ², che viene introdotto immediatamente prima della procedura chemioterapia. Inoltre, dopo 12 ore, le compresse di Emeset sono utilizzate in una dose di 4 mg. L'ingestione può durare per altri 5 giorni dopo la fine del corso terapeutico.

I bambini che hanno una superficie corporea superiore a 1,2 m² devono essere trattati con iniezione ev alla dose iniziale di 8 mg prima di iniziare la chemioterapia. Inoltre, dopo 12 ore, il paziente deve assumere la compressa in una dose di 8 mg. Il consumo di 8 mg due volte al giorno può essere continuato per altri 5 giorni dopo la fine del corso.

Come medicinale alternativo in una dose di 0,15 mg / kg (massimo 8 mg) viene utilizzato sotto forma di una singola iniezione prima dell'inizio della procedura di chemioterapia. Questa porzione è consentita per ripetere a intervalli di 4 ore, ma un massimo di 3 volte. La somministrazione orale di 4 mg del farmaco due volte al giorno può durare per altri 5 giorni dopo la fine della terapia.

Le dosi consigliate per gli adulti non possono essere superate.

Per prevenire o eliminare la nausea dopo l'intervento chirurgico, i bambini sotto i 4 anni di età che sono in anestesia generale sono autorizzati a prendere un farmaco in una dose di 0,1 mg / kg (massimo 4 mg) con un'infusione lenta - prima, durante e anche dopo l'induzione dell'anestesia.

Vomito con nausea, che appare dopo le operazioni.

Per prevenire l'insorgenza di vomito post-operatorio con nausea (un adulto), è necessaria un'iniezione endovenosa di IV / m o iniezione ev iv di 4 mg di farmaco durante l'iniezione del paziente in anestesia. Per rimuovere già sopra descritti sintomi spiacevoli, è necessario anche inserire i metodi sopra, 4 mg del farmaco.

Persone con insufficienza epatica

Nelle persone con disturbi epatici funzionali di natura moderata o grave, il tasso di clearance dell'ondansetrone diminuisce significativamente e l'emivita del siero aumenta al contrario. Tali pazienti non dovrebbero somministrare più di 8 mg di farmaci al giorno.

Intramuscolarmente nella stessa area del corpo, il farmaco può essere somministrato momentaneamente esclusivamente in una dose non superiore a 2 ml.

La soluzione per infusione deve essere somministrata immediatamente dopo la sua produzione. Per dissolvere il farmaco, è possibile utilizzare i seguenti solventi:

• Soluzione allo 0,9% di cloruro di sodio;
• Soluzione di glucosio al 5%;
• La soluzione di Ringer;
• Soluzione al 10% di mannitolo;
• Soluzione allo 0,3% di KCl con soluzione di infusione allo 0,9% di cloruro di sodio;
• Soluzione allo 0,3% di KCl con soluzione di glucosio al 5%.

Il farmaco non è autorizzato a dissolversi con altri agenti infusionali.

Utilizzare Emeseta durante la gravidanza

È vietato nominare Emeset alle madri che allattano o alle donne incinte.

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Effetti collaterali Emeseta

L'uso di un medicinale può causare la comparsa di alcuni effetti collaterali:

• manifestazioni di allergia: sintomi di intolleranza del tipo immediato, con un diverso grado di gravità. Occasionalmente si sviluppa anafilassi;
• disturbi nel sistema nervoso centrale: comparsa di disturbi extrapiramidali (es. Crisi oculogica), mal di testa, sintomi distonici senza complicazioni persistenti, così come convulsioni. Occasionalmente ci sono vertigini (in caso di iniezione rapida);
• violazioni di funzione visiva: dopo iniezione endovenosa c'è un indebolimento transitorio di visione. La cecità temporanea si sviluppa occasionalmente (di solito si osserva nelle persone che hanno ricevuto la chemioterapia con cisplatino, la cui durata era al massimo di 20 minuti);
• lesioni nella regione CCC: comparsa di dolore al cuore (con o senza depressione nel segmento ST), aritmie, iperemia facciale, bradicardia e una sensazione di calore, oltre a una diminuzione della pressione;
• problemi con la funzione respiratoria: la comparsa di singhiozzo;
• disturbi digestivi: sviluppo della stitichezza;
• disturbi nella funzione del sistema epatobiliare: un aumento dei valori funzionali del fegato, procedendo senza sintomi. Effetti simili si osservano di solito nelle persone che usano la chemioterapia come sostanza con cisplatino;
• disturbi sistemici: comparsa di sintomi locali nel sito di iniezione.

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Overdose

L'intossicazione viene trattata come segue: è necessario monitorare le condizioni del paziente in tempo utile per determinare lo sviluppo dei sintomi del disturbo e quindi eseguire procedure sintomatiche in relazione alla concentrazione. Emeseth non ha antidoto.

Interazioni con altri farmaci

L'ondansetrone non ha un effetto rallentatore o accelerante sul metabolismo di altri farmaci quando combinato con essi. Test speciali hanno dimostrato che il farmaco non interagisce con sostanze come furosemide, propofol, temazepam, così come tramadolo e anche con bevande alcoliche.

Il metabolismo di ondansetron si verifica con la partecipazione di diversi enzimi dell'emoproteina P450 e in aggiunta gli elementi CYP3A4 e CYP2D6 con CYP1A2. Una varietà di enzimi metabolici consente di ridurre o rallentare l'attività di uno di essi (ad esempio, agenti CYP2D6 deficienza genetica) in condizioni standard di compensare gli altri enzimi, per cui quasi non influenza le prestazioni complessive KK.

Nell'uomo applicano la terapia con l'uso di potenzialmente indurre elemento CYP3A4 (come carbamazepina e fenitoina, rifampicina), contrassegnata aumento della clearance di ondansetron con una diminuzione della sua prestazione nel sangue.

Le informazioni ottenute dopo alcuni test clinici mostrano che Emeset può indebolire l'effetto analgesico del tramadolo.

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Condizioni di archiviazione

L'emulsione deve essere conservata in un luogo buio, chiusa dall'accesso dei bambini. I valori di temperatura non sono superiori a 25 ° C.

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Data di scadenza

Emeset può essere utilizzato per 3 anni dal rilascio del farmaco.

Domanda per i bambini

Esistono solo dati limitati sull'uso di droghe nei bambini di età inferiore ai 4 anni.

Analoghi

Analoghi droga sono i seguenti farmaci: Domegan e Granitron con Zofranom e Zoltemom, e in aggiunta Zofetron, Omstron e Navoban con isotropo così come ondansetron e tropisetron. Inoltre, l'elenco include Osetron, Emetron, Stronon ed Emtron con Emesteron.

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Recensioni

Emeset ha un effetto molto efficace, eliminando il vomito con nausea che si verificano dopo le procedure di chemioterapia. Le recensioni di molti pazienti indicano che il farmaco aiuta davvero ad eliminare questi disturbi.