Megara

Megarei è un mezzo di contrasto paramagnetico.

Indicazioni Megareya

È usato nell'esecuzione di procedure di risonanza magnetica nelle aree del midollo spinale e con esso il cervello.

Principalmente viene effettuato per determinare i tumori intra ed extramidollari, unitamente ad un'ulteriore diagnosi differenziale e al rilevamento di metastasi. Inoltre, viene utilizzato per rilevare piccoli tumori o tumori difficili da visualizzare. Un'altra opzione è la diagnosi se vi è il sospetto di una recidiva dopo una radioterapia o una procedura chirurgica.

Inoltre utilizzato quando le procedure spinali MRI: la diagnosi differenziale dei tumori intra e extramidollari, e oltre a determinare masse solide in regioni patologicamente modificati e per valutare i tumori intramidollari gamma di prevalenza.

Esistono anche procedure per la risonanza magnetica di tutto il corpo. Ciò include: la parte facciale del cranio, la regione cervicale, lo sterno con il peritoneo, le ghiandole mammarie, gli organi pelvici, l'APS e l'intero sistema vascolare del corpo.

La sostanza medicinale aiuta a ottenere informazioni diagnostiche che contribuiscono a tali funzioni:

• individuazione o esclusione di infiammazioni, neoplasie e danni nella regione vascolare;
• Valutazione della gamma di prevalenza e oltre i confini di questi processi;
• differenziazione dello schema di danno interno;
• Valutazione dei volumi di afflusso di sangue sani, nonché alterati sotto l'influenza dei tessuti della malattia;
• la distinzione tra i tessuti che hanno un tumore o origine cicatriziale, dopo il trattamento;
• la definizione di recidiva di protrusione dopo una procedura chirurgica;
• implementazione di una valutazione semiquantitativa dell'attività renale con diagnosi anatomica di carattere zonale.

Modulo per il rilascio

Il rilascio del medicinale avviene sotto forma di un liquido di iniezione, in volume flakonchikah di 10, 15 o 20 ml. All'interno della scatola c'è una bottiglia del genere.

Farmacodinamica

L'acido gadopentetova è un elemento contrastante di natura paramagnetica, utilizzato per le procedure di risonanza magnetica. Aumentare il contrasto di questo componente è dovuto al sale di-N-metilglucamina (combinazione di gadolinio e acido pentetico (DTTP)).

Quando usato per MRI rispettiva sequenza di scansione (per esempio, il metodo T1 pesata di spin-echo) causata dagli ioni di Gd diminuzione del periodo di rilassamento del tipo spin-reticolo (avviene all'interno sono nello stato eccitato dei nuclei atomici) aumenta l'intensità del segnale emesso. Di conseguenza, vi è un aumento del livello di contrasto nell'immagine dei singoli tessuti.

Il sale di-meglumina di acido gadopentetico è un composto con un alto livello di attività paramagnetica. Contribuisce ad una marcata diminuzione del tempo di rilassamento, anche in condizioni d'uso a bassa concentrazione. Il parametro dell'efficienza paramagnetica è l'effetto sul processo di rilassamento, che è rivelato dal livello di influenza rispetto alla durata del rilassamento del protone del reticolo spin all'interno del plasma. Questa cifra è di circa 4,95 l / mmol / s. In questo caso, la dipendenza dalla forza dell'intensità del campo magnetico è molto piccola.

DTPA forma un forte legame con lo ione paramagnetico Gd, che ha una stabilità estremamente elevata in condizioni in vivo, così come in vitro (logK = 22-23).

Il sale di-meglumina è altamente solubile in acqua, essendo un composto con un alto valore di idrofilia. Allo stesso tempo, il suo coefficiente di distribuzione tra gli elementi n-butanolo, nonché il tampone a un livello di pH di 7,6, è 0,0001. Il componente non è caratterizzato da una specifica sintesi proteica e da un effetto di rallentamento sugli enzimi (ad es. Na ⁺, così come K ⁺ ATPasi del miocardio). Il farmaco attiva il sistema complementare, lasciando una probabilità estremamente bassa di induzione di sintomi anafilattici.

Quando si usano farmaci a dosaggi più alti o con una lunga procedura di incubazione, l'elemento attivo del farmaco ha un effetto insignificante in vitro sulla morfologia degli eritrociti.

Dopo l'iniezione del liquido, il processo inverso è in grado di provocare un lieve emolisi all'interno dei vasi. Questo fatto spiega il leggero aumento dei valori di ferro insieme alla bilirubina nel siero del sangue, a volte osservata nelle prime ore dopo la somministrazione del farmaco.

Farmacocinetica

L'attività del sale da 2 meglumina all'interno del corpo è simile a quella di altri bio-legami inerti, che hanno un alto livello di idrofilia (ad esempio, inulina o mannitolo).

Processi di distribuzione

Dopo l'iniezione, l'elemento passa rapidamente all'interno della regione extracellulare. Quando la quantità di dosaggio di 0,25 mmol / kg (o Δ0,5 ml / kg), dopo aver continuato per alcuni minuti durante iniziale di distribuzione di contrasto di indice all'interno del plasma diminuisce fino parametri simili al suo tasso di escrezione renale con un'emivita di circa 1,5 ore.

A una porzione di 0,1 mmol / kg (o Δ0,2 ml / kg), dopo 3 minuti dopo la somministrazione di fluido, l'indice plasmatico era 0,6 mmol / l, e dopo 1 ora, 0,24 mmol / l.

Dopo 1 settimana dopo l'iniezione della sostanza radiomarcata all'interno del corpo di cani e ratti, è stato registrato significativamente meno dell'1% del dosaggio usato. I tassi più alti di droghe sono stati notati all'interno dei reni - sotto forma di composti non diluiti Gd.

Il principio attivo non passa attraverso il GEB intatto e il GBB. Una piccola quantità di droghe che passa attraverso la placenta e che penetra nel sangue del feto viene espulsa piuttosto rapidamente.

L'escrezione.

L'escrezione dell'elemento non modificato avviene attraverso i reni, questo processo è aiutato dalla filtrazione glomerulare. La parte del farmaco che viene estratta extrarenalmente è estremamente piccola.

Circa l'83% della porzione viene escreta attraverso i reni dopo 6 ore dalla procedura di iniezione. Circa il 91% del dosaggio del primo giorno si trova nelle urine. Il 5 ° giorno dopo la procedura, meno dell'1% del farmaco viene escreto con le feci.

Il livello di clearance della sostanza all'interno dei reni è di 120 ml / minuto / 1,73 m ², che può essere confrontato con l'indice di clearance dell'inulina o con l'elemento 51 Cr-EDTA.  

Parametri del farmaco nelle persone con disabilità.

Il farmaco viene completamente espulso dal corpo attraverso i reni anche in caso di un disturbo del loro lavoro (valori CC superiori a 20 ml / minuto). L'emivita aumenta in considerazione della forza della gravità del disturbo. Allo stesso tempo, non vi è alcun aumento nel volume di eliminazione extraepatica.

Dopo un lungo periodo di emivita sierica (circa 30 ore), in caso di gravi alterazioni della funzione renale (livelli QC inferiori a 20 ml / min), il farmaco può essere dedotta dal corpo utilizzando un dialisi extracorporea.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene somministrato esclusivamente per via endovenosa.

Istruzioni generali

È obbligatorio seguire le regole precauzionali generalmente accettate durante la risonanza magnetica: il medico deve assicurarsi che il paziente non abbia impianti ferromagnetici, un pacemaker e così via.

Le raccomandazioni per l'uso di farmaci nell'intervallo 0,14-1,5 T sono indipendenti dal livello della tensione del campo magnetico.

La parte richiesta della soluzione viene somministrata per via endovenosa mediante il metodo del getto, utilizzando iniezione di bolo. Al suo completamento, la procedura di risonanza magnetica può essere avviata.

Poiché il vomito con nausea spesso diventa effetti collaterali dell'uso di agenti di contrasto per la risonanza magnetica, dopo la procedura, il paziente ha bisogno di almeno 2 ore per rifiutare di mangiare per ridurre la probabilità di aspirazione.

Stati di grave ansia o agitazione, e inoltre un forte dolore può aumentare la probabilità di sviluppare sintomi negativi o potenziare gli effetti associati all'agente di contrasto. Tali pazienti dovrebbero essere prescritti sedativi.

Procedure per la risonanza magnetica spinale o cranica.

I bambini da 2 anni, e in aggiunta gli adulti dovrebbero usare tali dosaggi di Megarei:

• Nei casi standard, al fine di aumentare il contrasto e oltre a risolvere i problemi diagnostici clinici, sarà sufficiente somministrare il dosaggio calcolato secondo lo schema da 0,2 ml / kg;
• in situazioni in cui è stata somministrata la parte sopra del farmaco e non è stata rilevata la lesione sulla risonanza magnetica (ma vi è un serio sospetto clinico della sua presenza), è necessario reinserire lo stesso dosaggio per rendere la diagnosi più accurata. La terapia per adulti può essere somministrata secondo lo schema di 0,4 ml / kg per mezz'ora dopo la 1a procedura. Le scansioni successive vengono eseguite immediatamente dopo l'iniezione.

Quando a un adulto viene iniettata una dose aumentata del farmaco (0,6 ml / kg), diventa possibile condurre una diagnosi più accurata, che escluda le metastasi o la recidiva dello sviluppo del neoplasma.

La dimensione massima della porzione per adulti è 0,6 ml / kg e la dimensione del bambino è 0,4 ml / kg.

Esame RM di tutto il corpo.

Adulti, così come i bambini, il farmaco viene somministrato nei seguenti dosaggi.

Spesso, per ottenere un buon contrasto e per rivelare le lesioni desiderate, è sufficiente somministrare il farmaco in una dose di 0,2 ml / kg.

In situazioni specifiche, ad esempio, in tumori patologici con un basso grado di vascolarizzazione o un basso livello di passaggio nel mezzo extracellulare, può essere necessaria una porzione di 0,4 ml / kg per ottenere il contrasto richiesto. In particolare, ciò riguarda l'uso di sequenze T1 pesate relativamente deboli nella scansione.

Per escludere lo sviluppo di lesioni o recidive di tumori, è possibile somministrare una dose di 0,6 ml / kg (adulto) - ciò aumenterà l'accuratezza della diagnosi.

Per visualizzare le navi tenendo conto dell'area che viene esaminata, così come il metodo di indagine, gli adulti possono iniettare il farmaco in un dosaggio fino a 0,6 ml / kg.

La dimensione della porzione massima consentita per gli adulti è di 0,6 ml / kg, mentre quella del bambino è di 0,4 ml / kg.

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Utilizzare Megareya durante la gravidanza

Gravidanza.

Non esistono informazioni sulla conduzione di test clinici con Megarea durante la gravidanza. I dati dei test effettuati sugli animali non mostrano la presenza di proprietà teratogene o altre proprietà embriotossiche quando il farmaco viene somministrato a una persona in stato di gravidanza.

Ma prescrivere il farmaco alle donne in gravidanza dovrebbe solo dopo una valutazione particolarmente attenta della relazione di beneficio e della probabilità di conseguenze negative.

Periodo di lattazione.

Il farmaco viene escreto con il latte materno nel volume minimo (non più dello 0,04% della porzione somministrata). L'esperienza precedente mostra che in questa concentrazione la sostanza non minaccia lo stato del bambino.

Effetti collaterali Megareya

L'uso di farmaci può portare alla comparsa di effetti collaterali:

• disturbi mentali: si nota un senso di disorientamento;
• problemi con il lavoro dell'Assemblea nazionale: occasionalmente ci sono mal di testa, vertigini o disgeusia. Sporadicamente sviluppare parestesie, stupore, tremore, sensazione di bruciore, o sonnolenza, convulsioni e oltre (questo include convulsioni), anoressia e nistagmo;
• menomazione della funzione visiva: diplopia compare da sola, dolore agli occhi, congiuntivite, irritazione oculare, e, inoltre, una scarica di liquido lacrimale e un difetto del campo visivo;
• problemi con l'attività cardiaca: sporadica aritmia, tachicardia, sincope, emicrania, pallore, un aumento dei valori di pressione sanguigna, angina pectoris, variazioni non specifico della indicazione ECG, morte per infarto miocardico o per qualsiasi altra ragione, incerti e vasodilatazione diminuito /. Inoltre, tromboflebiti con flebiti, TVP e sindrome spaziale interfacciale, che richiede un intervento chirurgico;
• Disturbi della funzione vascolare: vampate di calore, tromboflebiti e anche vasodilatazione si sviluppano sporadicamente;
• disturbi della attività respiratoria: sporadicamente marcata sensazione nel irritazione alla gola o la compressione, la dispnea, dolore o fastidio nella zona della laringe e della gola, starnuti, tosse, rinorrea, laringospasmo, e il respiro con un fischio;
• problemi con la funzione del tubo digerente: occasionalmente c'è vomito o nausea. Lieve costipazione, disturbi gastrici, secchezza delle mucose della bocca, diarrea, dolore dentale o addominale e parestesie e sensazioni di dolore che colpiscono i tessuti molli della bocca;
• lesioni dello strato ipodermico e dell'epidermide: c'è prurito, gonfiore, orticaria, eruzioni cutanee, iperidrosi, TEN e eritema poliforme. Inoltre, si formano pustole;
• Disfunzione dell'OA: dolore singolo agli arti;
• disturbi dell'attività uditiva: dolore singolo o ronzio nelle orecchie;
• manifestazioni sistemiche e disordini nel sito di iniezione: occasionalmente si registra una sensazione di caldo o freddo, dolore, vari sintomi nella sede di somministrazione * e linfangite regionale. Si osservano dolori singoli allo sterno, gonfiore periferico o facciale, piressia, sensazione di sete, grave affaticamento, tremori e malessere generale. Oltre a questo, astenia, dolore al bacino, contrazioni muscolari spasmodiche e segni anafilattoidi.

* Parestesia, una sensazione di calore o freddo, dolore, gonfiore, emorragia, irritazione e arrossamento, e inoltre disagio nel sito di somministrazione.

Contrassegnato inoltre (durante i test post-marketing) i sintomi negativi:

• Disturbi della linfa e del flusso sanguigno: si osserva un aumento dei valori di ferro nel siero;
• disturbi immunitari: i sintomi anafilattici o l'anafilassi sono stati registrati singolarmente, così come i segni di intolleranza;
• disturbi della psiche: c'era un solo sentimento di confusione di coscienza o eccitazione;
• problemi con l'attività dell'Assemblea nazionale: c'era una sola sensazione di sonnolenza, parosmia, coma, parola e vertigini;
• disturbi visivi: apparivano sporadicamente - lacrimazione, dolore agli occhi e problemi alla vista;
• disturbi uditivi: dolore all'orecchio e perdita dell'udito isolati;
• disturbi cardiaci: la tachicardia di un carattere riflesso si è sviluppata sporadicamente, il ritmo del battito cardiaco è rallentato, e inoltre il cuore si è fermato;
• problemi con l'attività vascolare: c'era un singolo svenimento, uno stato di shock, una diminuzione o un aumento del livello di pressione sanguigna, così come una reazione vasovagale;
• disturbi della funzione respiratoria: fermano sporadicamente verificato processo respiratorio, aumentata o diminuita frequenza respiratoria, broncospasmo sviluppato, disturbi della respirazione esterna, laringospasmo, cianosi, polmonare, faringea ed edema della laringe e rinite;
• disturbi che interessano il funzionamento del tratto digestivo: la salivazione è stata osservata singolarmente;
• problemi con il lavoro del sistema epatobiliare: gli indici degli enzimi epatici o della bilirubina nel sangue erano aumentati individualmente;
• lesioni nell'epidermide con lo strato sottocutaneo: singole apparizioni di edema Quincke;
• disturbi della funzione di APS: artralgia o sensazioni di dolore alla schiena sviluppate sporadicamente;
• interruzione di condotti e reni urinarie: sporadicamente aumento figure creatininemia *, indicata vescica urinaria o insufficienza renale in fase acuta, * e inoltre apparso desideri improvvisamente impegnarsi minzione;
• disturbi sistemici e segni nel campo della somministrazione di farmaci: un singolo sviluppo di iperidrosi o febbre, un aumento o diminuzione della temperatura e, inoltre, diversi tipi di sintomi nel sito di somministrazione **.

* nelle persone con una storia di disturbi della funzionalità renale.

** come flebiti con tromboflebiti, stravaso, necrosi e infiammazione nell'area di somministrazione.

Nelle persone con insufficienza renale sottoposti a dialisi, i segni temporanei o ritardati, simili a infiammazione (febbre o un aumento della proteina C-reattiva), sono stati spesso osservati durante l'uso di Megarei. In tali persone, le procedure di risonanza magnetica che utilizzavano farmaci venivano eseguite un giorno prima dell'emodialisi.

Esistono rapporti isolati sullo sviluppo dell'NSF.

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Overdose

Al momento non ci sono informazioni sullo sviluppo di sintomi di avvelenamento a causa di un sovradosaggio della sostanza nell'uso clinico.

In connessione con le droghe giperosmolyalnostyu avvelenamento accidentale in grado di sviluppare tali effetti collaterali negativi: osmotico diuresi natura, aumentando la pressione nell'arteria polmonare, e in aggiunta la disidratazione e ipervolemia.

Le persone con insufficienza renale durante il trattamento devono monitorare la funzionalità renale.

In caso di avvelenamento accidentale o di una funzionalità renale significativamente ridotta, il farmaco può essere ritirato dall'organismo mediante emodialisi.

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Interazioni con altri farmaci

Nel caso della determinazione del livello di ferro nel siero del sangue utilizzando procedure complessometriche (ad esempio, coinvolgendo batofenantrolina) nei primi giorni del valore quantitativo può essere ridotto - a causa della presenza dell'agente di contrasto libera DTPA nella composizione della soluzione.

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Condizioni di archiviazione

Megarei deve essere tenuto in un luogo buio, chiuso dall'accesso dei bambini. È vietato congelare il medicinale. La temperatura non è superiore a 25 ° C.

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Data di scadenza

Megarei può essere utilizzato per 3 anni dalla data di produzione del farmaco.

Domanda per i bambini

Megarey utilizzato per le procedure nei bambini di età compresa tra 2 anni.

Ci sono solo informazioni limitate sull'uso di questo strumento nei bambini fino a 2 anni di età.

Analoghi

Farmaci analoghi sono agenti Vazovist, Magnevist e Gadovist Tomovist con, e in aggiunta Lantavist, Multihans, Magnilek con Magnegitoy e Optimark con Omniskanom.

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