Telzir

Tselsir è un farmaco antivirale sistemico che appartiene al gruppo degli inibitori della proteasi.

Indicazioni Lo è

È usato per la terapia nell'infezione da HIV (trattamento complesso con ritonavir).

[1], [2], [3], [4], [5]

Modulo per il rilascio

La preparazione è prodotta in compresse con un volume di 0,7 g, 60 pezzi all'interno di una bottiglia di polietilene. Nella scatola c'è una bottiglia del genere.

Viene prodotta anche una sospensione orale, in flaconi di polietilene con una capacità di 225 ml. La confezione contiene 1 flacone di questo tipo, in aggiunta al quale è attaccata una siringa dosatrice (volume da 10 ml) e un adattatore.

Farmacodinamica

Il farmaco ha un effetto antivirale, è un profarmaco di amprenavir.

L'elemento amprenavir è un agente competitivo non peptidico che rallenta l'attività della proteasi dell'HIV. Non consente alla proteasi del virus di scindere i precursori poliproteici richiesti per la replicazione virale. Amprenavir rallenta selettivamente l'attività di replicazione degli elementi dell'HIV-1 e dell'HIV-2.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale di Telzira, è quasi completamente e ad alta velocità idrolizzata, assumendo la forma di amprenavir, nonché di fosfato organico, e quindi assorbito attraverso l'epitelio intestinale.

Assorbimento.

Dopo ripetuta re-applicazione del farmaco in una dose di 1,4 g (due volte al giorno), amprenavir viene assorbito ad alta velocità. I valori di picco dopo aver raggiunto i valori di equilibrio sono 4,82 (entro 4,06-5,72) μg / ml e l'intervallo di tempo richiesto è 1,3 (entro 0,8-4) ore.

Il livello geometrico medio di Cmin è 0,35 (all'interno di 0,27-0,46) μg / ml a valori di equilibrio, e il valore AUC è 16,6 (entro 13,8-19,6) μg / ml nell'intervallo tra applicazioni di droghe. Gli indicatori di AUC sono simili nel caso dell'uso di qualsiasi forma di farmaco a stomaco vuoto. Ma il picco del livello plasmatico di amprenavir con l'uso della sospensione è del 14% più alto dei suoi valori analoghi quando si usano le compresse.

L'uso, insieme a pastiglie di cibi grassi saturi, non influenza le proprietà farmacocinetiche di amprenavir nel plasma.

Il consumo di cibi grassi con sospensione riduce il livello di AUC del 28% e l'indice di Cmax del 46% (rispetto al consumo a digiuno a stomaco vuoto). Gli adulti dovrebbero usare una sospensione a stomaco vuoto. Anche i bambini e gli adolescenti dovrebbero assumerli insieme al cibo (questo è fornito dal regime posologico per questa categoria di pazienti).

La biodisponibilità assoluta dei farmaci negli esseri umani non è nota.

Processi di distribuzione

L'indicatore del volume apparente di distribuzione di amprenavir è di circa 430 litri (6 l / kg, con un peso di 70 kg). Il livello di Vd grande può essere spiegato dal libero passaggio della materia nei tessuti del sistema circolatorio.

La sintesi di amprenavir con proteine è di circa il 90%. La sostanza è sintetizzata con albumina e componente AAG, ma ha una maggiore affinità per quest'ultimo.

Processi di scambio

All'interno del corpo, il farmaco viene trasformato in amprenavir, che subisce il metabolismo epatico con l'aiuto dell'enzima CYP3A4. Meno dell'1% della LS viene escreto invariato attraverso i reni.

L'escrezione.

L'emivita di amprenavir è di 7 ore. Viene escreto sotto forma di prodotti metabolici attraverso l'intestino (circa il 75%) e attraverso i reni (circa il 14%).

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene usato per via orale (le compresse possono essere assunte senza tenere conto del tempo di assunzione, ma la sospensione è a stomaco vuoto).

Le persone che non usano droghe che rallentano l'attività della proteasi sono prescritte per assumere 1,4 grammi di farmaci due volte al giorno. Inoltre, un regime di 1,4 g di Tselsir viene somministrato una volta al giorno in associazione con 0,2 g di ritonavir (una volta al giorno). È possibile assumere 0,7 g di farmaci (due volte al giorno) insieme a 0,1 g di ritonavir (anche due volte al giorno).

Le persone che avevano precedentemente assunto farmaci che rallentavano l'attività della proteasi dovrebbero consumare 0,7 g di farmaci due volte al giorno, in combinazione con ritonavir (in una dose di 0,1 g due volte al giorno).

Entrambi i regimi posologici possono essere utilizzati per il trattamento complesso con altri farmaci antiretrovirali.

I pazienti con attività disturbo epatica in forma lieve o moderata è necessario utilizzare due volte al giorno da 0,7 g di farmaco (come monoterapia) o la stessa porzione in combinazione con una dose singola di 0,1 g di ritonavir al giorno.

Le persone con forme gravi di disturbi epatici funzionali devono assumere il medicinale in una dose di 0,7 g / die.

Ai bambini che non sono stati precedentemente trattati con farmaci antiretrovirali sono prescritte queste porzioni:

• categoria 2-5 anni - assunzione di 30 mg / kg o 20 mg / kg di Telzira in combinazione con ritonavir (3 mg / kg);
• categoria 6-18 anni - uso di 30 mg / kg o 18 mg / kg del farmaco insieme a ritonavir (3 mg / kg).

Bambini che non hanno mai assunto farmaci che rallentano l'attività delle proteasi:

• gruppo 2-5 anni - uso di 20 mg / kg insieme a ritonavir (dose di 3 mg / kg);
• categoria 6-18 anni - assunzione di 18 mg / kg di LS in associazione con ritonavir (dose 3 mg / kg).

[35]

Utilizzare Lo è durante la gravidanza

L'uso di Telsir durante la gravidanza è consentito solo in situazioni in cui i possibili benefici per le donne sono più probabili rispetto al rischio che il feto abbia conseguenze negative.

Quando si allatta al seno il farmaco non può essere usato.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• disordini epatici funzionali in grado moderato o grave;
• combinazione (insieme a ritonavir) con farmaci con un indice di farmaco stretto, e sono la base dell'elemento CYP3A4, e in aggiunta alle sostanze il cui meccanismo d'azione procede con l'isoenzima CYP2D6;
• combinazione (insieme a ritonavir) con rifampicina;
• la presenza di intolleranza nei confronti di amprenavir con fosamprenavir e ritonavir.

[24], [25], [26], [27], [28], [29],

Effetti collaterali Lo è

L'assunzione di farmaci può scatenare la comparsa di alcuni effetti collaterali:

• disturbi associati all'attività digestiva: spesso vi è vomito, dolore addominale e diarrea con nausea, e inoltre, l'attività degli elementi di AST e ALT aumenta;
• reazioni che interessano il sistema nervoso centrale: spesso ci sono mal di testa;
• altri: spesso c'è un aumento del livello di TG o lipasi.

[30], [31], [32], [33], [34]

Overdose

Il farmaco non ha antidoto. Non sono inoltre disponibili informazioni sull'eventuale ritiro di amprenavir dall'organismo mediante emodialisi o dialisi peritoneale. Se il paziente sviluppa intossicazione, deve essere inviato alla supervisione di specialisti - per determinare i sintomi di tossicità ed eseguire le necessarie procedure di supporto.

[36], [37], [38]

Interazioni con altri farmaci

Fosamprenavir ha una vasta gamma di interazioni terapeutiche, perché la sua funzione è quella di rallentare l'attività degli isoenzimi CYP3A4 e, se associata a ritonavir, anche l'elemento CYP2D6. Se si desidera utilizzare altri farmaci sullo sfondo di un corso di trattamento che ha questa combinazione, è necessario ricordare la possibilità di comparsa di sintomi negativi e modificare di conseguenza il dosaggio dei farmaci e il regime di trattamento.

In vitro indicano che amprenavir dimostra effetti sinergici nel caso di associazione con analoghi nucleosidici (AZT compresi ddI, e inoltre abacavir), nonché saquinavir, che rallenta l'attività della proteasi.

L'uso simultaneo con ritonavir e inoltre indinavir e nelfinavir portano al fatto che amprenavir inizia ad avere un effetto additivo.

[39], [40], [41], [42]

Condizioni di archiviazione

Tselser in compresse, così come sotto forma di sospensione orale, deve essere conservato a temperature non superiori a 30 ° C. La sospensione è vietata dal congelamento. Tenere le medicine in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli.

[43], [44], [45]

Data di scadenza

Telzir (compresse) può essere utilizzato per 3 anni dal rilascio del farmaco. La sospensione ha una durata a magazzino di 2 anni. La fiala aperta può essere conservata per un massimo di 28 giorni.

[46], [47], [48], [49], [50]

Analoghi

Farmaci analoghi sono farmaci come Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Presista, Reyataz, Ritham, Ritokom.

[51], [52], [53], [54], [55],