Temozolomide

Temozolomide ha un effetto immunosoppressivo e antitumorale.

Indicazioni Temozolomide

È usato nel trattamento dei gliomi maligni e, inoltre, con lo sviluppo di recidive o la progressione della malattia dopo che il paziente ha superato un corso di trattamento standard.

Anche prescritto per la terapia con melanoma maligno, che ha una forma comune, e contro il quale si sono sviluppate metastasi (come un medicamento della serie principale).

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Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco viene effettuato in capsule con un volume di 5, 20 e anche 100 o 140 e 250 mg, all'interno delle fiale (nella quantità di 5 o 20 pezzi).

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Farmacodinamica

Il Temozolomide è un farmaco con proprietà alchilanti, che ha un effetto antitumorale. Struttura del farmaco - imidazotetrasin.

All'interno del sistema circolatorio (a pH fisiologico), viene eseguita una rapida trasformazione chimica della sostanza, a cui viene formato il componente attivo del MTIC. Secondo alcuni rapporti, la citotossicità di questo componente è principalmente dovuta ai processi di alchilazione della guanina (nella posizione di tipo O6), nonché ad un processo di alchilazione aggiuntivo (nella posizione del tipo N7). È probabile che il danno citotossico risultante attivi il meccanismo in cui avviene una riduzione aberrante del metile residuo.

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Farmacocinetica

Quando somministrato per via orale, il farmaco viene assorbito ad alta velocità dal tratto digestivo. Il livello di Cmax plasmatico è osservato in media dopo 30-90 minuti (in qualsiasi condizione dovrebbe essere di almeno 20 minuti) dopo l'uso di una singola dose di temozolomide. Nel caso del mangiare con il cibo, è stato registrato un calo del 33% nella Cmax e del 9% nell'AUC.

La sostanza medicinale passa attraverso il BBB ad alta velocità ed entra nel liquido cerebrospinale. La sintesi con proteina intracellulare è del 10-20%.

L'emivita della sostanza dal plasma è di circa 1,8 ore L'escrezione avviene ad alta velocità (principalmente attraverso i reni).

Alla fine delle 24 ore successive alla somministrazione orale, circa il 5-10% del dosaggio si trova nelle urine (sostanza invariata). Il residuo viene escreto sotto forma di idrocloruro 4-ammino-5-imidazolo-carbossamide o prodotti di decomposizione polare indeterminati.

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Dosaggio e somministrazione

Le capsule devono essere deglutite intere, lavate con acqua. Fatelo a stomaco vuoto, 60 minuti prima di mangiare.

La dimensione della porzione iniziale per un adulto è di 0,2 g / m ², una volta al giorno per 5 giorni consecutivi in un ciclo di trattamento di 4 settimane.

Le persone che avevano precedentemente subito un trattamento di chemioterapia sono tenute a ridurre le dimensioni del dosaggio iniziale a 0,15 g / m ². Inoltre, viene aumentato ad uno standard di 0,2 g / m ² nel ² ° ciclo.

La durata del ciclo terapeutico viene selezionata individualmente.

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Utilizzare Temozolomide durante la gravidanza

I farmaci non possono essere usati da donne incinte o che allattano.

Le donne e gli uomini in età riproduttiva devono utilizzare contraccettivi affidabili per almeno sei mesi dopo il completamento della terapia con Temozolomide.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• la presenza di ipersensibilità al farmaco;
• Mielosoppressione in grado grave.

È necessaria cautela durante l'uso di droghe se il paziente ha problemi al fegato o ai reni, così come le persone di età superiore ai 70 anni e coloro che hanno bisogno di mantenere un'elevata concentrazione di attenzione al lavoro.

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Effetti collaterali Temozolomide

L'assunzione di un farmaco può innescare la comparsa di alcuni effetti collaterali:

• disturbi che interessano la funzione digestiva: vomito, anoressia, nausea e dolore addominale, oltre a diarrea e stitichezza, aromi e segni di dispepsia;
• problemi con il sistema nervoso centrale: mal di testa, parestesia, stanchezza o sonnolenza e vertigini;
• segni dermatologici: alopecia, eruzione cutanea o prurito;
• disturbi dell'attività respiratoria: comparsa di dispnea;
• disturbi dell'ematopoiesi: anemia, leucopenia o pancitopenia, nonché trombocitopenia o neutropenia di 3 ° o 4 ° grado di gravità;
• altri: astenia, brividi, febbre, una sensazione di malessere e perdita di peso.

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Overdose

Tra i segni di intossicazione c'è lo sviluppo della neutropenia. Può anche verificarsi trombocitopenia - nel caso di ricezione di PM in singole porzioni costituenti 1 g / m ².

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Interazioni con altri farmaci

Quando si combina il farmaco con acido valproico, i valori di clearance di Temozolomide diminuiscono.

La combinazione del farmaco con altri farmaci che sopprimono l'attività del midollo osseo aumenta la probabilità di mielosoppressione.

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Condizioni di archiviazione

Il Temozolomide deve essere mantenuto a valori di temperatura non superiori a 25 ° C.

Data di scadenza

Il Temozolomide può essere usato per 36 mesi dalla data di produzione dell'agente terapeutico.

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Domanda per i bambini

Non ci sono dati sull'uso di droghe nei bambini di età inferiore ai 3 anni che sono malati di glioblastoma poligonale e anche in soggetti di età inferiore a 18 anni con melanoma di natura maligna. Inoltre, vi sono solo informazioni limitate sull'uso di un medicamento per il glioma in persone di età inferiore ai 3 anni.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono Tezal, Temomide con Temodal e in aggiunta Temozolomid-Teva, Temozolomide-Rus, Temozolomide-TL e Temtital.

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Recensioni

Temozolomide dimostra un'elevata efficienza nel trattamento della forma anaplastica dell'astrocitoma. Inoltre, viene nominato durante le procedure di radioterapia e alla fine. Il farmaco viene anche usato per la terapia del glioblastoma poliglobale appena scoperto. Oggi, il trattamento principale per le persone con glioblastoma è una combinazione di Temozolomide e procedure di radioterapia.

A giudicare dalle recensioni, le manifestazioni collaterali dei farmaci sono abbastanza facili, perché la tossicità cumulativa del farmaco è piuttosto bassa. Tuttavia, è comunque consigliabile applicarlo solo se sono registrati fattori predittivi di efficacia del farmaco (il più alto è il livello di metilazione dell'elemento MGMT).