Tyenvir

Tenvir è un farmaco che ha un effetto sull'epatite di tipo B, così come l'infezione da HIV.

Indicazioni Tenvira

È usato per la terapia dell'HIV e dell'AIDS. Oltre al suo uso in singoli regimi di trattamento combinato di epatite di tipo B. Deve essere assunto anche durante il trattamento antiretrovirale.

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Modulo per il rilascio

Il preparato viene venduto in compresse, 30 pezzi per contenitore, dotato di sacchetti contenenti gel di silice. C'è un tale contenitore all'interno del pacchetto.

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Farmacodinamica

La sostanza di tenofovir disoproxil dopo assorbimento viene trasformata nell'elemento attivo tenofovir, che è un analogo di un nucleotide monofosfato. Dopo questo, la sostanza viene trasformata nel prodotto di degradazione attivo, tenofovir 2-fosfato (con la partecipazione di enzimi cellulari espressi in modo costruttivo).

L'emivita intracellulare di tenofovir 2-fosfato è pari a 10 ore nello stato attivo, e anche 50 ore mentre si mantiene in uno stato calmo all'interno di cellule mononucleate del sangue periferico.

Questo elemento rallenta trascrittasi inversa di HIV-1 e HBV polimerasi usando sintesi diretta competitivo da deossiribonucleotide naturale elemento di supporto, rompendo così la catena del DNA dopo la connessione ad esso.

Tenofovir 2-fosfato ha un debole effetto ritardante sulle cellule della polimerasi α, β, nonché γ. Test in vitro dimostrano che tenofovir a un livello fino a 300 μmol / l influenza sia il legame del DNA mitocondriale che il processo di formazione dell'acido lattico.

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Farmacocinetica

Assorbimento.

Vi è evidenza che, se ingerito da un paziente con infezione da HIV, tenofovir fumarato disoproxil viene assorbito ad alta velocità, trasformandosi in un elemento di tenofovir. In uso, è stata osservata una pluralità di porzioni di tenofovir disoproxil fumarato con cibo in individui affetti da HIV per tenofovir media parametri Cmax (326 (36,6%) ng / ml), il livello di AUC 0-∞ (3.324 (41,2%) ng · h / ml), così come i valori di Cmin (64,4 (39,4%) ng / ml).

I valori sierici di picco di tenofovir vengono registrati dopo circa 60 minuti con il digiuno e circa 120 minuti con il cibo. Dopo aver assunto farmaci a stomaco vuoto, il livello di biodisponibilità è di circa il 25%. Se consumato insieme a cibi grassi, la biodisponibilità del farmaco è aumentata (inoltre, l'AUC (di circa il 40%) e la Cmax (circa del 14%) sono aumentate).

Quando si riceve la prima porzione del farmaco, che è stata introdotta dopo aver mangiato cibi grassi, i valori mediani di Cmax sierici erano approssimativamente 213-375 ng / ml. In questo caso, l'uso del farmaco con piatti più leggeri non ha avuto un effetto significativo sul suo profilo farmacocinetico.

Processi di distribuzione

È stato osservato che l'interno del TENVIR è distribuito all'interno di una varietà di tessuti, con i più alti valori visibili nel fegato con i reni, nonché i contenuti intestinali (test preclinici). La sintesi con plasma o proteina sierica in test in vitro era uguale a meno dello 0,7%, rispettivamente, e del 7,2% (con un intervallo di LS compreso tra 0,01-25 μg / ml).

Processi di scambio

Test in vitro hanno rivelato che né l'elemento attivo del farmaco, né i suoi prodotti metabolici, sono substrati degli enzimi CYP450.

L'escrezione.

Tenofovir viene principalmente escreto attraverso i reni attraverso la filtrazione e attraverso il sistema di trasporto del tipo tubulare attivo. Il componente immodificato viene escreto nelle urine (circa il 70-80% del dosaggio accettato).

Il livello di clearance totale è di circa 230 ml / h / kg (circa 300 ml / minuto). I valori della clearance renale sono circa 160 ml / h / kg (circa 210 ml / minuto), che è superiore alla velocità di filtrazione glomerulare. Questo fatto conferma l'alta importanza della secrezione tubulare durante l'escrezione di tenofovir.

Con somministrazione orale, l'ultima emivita di tenofovir è di 12-18 ore.

Dosaggio e somministrazione

Take Tenwire è consentito solo come parte del trattamento antiretrovirale. Se preso in monoterapia, senza l'aggiunta di altri agenti terapeutici, l'effetto desiderato non si svilupperà, perché il tenofovir ha un debole effetto inibitorio.

È necessario consumare il farmaco prima dei pasti o con esso, nella quantità della 1a pillola, una volta al giorno. L'intervallo tra gli usi non dovrebbe essere superiore a 24 ore. Se ti manca il tempo necessario per prendere la medicina il più presto possibile.

Non aumentare il dosaggio. Al giorno (una volta) è permesso assumere un massimo di 0,3 g di medicamento. In generale, l'aumento o la diminuzione indipendente della dimensione di una porzione è vietato, perché può aumentare la probabilità di sovradosaggio o indebolire l'efficacia del farmaco.

Le compresse sono usate intere, senza macinatura preliminare. Bevili con abbondante acqua.

Utilizzare Tenvira durante la gravidanza

Il medicinale deve essere attentamente prescritto alle donne in gravidanza. Poiché non vi sono informazioni su come il tenofovir influenzi lo sviluppo fetale, è necessario prima valutare i benefici per la donna dal suo utilizzo e la probabilità di rischio per il feto.

Le persone trattate con Tenvir devono usare contraccettivi affidabili durante questo periodo.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• persone che, oltre alla patologia di base, soffrono anche di polineuropatia;
• disturbi funzionali dei reni in grado grave;
• La presenza di ipersensibilità agli elementi che fanno parte del farmaco.

Attenzione quando si usa è necessario in questi casi:

• insufficienza renale, in cui il livello di CK è nell'intervallo di 30-50 ml / minuto;
• il paziente ha bisogno di sedute di emodialisi.

Se si dispone dei fattori sopra indicati, assumere il farmaco sotto la supervisione di un medico. Il controllo medico è richiesto anche quando utilizzato in persone di età superiore ai 65 anni.

Se è necessario prendere Tenvira da una donna che allatta, per la durata della terapia, è necessario interrompere l'allattamento.

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Effetti collaterali Tenvira

L'uso del farmaco può causare alcuni effetti collaterali:

• violazioni della funzione del flusso sanguigno sistemico e della linfa: lo sviluppo di anemia o neutropenia;
• disturbi immunitari: comparsa di segni di allergia;
• problemi con i processi metabolici: lo sviluppo di acidosi lattica, iperglicemia, così come l'ipofosfatemia o ipertrigliceridemia;
• disturbi mentali: l'insorgenza di insonnia o sogni anormali;
• disordini nei lavori dell'Assemblea nazionale: il verificarsi di mal di testa, disturbi del torace o respiratori, così come vertigini e difficoltà nel processo respiratorio;
• disturbi che influenzano l'attività digestiva: lo sviluppo di vomito, diarrea, sintomi dispeptici, nausea, dolore nella regione epigastrica e pancreatite. C'è anche un aumento del livello di amilasi (ad esempio nella regione del pancreas), gonfiore e un aumento dei valori della lipasi sierica;
• distruzione dell'epidermide e gli strati sottocutanei: rash, pustolosa avente forma maculopapulare o vescicolare, cambiamento di colore dell'epidermide (aumento della pigmentazione), prurito, orticaria e;
• problemi con l'attività muscolo-scheletrica e la funzione dei tessuti connettivi: un aumento dei valori della creatina chinasi. Osteomalacia, rabdomiolisi, nonché debolezza nei muscoli e miopatia possono svilupparsi;
• disturbi della funzione della vescica: proteinuria, aumentando i valori di creatinina, insufficienza renale (fase acuta o cronica), in tubulopatia renale aventi carattere prossimale (qui includono sindrome di Fanconi), e in aggiunta alla necrosi tubulare acuta e un'altra forma.

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Interazioni con altri farmaci

Va notato che è vietato combinare il farmaco con la maggior parte delle medicine. Ciò è dovuto al fatto che Tenvir è incompatibile con molti farmaci. Pertanto, con l'uso simultaneo di farmaci possono sviluppare sintomi negativi piuttosto gravi, oltre a indebolire o neutralizzare completamente l'efficacia terapeutica di Tenvir. Di seguito sono riportate le interazioni del farmaco con singole medicine.

Quando combinato con didanosina, i suoi valori medicinali aumentano. Pertanto, tale combinazione è vietata (solo in alcuni casi può essere presa in considerazione una variante con una diminuzione della dose di didanosina).

La combinazione con atazanavir causa una diminuzione dei suoi indici, nonché un parallelo aumento dei valori di tenofovir. Tale combinazione di farmaci è consentita solo con il potenziamento addizionale dell'effetto di atazanavir con ritonavir.

Il ricevimento simultaneo con ritonavir e lopinavir aumenta il tenofovir, quindi questa combinazione è proibita.

L'applicazione con darunavir all'incirca del 20-25% aumenta i valori di tenofovir. Utilizzare questi farmaci in porzioni standard, seguendo attentamente gli effetti nefrotossici di tenofovir.

Quando si combinano Tenvir con cidofovir, ganciclovir o valganciclovir, aumentano gli indici di tenofovir o del farmaco assunto contemporaneamente. Pertanto, questi medicinali devono essere usati con cautela, evitando lo sviluppo di effetti collaterali. I farmaci nefrotossici sono anche in grado di aumentare il livello sierico di tenofovir.

Se il paziente ha patologie croniche in cui è richiesto l'uso regolare di farmaci, è necessario consultare il proprio medico circa la loro compatibilità con Tenvir.

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Condizioni di archiviazione

Tenvir deve essere tenuto in un luogo chiuso dall'umidità e dalla luce solare, dove non c'è accesso per i bambini. Il livello di temperatura deve essere al massimo di 30 ° C.

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Data di scadenza

Il tenier può essere applicato entro 24 mesi dal rilascio del farmaco terapeutico.

Domanda per i bambini

Non assegnare a persone di età inferiore ai 18 anni.

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Zeffix, Lamivudina ed Epivir con Sebivo, Azimite, Retrovir e Tenofovir-TL.

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