Vepox 4000

Vepox 4000 è un farmaco anti-anemico.

Indicazioni Vepox 4000

È usato in tali situazioni:

• anemia cronica causata da insufficienza della funzione renale negli adulti che si trovano in sedute di dialisi peritoneale o in procedure di emodialisi, e anche nelle persone durante il periodo di predialysis e nei bambini sottoposti a procedure di emodialisi;
• anemia nelle persone (che sono date o meno chemioterapia) con oncologia (tumori non mieloidi), e inoltre la prevenzione dell'anemia in persone con oncologia (tumori non mieloidi) sottoposti a chemioterapia;
• anemia nelle persone con HIV che hanno usato la zidovudina e hanno tassi interni di eritropoietina di £ 500 U / ml;
• come corso pre-deposito prima di eseguire procedure chirurgiche essenziali in individui con valori di ematocrito pari al 33-39%. Ciò è necessario per facilitare la raccolta di sangue autologo e ridurre i rischi esistono dovuto all'uso di allogenico tipo trasfusione di sangue per le necessità probabili per trasfusione superiore volumi che possono essere ottenuti attraverso un metodo di raccolta autologo senza introdurre α-epoetina;
• leggera o moderata grado di anemia (indice emoglobina è> 10- £ 13 g / l) prima di eseguire procedure chirurgiche estese adulto, che è previsto quando la perdita di sangue mediana (2-4 IU emoglobina o 0.9-1.8 litri di sangue ). Ciò è necessario per ridurre la necessità di trasfusioni di sangue allogeniche e per facilitare il recupero dell'eritropoiesi.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio dell'elemento medicinale viene effettuato sotto forma di liquido per iniezione - 0,5 ml della sostanza per 1 ml (forma fabbricata 2000), 0,4 ml / 1 ml (modulo 4000) e 1 ml / 1 ml (modulo 10.000) all'interno di una siringa dotata di un ago . All'interno della confezione contiene 1 siringa di questo tipo.

Farmacodinamica

L'eritropoietina è una glicoproteina che ha una forma purificata che stimola l'eritropoiesi. La struttura aminoacidica di α-epoetina, creata usando procedure di ingegneria genetica, è identica all'eritropoietina umana ed è secreta dall'urina di persone con anemia. La componente proteica è circa il 60% del livello di peso molecolare; Contiene 165 amminoacidi. 4 catene di carboidrati sono attaccate alla proteina mediante 3 leganti N-glicosidici e 1 ° O-glicosidici.

Il peso molecolare di α-epoetina è di circa 30 mila dalton. Le caratteristiche biologiche dell'α-epoetina sono simili all'eritropoietina umana. Quando si utilizza α-epoetina, i valori di emoglobina aumentano, aumenta il volume dei reticolociti con gli eritrociti e il tasso di assorbimento dell'elemento 59Fe. Inoltre, l'α-epoetina stimola selettivamente i processi di eritropoiesi, senza alterare la leucopoiesi eseguita.

L'α-epoetina componente non ha un effetto citotossico sulle cellule del midollo osseo.

Farmacocinetica

Iniezioni endovenose.

L'emivita dopo iniezioni di i / v del farmaco nell'intervallo di 50-100 U / kg è di circa 4 ore. Nelle persone con insufficienza renale dopo aver applicato i dosaggi di 50, 100 o 150 U / kg, questa cifra è di circa 5 ore. L'emivita dei farmaci per un bambino è di circa 6 ore.

Iniezioni sottocutanee.

Valori del farmaco al plasma dopo l'iniezione di s / c è molto inferiore rispetto a quando si eseguono / iniezioni. I parametri plasmatici aumentano lentamente, raggiungendo il livello di Cmax per 12-18 ore dopo l'applicazione.

L'emivita dopo l'iniezione di s / c è pari a quasi 24 ore. La biodisponibilità dei farmaci con questo metodo di somministrazione è di circa il 20%.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco è introdotto in / nel modo. Se l'accesso endovenoso non è possibile, ma ci sono indicazioni severe, è permesso iniettare la soluzione per via sottocutanea.

I regimi generali di trattamento più comunemente usati sono:

• adulti che hanno un'insufficienza renale di natura cronica - in primo luogo, il farmaco viene utilizzato in una porzione di 50-100 UI / kg, 3 volte a settimana, per via endovenosa o sottocutanea. Inoltre, viene utilizzato un dosaggio settimanale di mantenimento - una riduzione della porzione di 25 UI / kg, quando si ottiene l'indice di emoglobina necessario;
• adulti che non si sottopongono alla dialisi - prima, per via sottocutanea o per via endovenosa iniettati 50-100 UI / kg di sostanza, 3 volte a settimana. Quindi, una dose di supporto viene applicata 3 volte a settimana - 17-33 UI / kg;
• Adulti in emodialisi: prima viene somministrato 50-100 UI / kg di farmaco (s / c o v / v), 3 volte a settimana. Successivamente viene utilizzato il dosaggio di mantenimento - 30-100 UI / kg, 3 volte a settimana;
• adulti sottoposti a dialisi peritoneale - il dosaggio iniziale è di 50 UI / kg; somministrato per via sottocutanea, 3 volte a settimana;
• bambini in emodialisi: prima, 50 UI / kg di farmaco vengono somministrati per via endovenosa 3 volte a settimana. La dose del dosaggio di mantenimento è di 25-50 UI / kg, con 3 somministrazioni endovenose singole a settimana;
• persone con oncologia - all'inizio è richiesto 3 volte a settimana somministrazione sottocutanea di 150 UI / kg di farmaco. Successivamente, la porzione di mantenimento a settimana viene raddoppiata (se i valori mensili di emoglobina aumentano di <10 g / l) o ridotti del 25% (se questo indicatore aumenta di> 20 g / l);
• persone con HIV che usano zidovudina - la dimensione della porzione iniziale è di 100 UI / kg, somministrata per via endovenosa o sottocutanea, 3 volte a settimana per 2 mesi;
• gli adulti che partecipano al programma di sangue autologo, prima delle loro operazioni, vengono somministrati per via endovenosa a 600 UI / kg di sostanza, 2 volte a settimana entro il 21 ° giorno prima di eseguire la procedura chirurgica;
• persone durante il periodo pre e postoperatorio che non sono partecipanti al programma autologo - 1 applicazione sottocutanea di 600 UI / kg a settimana durante il 21 ° giorno prima dell'intervento chirurgico e con esso il giorno della procedura. Inoltre, uno schema può essere utilizzato con una somministrazione giornaliera di 300 UI / kg di sostanza per 10 giorni prima dell'intervento, il giorno dell'operazione e altri 4 giorni.

Le persone con stadio cronico di insufficienza renale.

Per tali disturbi, il farmaco viene somministrato per via endovenosa quando possibile.

I valori ottimali di emoglobina sono circa 100-120 g / l (per gli adulti) e 95-110 g / l (per i bambini).

In individui con insufficienza renale cronica, una forma clinica di malattia coronarica o insufficienza cardiaca che è stagnante, il supporto dei valori di emoglobina deve rimanere al di sotto del limite superiore dell'indice di emoglobina ottimale indicato.

Prima dell'introduzione di Vepox, ogni paziente deve determinare i valori di ferritina (o indicatore sierico di ferro).

Durante la regolazione della dose, la dose del farmaco può essere aumentata se il volume di emoglobina non aumenta di almeno 1 g / dl al mese.

Un aumento clinicamente significativo dell'indice di emoglobina è solitamente contrassegnato almeno dopo 14 giorni di terapia (in alcune persone dopo 1,5-2,5 mesi). Al raggiungimento dei valori di emoglobina necessari, la porzione viene ridotta di 25 UI / kg per evitare il superamento dell'indicatore ottimale. Se i valori di emoglobina sono superiori a 12 g / dl, il trattamento deve essere temporaneamente annullato.

Adulti che rimangono in procedure di emodialisi.

La medicina di queste persone viene introdotta nel / nel metodo. Il processo di terapia consiste di 2 fasi.

Fase di correzione.

L'introduzione di 50 UI / kg del farmaco 3 volte a settimana, per via endovenosa. Se necessario, il dosaggio può essere aumentato gradualmente (la regolazione viene eseguita al massimo 1 volta al mese) di 25 UI / kg con 3 volte l'uso a settimana fino a ottenere il valore ottimale di emoglobina.

Fase di supporto

Per una settimana si consiglia di inserire entro 75-300 UI / kg della sostanza medicinale. Molto spesso, una porzione 1 volta usata per mantenere i valori ottimali di emoglobina è 30-100 IU / kg con 3 singole dosi a settimana. Le informazioni esistenti ci consentono di concludere che le persone con anemia grave (livello di emoglobina - <6 g / l) richiedono un aumento del dosaggio di mantenimento (rispetto alle persone con anemia meno grave).

Adulti che richiedono sessioni di dialisi peritoneale.

In questi casi, se possibile, il farmaco viene somministrato nel / nel metodo. In caso di indisponibilità della somministrazione endovenosa, è necessario determinare il livello di beneficio e rischi in caso di somministrazione di s / c della sostanza (separatamente per ciascun paziente). La terapia consiste di 2 fasi.

Fase di correzione.

L'introduzione di 50 UI / kg di droga 2 volte a settimana.

Fase di supporto

Regolare la porzione per mantenere il valore di emoglobina desiderato di 10-12 g / l (corrisponde a 6,2-7,5 mmol / l), è possibile entro 25-50 UI / kg, con applicazione 2 volte per settimana (introduzione di 2 parti uguali di farmaci).

Adulti con insufficienza renale e non in dialisi.

Le persone durante il periodo di predialysis, il farmaco è, se possibile, utilizzato per via endovenosa. Con l'indisponibilità della somministrazione endovenosa è necessario analizzare i benefici e i rischi della somministrazione del farmaco per via sottocutanea (individualmente per ciascun paziente). Il corso terapeutico consiste in 2 fasi.

Fase di correzione.

Richiede una somministrazione tripla di 50 UI / kg di farmaco a settimana. Successivamente, se necessario, la porzione viene gradualmente aumentata di 25 UI / kg con 3 volte a settimana, fino a ottenere l'effetto desiderato (la correzione viene eseguita gradualmente e per almeno 1 mese).

Fase di supporto

La dimensione della porzione che supporta l'indice di emoglobina necessario, che è nell'intervallo di 10-12 g / dl (corrispondente a 6.2-7.5 mmol / l), è 17-33 UI / kg con una somministrazione tripla a settimana.

La dimensione massima consentita di una porzione 1 volta è 200 UI / kg. Puoi inserirla 3 volte a settimana.

Bambini sulle procedure di emodialisi.

Fase di correzione.

L'introduzione di 50 UI / kg del farmaco viene effettuata 3 volte a settimana. Se necessario, il dosaggio può essere aumentato in 2 fasi (massimo 1 volta al mese), di 25 UI / kg, con 3 dosi singole a settimana, fino a ottenere il livello ottimale di emoglobina.

Fase di supporto

Per la maggior parte, per i bambini che pesano meno di 30 kg, è necessario un dosaggio maggiore rispetto a un bambino di peso superiore a 30 kg e ad un adulto. Nei test clinici dopo la terapia semiannuale, sono state identificate le seguenti parti di mantenimento di α-eritropoietina:

• peso <10 kg - la porzione media è di 100 UI / kg e di supporto - nell'intervallo 75-150 UI / kg;
• peso nel range di 10-30 kg - il dosaggio medio è di 75 UI / kg, supportando - 60-150 UI / kg;
• peso> 30 kg - la dose media è di 33 UI / kg, a supporto - 30-100 UI / kg.

Il farmaco viene somministrato 3 volte a settimana.

Le informazioni esistenti suggeriscono che le persone con valori iniziali di emoglobina estremamente bassi (<60 g / lo <4,25 mmol / l) possono aver bisogno di una porzione maggiore di Vepox per mantenere il livello di questa sostanza rispetto alle persone con valori diversi ( > 68 g / lo> 4,25 mmol / l).

Per le persone con cancro, il valore ottimale di emoglobina dovrebbe essere di circa 120 g / l.

Il farmaco è autorizzato ad applicare in soggetti con anemia di natura sintomatica.

Il farmaco può anche essere usato nella prevenzione dell'anemia in pazienti sottoposti a procedure chemioterapiche con bassi valori iniziali di emoglobina (<11 g / dl). Inoltre, è assegnato a persone che hanno significativamente ridotto l'indice di emoglobina durante il primo ciclo chemioterapico (ad esempio, una diminuzione di 10-20 g / l di livello di emoglobina a valori iniziali di 110-130 g / l, o una diminuzione di 20+ g / l, quando il tasso iniziale era superiore a 130 g / l).

La dimensione della porzione iniziale per la prevenzione o il trattamento dell'anemia è 150 UI / kg, con somministrazione sottocutanea 3 volte a settimana. Con un aumento dei valori di emoglobina inferiore a 10 g / l per 1 mese di terapia, è necessario raddoppiare la porzione (300 UI / kg). Con un aumento degli indici di emoglobina inferiore a 1 g / dl dopo un'applicazione di 1 mese di questa porzione, si conclude che l'effetto non può essere raggiunto e il trattamento viene annullato.

Con un aumento dell'emoglobina superiore a 2 g / dL al mese, è necessario ridurre la porzione di circa il 25%. Con un aumento dei valori di emoglobina a più di 14 g / dl, la terapia deve essere annullata fino a quando questa cifra diminuisce a 12 g / dl, dopodiché il farmaco viene somministrato in porzioni ridotte del 25% rispetto alla dose originale.

È necessario valutare periodicamente la necessità di proseguire il trattamento, ad esempio dopo la fine del ciclo di chemioterapia.

Prima di usare il farmaco, così come durante la terapia, i valori di ferro devono essere monitorati e, se necessario, deve essere assicurato l'assunzione aggiuntiva. Inoltre, prima di iniziare a usare il farmaco, sono necessari altri possibili fattori per lo sviluppo dell'anemia.

Le persone con HIV che hanno usato la zidovudina.

Prima di iniziare la terapia, prima della trasfusione, è necessario determinare l'indicatore iniziale dell'eritropoietina sierica interna. I dati di tali test mostrano che se l'eritropoietina è superiore a 500 IU / ml, l'effetto farmacologico di  Vepox  sarà estremamente basso.

Fase di correzione.

Applicazione di 100 UI / kg 3 volte a settimana, per via endovenosa o sottocutanea, per 2 mesi.

Con una risposta insoddisfacente a un trattamento di 2 mesi (ad esempio, la necessità di trasfusioni di sangue non può essere ridotta, o l'indice di emoglobina non aumenta), la dose di farmaci viene aumentata di 50-100 UI / kg con 3 singole dosi a settimana, durante il 1 ° del mese. Se l'uso di un dosaggio di 300 UI / kg non ha prodotto alcun effetto, il trattamento può essere annullato, poiché la probabilità di ricevere una risposta all'introduzione di dosi più elevate è estremamente ridotta.

Fase di supporto

Una volta raggiunto il risultato desiderato nella fase di correzione, la porzione di supporto è necessaria per garantire valori di ematocrito nel 30-35%, tenendo conto anche di alcuni altri fattori (variazione della porzione di zidovudina, presenza di infezioni concomitanti o infiammazioni). Con un ematocrito superiore al 40%, l'uso del farmaco deve essere interrotto fino a quando non scende al 36%. Dopo aver ripreso il trattamento, la porzione di Vepox viene ridotta del 25%, regolandola ulteriormente per mantenere i valori dell'ematocrito.

L'indice di ferritina (o valori intra-sierici di ferro) deve essere identificato in tutti i pazienti prima e durante la terapia. Se necessario, il ferro viene introdotto in aggiunta. Inoltre, prima di iniziare la terapia, dovrebbero essere esclusi altri possibili fattori per la comparsa di anemia.

Adulti che partecipano a un programma autologo su cui opereranno.

Prima dell'introduzione dei farmaci è necessario tenere conto delle controindicazioni esistenti per il programma di raccolta del sangue autologo. Prima dell'operazione, il farmaco viene somministrato 2 volte al giorno per 14 giorni. Durante ogni visita, il medico preleva una porzione di sangue dal paziente (con valori di ematocrito del 33-39% o valori di emoglobina di 11 g / l), salvandolo per trasfusione autologa.

La dose della dose raccomandata di farmaco è di 600 UI / kg, con un uso duplice a settimana per il 21 ° giorno prima dell'operazione. Grazie all'uso di α-epoetina, la probabilità di usare sangue omologo è ridotta del 50% (rispetto alle persone che non usano α-epoetina).

Le persone che necessitano di una minore stimolazione dell'eritropoiesi sono obbligate a usare i farmaci in un dosaggio di 150-300 UI / kg 2 volte a settimana. Questo aumenta la raccolta autologa e previene una diminuzione dell'ematocrito.

I livelli sierici di ferro devono essere determinati in ciascun paziente prima di iniziare la terapia. Se si nota carenza di ferro, prendere le misure necessarie per ripristinare i suoi valori prima di iniziare un programma autologo. Se c'è anemia, è necessario determinarne la causa. Dovrebbe essere il più veloce possibile per garantire la fornitura della quantità di ferro necessaria (ingestione per un adulto all'interno - 0,2 g di ferro al giorno) e mantenerla a questo livello durante l'intero ciclo terapeutico.

Adulti durante il periodo pre e postoperatorio (che non partecipano al programma di sangue autologo).

Il farmaco viene somministrato metodo s / c.

Il farmaco viene utilizzato in porzioni, ovvero 600 UI / kg a settimana, per il 21 ° giorno prima dell'operazione (il 21 °, il 14 ° e il 7 ° giorno) e, inoltre, il giorno della procedura.

In situazioni in cui le indicazioni mediche richiedono una riduzione del periodo preoperatorio, il farmaco viene somministrato giornalmente in porzioni di 300 UI / kg, per 10 giorni prima dell'operazione, il giorno della procedura, e anche durante i 4 giorni successivi.

Tutte le persone che usano Vepox devono ricevere la quantità necessaria di ferro (somministrazione orale di 0,2 g di ferro al giorno) per l'intero ciclo terapeutico. Se ciò è possibile, è necessario fornire un'opzione con un'ulteriore assunzione di ferro prima di iniziare il trattamento per garantire il necessario accumulo di questo componente.

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Utilizzare Vepox 4000 durante la gravidanza

L'introduzione di Vepox è consentita durante l'allattamento o la gravidanza solo in situazioni in cui i probabili benefici della terapia sono più previsti rispetto al rischio di effetti avversi sul feto.

Non ci sono informazioni sul fatto che l'e-epoetina passi nel latte materno, motivo per cui dovrebbe essere usata con molta attenzione durante l'allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• aplasia eritrocitaria di carattere vero, che appare a causa dell'uso di eritropoietina;
• aumento dei valori della pressione arteriosa che non possono essere controllati;
• la presenza di una forte sensibilità agli elementi del farmaco;
• È inoltre necessario prendere in considerazione tutte le controindicazioni esistenti prescritte per un programma autologo (per i soggetti che ricevono α-epoetina).

Per le persone che si sottopongono a chirurgia elettiva di tipo ortopedico, mentre non partecipano al programma autologo, in questi casi l'α-epoetina non è prescritta:

• malattie che presentano una natura periferica arteriosa, coronarica, cerebrovascolare o carotidea (forme gravi);
• ictus recente o infarto del miocardio.

Non usare in pazienti chirurgici che, a causa di alcuni fattori, non possono svolgere un'adeguata profilassi antitrombotica.

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Effetti collaterali Vepox 4000

Nelle fasi iniziali della terapia, possono comparire sintomi di raffreddore, sensazione di sonnolenza e letargia, febbre, vertigini, dolore ai muscoli e alle articolazioni e mal di testa.

La trombocitosi è stata a volte osservata.

Alcune persone che hanno usato l'eritropoietina hanno avuto complicazioni trombotiche associate ai vasi, come infarto o ischemia miocardica, complicazioni cerebrovascolari (ictus, emorragia cerebrale, ecc.), TIA, trombosi venosa profonda o arteriosa, PELA e osteoparticosi, ecc. , aneurismi e inoltre occlusione che interessano il sistema di dialisi.

Vi sono evidenze di manifestazioni sull'epidermide nell'area di iniezione (più spesso si verificano nel caso di iniezione di s / c, e non in / in). C'è l'apparenza di dolore moderato o lieve intorno alla zona di iniezione e arrossamento della pelle.

Le lesioni immunitarie dopo l'uso di Vepox vengono osservate solo occasionalmente. Esistono segni di intolleranza e sintomi allergici; a volte si registrava lo sviluppo di manifestazioni anafilattiche e l'edema di Quincke.

La comparsa di aplasia eritrocitaria del tipo reale (eritroblastopenia) è stata osservata raramente - con mesi o molti anni di somministrazione di α-epoetina in s / c.

Persone con insufficienza renale

Quando si usa α-epoetina, si osserva spesso un aumento dei valori della pressione arteriosa o una riduzione del decorso dell'ipertensione già presente in un paziente, spesso a seconda delle dimensioni della porzione. Principalmente una reazione simile si verifica nelle persone con insufficienza renale cronica.

Gli individui hanno sviluppato crisi ipertensive o manifestazioni encefalopatiche (una sensazione di confusione, forti mal di testa, ecc.), Nonché convulsioni generalizzate di tipo tonico-clonico. L'attenzione più attenta dovrebbe essere prestata al verificarsi di improvvisi attacchi di emicrania o mal di testa (possono essere un segnale di avvertimento). È necessario monitorare gli indicatori della pressione sanguigna fin dall'inizio del farmaco.

Gli individui che erano in seduta di emodialisi (specialmente i pazienti che hanno una tendenza a sviluppare ipotensione o quelli che hanno complicazioni associate alla fistola artero-venosa (come aneurisma, stenosi, ecc.)) Hanno sviluppato a volte una trombosi shunt.

Persone con malattie del cancro

A causa della probabilità di un aumento della pressione arteriosa durante l'uso di α-epoetina, durante la terapia è necessario monitorare attentamente i valori di emoglobina e i valori della pressione arteriosa.

Le persone trattate con eritropoietina, tra cui l'α-epoetina, hanno avuto complicanze trombotiche.

Test condotti su donne con carcinoma mammario metastatico, il cui scopo era quello di determinare il grado di efficacia del trattamento generale senza aggiustamento per condizioni anemiche, hanno rivelato che i tassi di mortalità generale, così come i tassi di mortalità associati alla progressione della patologia, e la situazione di morte causano tromboembolismo nel trattamento di α-epoetina, erano superiori a valori simili rispetto al placebo.

Pazienti chirurgici (adulti) che partecipano al programma di raccolta autologa.

Senza essere vincolati al trattamento prescritto con α-epoetina, in tali soggetti possono svilupparsi complicanze di natura vascolare e trombotica se vi sono patologie concomitanti del sistema cardiovascolare e flebotomie multiple.

Tutti gli avvertimenti e le precauzioni esistenti relativi al programma di sangue autologo (tra questi, il processo di compensazione della quantità di sangue circolante) si applicano alle persone che usano α-epoetina.

Pazienti chirurgici (adulti) che non partecipano al programma di raccolta autologa.

Le persone con valori di emoglobina stabili superiori a 13 g / dl (corrispondenti a 8,1 mmol / l) e che richiedono chirurgia ortopedica elettiva sono soggette a una probabilità significativamente maggiore di complicanze di tipo vascolare o trombotico associato al trattamento α - epoetina. Pertanto, ai pazienti con tali fattori di rischio è vietato l'uso di Vepox.

 

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Overdose

Il farmaco ha una gamma significativa di effetti terapeutici. Avvelenare con α-epoetina porta alla comparsa di segni che riflettono la forte severità dell'effetto del farmaco dell'ormone.

Con emoglobina estremamente elevata, si può usare flebotomia. Successivamente, vengono prese misure sintomatiche.

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Interazioni con altri farmaci

Non somministrare farmaci mediante infusione endovenosa o miscelare con altre sostanze medicinali.

Non ci sono informazioni che indicano che l'uso di α-epoetina possa influenzare i processi metabolici di altri farmaci.

Quando si utilizza Vepox con ciclosporina in combinazione, è necessario monitorare i valori ematici di quest'ultimo, regolando la sua porzione, se necessario.

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Condizioni di archiviazione

Vepox deve essere tenuto in un luogo buio e proibito. Non congelare o agitare la bottiglia di medicina. Segni di temperatura - nell'intervallo di 2-8 ° C.

Data di scadenza

Vepox può essere utilizzato entro 24 mesi dalla data di produzione del farmaco.

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono sostanze come Recormon, Erythrostim, Shanpoetin, Epoetin con Epobiocrin, così come Epoetal ed Eprex.