Teotard

Theotard ha proprietà broncodilatatorie.

Indicazioni Teotarda

È usato per trattare o prevenire tali condizioni:

• sindrome da ostruzione bronchiale, con diversa genesi (inclusi bronchite ostruttiva, asma e patologia polmonare nella fase cronica);
• violazioni respiratorie di notte, avendo un'eziologia centrale (come apnea notturna);
• ipertensione polmonare  (CPH).

Modulo per il rilascio

Il rilascio di una sostanza è realizzato in capsule aventi una forma prolungata di esposizione; all'interno della confezione contiene 40 capsule.

Farmacodinamica

I granuli contenuti nelle capsule sono teofillina pura anidra (derivato xantinico). Allo stesso tempo, la teofillina è una sostanza che rallenta l'attività della PDE, oltre ad aumentare l'accumulo di cAMP all'interno dei tessuti, a seguito della quale l'attività contrattile della muscolatura liscia è indebolita.

Il farmaco ha un marcato effetto broncodilatatore, previene o elimina completamente l'ostruzione bronchiale. Un notevole aumento dell'attività polmonare consente un aumento della quantità di ossigeno che entra nel sangue arterioso, a causa della quale diminuiscono gli indici di CO2.

Theotard stimola l'attività del centro respiratorio, indebolisce la resistenza dei vasi polmonari e la pressione all'interno del circolo ristretto del flusso sanguigno. Inoltre, ha un effetto positivo sul livello della ICC e ha un effetto inotropico e cronotropico favorevole sul muscolo cardiaco. Il farmaco attiva il processo di diuresi, inibisce l'aggregazione piastrinica e ha un effetto vasodilatatore sui vasi sanguigni (per la maggior parte colpisce il cervello, i vasi epidermici e renali).

Farmacocinetica

L'assorbimento dei farmaci dopo somministrazione orale è quasi completo. A causa del lento rilascio dell'elemento attivo dalle capsule di farmaci, è possibile mantenere livelli ematici di teofillina uniformi nel periodo di 12 ore.

Lo sviluppo degli effetti broncodilatatori si verifica gradualmente: per questo motivo il farmaco non può essere utilizzato per l'edema in condizioni acute.

Dopo 1 singola applicazione di 0,35 g di teofillina, dopo 6,3-8,8 ore, la sua Cmax viene registrata all'interno del plasma sanguigno, ovvero 4,4 μg / ml. Dopo diversi giorni, si ottengono i valori terapeutici dei farmaci uguali a 8-20 μg / ml.

Il tasso di sintesi con le proteine è del 60%. La sostanza penetra nella placenta e nel latte materno. I principali processi metabolici avvengono all'interno del fegato con l'aiuto di enzimi microsomiali.

L'escrezione avviene attraverso i reni (in un adulto circa il 7-13% della sostanza ha uno stato invariato, e in un bambino questa percentuale è del 50%). L'emivita varia da 7-9 ore (per i fumatori, è 4-5 ore).

Nei pazienti con insufficienza renale o cardiaca, cirrosi epatica o alcolismo, l'emivita dei farmaci aumenta. I valori di clearance totale sono ridotti nelle persone di età superiore ai 55 anni e, inoltre, nei pazienti con infezioni virali respiratorie acute, febbre grave, insufficienza della funzione cardiaca, fegato o sistema respiratorio, nonché con CHF.

Dosaggio e somministrazione

Le capsule devono essere utilizzate all'interno al mattino o alla sera, dopo aver mangiato. È impossibile aprire o masticare le capsule: vengono ingerite, lavate con acqua normale.

La selezione del dosaggio viene effettuata da un medico individualmente. È vietato superare la dose giornaliera, che per un adulto è di 15 mg / kg, e per un bambino - 20 mg / kg, con 2 volte l'uso al giorno (dopo un periodo di 12 ore). Per scegliere il dosaggio necessario per ciascun caso, è prima necessario determinare i valori sierici di teofillina.

La porzione più adatta, che consente di raggiungere un'elevata efficacia terapeutica ed evitare lo sviluppo di manifestazioni negative pronunciate, è un dosaggio nell'intervallo di 10-15 μg / ml. In eccesso di una porzione di 20 mkg / ml, deve essere ridotto. Monitorare i valori sierici di teofillina a intervalli di 6-12 mesi.

Nel periodo dei 3 giorni iniziali, è necessario utilizzare 1 capsula (0,2-0,35 g) di farmaci con intervalli di 12 ore. Dopo questo periodo, è necessario valutare l'efficacia del farmaco e la sua portabilità. In assenza del risultato desiderato, la porzione giornaliera può aumentare di 0,2-0,35 g - fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico ottimale.

Se il paziente sviluppa effetti collaterali, abbassa la porzione fino a quando scompare. La dimensione della dose giornaliera di farmaci è determinata dalla gravità e dalla natura della patologia, nonché dall'età e dal peso del paziente.

I dosaggi assunti al mattino e alla sera possono variare nelle dimensioni, tenendo conto della sensibilità temporale del paziente alla comparsa di convulsioni che rendono difficile la respirazione, l'efficacia del farmaco e il quadro clinico della malattia.

Le capsule con un volume di 0,2 g vengono assegnate a persone che pesano non più di 20 kg (di solito bambini).

Le capsule con un volume di 0,35 g vengono utilizzate per persone di peso superiore a 40 kg. Di solito tale porzione, utilizzata 2 volte al giorno, è di supporto a persone con un peso superiore ai 60 kg.

Gli adulti non fumatori, il cui peso è superiore a 60 kg, devono prendere prima 0,35 g di farmaco, 1 volta al giorno, la sera. Successivamente, la porzione giornaliera viene aumentata di 0,35 g, portandola agli indicatori di supporto ottimali, che sono spesso 0,7 g con uso di una volta la sera.

I fumatori e coloro che hanno un metabolismo più forte della teofillina, in primo luogo devono anche assumere 0,35 g di farmaci, e quindi aumentare la porzione per ottenere valori giornalieri di supporto di 1050 mg (prendere lo schema - 1 capsula al mattino e poi 2 in più la sera) .

A valori di clearance ridotti, viene dapprima utilizzata una dose giornaliera di 0,2 g, quindi aumentata di 0,2 g a intervalli di 48 ore. La dimensione della dose di mantenimento al giorno è spesso 0,4 g (1 volta, alla sera) e con un peso inferiore a 60 kg è 0,2 g.

I bambini di età compresa tra 6 e 12 anni devono usare capsule con un volume di 0,2 g Per un peso compreso tra 20 e 30 kg, la razione giornaliera deve essere di 0,4 g (2 volte l'assunzione giornaliera di 0,2 g). Per un peso compreso tra 30 e 40 kg ciascuno, è pari a 0,6 g (3 assunzione singola al giorno 0,2 g di farmaco).

Gli adolescenti di 12-16 anni (di solito il loro peso è 40-60 kg) devono assumere capsule da 0,35 g. La ricezione avviene 2-3 volte al giorno.

Un effetto del farmaco notevole è spesso notato dopo 3-4 giorni di trattamento.

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Utilizzare Teotarda durante la gravidanza

In gravidanza, l'appuntamento con Teothard è consentito solo in casi eccezionali, specialmente nel 3 ° trimestre.

Quando l'allattamento al seno è necessario per monitorare attentamente le condizioni del neonato. In caso di irritabilità o sviluppo di disturbi del sonno, è necessario consultare un medico.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• stadio acuto di infarto miocardico;
• una forte diminuzione o aumento della pressione sanguigna;
• ictus emorragico;
• aritmie con gravità severa;
• epilessia;
• emorragie nella regione della retina dell'occhio;
• ulcera aggravata;
• sanguinamento all'interno del tubo digerente;
• forma iperacida di gastrite;
• la presenza di intolleranza rispetto alla teofillina (o derivati della xantina, come la caffeina e la teobromina con pentossifillina).

La medicina estremamente attenta è usata in questi casi:

• malattie gravi che colpiscono il fegato o i reni;
• CHF;
• forma vascolare di aterosclerosi, che ha un carattere comune;
• forma instabile di angina pectoris;
• cardiomiopatia ostruttiva di tipo ipertrofico;
• porfiria;
• spesso osservato extrasistole dei ventricoli;
• maggiore prontezza convulsa;
• presenza di un'ulcera nell'anamnesi;
• sanguinamento recente all'interno del tratto gastrointestinale;
• avere una natura incontrollata di ipo-o ipertiroidismo;
• GERD;
• avente una continua natura ipertermia;
• allargamento della prostata;
• usare negli anziani

Effetti collaterali Teotarda

L'uso del farmaco può portare all'emergere di effetti collaterali individuali:

• Lesioni del SNC: sensazione di eccitazione, irritabilità o ansia, mal di testa, tremore, insonnia, capogiri e vertigini;
• sintomi allergici: prurito, eruzioni cutanee sull'epidermide e febbre;
• disturbi dell'apparato digerente: GERD, diarrea, dolore addominale, nausea e, inoltre, peggioramento dell'ulcera, bruciore di stomaco, perdita di appetito (con uso prolungato di farmaci) e vomito;
• disfunzione cardiovascolare: tachicardia, (anche nel feto, se il trattamento viene effettuato nel 3 ° trimestre), cardialgia, diminuzione della pressione arteriosa, aritmie, palpitazioni e aumento del numero di attacchi di angina pectoris;
• cambiamenti nei dati di laboratorio: albuminuria, ematuria, ipercalcemia o ipokaliemia, e inoltre iperglicemia e iperuricemia;
• Altro: vampate di calore, aumento della diuresi, iperidrosi, dolore allo sterno e tachipnea.

L'incidenza dei sintomi negativi aumenta con i livelli ematici di teofillina superiori a 20 μg / ml.

La riduzione della porzione consente di ridurre la gravità degli eventi avversi.

Overdose

In caso di avvelenamento, si manifestano tali manifestazioni: nausea, tachipnea, iperemia facciale, dolore allo stomaco, vomito (a volte insanguinato), perdita di appetito, sanguinamento all'interno del tratto gastrointestinale e diarrea. Inoltre, possono svilupparsi tachicardia, tremore, aritmia ventricolare, insonnia, eccitazione motoria o ansia, fotofobia e convulsioni.

In caso di grave sovradosaggio, si possono osservare convulsioni epilettiformi (specialmente nei bambini), iperglicemia, senso di confusione, ipossia, diminuzione della pressione sanguigna, ipopotassiemia e inoltre la forma metabolica di acidosi, necrosi dei muscoli scheletrici e insufficienza renale.

Quando tali disturbi compaiono, l'uso di farmaci deve essere interrotto, deve essere eseguita una lavanda gastrica (utilizzando una combinazione di polietilenglicole ed elettroliti) e al paziente devono essere prescritti lassativi con carbone attivo.

Inoltre, vengono eseguite procedure di diuresi forzata, assorbimento plasmatico, emosisi ed emodialisi (scarsamente efficaci) e viene prescritta metoclopramide con ondansetron (in caso di vomito).

Quando le convulsioni devono monitorare la pervietà dei dotti respiratori e fornire ossigeno. Per interrompere un incidente, è necessario entrare nel diazepam per via endovenosa - in una dose di 0,1-0,3 mg / kg (massimo 10 mg).

Interazioni con altri farmaci

Teofillina è compatibile con gli antispastici.

Non è possibile combinare il farmaco con altri derivati della xantina.

Il medicamento aumenta il rischio di sintomi negativi mineralokortikosteroidov (hypernatremia apparizione), SSC (aspetto hypokalemia) mezzi per l'anestesia generale (aumentato rischio di aritmie ventricolari) e preparazioni di CNS stimolanti attività (aspetto neurotossicità).

I farmaci antidiarroici e gli enterosorbenti riducono l'assorbimento della teofillina.

L'uso combinato con allopurinolo, cimetidina e inoltre lincomicina, macrolidi e fluorochinoloni richiedono una riduzione del dosaggio dei farmaci del 60%.

Quando viene applicato insieme con disulfiram, probenecid, e in aggiunta a fluvoxamina, fenilbutazone, imipenem, paracetamolo, tacrina, e allo stesso tiabendazolo, ranitidina mexiletina necessario ridurre il dosaggio del farmaco al 30%. Questo elenco comprende anche farmaci come metotrexato, verapamil, ricombinante α-interferone, pentobarbital con ticlopidina, fenobarbital, ritonavir con isoprenalina, contraccettivo estrogenico per uso orale, moratsizin, isoniazide con idrossido di magnesio, carbamazepina con enoxacina, sulfinpirazone con primidone, rifampicina con fenitoina e amminoglutetimide.

La combinazione con viloxazina e, in aggiunta, la vaccinazione parallela contro l'influenza può causare un aumento dell'intensità dell'effetto teofillina, che richiederà una riduzione dei suoi dosaggi.

Il farmaco migliora le proprietà dei diuretici, β-adrenostimulyatorov e reserpina.

Il farmaco inibisce l'effetto farmacologico del carbonato di litio, dell'adenosina e dei beta-bloccanti.

Quando combinato con i farmaci diuretici, il carattere tiazidico, la furosemide e le sostanze che bloccano l'attività degli adrenorecettori α, aumenta la probabilità di ipopotassiemia.

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Condizioni di archiviazione

Theotard deve essere tenuto in un luogo asciutto e buio. Valori di temperatura - massimo 25 ° С.

Data di scadenza

TeoTard può essere utilizzato entro 5 anni dalla data di produzione del farmaco.

Domanda per i bambini

Le capsule con un volume di 0,2 g non possono essere assegnate a bambini sotto i 6 anni di età e capsule con un volume di 0,35 g - bambini di età inferiore ai 12 anni.

Analoghi

Analoghi dei farmaci sono i farmaci Aminofillin-Eskom, Eufillin, Diprofillin con teobromina, così come Teofedrin-N e Neo-Teofedrin.

Recensioni

Teotard riceve revisioni più positive - hanno un'efficacia broncodilatatoria elevata dei farmaci con una varietà di patologie polmonari.

Dato che la maggior parte dei pazienti valuta positivamente l'effetto del farmaco, quasi tutti osservano l'aspetto di vari sintomi avversi dopo il suo utilizzo. I sintomi più frequentemente menzionati sono tremore alle mani, sonnolenza al mattino, vertigini e insonnia.