Intelens

Intelence è un farmaco antivirale di tipo sistemico di esposizione.

Il componente etravirino è una sostanza NNRTI dell'HIV-1. È direttamente sintetizzato dalla trascrittasi inversa e blocca l'attività della DNA polimerasi, che dipende dall'attività del DNA insieme all'RNA, che porta alla distruzione delle regioni catalitiche di questo enzima. L'etravirina ha una struttura flessibile nello spazio, che gli consente di essere sintetizzata con la trascrittasi inversa di almeno 2 modi. Il farmaco non rallenta l'attività della DNA polimerasi umana (α, β e γ).

Indicazioni Intelensa

È usato per le infezioni causate dall'azione dell'HIV-1 - con trattamento complesso in individui che non hanno precedentemente ricevuto terapia con farmaci antiretrovirali.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio di farmaci è implementato sotto forma di compresse - 60 pezzi all'interno della bottiglia; La confezione contiene 1 flacone e 3 sacchetti speciali contenenti disidratante al gel di silice.

Farmacodinamica

L'etravirina influenza attivamente gli isolati clinici, così come i ceppi HIV-1 allevati in condizioni di laboratorio, situati all'interno delle linee delle cellule T, delle cellule mononucleari di tipo periferico umano e dei macrofagi con i monociti.

Il farmaco presenta un effetto antivirale in vitro sulla categoria HIV-1 M (sottocategorie A, B e C con D, nonché E con F e G), e inoltre, i principali isolati dalla categoria O, in cui gli indicatori terapeuticamente efficaci medi (EC50) fluttuano nell'intervallo 0,7-21,7 nmol.

L'etravirina non mostra un effetto antagonistico su nessuno dei farmaci antiretrovirali noti. Dimostra attività antivirale additiva se associata a tali farmaci:

• sostanze che inibiscono l'attività proteasica: atazanavir, nelfinavir, amprenavir con saquinavir e in aggiunta lopinavir, darunavir, ritonavir con indinavir e tipranavir;
• nucleotidi o nucleosidi che inibiscono l'effetto del tipo inverso di trascrittasi: stavudina, zalcitabina, abacavir con didanosina e tenofovir;
• agenti non nucleosidici che inibiscono l'attività del tipo inverso di trascrittasi: delavirdina ed efavirenz con nevirapina;
• farmaco anti-fusione: enfuvirtide;
• sostanza che inibisce l'attività di integrasi: raltegravir;
• Antagonista della cheminochina CCR5: maraviroc.

L'etravirina ha effetti antivirali additivi o sinergici se associata a NRTI - lamivudina, emtricitabina e zidovudina.

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Farmacocinetica

Aspirazione.

Dopo l'ingestione orale con il cibo, i valori di Cmax plasmatici di etravirina si osservano dopo 4 ore. La somministrazione orale simultanea di omeprazolo o ranitidina, che aumenta il pH gastrico, non influenza l'assorbimento di etravirina.

Il tipo di cibo consumato non influisce sugli indicatori di etravirina (sia con un contenuto calorico normale, che è di 561 kcal, che con piatti di grasso - 1160 kcal).

I valori della droga erano più bassi se usati prima dei pasti (del 17%) o a stomaco vuoto (del 51%) rispetto al dopo uso. Pertanto, al fine di mantenere un livello plasmatico ottimale di una sostanza, si dovrebbe usare il farmaco dopo un pasto.

Processi di distribuzione

Circa il 99,9% del componente è sintetizzato con proteine del plasma sanguigno (principalmente con albumina (del 99,6%), così come con glicoproteina di tipo α1 (del 97,66-99,02%)).

Processi di Exchange

Il farmaco è principalmente coinvolto nei processi metabolici ossidativi, utilizzando isoenzimi intraepatici della struttura CYP3A; una parte più piccola è influenzata dagli isoenzimi del CYP2C. Successivamente, si sviluppano i processi di glicuronizzazione.

L'escrezione.

Dopo l'ingestione orale di una parte del componente marcato con 14C all'interno delle feci e delle urine, sono stati osservati rispettivamente il 93,7% e l'1,2% di questo dosaggio. L'elemento immutato all'interno delle feci si trova nell'81,2-86,4% della dose iniettata. Dentro l'urina, la sostanza immutata non è annotata. Il termine finale per l'emivita di un farmaco è di circa 30-40 ore.

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Dosaggio e somministrazione

Intelence deve essere usato esclusivamente in associazione con altri agenti antiretrovirali. Un medico con una sufficiente esperienza nell'esecuzione di corsi di trattamento dell'HIV dovrebbe condurre la terapia.

Le persone di età superiore ai 18 anni devono assumere per via orale la 1a compressa (0,2 g) 2 volte al giorno dopo aver mangiato il cibo.

Persone di età compresa tra 6 e 17 anni.

Calcolare il dosaggio per questa categoria di pazienti dovrebbe essere basato sul loro peso. Utilizzare i farmaci dopo i pasti.

Dimensioni delle porzioni di dosaggio tenendo conto del peso del paziente

• entro ≥16- <20 kg - 0,1 g 2 volte al giorno;
• nell'intervallo da 20 a <25 kg - 0,125 g 2 volte al giorno *;
• Nell'intervallo di ≥ 25- <30 kg - 0,15 g 2 volte al giorno *;
• ≥30 kg - 0,2 g due volte al giorno.

* richiesto l'uso di compresse con un volume di 25 mg.

Problemi con il lavoro del fegato.

La farmacocinetica del farmaco in caso di grave gravità dell'insufficienza epatica non è stata studiata. Per questo motivo, in tali disturbi, Intelens non dovrebbe essere prescritto.

Modalità di ricezione quando si salta la porzione successiva.

Quando è trascorso un periodo inferiore alle 6 ore dall'assunzione del farmaco, il paziente deve prendere immediatamente il medicinale (solo dopo aver mangiato il cibo), quindi applicarlo nella modalità standard.

Se il passaggio è superiore a 6 ore, la porzione saltata non viene accettata, riprendendo l'uso secondo lo schema standard.

È necessario usare compresse completamente, senza masticazione, lavandosi giù con acqua solita. Se il processo di deglutizione del paziente è difficile, la compressa può essere schiacciata e sciolta in acqua secondo il seguente schema:

• le compresse vengono versate con del liquido in quantità sufficiente per la loro completa copertura (o versate con un cucchiaino da tè, pari a 5 ml);
• il medicinale deve essere agitato fino a completa dissoluzione della compressa - il liquido diventa bianco latte;
• se necessario, questa miscela può essere diluita con latte o succo d'arancia (allo stesso tempo il farmaco è stato inizialmente diluito esclusivamente in acqua naturale);
• dopo di che è necessario bere immediatamente la soluzione risultante;
• un bicchiere da sotto la medicina viene sciacquato più volte con latte o succo d'arancia, quindi bevendo il suo contenuto per garantire che venga assunto il dosaggio massimo del farmaco.

Per la diluizione del farmaco è vietato usare acqua gassata o calda (> 40 ° C).

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Utilizzare Intelensa durante la gravidanza

È vietato utilizzare Intelens durante la gravidanza.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• forte sensibilità personale per quanto riguarda l'etravirina o altri elementi del farmaco;
• periodo di allattamento al seno;
• combinazione con nelfinavir, efavirenz, ritonavir o tipranavir e in aggiunta con nevirapina, fenobarbital, rilpivirina, carbamazepina e indinavir. Anche sulla lista ci sono l'erba di San Giovanni, il rifapentin e la rifampicina con fenitoina;
• mancanza di funzionalità epatica nella fase grave.

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Effetti collaterali Intelensa

Spesso assumendo il farmaco provoca lo sviluppo di eruzioni cutanee.

Molto spesso appaiono anche tali segni:

• aumento dei valori della pressione sanguigna;
• anemia o trombocitopenia;
• polineuropatia, ansia, infarto miocardico, insonnia, affaticamento e mal di testa;
• vomito, GERD, gastrite, gonfiore, dolore nella zona addominale, diarrea e nausea;
• insufficienza renale;
• iperglicemia, a-lipidemia, a-colesterolemia, trigliceridemia, diabete mellito, sudorazione notturna e lipoipertrofia;
• un aumento di lipasi, Xc totale, creatinina con trigliceridi e, inoltre, amilasi, ALT e LDL con AST e zucchero, oltre a una diminuzione del numero di leucociti con neutrofili.

I seguenti sintomi sono talvolta osservati:

• ictus con natura emorragica, fibrillazione atriale o angina pectoris;
• sincope, ipoestesia, disorientamento, convulsioni, confusione, parestesia, amnesia e ipersonnia e, inoltre, tremore, disturbi del sonno o sonnolenza, incubi o sogni insoliti, nervosismo e disturbi dell'attenzione;
• appannamento visivo;
• vertigini;
• dispnea, comparsa durante l'esercizio o spasmo bronchiale;
• stomatite, flatulenza, stimoli emetici, stitichezza, pancreatite, secchezza delle mucose orali e vomito con sangue;
• degenerazione del fegato grasso, epatomegalia ed epatite (anche di natura citolitica);
• lipodistrofia;
• iperidrosi, secchezza epidermica, gonfiore facciale e prurigo;
• angioedema o eritema polyforme;
• dislipidemia, intolleranza al farmaco, anoressia, sensazione di letargia e sindrome da recupero immunitario;
• ginecomastia.

Occasionalmente, si osserva la comparsa di SSD; single - sviluppo di elementi riscaldanti. È anche possibile il verificarsi di rabdomiolisi.

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Overdose

In caso di avvelenamento con Intelens, possono esserci dei segni che si manifestano più spesso come effetti collaterali: tra questi vi sono diarrea, eruzioni cutanee, cefalea e nausea.

Se ci sono indicazioni, è possibile espellere il componente attivo non assorbito del farmaco con l'aiuto del vomito. Insieme a questo, per questo scopo l'uso di carbone attivo. Allo stesso tempo, vengono prese misure sintomatiche, tra cui il monitoraggio dei parametri fisiologici più importanti e il quadro clinico. Non esiste un antidoto per l'etravirina; la dialisi sarà inefficace.

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Interazioni con altri farmaci

Farmaci che influenzano i livelli di etravirina nel plasma.

Il farmaco viene sottoposto a processi metabolici utilizzando isoenzimi del CYP3A4 con CYP2C9 e CYP2C19; ulteriori componenti metabolici sono coinvolti nella glicuronizzazione utilizzando uridina-2-fosfato glucuronosiltransferasi. L'uso di farmaci che stimolano l'attività del CYP3A4 con CYP2C9 o CYP2C19, può causare un aumento dei tassi di clearance di etravirina, che ne diminuiscono i valori plasmatici.

La combinazione del farmaco con sostanze che rallentano l'attività del CYP3A4 con CYP2C9 o CYP2C19, provoca una diminuzione dei valori di clearance, che porta ad un aumento del livello plasmatico.

Sostanze che possono essere influenzate dalla somministrazione di etravirina.

Il farmaco ha un lieve effetto induttore sull'isoenzima CYP3A4. La combinazione con farmaci, i cui processi metabolici si verificano principalmente con CYP3A4, può causare una diminuzione dei loro valori plasmatici e ridurre i loro effetti farmacologici.

L'etravirina rallenta anche leggermente l'attività degli isoenzimi del CYP2C9 con CYP2C19 e la glicoproteina P.

La combinazione di Intelence con sostanze i cui processi metabolici avvengono principalmente con la partecipazione di CYP2C9 o CYP2C19 e che sono anche trasportate sotto l'influenza della P-glicoproteina, può aumentare i loro valori plasmatici e potenziare o allungare la loro attività indotta da farmaci e gli effetti collaterali.

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Condizioni di archiviazione

Intelens dovrebbe essere tenuto in un luogo chiuso ai bambini. Il livello di temperatura non è superiore a 30 ° С.

Data di scadenza

Gli Intelens possono essere utilizzati entro un termine di 2 anni dalla data di produzione della sostanza farmaceutica.

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Domanda per bambini

Non vi sono informazioni sulla sicurezza del farmaco e l'efficacia dell'effetto quando si somministra il farmaco a persone sotto i 6 anni o con un peso inferiore a 16 kg.

Analoghi

PM mezzi sono analoghi Arverenz, Estiva, Neviraton, Viramune, Nevivirom Efavirenz con e oltre Efamat, Nevimun, Favir con Nevipanom, Eferven con efavirenz e nevirapina. Anche sulla lista ci sono Stocrin ed Efkur con Effachop 600.

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