Lenuksin

Lenuxin contiene il componente Escitalopram, che è un antidepressivo del sottogruppo SSRI, ed ha un'elevata affinità rispetto al sito di sintesi primario.

Inoltre, escitalopram è sintetizzato con la regione allosterica della sintesi del trasportatore di proteine, la cui affinità è 1000 volte inferiore. Inoltre, la modulazione allosterica di questa proteina potenzia la sintesi di escitalopram all'interno della zona di legame primario, a causa della quale si verifica un rallentamento più completo dei processi di captazione inversa della serotonina.

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Indicazioni Lenuksina

È usato in caso di episodi di depressione di qualsiasi intensità, e inoltre con disturbo ossessivo compulsivo o disturbi di panico, accompagnato da agorafobia o meno.

Modulo per il rilascio

Il rilascio di farmaci è prodotto in compresse - 14 pezzi all'interno della piastra cellulare (1 o 2 piastre in una scatola) o 14 o 28 pezzi all'interno della bottiglia.

Farmacodinamica

L'escitalopram ha una capacità estremamente debole di sintetizzare con alcune terminazioni (o non ce l'ha affatto): desinenze 5-HT1A- e 5-НТ2 di serotonina, finali di dopamina D1- e D2, recettori α1- con α2-, e anche β-adrenergici; Finale di istamina H1, desinenze da oppioidi o benzodiazepine e recettori m-colinergici.

Farmacocinetica

Assorbimento.

L'assorbimento è quasi completo e non è legato all'uso del cibo. Il termine medio per raggiungere la Cmax plasmatica è di 4 ore con uso riutilizzabile. Il livello di biodisponibilità assoluta dell'elemento è approssimativamente dell'80%.

Processi di distribuzione

I valori di Vd apparente (Vd, β / F) quando consumati all'interno sono compresi tra 12 e 26 l / kg. La sintesi dell'escitalopram e dei suoi principali elementi metabolici con la proteina intraplasma è inferiore all'80%. La farmacocinetica di escitalopram ha una struttura lineare. I valori di CSS sono osservati approssimativamente dopo 7 giorni. Il livello medio di Css è di 50 nmol / l (nell'intervallo di 20-125 nmol / l) e si nota quando si usa una dose giornaliera di 10 mg.

Processi di Exchange

Escitalopram subisce il metabolismo intraepatico con la formazione di elementi metabolici demetilati e 2-demetilati (entrambi hanno un'attività medicinale). L'azoto può partecipare all'ossidazione con la formazione del componente metabolico dell'N-ossido.

L'elemento immutato con i suoi metaboliti è parzialmente secreto come glucuronidi. Con la somministrazione ripetuta, l'indice medio di demetil- e 2-demetilmetaboliti spesso è pari, rispettivamente, al 28-31% e inferiore al 5% del livello di escitalopram.

Il componente attivo è biotrasformato in una sostanza metabolica demetilata principalmente con la partecipazione dell'isoenzima CYP2C19; Anche gli isoenzimi del CYP3A4 con CYP2D6 possono essere coinvolti in questo processo.

L'escrezione.

Il termine emivita dopo l'uso multiplo di un farmaco è di circa 30 ore. Il livello di clearance dopo l'ingestione è di circa 0,6 l / min. I principali componenti metabolici di escitalopram hanno un'emivita a lungo termine.

Escitalopram insieme ai suoi elementi metabolici viene escreto con la partecipazione del fegato (processo metabolico) e dei reni; principalmente escreto attraverso i reni sotto forma di componenti metabolici.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene somministrato per via orale, 1 volta al giorno, senza riferimento all'assunzione di cibo.

Episodi con lo sviluppo della depressione.

Spesso usano 10 mg di una sostanza al giorno, 1 volta. Tenendo conto della risposta personale del paziente, la porzione può essere aumentata fino a un massimo giornaliero - 20 mg.

Un effetto antidepressivo si sviluppa spesso dopo un periodo di 0,5-1 mesi dall'inizio della terapia. Dopo l'eliminazione dei segni di depressione, il trattamento deve essere continuato per almeno sei mesi, al fine di consolidare il risultato raggiunto.

Disturbi di panico, che sono accompagnati da agorafobia o no.

Durante la 1a settimana di terapia, è necessario assumere 5 mg di farmaci al giorno; inoltre la porzione sale a 10 mg. La porzione al giorno può aumentare fino al massimo consentito (20 mg), tenendo conto della risposta personale della persona.

Ci vogliono circa 3 mesi per raggiungere la massima esposizione al farmaco. L'intero corso di trattamento dura diversi mesi.

Trattamento per OCD.

Fondamentalmente, prendono 10 mg al giorno. È possibile un aumento fino a una porzione giornaliera massima di 20 mg (tenendo conto della risposta personale della persona trattata).

Poiché il DOC ha un decorso cronico, il ciclo terapeutico deve essere lungo (almeno sei mesi) per eliminare completamente tutti i segni della malattia. Per prevenire l'insorgenza di recidive, la terapia deve essere effettuata per almeno 12 mesi.

Le persone anziane (oltre i 65 anni) hanno bisogno di applicare la metà del dosaggio standard - 5 mg al giorno. Il dosaggio giornaliero massimo consentito per questa categoria di trattamento è 10 mg.

In caso di insufficienza epatica, è necessario utilizzare 5 mg al giorno per i primi 14 giorni di terapia. Data la risposta personale del paziente, la porzione può aumentare fino a 10 mg.

Con una ridotta attività dell'isoenzima CYP2C19, nei primi 14 giorni di terapia, devono essere somministrati 5 mg di farmaco al giorno e quindi, data la tolleranza del farmaco da parte del paziente, è possibile aumentare il dosaggio a 10 mg.

L'annullamento della terapia è richiesto dalla riduzione graduale del dosaggio per 7-14 giorni. Questo è necessario per prevenire lo sviluppo della sindrome da astinenza.

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Utilizzare Lenuksina durante la gravidanza

Gravidanza.

Esistono informazioni limitate sull'uso di escitalopram durante la gravidanza. Prove farmacologiche precliniche hanno dimostrato che ha tossicità riproduttiva.

Il farmaco è usato nel periodo specificato solo con indicazioni severe e dopo un'attenta valutazione di tutti i rischi e benefici del suo uso.

Quando si utilizza escitalopram in una fase avanzata della gravidanza (specialmente nel 3 ° trimestre), dopo la nascita del bambino, le sue condizioni devono essere attentamente monitorate. Con l'introduzione di farmaci prima della nascita o la loro cancellazione poco prima di loro, il bambino può sperimentare segni della sindrome di "cancellazione".

In caso di introduzione di un SIOZS / SIOZSN a una donna in una fase tardiva della gestazione, il bambino può manifestare i seguenti segni negativi: cianosi, disturbi convulsivi, depressione respiratoria, vomito, apnea, sbalzi di temperatura e ipoglicemia. Inoltre, ci sono problemi con l'allattamento al seno, iperreflessione, letargia, ipertonia, sonnolenza, ipotensione muscolare, tremore, così come problemi di sonno, aumentata eccitabilità del riflesso neuronale, pianto incessante e irritabilità. Queste manifestazioni possono svilupparsi a causa di sindrome da astinenza o effetti serotoninergici. Solitamente tali complicanze compaiono dopo 24 ore dalla nascita.

Le informazioni ottenute durante i test epidemiologici suggeriscono che l'uso di SSRI durante la gravidanza (specialmente nelle fasi successive) può aumentare la probabilità di ipertensione polmonare sostenuta nel neonato.

Periodo di lattazione.

Si ritiene che l'escitalopram possa essere eliminato con il latte materno, motivo per cui l'allattamento al seno è proibito durante il suo utilizzo.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata a escitalopram e ad altri elementi del farmaco;
• prolungamento dei valori dell'intervallo QT, disponibili nella storia (tra questi, sindrome del tratto QT prolungato di carattere congenito);
• uso combinato con sostanze irreversibili non selettive di IMAO e anche con MAOI reversibile, MAO-A (come moclobemide) o MAOI reversibile non selettivo (linezolid);
• combinazione con farmaci che possono prolungare il gap QT (ad esempio, sostanze antiaritmiche delle categorie IA e III, macrolidi e triciclici);
• somministrazione con pimozide;
• malassorbimento di glucosio-galattosio, ipolattasia e deficit di lattasi.

È necessaria cautela se usato per tali disturbi:

• grave grado di insufficienza renale (il livello di QC inferiore a 30 ml al minuto);
• mania o ipomania;
• epilessia, che non può essere controllata da farmaci;
• comportamento con una pronunciata tendenza al suicidio;
• diabete;
• Procedure ECT;
• anziani (oltre i 65 anni);
• tendenza a sviluppare sanguinamento;
• cirrosi epatica;
• uso combinato con sostanze che indeboliscono la soglia convulsiva, IMAO-B (tra cui selegilina), litio, farmaci serotoninergici, farmaci, che includono l'erba di San Giovanni comune, e in aggiunta con triptofano, significa che agisce sulla circolazione sanguigna, assunta da anticoagulanti, farmaci, provocando iponatremia, così come con alcol etilico e droghe, il cui metabolismo procede con la partecipazione dell'isoenzima CYP2C19.

Effetti collaterali Lenuksina

Le manifestazioni negative si sviluppano spesso durante la 1a o 2a settimana di terapia, dopo di che diminuiscono la loro intensità e frequenza. Tra gli effetti collaterali:

• danno al sistema ematopoietico: possibile sviluppo di trombocitopenia;
• disturbi immunitari: occasionalmente si verificano sintomi anafilattici;
• problemi con il lavoro del sistema endocrino: potrebbe esserci una diminuzione nel rilascio di ADH;
• Disturbi metabolici: l'aumento di peso e l'appetito sono spesso aumentati o indeboliti. A volte il peso del paziente è ridotto. Anoressia o iponatriemia possono svilupparsi;
• problemi mentali: ansia, anorgasmia (donne), sogni strani, ansia e libido indebolita sono spesso osservati. A volte c'è nervosismo, confusione, agitazione, bruxismo e attacchi di panico. Occasionalmente compaiono allucinazioni, aggressività o spersonalizzazione. Forse lo sviluppo di pensieri di suicidio e comportamenti appropriati, così come la mania. Comportamento e pensieri legati al suicidio si osservano quando si utilizza escitalopram, così come immediatamente dopo la sua abolizione. La sospensione di farmaci dagli SSRI / SSRI (specialmente troppo affilati) causa spesso segni di cancellazione. Principalmente, c'è un disturbo di sensibilità (sensazione di passaggio o parestesia), vertigini, problemi di sonno (sogni intensi o insonnia), ansia o agitazione, tremore, iperidrosi, vomito o nausea, e inoltre, mal di testa, confusione, battito cardiaco, disturbi visivi, diarrea, irritabilità e labilità emotiva. Tipicamente, questi segni hanno un'intensità debole o moderata e scompaiono rapidamente. Ma in alcune persone può avere una maggiore gravità o una maggiore durata. Pertanto, è necessario annullare il farmaco, abbassando gradualmente il suo dosaggio;
• violazioni associate ai lavori dell'Assemblea nazionale: principalmente ci sono mal di testa. Inoltre, spesso si notano sonnolenza o insonnia, parestesia, vertigini e tremore. A volte ci sono disturbi del sonno, del gusto e dello svenimento. Occasionalmente si sviluppa intossicazione da serotonina. È possibile la comparsa di disturbi convulsivi, disturbi del movimento, discinesie, acatisia o eccitazione di natura psicomotoria;
• disturbi visivi: a volte si notano problemi di visione o midriasi;
• lesioni che colpiscono il labirinto e il sistema uditivo: a volte appare l'acufene;
• problemi derivanti dal sistema cardiovascolare: a volte si nota tachicardia. Occasionalmente, la bradicardia si sviluppa. Può verificarsi la comparsa di un collasso ortostatico o il prolungamento dell'intervallo QT sull'ECG. Le variazioni dei valori dell'intervallo QT sono di solito osservate in individui che hanno una storia di malattie associate a malattie cardiovascolari;
• alterazione della funzione respiratoria: si verificano spesso sbadigli o sinusiti. A volte c'è un'emorragia nasale;
• disturbi digestivi: la nausea si verifica di solito. Abbastanza spesso c'è secchezza delle mucose orali, diarrea, costipazione o vomito. A volte si sviluppa un sanguinamento all'interno del tratto digestivo (anche rettale);
• lesioni che colpiscono i calcoli biliari e il fegato: possibile cambiamento delle indicazioni funzionali intraepatiche o della comparsa di epatite;
• infezione dello strato sottocutaneo e dell'epidermide: spesso si nota iperidrosi. A volte ci sono alopecia, prurito, orticaria o eruzione cutanea. Forse il verificarsi di angioedema o ecchimosi;
• disfunzione della struttura muscolo-scheletrica: spesso mialgia o artralgia. Nelle persone di età superiore ai 50 anni, l'uso di triciclici e SSRI porta ad una maggiore probabilità di fratture;
• disturbi del seno e dell'apparato riproduttivo: si verifica spesso impotenza o disordine dell'eiaculazione. A volte c'è menorragia o metrorragia. Forse lo sviluppo del priapismo o della galattorrea;
• problemi associati alla minzione: possibile ritardo del processo di minzione;
• segni sistemici: spesso marcati ipertermia o debolezza. A volte appare il gonfiore.

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Overdose

Esistono solo informazioni limitate sull'avvelenamento da escitalopram. Spesso i sintomi di overdose sono assenti o hanno un'intensità debole. L'introduzione del farmaco in porzioni di 0,4-0,8 g durante la monoterapia non ha causato manifestazioni clinicamente significative di intossicazione.

Le manifestazioni sono generalmente associate alla funzione del sistema nervoso centrale (che inizia con tremore e vertigini con agitazione e si conclude con disturbi convulsivi, intossicazione da serotonina e coma), tratto gastrointestinale (vomito o nausea), malattia cardiovascolare (tachicardia, aritmia, diminuzione della pressione sanguigna e prolungamento dell'intervallo QT) disturbo del bilancio del sale (iponatremia o -caliemia).

Lenuxin non ha un antidoto. Sono richieste azioni sintomatiche e di supporto. È necessario fornire passibilità gratuita delle vie respiratorie, nonché ventilazione polmonare e ossigenazione. Inoltre, la lavanda gastrica e l'uso di carbone attivo. Lo stomaco deve essere lavato il più rapidamente possibile dopo l'avvelenamento. È inoltre necessario monitorare la funzione cardiaca e il lavoro di altri sistemi vitali.

Interazioni con altri farmaci

Interazione farmacologica

Irreversibile IMAO indiscriminato.

Vi sono prove dell'esistenza di gravi sintomi negativi quando gli SSRI sono combinati con IMAI irreversibili non selettivi e, inoltre, quando si inizia la terapia con l'introduzione di IMAO a soggetti che hanno recentemente smesso di usare gli SSRI. Occasionalmente, i pazienti hanno avuto un'intossicazione da serotonina.

Escitalopram non può essere utilizzato insieme ad IMAI irreversibili non selettivi. Puoi iniziare l'introduzione del primo dopo 2 settimane dal momento dell'annullamento del secondo. Un minimo di 7 giorni dovrebbe passare anche dal momento della cessazione dell'uso di escitalopram prima dell'inizio dell'uso di MAOI.

Elettro reversibile IMAO-A (sostanza moclobemide).

A causa dell'elevata probabilità di intossicazione da serotonina, l'uso combinato di Lenuxin con la moclobemide è proibito. Con la necessità clinica di utilizzare tale combinazione, il trattamento dovrebbe iniziare con le porzioni minime ammissibili e allo stesso tempo monitorare costantemente le condizioni del paziente.

È possibile inserire escitalopram dopo almeno 1 giorno dal momento della cessazione dell'uso di moclobemide.

MAOI farmaco reversibile indiscriminato (sostanza linezolid).

Linezolid è vietato utilizzare in persone che assumono escitalopram. Se è strettamente necessario utilizzare questa combinazione, è necessario utilizzare porzioni minime e monitorare attentamente le condizioni del paziente.

Irreversibile IMAO-B (sostanza selegilina).

Per prevenire la possibilità di intossicazione da serotonina, è necessario combinare attentamente Lenuxin con il selegilinom MAOI-B.

Medicinali che prolungano gli indicatori dell'intervallo QT.

Non sono stati eseguiti test di farmacocinetica e di dinamica della droga in combinazione con altre sostanze che prolungano l'intervallo QT. Possiamo aspettarci lo sviluppo di effetti additivi con l'introduzione di una tale combinazione di farmaci. Per questo motivo, il farmaco non viene somministrato insieme a triciclici, sostanze antiaritmiche di IA e Classe 3, antistaminici separati (mizolastina o astemizolo), neurolettici (ad esempio, derivati fenotiazinici, aloperidolo o pimozide), nonché con singoli farmaci antimicrobici (tra pentamidina, sparfloxacina, eritromicina per iniezione endovenosa e inoltre, moxifloxacina e sostanze antimalariche, in particolare alofantrina).

Medicine serotoninergiche

La somministrazione di agenti come il sumatriptan o altri triptani e il tramadolo può causare l'intossicazione della serotonina.

Farmaci che indeboliscono la soglia convulsiva.

Gli SSRI possono indebolire la soglia convulsiva, quindi è necessario combinare attentamente il farmaco con altre sostanze con effetti simili (con tioxantene, tramadolo, triciclici, meflochina, e inoltre con antipsicotici (derivati fenotiazinici), bupropione o butirrofenone).

Triptofano e sostanze al litio.

L'uso combinato del farmaco con triptofano o litio porta ad un potenziamento dell'attività di Lenuxin.

Iperico comune (Hypericum perforatum).

La combinazione di farmaci con sostanze di Hypericum può causare un aumento del numero di sintomi negativi.

Anticoagulanti e altri farmaci che influenzano la coagulazione del sangue.

Combinando il farmaco con anticoagulanti ingeriti e altri elementi che alterano la circolazione sanguigna (tra questi la maggior parte dei triciclici, neurolettici atipici e derivati fenotiazinici, i FANS con aspirina, dipiridamolo e ticlopidina) possono portare a disturbi di questo processo.

Con tali combinazioni, nel periodo di inizio o fine del trattamento con l'introduzione di escitalopram, è necessario monitorare costantemente la coagulazione del sangue. La combinazione con i FANS può aumentare la frequenza di sanguinamento.

Farmaci che causano ipomagnesemia o -calemia.

È necessario combinare attentamente Lenuxin con le sostanze summenzionate, poiché tali disturbi aumentano la probabilità di aritmie maligne.

Alcol etilico

Sebbene escitalopram non interagisca con l'alcol etilico, come nella situazione con altri farmaci psicotropi, non è necessario combinare medicine e bevande alcoliche.

Attività farmacocinetica

Gli effetti di altri medicinali sulle caratteristiche farmacocinetiche del farmaco.

I processi di scambio di escitalopram sono realizzati principalmente con l'isoenzima CYP2C19. Gli isoenzimi CYP3A4 con CYP2D6 sono meno attivi in questi processi. Il processo di scambio del principale elemento metabolico (escitalopram demetilato) sembra essere parzialmente catalizzato dall'isoenzima CYP2D6.

La somministrazione di farmaci insieme a esomeprazolo (rallenta l'attività dell'isoenzima CYP2C19) causa un aumento moderato (circa del 50%) dei valori plasmatici del primo.

L'uso in combinazione con cimetidina (rallenta l'azione degli isoenzimi del CYP2D6 con CYP3A4 e CYP1A2) in una porzione di 0,4 g di 2 volte al giorno causa un aumento del livello plasmatico di escitalopram (circa il 70%).

Pertanto, è necessario combinare molto attentamente i dosaggi massimi consentiti di Lenuxina e agenti che rallentano l'effetto dell'isoenzima CYP2C19 (ad esempio, fluoxetina, ticlopidina e omeprazolo con fluvoxamina e, inoltre, esomeprozolo e lansoprazolo), nonché cimetidina. L'introduzione del farmaco insieme alle sostanze di cui sopra può richiedere una riduzione del dosaggio di escitalopram dopo la valutazione del quadro clinico.

L'effetto esercitato da escitalopram sui parametri farmacocinetici di altri farmaci.

Escitalopram rallenta l'effetto dell'isoenzima CYP2D6. È necessario combinarlo molto attentamente con le droghe, i cui processi metabolici sono condotti con la partecipazione di questo isoenzima e il cui indice di droga è molto basso. Tra questi c'è propafenone con flekainid e metoprololo (uso in CH).

Anche accuratamente combinato con farmaci, il processo di scambio che è principalmente implementato sotto l'azione dell'isoenzima CYP2D6, e che influenzano la funzione del sistema nervoso centrale. Tra questi ci sono i neurolettici (tioridazina, risperidone e aloperidolo) e gli antidepressivi (clomipramina e desipramina con nortriptilina). Con tali combinazioni, potrebbe essere necessario modificare le parti.

L'introduzione di Lenuksin con metoprololo o desipramina fa sì che questi ultimi raddoppino.

Escitalopram è in grado di rallentare leggermente gli effetti dell'isoenzima CYP2C19. Per questo motivo, è necessario combinarlo attentamente con sostanze i cui processi metabolici sono associati al componente CYP2C19.

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Condizioni di archiviazione

Lenuksin deve essere tenuto in un luogo buio e chiuso da bambini piccoli. Indicatori di temperatura per fiale - non più di 30 ° С, e per piastre di cella - non più di 25 ° С.

Data di scadenza

Lenuxin può essere usato entro un termine di 24 mesi dal momento in cui un farmaco viene venduto.

Domanda per bambini

Lenuksin non deve essere somministrato a persone di età inferiore ai 18 anni (perché non ci sono informazioni sulla sicurezza della sua azione e dell'efficacia del farmaco).

Analoghi

Gli analoghi di farmaci sono mezzi Miracitol, Cipralex con Sancipam, Elycea e Selectra con Escitalopram.

Recensioni

Lenuxin riceve recensioni piuttosto ambigue. Alcuni pazienti indicano che il farmaco aiuta bene, mentre altri sostengono che è completamente inefficace.

Nelle recensioni positive su questo farmaco, si nota che rimuove rapidamente l'ansia e migliora il benessere con l'umore. Inoltre, i commenti affermano che quando si utilizzavano farmaci nei dosaggi indicati, era possibile eliminare la depressione, la fobia sociale e il panico. Allo stesso tempo, questo effetto persiste anche dopo la sospensione dell'assunzione di Lenuxin.

I commenti negativi indicano che il farmaco causa la comparsa di sintomi collaterali. Gli individui hanno sviluppato mal di testa, qualcuno ha avuto nausea, ecc. Inoltre, ci sono messaggi di persone che il farmaco non ha aiutato affatto.