Neyralgin

Neuralgin è un farmaco di una sottocategoria di anticonvulsivanti.

Indicazioni Neyralgina

È usato negli adulti per eliminare l'alta intensità del dolore (anche neuropatico).

Inoltre, è utilizzato in combinazione con altri anticonvulsivanti per eliminare le crisi di natura parziale dell'epilessia (accompagnate da uno stadio secondario di generalizzazione o meno) - adulti e adolescenti dai 12 anni di età. Allo stesso tempo, è prescritto per le crisi parziali - bambini di 6-12 anni.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio del componente è realizzato in capsule, 100 pezzi all'interno della bottiglia o 10 pezzi all'interno della piastra cellulare; in un pacchetto - 3 tali record.

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Farmacodinamica

Determinare accuratamente il principio di esposizione al gabapentin al momento fallito. L'elemento è strutturalmente correlato al neurotrasmettitore GABA, ma per il tipo della sua influenza differisce da altri componenti attivi che interagiscono con le sinapsi GABA (tra cui barbiturici con valproati, benzodiazepine e sostanze che rallentano l'attività delle transaminasi GABA e rallentano i processi di cattura GABA, e inoltre questo prodrug agonisti GABA e GABA).

Test in vitro utilizzando gabapentin etichettato con un isotopo radioattivo, una descrizione di una nuova regione di legame peptidico all'interno del cervello di ratto, che comprendeva l'ippocampo con la neocorteccia, che può essere associata agli effetti anestetici ed anticonvulsivanti di gabapentin, così come i suoi derivati strutturali. La zona di sintesi del gabapentin è definita sotto l'aspetto della subunità α2-δ dei canali Ca sensibili alla tensione.

Il gabapentin, che è al livello degli indicatori clinici, non è sintetizzato con altri comuni neurotrasmettitori o terminazioni cerebrali terapeutiche, tra cui GABA-A e GABA-B, e in aggiunta terminazioni con glutammato, benzodiazepina, glicina o N-metil-d-aspartato.

Durante le procedure in vitro, il gabapentin non interagisce con i canali del Na, il che lo distingue dalla carbamazepina con la fenitoina. La sostanza parzialmente indebolisce la risposta all'attività di un agonista del glutammato NMDA con test in vitro separati, ma solo a valori superiori a 100 μm, che non possono essere ottenuti in vivo.

Il farmaco riduce leggermente la quantità di neurotrasmettitori monoaminici rilasciati in vitro. Il suo uso nei ratti causa un aumento del turnover del GABA in alcune aree cerebrali (un effetto simile all'effetto del valproato di sodio, sebbene in altre aree del cervello). Qual è il significato di tale attività di gabapentin per l'attività anti-convulsiva deve ancora essere chiarito.

Negli animali, la sostanza penetra nel cervello senza complicazioni, prevenendo convulsioni causate dal massimo elettroshock o convulsivi chimici (tra questi, elementi che rallentano il legame GABA), e anche modelli genetici di convulsioni.

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Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il gabapentin viene assorbito ad alta velocità all'interno del tratto gastrointestinale, senza riferimento all'uso di cibo; in generale, non si osserva alcuna interazione con il cibo. I valori plasmatici di Cmax vengono registrati dopo 2-3 ore. Le dimensioni delle porzioni e i parametri del farmaco plasmatico dipendono linearmente. La somministrazione ripetuta del farmaco non modifica le caratteristiche farmacocinetiche. I valori di biodisponibilità assoluta sono circa il 59%, non cambiando nel caso di uso del corso.

La sintesi con la proteina ematica intraplasma in gabapentin è assente. La sostanza passa attraverso la barriera epatoencefalica; negli epilettici, i suoi valori all'interno del liquido cerebrospinale sono circa il 20% del livello dei corrispondenti parametri plasmatici di equilibrio dei farmaci.

Il farmaco non è quasi sottoposto a processi metabolici nel corpo umano, non porta a un rallentamento o induzione di enzimi epatici. Il farmaco previene il metabolismo degli anticonvulsivanti più comunemente usati.

L'escrezione in uno stato invariato viene effettuata solo attraverso i reni. L'emivita non è legata alle dimensioni della porzione, in media pari a 5-7 ore nelle persone con una sana attività secretoria dei reni. Dal plasma sanguigno, la sostanza può essere eliminata attraverso l'emodialisi.

Dosaggio e somministrazione

È possibile usare una capsula senza legarsi al cibo. Per ridurre la probabilità di sintomi negativi, la prima parte è raccomandata prima di coricarsi.

Nel caso del dolore della genesi neuropatica, per il primo giorno è necessario applicare 0,3 g del farmaco 1 volte, per il 2 ° giorno - 2 volte 0,3 g, e per il 3 ° giorno - 3 volte 0,3 g Se necessario, il dosaggio giornaliero viene gradualmente aumentato fino a ottenere un effetto analgesico (massimo 1,8 g, che sono divisi in 3 usi). Negli stadi gravi della malattia vengono utilizzate porzioni più alte - 1,8-3,6 g al giorno.

Nel caso dell'epilessia, viene eseguita una terapia complessa. Le persone di età superiore ai 12 anni dovrebbero usare prima 0,3 g del farmaco 3 volte al giorno. Le più efficaci sono le porzioni comprese tra 0,9-1,8 g al giorno (è necessario dividerle in 3 usi). Utilizzare la sostanza con un intervallo massimo di 12 ore.

I bambini di età compresa tra i 6 e i 12 anni dovrebbero usare 25-35 mg / kg al giorno (il dosaggio è diviso in 3 usi).

Utilizzare Neyralgina durante la gravidanza

La prescrizione di farmaci per le donne incinte è consentita solo in situazioni in cui i benefici della sua introduzione a una donna sono considerati più probabili rispetto al rischio di sviluppare effetti negativi sul feto.

L'elemento attivo (gabapentin) viene escreto con il latte materno, motivo per cui non è possibile allattare al seno durante l'uso.

Controindicazioni

È controindicato per l'uso in caso di forte intolleranza associata a sostanze medicinali.

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Effetti collaterali Neyralgina

Tra gli effetti collaterali ci sono:

• infezioni infettive: virus, lesioni del tratto urinario, polmonite e otite media;
• lesioni che colpiscono il sistema sanguigno: leucocitaria o trombocitopenia;
• disturbi immunitari: allergie;
• disordini metabolici: variazioni dei valori di zucchero nel sangue, anoressia, aumento dell'appetito e aumento o diminuzione del peso;
• disturbi mentali: depressione, allucinazioni, ansia o eccitazione, disturbi del pensiero e labilità emotiva;
• lesioni che colpiscono il lavoro di NA: atassia, amnesia, sonnolenza, disartria e convulsioni, oltre a ipercinesia, mal di testa, insonnia, vertigini e tremore. Inoltre, il disturbo di coordinazione, nistagmo, ipocinesia con parestesie e ipoestesia, così come il potenziamento / diminuzione / scomparsa dei riflessi e altri disturbi motori (distonia, atetosi o discinesia);
• problemi con la funzione visiva: diplopia o ambliopia, così come l'indebolimento dell'acuità visiva;
• disturbi dell'udito: vertigini o spighe dell'orecchio;
• lesioni dell'apparato cardio-vascolare: battito cardiaco, dilatazione dei vasi sanguigni e aumento della pressione;
• alterazione della funzione respiratoria: faringite, rinite, tosse, dispnea e bronchite;
• disturbi digestivi: diarrea, vomito, stitichezza, gengivite, dolore addominale, malattia dentale, secchezza della mucosa orale e flatulenza, oltre a epatite, ittero, pancreatite e aumento dei campioni di fegato;
• lesioni epidermiche: prurito, acne, SJS, angioedema, lividi ed eruzioni cutanee, oltre a gonfiore facciale, eritema poliforme e alopecia;
• Danni da ODA: artralgia, dolore alla schiena, contrazioni muscolari e mialgia;
• disturbi dell'attività urogenitale: incontinenza urinaria, insufficienza renale, ginecomastia e impotenza;
• altri segni: affaticamento grave, astenia, edema (a volte periferico), disturbi dell'andatura, e allo stesso tempo, dolore, febbre, freddo e disagio, dolore allo sterno e sindrome da astinenza (inclusi nausea, iperidrosi, insonnia e ansia).

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Overdose

Segni di intossicazione: sonnolenza, feci frequenti e sciolte, visione doppia, letargia e linguaggio confuso.

In questi casi gli assorbenti vengono assegnati alla vittima. Il farmaco può essere escreto usando sessioni di emodialisi.

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Interazioni con altri farmaci

Il farmaco può essere combinato con altri anticonvulsivanti (carbamazepina, fenobarbital e oltre a questo acido valproico e fenitoina), contraccettivi orali (contenenti etinilestradiolo o noretindrone) e mezzi che bloccano la secrezione dei tubuli e riducono l'escrezione renale di gabapentin.

Gli antiacidi che contengono Al3 + e Mg2 + nella loro composizione abbassano il livello di biodisponibilità del farmaco di circa il 20%, motivo per cui è consigliabile utilizzarlo dopo 2 ore dalla somministrazione di antiacidi.

Con l'uso combinato con farmaci mielotossici, l'ematotossicità è potenziata (sviluppo della leucopenia).

Quando si utilizzavano capsule di morfina a rilascio controllato alla dose di 60 mg in 2 ore, insieme a gabapentin in una porzione da 0,6 g, l'AUC media di quest'ultima aumentava del 44% rispetto ai valori di AUC di gabapentin utilizzati senza morfina. Per questo motivo, è necessario monitorare attentamente la condizione delle persone, notando un tale sintomo di soppressione della funzione del sistema nervoso centrale come una sensazione di sonnolenza. Con una tale violazione, è necessario abbassare la porzione di morfina o gabapentin di conseguenza.

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Condizioni di archiviazione

La neuralginità deve essere mantenuta a valori di temperatura nell'intervallo di 15-30 ° C.

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Data di scadenza

Neuralgin può essere usato per 5 anni dal momento in cui una sostanza terapeutica viene rilasciata.

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Domanda per bambini

Neuralgin è usato nel trattamento adiuvante con generalizzazione secondaria (o meno) di crisi parziali in bambini di età superiore ai 6 anni.

Il farmaco può essere prescritto per la monoterapia per i disturbi di cui sopra per i bambini di età superiore ai 12 anni.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono farmaci Gababamma, Gabantin con Gabastadin, Nupintin con Gabaleptom, Tebantin con Gatonin, e oltre Gabamax e Meditan con Gabapentin. Oltre a Gabat, Convalis con Grimodin ed Epigan con Newropent.