L'azienda

Il firmagon è una sostanza appartenente alla categoria degli antagonisti ormonali e un farmaco usato in oncologia.

Quando si utilizza il farmaco in conformità con tutte le istruzioni, vi è una rapida diminuzione di luteotropina e follitropina, che di conseguenza riduce il livello di testosterone. Anche i valori intraplasici di diidrotestosterone diminuiscono.

Questo farmaco dimostra efficacia nel sopprimere il rilascio di testosterone al di sotto degli indicatori di castrazione medica (0,5 mg / ml), oltre a mantenere questi valori. Una porzione mensile standard (somministrata 1 volta) causa una soppressione prolungata della secrezione di testosterone per almeno 12 mesi nel 97% degli uomini trattati.

Indicazioni Firmagona

È usato negli uomini in caso di carcinoma prostatico ormono - dipendente, che è molto diffuso.

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco è implementato sotto forma di un liofilizzato per iniezione, all'interno delle fiale con una capacità di 0,08 o 0,12 g Inoltre, all'interno della confezione contiene una siringa riempita di solvente (fluido di iniezione) avente un volume di 3 o 4,2 ml, aghi, adattatori per le fiale e steli del pistone.

Farmacodinamica

Un carcinoma che colpisce la prostata è sensibile agli androgeni, quindi è sensibile alla terapia che elimina la fonte di questi ormoni.

Il farmaco agisce come antagonista selettivo della gonadorelina. È sintetizzato in modo reversibile e competitivo con le desinenze della gonadorelina pituitaria, riducendo rapidamente il volume di luteotropine rilasciate, gonadropine e follitropine, che induce la secrezione di testosterone dai testicoli.

I bloccanti della gonadorelina differiscono dai suoi antagonisti in quanto non conducono allo sviluppo di un rilascio di luteotropina con un successivo rilascio dell'ormone testosterone e alla stimolazione di un aumento delle neoplasie. Tutto ciò può potenzialmente causare l'aggravamento dei segni della malattia dopo l'inizio del ciclo di trattamento.

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Farmacocinetica

Aspirazione.

Quando iniezione s / c di 0,24 g di degarelix con indicatori di 40 mg / ml in pazienti con carcinoma della prostata, il livello di AUC di 0-28 giorni equivale a 635 (nell'intervallo 602-668) ng / ml; I valori di Cmax sono uguali a 66 (nell'intervallo 61-71) ng / ml e sono registrati dopo 40 minuti (entro 37-42 ore). Gli indici medi sono 11-12 ng / ml con l'introduzione della 1a porzione, così come 11-16 ng / ml quando si usano dosaggi di mantenimento (80 mg) con valori di 20 mg / ml.

Il livello plasmatico di C max di degarelix diminuisce in 2 fasi con un'emivita media di circa 29 giorni nella porzione di mantenimento. L'emivita a lungo termine delle iniezioni di s / c è associata a un tasso estremamente basso di rilascio di degarelix dai depositi, che si formano nelle aree delle iniezioni.

La farmacocinetica del farmaco è determinata dalla sua concentrazione all'interno del fluido di iniezione. Poiché i valori di biodisponibilità e di mamax diminuiscono all'aumentare della concentrazione, è vietato utilizzare altre concentrazioni di farmaci non prescritte.

Processi di distribuzione

Il livello di distribuzione nei volontari anziani era di circa 1 litro / kg. La sintesi proteica dell'Intlasma è di circa il 90%.

Processi di Exchange

Degarelix è il soggetto di una degradazione standard del peptide durante il suo passaggio attraverso il sistema epatobiliare; la parte principale della sostanza viene secreta insieme alle feci sotto forma di frammenti peptidici.

Quando le iniezioni di s / c con attività medicinale di elementi metabolici all'interno del plasma sanguigno non sono osservate. Test in vitro hanno rivelato che degarelix non agisce come substrato per la struttura dell'emoproteina CYP450 nell'uomo.

L'escrezione.

Negli uomini che non hanno problemi con il lavoro dei reni, circa il 20-30% di degarelix viene escreto attraverso questo sistema (la prima iniezione endovenosa). Si presume che il restante 70-80% sia escreto dal sistema epatobiliare.

Il livello di clearance del farmaco dopo l'applicazione di una singola dose (0,864-49,4 mg / kg) della soluzione nei pazienti anziani è 35-50 ml / ora / kg.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco inizia ad applicarsi, introducendo al paziente il dosaggio iniziale. Inoltre, viene utilizzato 1 volta al mese. In primo luogo, il farmaco viene somministrato in porzioni di 0,24 g - dopo 2 p / c di iniezione, ciascuna a 0,12 g.

Con un corso di supporto, la dimensione della porzione mensile è di 0,08 g. È necessario eseguire la prima iniezione di supporto dopo il primo mese dall'iniezione iniziale.

Le iniezioni devono essere effettuate esclusivamente con il metodo s / c, nella zona addominale. Le aree delle iniezioni dovrebbero essere periodicamente cambiate. È necessario selezionare un sito per eseguire la procedura, tenendo conto che non deve essere compresso con indumenti (è impossibile pungere il medicinale nel punto in cui si indossa la cintura, in vita in vita), e inoltre non si trova vicino alle costole.

Il risultato fornito da Firmmagon viene controllato rilevando gli indicatori del sangue degli ormoni.

Poiché questo medicinale non induce un aumento dei valori di testosterone, non è necessario prescrivere sostanze anti-androgeniche per proteggersi dal rilascio di testosterone all'inizio del trattamento.

È vietato utilizzare la soluzione in / nel metodo.

Negli stadi gravi di insufficienza epatica / renale, il farmaco viene usato con molta attenzione.

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Utilizzare Firmagona durante la gravidanza

Firmagon non è destinato alla terapia nelle donne.

Controindicazioni

È controindicato nominare persone con grave intolleranza in relazione agli elementi costitutivi del farmaco.

È necessaria cautela nel trattamento di persone con grave disfunzione renale.

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Effetti collaterali Firmagona

I principali sintomi avversi di un agente terapeutico sono:

• neutropenia febbrile o anemia;
• segni di allergie e intolleranza sotto forma di anafilassi;
• iperglicemia, riduzione o aumento di peso, aumento di colesterolo, perdita di appetito, diabete e variazioni dei valori ematici di Ca;
• mal di testa, diminuzione della libido, insonnia, vertigini e depressione;
• dispnea;
• deterioramento dell'acuità visiva;
• tachicardia o aritmia;
• un aumento della pressione sanguigna e delle maree;
• diarrea, secchezza delle fauci, vomito, stitichezza e nausea;
• un aumento dei valori delle transaminasi intraepatiche;
• orticaria, iperidrosi, alopecia, sudorazione notturna, eritema e prurito;
• mialgia, gonfiore o disagio che colpisce le articolazioni;
• nicturia, polakiuria, incontinenza urinaria o voglia di farlo, così come insufficienza renale;
• atrofia testicolare, impotenza e ginecomastia;
• manifestazioni nella zona dell'iniezione, affaticamento grave, stato simil-influenzale, febbre o brividi.

Con lo sviluppo di effetti collaterali non caratteristici durante l'uso del farmaco, è necessario consultare il proprio medico in merito a possibili cambiamenti nel regime di trattamento.

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Overdose

I casi di avvelenamento con Firmagon non sono ancora stati registrati.

In caso di intossicazione, è necessario monitorare le condizioni della vittima, eseguendo misure sintomatiche o di supporto quando necessario.

Condizioni di archiviazione

Il camice dovrebbe essere mantenuto a temperature non superiori a 25 ° C.

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Data di scadenza

Un marchio può presentare domanda per un periodo di 36 mesi dal momento in cui viene prodotto il prodotto terapeutico.

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Domanda per bambini

Il farmaco non è usato in pediatria.

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Analoghi

Analoghi di preparazioni sono sostanze Zoladex, così come Ihsbir con Zitigoy.

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