Tisercin

Il tisercinum è un neurolettico del sottogruppo delle fenotiazine. L'elemento levomepromazina è un analogo della clorpromazina, che mostra un effetto soppressivo più potente sull'attività psicomotoria.

La levomepromazina è un forte antagonista dei recettori α-adrenergici, mentre esercita un debole effetto anticolinergico. Il principio attivo aumenta la soglia del dolore (il suo effetto analgesico è simile alla morfina) e ha proprietà amnesiche. La capacità di potenziare l'attività degli analgesici consente di utilizzare la levomepromazina come farmaco adiuvante per il dolore acuto o cronico grave. [1]

Indicazioni Tisercin

Viene utilizzato in caso di forme attive di stati psicotici, durante i quali si manifestano ansia marcata e agitazione psicomotoria (attacchi schizofrenici acuti e altri gravi disturbi mentali).

È prescritto per il trattamento adiuvante della psicosi cronica ( schizofrenia e psicosi di tipo allucinatorio).

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco viene venduto sotto forma di compresse - 50 pezzi all'interno di una bottiglia di vetro.

Farmacodinamica

La levomepromazina blocca le terminazioni della dopamina all'interno dell'ipotalamo con il talamo, così come i sistemi limbico e reticolare, che porta all'oppressione del sistema sensoriale, all'indebolimento dell'attività motoria e allo sviluppo di un potente effetto sedativo. Insieme a questo, il farmaco dimostra un effetto antagonista rispetto ad altri sistemi di neurotrasmettitori (serotonina con noradrenalina, acetilcolina e istamina). Il risultato di questa attività è lo sviluppo di effetti antiadrenergici, antistaminici e anticolinergici.

Le manifestazioni extrapiramidali negative sono più deboli rispetto al caso dell'uso di potenti antipsicotici. [2]

Farmacocinetica

Quando somministrato per via orale, il farmaco viene assorbito ad alta velocità all'interno del tratto gastrointestinale. Gli indicatori di Cmax del plasma si estendono dopo 1-3 ore a partire dal momento di ammissione.

La sostanza partecipa a processi metabolici intensivi con formazione di solfati e coniugati insieme all'acido glucuronico; questi elementi vengono escreti attraverso i reni. [3]

Una piccola parte della porzione (1%) viene escreta immodificata insieme a feci e urina. L'emivita è di 15-30 ore.

Dosaggio e somministrazione

Adulti.

La terapia deve essere iniziata con un piccolo dosaggio, aumentandolo gradualmente (tenendo conto della tolleranza). Quando c'è un notevole miglioramento delle condizioni del paziente, la porzione viene ridotta a una porzione di mantenimento (è selezionata personalmente dal medico).

La dimensione della porzione iniziale è compresa tra 25-50 mg (1 compressa 1-2 volte al giorno). Se necessario, il dosaggio iniziale può essere aumentato a 0,15-0,25 g (6-10 compresse 2-3 volte al giorno). In questo caso la parte massima della porzione giornaliera va consumata la sera. Quando la condizione migliora, la porzione si riduce a porzione di manutenzione. È possibile assumere un massimo di 0,25 g di Tizercin al giorno.

La durata della terapia è selezionata personalmente dal medico, tenendo conto dell'effetto del farmaco.

Per un bambino dai 12 anni.

Poiché i bambini sono più sensibili agli effetti sedativi e antipertensivi della levomepromazina, possono essere prescritti non più di 25 mg del farmaco al giorno.

• Applicazione per bambini

Il farmaco non può essere prescritto in pediatria (nei bambini di età inferiore ai 12 anni).

Utilizzare Tisercin durante la gravidanza

In alcuni casi, quando si utilizzava la fenotiazina durante la gravidanza, si osservava che il bambino presentava anomalie dello sviluppo congenite, ma non era possibile stabilire una connessione con l'assunzione di fenotiazina. Poiché il farmaco non è stato testato clinicamente, non è prescritto nel 3 ° trimestre.

La levomepromazina viene secreta con il latte materno, motivo per cui non viene utilizzata per l'epatite B.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata al principio attivo, fenotiazine o altri elementi del farmaco;
• glaucoma;
• uso combinato con altre sostanze antiipertensive;
• combinazione con IMAO;
• somministrazione insieme a deprimenti del SNC (farmaci per anestesia generale, alcol e sonniferi);
• Morbo di Parkinson;
• ritardo nei processi di minzione;
• forma multipla di sclerosi;
• miastenia grave ed emiplegia;
• tipo grave di cardiomiopatia (insufficienza circolatoria);
• grave insufficienza epatica / renale;
• una diminuzione della pressione sanguigna che ha un significato clinico;
• malattie che colpiscono gli organi ematopoietici;
• porfiria;
• anziani (oltre i 65 anni).

Effetti collaterali Tisercin

Tra i segni laterali:

• violazioni del sistema cardiovascolare: spesso c'è lo sviluppo del collasso ortostatico, in cui si verificano vertigini, debolezza o svenimento. Inoltre, sono possibili la comparsa della sindrome di Adams-Stokes, NNS o tachicardia, nonché il prolungamento dell'intervallo QT (effetto proaritmogeno, aritmia di tipo pirouette) e attacchi di cuore, che possono causare morte improvvisa;
• problemi con l'attività del sistema ematopoietico: leuco, trombocitopenia o pancitopenia, agranulocitosi, tromboembolia venosa (questo include embolia polmonare e TVP), iperglicemia e sindrome da astinenza osservata nei neonati;
• disturbi della funzione NS: confusione, catatonia, disorientamento, convulsioni di epilessia, allucinazioni visive, aumento dei livelli di ICP, linguaggio indistinto, riattivazione di manifestazioni psicotiche e disturbi extrapiramidali (distonia, discinesia, opistotono, parkinsonismo e iperreflessia);
• lesioni associate a processi metabolici e al sistema endocrino: disturbi del ciclo mestruale, galattorrea e calo ponderale. Gli individui che utilizzano la fenotiazina hanno sviluppato adenoma ipofisario. Ma per identificare una connessione con un farmaco, è necessario uno studio più dettagliato;
• disturbi della funzione urogenitale: problemi con la minzione, scolorimento delle urine e priapismo. Si notano singolarmente contrazioni uterine caotiche;
• disturbi dell'apparato digerente: disturbi addominali, vomito, xerostomia, nausea e costipazione, che possono causare ostruzione intestinale paralitica. Inoltre, lesioni epatiche (colestasi o ittero) e enterocolite necrotizzante, che possono portare alla morte;
• lesioni epidermiche: eritema, pigmentazione, fotosensibilità, dermatite esfoliativa e orticaria;
• problemi con la funzione visiva: opacità nella cornea e nel cristallino, nonché retinopatia pigmentata;
• sintomi di intolleranza: edema periferico, asma, edema della laringe e manifestazioni anafilattoidi;
• altri: aritmia cardiaca, ipertermia, carenza vitaminica, intolleranza al glucosio e sviluppo di colpi di calore in un ambiente caldo umido.

Overdose

Tra i segni di avvelenamento:

• cambiamenti nelle principali funzioni vitali (ipertermia, diminuzione della pressione sanguigna);
• disturbi della conduzione cardiaca (tachicardia tipo piroetta, prolungamento dell'intervallo QT, fibrillazione ventricolare o tachicardia e blocco);
• manifestazioni extrapiramidali;
• effetto sedativo;
• eccitazione dell'attività del sistema nervoso centrale (crisi epilettiche) e sindrome neurolettica;
• cambiamento nelle letture ECG, perdita di coscienza, discinesia e ipotermia.

Le procedure sintomatiche sono prescritte tenendo conto dei dati del controllo delle funzioni vitali di base.

In caso di diminuzione dei valori della pressione arteriosa, è necessario iniettare del liquido, trasferire il paziente in posizione di Trendelenburg, ed inoltre utilizzare noradrenalina o dopamina (il medico deve avere con sé un kit di rianimazione; quando viene somministrata norepinefrina o dopamina, è necessario monitorare il lavoro del cuore attraverso un ECG).

Il diazepam è usato per le convulsioni; quando si ripetono si introduce fenobarbital o fenitoina.

Il mannitolo viene utilizzato esclusivamente in caso di rabdomiolisi.

L'emodialisi, la diuresi forzata e le procedure di emoperfusione non hanno l'effetto desiderato. Il vomito non può essere indotto, poiché durante le crisi epilettiche transitorie può verificarsi l'aspirazione di vomito (a causa di movimenti spastici del collo con la testa).

È consentito eseguire la lavanda gastrica e monitorare le indicazioni delle funzioni vitali anche dopo 12 ore dal momento della somministrazione del farmaco, poiché l'effetto anticolinergico della Tizercina inibisce il processo di svuotamento gastrico. Per indebolire l'assorbimento del farmaco, prendono anche un lassativo e carbone attivo.

Con la SNM, dovresti interrompere immediatamente l'assunzione di antipsicotici ed eseguire la terapia con il raffreddore. Si può aggiungere Dantrolene Na. Se è necessario il successivo uso di antipsicotici, vengono utilizzati con molta attenzione.

Interazioni con altri farmaci

Non è possibile combinare il farmaco con farmaci antipertensivi, poiché ciò aumenta la probabilità di una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna.

È vietato iniettare il farmaco insieme agli IMAO, perché in questo caso c'è un potenziamento e un prolungamento delle manifestazioni negative di Tizercin.

È necessario combinare molto attentamente il farmaco con sostanze anticolinergiche (atropina, triciclici, antistaminici H1, succinilcolina, alcuni farmaci antiparkinsoniani e scopolamina) - a causa del potenziamento degli effetti anticolinergici (ritenzione urinaria, blocco intestinale paralitico e glaucoma). La somministrazione insieme alla scopolamina provoca lo sviluppo di disturbi extrapiramidali.

In caso di utilizzo di antipsicotici insieme a tetracicline (ad esempio maprotilina), può aumentare la probabilità di aritmie.

La combinazione con tri- o tetraciclici può anche provocare il potenziamento e il prolungamento degli effetti anticolinergici e sedativi e, inoltre, un aumento della probabilità di comparsa di ZNS.

L'introduzione insieme a deprimenti del SNC (sostanze per anestesia generale, narcotici, tranquillanti, sedativi-ipnotici, antipsicotici e triciclici) ne potenzia l'effetto sul sistema nervoso centrale.

Il tisercinum riduce l'attività degli stimolanti del sistema nervoso centrale (tra questi i derivati delle anfetamine).

L'uso del farmaco indebolisce notevolmente l'effetto antiparkinsoniano della levodopa - a causa dell'interazione antagonista che si sviluppa a causa del blocco delle terminazioni dopaminergiche da parte dei neurolettici.

La combinazione del farmaco con sostanze ipoglicemizzanti assunte per via orale porta ad un indebolimento degli effetti di quest'ultimo. Ciò può causare lo sviluppo di iperglicemia.

La combinazione del farmaco con farmaci che prolungano l'intervallo QT (macrolidi, alcuni antiaritmici di classe IA e III, cisapride, alcuni antidepressivi, antistaminici, alcuni antimicotici azolici e diuretici con effetto ipokaliemico) può provocare un effetto additivo e aumentare l'incidenza di aritmie.

L'uso di un farmaco con dilevalolo potenzia l'attività di entrambi i farmaci - ciò è dovuto alla mutua soppressione dei processi metabolici. Con l'uso combinato di questi farmaci, il dosaggio di uno di essi (o di entrambi) deve essere ridotto. Un'interazione simile non può essere esclusa con l'introduzione di altri -bloccanti. 

Quando somministrato con farmaci che hanno un effetto fotosensibilizzante, la fotosensibilità può aumentare.

È vietato consumare bevande alcoliche o sostanze contenenti alcol durante l'uso di Tizercin. L'alcol è in grado di potenziare l'effetto soppressivo sul sistema nervoso centrale e aumenta anche il rischio di disturbi extrapiramidali.

La combinazione con la vitamina C indebolisce la carenza vitaminica causata dall'uso del farmaco.

Condizioni di archiviazione

Tisercin deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini piccoli. Livello di temperatura - non più di 25 ° C.

Data di scadenza

La tisercina può essere utilizzata entro 5 anni dalla data di produzione del medicinale.

Recensioni

Tizercin riceve recensioni contrastanti da pazienti che lo hanno utilizzato. C'è un potente effetto ipnotico e sedativo del farmaco, ma indica la presenza di un gran numero di segni collaterali e controindicazioni.