Metoclopramide

La metoclopramide è un farmaco utilizzato per trattare una varietà di disturbi gastrointestinali e una serie di altre condizioni.

Il farmaco ha diverse proprietà farmacologiche:

1. Azione procinetica : la metoclopramide stimola il movimento del cibo attraverso il tratto gastrointestinale, migliorando la motilità gastrica e intestinale. Questo può essere utile per trattare i sintomi di vomito, nausea, bruciore di stomaco e altri disturbi gastrointestinali.
2. Azione antiemetica : la metoclopramide aiuta a ridurre la nausea e il vomito bloccando l'azione della dopamina nel centro cerebrale del vomito.
3. Riduzione del reflusso : il farmaco può essere efficace nel ridurre il reflusso acido dallo stomaco all'esofago, aiutando a ridurre il bruciore di stomaco e altri sintomi della malattia da reflusso gastroesofageo (GERD).

La metoclopramide viene solitamente assunta per via orale sotto forma di compresse o sciroppo. Può anche essere utilizzato in forma iniettabile negli ospedali per il sollievo urgente di nausea e vomito.

È importante notare che la metoclopramide può avere effetti collaterali tra cui sonnolenza, vertigini, disturbi del movimento e altri. Pertanto, l'uso di questo farmaco deve avvenire sotto la supervisione di un medico e rispettare i dosaggi raccomandati. Non dovresti assumere metoclopramide senza consultare il medico, soprattutto se soffri di altre condizioni mediche o stai assumendo altri farmaci.

Indicazioni Metoclopramide

1. Nausea e vomito : la metoclopramide viene utilizzata per il trattamento sintomatico della nausea e del vomito dovuti a varie cause come interventi chirurgici, terapia farmacologica, radioterapia o malattie gastrointestinali.
2. Reflusso gastroesofageo (GERD) : la metoclopramide può essere utilizzata per trattare i sintomi della GERD come bruciore di stomaco, vomito, disfagia (difficoltà di deglutizione), ecc.
3. Iperemesi gravidica : in caso di nausea e vomito gravi, inclusa l'iperemesi gravidica, può essere prescritta metoclopramide per alleviare i sintomi.
4. Supporto della motilità gastrointestinale : la metoclopramide può essere utilizzata per stimolare la motilità gastrica e intestinale in pazienti con gastroparesi o altri disturbi della motilità gastrointestinale.
5. Supporto al trattamento chemioterapico : la metoclopramide viene talvolta utilizzata come parte di un protocollo antiemetico durante la somministrazione della chemioterapia .

Modulo per il rilascio

1. Compresse: la forma più comunemente utilizzata, destinata alla somministrazione orale. Le compresse di metoclopramide possono essere ad azione standard o a rilascio modificato per un effetto prolungato.
2. Soluzione orale (sciroppo): questa forma è adatta ai pazienti che hanno difficoltà a deglutire le compresse, compresi bambini e anziani. La soluzione rende più facile dosare e assumere il medicinale.
3. Iniezioni: la metoclopramide sotto forma di iniezioni viene utilizzata per un rapido sollievo dei sintomi quando la somministrazione orale non è possibile o auspicabile. Le iniezioni possono essere somministrate per via intramuscolare (IM) o endovenosa (IV).
4. Supposte rettali: sebbene meno comuni, le supposte possono essere utilizzate per alleviare la nausea e il vomito quando altre vie di somministrazione sono inappropriate o inefficaci.

Farmacodinamica

1. Azione antiemetica :

   • La metoclopramide è un antiemetico efficace grazie al suo effetto sui recettori della dopamina D2 nell'area del centro permanente del vomito nel cervelletto. Riduce il riflesso del vomito e stimola l'attività motoria gastrica, che aiuta ad accelerare la digestione e il movimento del cibo attraverso il tratto gastrointestinale.

2. Azione procinetica :

   • La metoclopramide stimola l’attività motoria del tratto gastrointestinale superiore aumentando il rilascio di acetilcolina e sopprimendo l’inibizione della dopamina. Ciò può essere utile nel trattamento dei disturbi funzionali e organici della motilità digestiva come la gastroparesi e l'esofagite da reflusso.

3. Diminuzione della secrezione di prolattina :

   • La metoclopramide esercita effetti prolattinosecretori bloccando i recettori D2 della dopamina nel lobo anteriore della ghiandola pituitaria. Ciò può essere utile nel trattamento dell'iperprolattinemia e dei sintomi associati come l'amenorrea iperprolattinemica e la galattorrea.

4. Azione centrale :

   • La metoclopramide può avere effetti sedativi centrali e ansiolitici associati ai suoi effetti sui recettori della dopamina e della serotonina nel sistema nervoso centrale.

5. Effetti aggiuntivi :

   • In alcuni casi, la metoclopramide può avere effetti antidepressivi, antinfiammatori e antiossidanti, sebbene i meccanismi di questi effetti richiedano ulteriori indagini.

Farmacocinetica

1. Assorbimento : la metoclopramide può essere assorbita efficacemente dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Il cibo può rallentare la velocità di assorbimento ma solitamente non influisce sull’assorbimento totale.
2. Distribuzione : è ben distribuito nel corpo e può penetrare la barriera emato-encefalica, permettendogli di influenzare il sistema nervoso centrale e ridurre nausea e vomito.
3. Metabolismo : la metoclopramide viene metabolizzata nel fegato, principalmente attraverso idrossilazione e coniugazione. Il principale metabolita è la metoclopramide solfossido.
4. Escrezione : l'escrezione della metoclopramide dall'organismo avviene principalmente attraverso i reni. Circa l'85-95% della dose viene escreta immodificata entro le prime 24 ore dalla somministrazione.
5. Emivita : l'emivita della metoclopramide è di circa 5-6 ore negli adulti e fino a 15 ore nei neonati.
6. Meccanismo d'azione : la metoclopramide è un antagonista dei recettori D2 della dopamina nel sistema nervoso centrale. Ha anche un effetto stimolante sulla motilità gastrointestinale aumentando il rilascio di acetilcolina.

Dosaggio e somministrazione

Adulti

• Orale (ingestione): la dose standard è di 10 mg 30 minuti prima dei pasti e prima di coricarsi, fino a 4 volte al giorno, a seconda dei sintomi e della risposta al trattamento. La dose massima giornaliera non deve superare i 40 mg.
• Somministrazione endovenosa e intramuscolare: il dosaggio per l'iniezione è solitamente di 10 mg fino a 4 volte al giorno. La somministrazione endovenosa deve essere effettuata lentamente, per almeno 1-2 minuti, per evitare effetti collaterali.

Bambini

Il dosaggio della metoclopramide per i bambini viene calcolato individualmente, in base al peso corporeo e deve essere determinato da un medico. In generale è pari a 0,1-0,15 mg per chilogrammo di peso corporeo 30 minuti prima dei pasti e prima di coricarsi, fino a 3-4 volte al giorno.

Istruzioni speciali

• La durata del trattamento con metoclopramide non deve solitamente superare le 12 settimane a causa del rischio di effetti collaterali, inclusi disturbi motori.
• Seguire attentamente le istruzioni del medico per quanto riguarda la durata del ciclo di trattamento e non interrompere l'assunzione improvvisamente senza consultare uno specialista, soprattutto per l'uso a lungo termine.
• Quando la metoclopramide viene somministrata per via endovenosa, deve essere somministrata lentamente per ridurre al minimo il rischio di effetti collaterali come l'ipotensione ortostatica.

Utilizzare Metoclopramide durante la gravidanza

Quando la metoclopramide viene utilizzata durante la gravidanza, devono essere considerati i potenziali rischi e benefici per la madre e il feto. Non ci sono dati sufficienti per affermarne la sicurezza durante la gravidanza, soprattutto nelle fasi iniziali. Pertanto, in genere si consiglia di evitare l'uso della metoclopramide durante la gravidanza, soprattutto senza consultare il medico.

Tuttavia, in alcuni casi, quando i potenziali benefici per la madre superano i possibili rischi per il feto, il medico può decidere di prescrivere metoclopramide durante la gravidanza. Ciò può essere necessario in caso di nausea e vomito gravi associati alla gravidanza (chiamati iperemesi gravidica).

Controindicazioni

1. Ipersensibilità : le persone con nota ipersensibilità alla metoclopramide o ad altri componenti del farmaco non devono usarlo, poiché potrebbe causare reazioni allergiche.
2. Tumori ipofisari : la metoclopramide può stimolare la produzione di prolattina e può essere controindicata nei pazienti con tumori ipofisari come i prolattinomi.
3. Ostruzione intestinale meccanica o perforata : l'uso della metoclopramide può essere controindicato in presenza di ostruzione intestinale meccanica o perforata poiché può esacerbare i sintomi e complicare la condizione.
4. Feocromocitoma : la metoclopramide può esacerbare i sintomi del feocromocitoma, inclusa la pressione alta, ed è pertanto controindicata nei pazienti affetti da questa condizione.
5. Epilessia : la metoclopramide può peggiorare la soglia convulsivante, pertanto il suo uso può essere controindicato nei pazienti con epilessia o altri disturbi associati alla comparsa di convulsioni.
6. Gravidanza e allattamento : i dati sulla sicurezza della metoclopramide durante la gravidanza e l'allattamento sono limitati e il suo uso deve essere valutato e raccomandato da un medico.
7. Bambini : l'uso della metoclopramide nei bambini deve essere prudente e deve essere prescritto solo da un medico, soprattutto nei bambini con determinate condizioni mediche.

Effetti collaterali Metoclopramide

1. Sonnolenza e stanchezza : la metoclopramide può causare sonnolenza o affaticamento, soprattutto all'inizio del trattamento o con l'aumento del dosaggio.
2. Insonnia : la metoclopramide può causare insonnia o disturbi del sonno in alcune persone.
3. Vertigini : alcuni pazienti possono avvertire vertigini o sensazione di instabilità.
4. Palpitazioni cardiache o cambiamenti nel ritmo cardiaco : raramente la metoclopramide può causare alterazioni del ritmo cardiaco come palpitazioni o aritmie.
5. Bocca asciutta : la metoclopramide può causare secchezza delle fauci in alcune persone.
6. Disturbi digestivi : possono includere diarrea, stitichezza, nausea o vomito.
7. Mascherare i sintomi della discinesia tardiva : questo è un effetto collaterale raro ma grave in cui la metoclopramide può mascherare i sintomi della discinesia tardiva, una condizione caratterizzata da movimenti involontari che possono diventare irreversibili.
8. Aumento dei livelli di prolattina : la metoclopramide può aumentare i livelli di prolattina nel sangue, il che può portare a effetti indesiderati negli uomini (ad esempio ginecomastia) e nelle donne (ad esempio amenorrea iperprolattinemica).

Overdose

1. Sintomi extrapiramidali : comprende discinesia, distonia, agitazione psicomotoria, spasmi muscolari e tremori. Questi sintomi sono associati al blocco dei recettori della dopamina nel sistema nervoso centrale.
2. Sedazione e sonnolenza : un eccesso di metoclopramide può causare sonnolenza, letargia, debolezza generale e persino perdita di coscienza.
3. Cardiotossicità : in alcuni casi, il sovradosaggio può portare a disturbi del ritmo cardiaco, comprese aritmie e prolungamento dell'intervallo QT.
4. Sintomi anticolinergici : comprendono secchezza delle fauci, stitichezza, visione offuscata, disturbi urinari, ecc.
5. Sindrome neurolettica : in rari casi può svilupparsi la sindrome neurolettica, che si manifesta con ipertermia, convulsioni, diminuzione della coscienza e altri sintomi.
6. Altri sintomi : possono verificarsi anche nausea, vomito, diarrea, ipertensione, ipotensione e altri effetti indesiderati.

Interazioni con altri farmaci

1. Antiemetici : la metoclopramide può potenziare gli effetti di altri antiemetici come gli antiemetici ad azione centrale (ad es. Dimenidrinato), che può provocare un aumento della sedazione.
2. Farmaci che agiscono sul sistema cardiovascolare : la metoclopramide può aumentare l'effetto degli agenti antipertensivi, come i farmaci antipertensivi o i farmaci che riducono il ritmo cardiaco (ad esempio i beta-adrenobloccanti), che può portare ad una significativa diminuzione della pressione sanguigna.
3. Farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale : la metoclopramide può aumentare gli effetti sedativi e anticolinergici di altri farmaci come le benzodiazepine o gli antidepressivi, che possono provocare un aumento della sonnolenza e una diminuzione della reattività.
4. Farmaci che causano un prolungamento dell'intervallo QT : la metoclopramide può aumentare il rischio di aritmie se usata in concomitanza con altri farmaci che causano un prolungamento dell'intervallo QT, come farmaci antiaritmici o antibiotici del gruppo dei macrolidi.
5. Farmaci che aumentano la secrezione dei mediatori : i farmaci che aumentano la secrezione dei mediatori (ad esempio gli antistaminici) possono ridurre l'efficacia della metoclopramide.
6. Farmaci che causano sintomi extrapiramidali : l'uso della metoclopramide con altri farmaci che possono causare sintomi extrapiramidali (ad esempio neurolettici) può aumentare questo effetto collaterale.