Metoprololo

Il metoprololo è un farmaco che appartiene alla classe di beta-bloccanti. È ampiamente usato per trattare varie malattie cardiovascolari. Il metoprololo viene spesso usato per ridurre la frequenza cardiaca, ridurre la pressione sanguigna e controllare il ritmo cardiaco.

Il metoprololo è disponibile in varie forme, tra cui compresse orali e iniezioni endovenose. È importante notare che l'uso del metoprololo dovrebbe essere supervisionato da un medico e aderire ai dosaggi raccomandati, poiché l'abuso o l'interruzione possono avere gravi conseguenze.

Indicazioni Metoprololo

1. Ipertensione (alta pressione sanguigna): il metoprololo viene usato per abbassare la pressione sanguigna nei pazienti con ipertensione. Aiuta a ridurre il rischio di complicazioni cardiovascolari come infarto miocardico, ictus e fallimento renale.
2. Angina (Malattia cardiaca coronarica ): Metoprolol può essere prescritto per trattare stabile e angina instabile (angina pectoris) per ridurre la frequenza e l'intensità di attacchi dolori toracici >.
3. Insufficienza cardiaca: In alcuni pazienti con insufficienza cardiaca, il metoprololo può essere usato per migliorare la funzione cardiaca e ridurre i sintomi come la mancanza di respiro e il gonfiore.
4. Post-infarto: il metoprololo può essere usato come parte del trattamento completo dopo infarto miocardico per ridurre il rischio di reinfarto e mortalità.
5. Aritmie cardiache: il farmaco può essere usato per controllare il ritmo cardiaco nei pazienti con varie aritmie come fibrillazione atriale o tachicardia.
6. Prevenzione emicrania: In alcuni pazienti con emicrania frequente, il metoprololo può essere prescritto come un trattamento preventivo per ridurre la frequenza e la gravità degli attacchi di emicrania.

Modulo per il rilascio

1. Compresse a rilascio immediato: queste compresse sono progettate per un rapido sollievo dei sintomi e richiedono diverse dosi durante il giorno. Di solito sono usati per correggere la pressione sanguigna e gestire determinate condizioni cardiache.
2. Compresse a rilascio prolungato: questa forma di metoprololo è stata sviluppata per fornire un rilascio più uniforme del principio attivo durante il giorno, riducendo la frequenza di dosaggio a una volta al giorno. Ciò può aumentare la convenienza e la conformità dei pazienti con le raccomandazioni terapeutiche.
3. Soluzione per l'iniezione: il metoprololo sotto forma di iniezione viene generalmente utilizzato in ambienti ospedalieri per la rapida correzione di alcune condizioni cardiache, come angina grave, infarto miocardico o alcuni tipi di aritmie.

Farmacodinamica

1. Blocco selettivo di β1-adrenorecettori: il metoprololo blocca principalmente β1-adrenorecettori, che si trovano nel muscolo cardiaco. Ciò gli consente di abbassare la frequenza cardiaca, riducendo così la contrattilità e il tasso di conduzione dell'impulso nel cuore.
2. Diminuzione della gittata cardiaca: il blocco di β1-adrenorecettori nel muscolo cardiaco porta a una diminuzione della contrattilità cardiaca e, di conseguenza, a una diminuzione della gittata cardiaca. Ciò porta a una diminuzione della pressione sanguigna e del carico di lavoro del cuore.
3. Riduzione della contrattilità miocardica: il metoprololo riduce la forza della contrazione del muscolo cardiaco, che porta a una diminuzione dell'ossigeno miocardico e della domanda di energia, che è particolarmente importante nelle condizioni cardiache ischemiche.
4. La riduzione dell'attività simpatica: il blocco di β1-adrenorecettori porta anche a una diminuzione dell'attività del sistema nervoso simpatico, che a sua volta può ridurre la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna.
5. Azione antiaritmica: il metoprololo può prevenire alcuni tipi di aritmie, come la tachicardia e la fibrillazione atriale, a causa della sua capacità di ridurre la frequenza cardiaca e ridurre l'eccitabilità miocardica.
6. Azione antianginale: il blocco di β1-adrenorecettori consente di ridurre il carico sul cuore e migliorarne la perfusione, che può aiutare nel trattamento dell'angina pectoris e ridurre il rischio di complicanze ischemiche.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: il metoprololo viene generalmente rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale dopo la somministrazione orale. L'assunzione di cibo può rallentare il tasso di assorbimento ma di solito non influisce sull'assorbimento totale.
2. Distribuzione: il metoprololo ha un basso grado di legame con le proteine plasmatiche del sangue (circa il 10-30%), il che garantisce la sua distribuzione uniforme in tutto il corpo.
3. Metabolismo: la maggior parte del metoprololo viene metabolizzata nel fegato per formare metaboliti attivi, tra cui α-idrossimetoprololo e altri. Questi metaboliti hanno anche attività di adrenobloccante β.
4. Escrezione: il metoprololo e i suoi metaboliti vengono eliminati dal corpo principalmente attraverso i reni (circa il 95% della dose) e in misura minore attraverso l'intestino.
5. Emivita: l'emivita del metoprololo è di circa 3-7 ore in pazienti sani, ma può aumentare i pazienti con funzionalità epatica o renale alterata.
6. Meccanismo d'azione: il metoprololo blocca β1-adrenorecettori, con conseguente riduzione della frequenza cardiaca, della forza di contrazione cardiaca e della contrattilità miocardica, che riduce la domanda di ossigeno del cuore e abbassa la pressione sanguigna.

Dosaggio e somministrazione

Metoprololo a rilascio immediato (compresse)

• Ipertensione: la dose iniziale è generalmente di 100 mg al giorno in una o due dosi. A seconda della risposta al trattamento, la dose può essere gradualmente aumentata a intervalli di diverse settimane. La dose massima di solito non supera i 450 mg al giorno.
• Angina pectoris: la dose iniziale è di solito 100 mg al giorno in due dosi. La dose può essere gradualmente aumentata fino a raggiungere l'effetto desiderato, ma non più di 400 mg al giorno.
• Aritmie cardiache e prevenzione dell'infarto del miocardio: il dosaggio è determinato individualmente in base alla condizione.

Metoprolol Extended-release (compresse)

• Questa forma viene solitamente presa una volta al giorno. La dose iniziale per il trattamento della pressione alta o dell'angina pectoris è generalmente di 25-100 mg al giorno. A seconda della risposta al trattamento, la dose può essere aumentata gradualmente.

Soluzione per l'iniezione

• Viene utilizzato principalmente negli ospedali per il trattamento di emergenza di determinate condizioni cardiache. Il dosaggio e la via di amministrazione dipendono dal caso medico specifico.

Note importanti

• Non smettere di prendere all'improvviso il metoprololo, poiché ciò può causare il peggioramento delle tue condizioni. Eventuali modifiche al trattamento dovrebbero essere apportate sotto la rigorosa supervisione del medico.
• L'assunzione di metoprololo può essere accompagnato da effetti collaterali come affaticamento, vertigini e freddezza alle estremità. Di 'al medico se questi o altri effetti collaterali diventano onerosi.
• Il metoprololo può interagire con altri farmaci, vitamine e integratori, quindi è importante dire al tuo medico di eventuali farmaci che stai assumendo.

Utilizzare Metoprololo durante la gravidanza

L'uso del metoprololo durante la gravidanza richiede particolare attenzione. In generale, i beta-bloccanti, incluso il metoprololo, possono colpire il feto e la donna incinta, in particolare con un uso prolungato nel terzo trimestre. Alcuni studi hanno collegato l'uso di beta-bloccanti durante la gravidanza al rischio di basso peso alla nascita, ipoglicemia nel neonato e altre complicanze.

Tuttavia, in alcuni casi, se una donna ha una grave condizione cardiaca che richiede la gestione del metoprololo, il suo medico può decidere che i potenziali benefici del farmaco superano i potenziali rischi per il feto. In queste situazioni, è importante discutere attentamente tutti i possibili rischi e benefici dell'uso del metoprololo durante la gravidanza con il medico.

Controindicazioni

1. Reazione allergica: le persone con ipersensibilità nota al metoprololo o ad altri beta-adrenoblocatori non dovrebbero usarla in quanto può causare reazioni allergiche.
2. Bradicardia: il metoprololo può ridurre la frequenza cardiaca e il suo uso può essere controindicato nelle persone con una frequenza cardiaca molto bassa (bradicardia).
3. L'asma e la malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO): beta-adrenoblockers, incluso il metoprololo, possono peggiorare i sintomi dell'asma o della BPCO perché possono contribuire al restringimento delle vie aeree.
4. Pressione sanguigna bassa: il metoprololo può ridurre la pressione sanguigna e il suo uso può essere controindicato nelle persone con bassa pressione sanguigna.
5. Lesioni cardiache acute (shock): il metoprololo può essere controindicato nell'insufficienza cardiaca acuta o nello shock cardiogeno perché può peggiorare la funzione contrattile del cuore.
6. Blocco cardiaco: il metoprololo può aumentare il blocco della conduzione degli impulsi elettrici nel cuore e può essere controindicato nel blocco della conduzione AV.
7. Gravidanza: l'uso del metoprololo durante la gravidanza può richiedere estrema cautela e dovrebbe essere preso solo quando è rigorosamente indicato dal punto di vista medico e sotto la supervisione di un medico.
8. L'allattamento al seno: il metoprololo può essere escreto nel latte materno, pertanto il suo utilizzo nell'allattamento al seno può richiedere una valutazione del rischio di benefici e deve essere utilizzato con cautela sotto la supervisione medica.

Effetti collaterali Metoprololo

1. Abbassare la pressione sanguigna: questo è uno degli effetti desiderati nel trattamento dell'ipertensione, ma a volte il metoprololo può causare un calo troppo grande della pressione sanguigna, con conseguente vertigini, debolezza o persino perdita di coscienza.
2. Bradicardia (riduzione della frequenza cardiaca): il metoprololo può rallentare la frequenza cardiaca, il che può causare una sensazione di palpitazioni, affaticamento o vertigini.
3. Sonnolenza e affaticamento: alcuni pazienti possono sperimentare sonnolenza o affaticamento durante l'assunzione di metoprololo.
4. Insonnia: il metoprololo può causare insonnia o disturbi del sonno in alcune persone.
5. Depressione: alcuni pazienti possono sperimentare cambiamenti d'umore, tra cui depressione o ansia, durante l'assunzione di metoprololo.
6. Problemi di stomaco: il metoprololo può causare fauce secca, nausea, vomito, diarrea o costipazione.
7. Edema periferico: in alcuni pazienti, il metoprololo può causare gonfiore alle gambe o alle braccia.
8. Dispepsia: questo può includere una varietà di sintomi gastrointestinali come disagio addominale, bruciore di stomaco o eruttatura.

Overdose

1. Riduzione della frequenza cardiaca (bradicardia): un sovradosaggio di metoprololo può causare un grave rallentamento della frequenza cardiaca, che può essere pericolosa, specialmente per le persone con una frequenza cardiaca già ridotta.
2. Aritmie cardiache: includono vari disturbi del ritmo cardiaco come tachicardia ventricolare, fibrillazione atriale e altri che possono portare a gravi complicanze tra cui l'arresto cardiaco.
3. Riduzione della pressione sanguigna (ipotensione): il sovradosaggio del metoprololo può causare un calo della pressione sanguigna, che può portare a vertigini, debolezza, svenimento e persino shock.
4. Vasodilatazione periferica (vasodilatazione): ciò può portare a una diminuzione della resistenza vascolare periferica e della ridotta perfusione di organi e tessuti.
5. Depressione respiratoria: in grave overdose, possono verificarsi problemi respiratori, incluso insufficienza respiratoria.
6. Altri sintomi: includono nausea, vomito, perdita di coscienza, convulsioni e altri.

Interazioni con altri farmaci

1. Altri farmaci antiipertensivi: il metoprololo può aumentare l'effetto ipotensivo di altri farmaci antiipertensivi, come i diuretici o gli inibitori degli enzimi di conversione dell'angiotensina (Aceide), che possono causare la caduta della pressione sanguigna a livelli pericolosi.
2. Farmaci antiaritmici: la co-somministrazione di metoprololo con farmaci antiaritmici come amidarone o farmaci di classe IC (ad esempio, propafenone) può aumentare l'effetto depressivo sulla conduzione cardiaca e causare gravi aritmie.
3. Le simpatomimetici: i farmaci che stimolano il sistema simpatico (ad esempio l'adrenalina o la fenilefrina) possono indebolire l'effetto ipotensivo del metoprololo e portare ad un aumento della pressione sanguigna.
4. Gli adrenoblocatori β non selettivi: la co-somministrazione di metoprololo con β-adrenoblocker non selettivi come il propranololo può comportare un aumento degli effetti collaterali indesiderati come la bradicardia e il broncospasmo.
5. Inibitori del citocromo P450: i farmaci che inibiscono il citocromo p450, come il cimedino o il ketoconazolo, possono aumentare la concentrazione ematica del metoprololo e aumentare il suo effetto depressivo sul sistema cardiovascolare.
6. Inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS): l'uso del metoprololo con Maois può aumentare l'effetto ipotensivo e causare gravi reazioni avverse come ipotensione e collasso ortostatico.

Condizioni di archiviazione

1. Temperatura: il metoprololo deve essere solitamente conservato a temperatura ambiente, che è da 15 a 30 gradi Celsius (da 59 a 86 gradi Fahrenheit).
2. Dryness: il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto per evitare l'umidità, che può influire sulla sua stabilità e qualità.
3. Luce: il metoprololo deve essere immagazzinato in un luogo oscuro protetto dalla luce solare diretta, poiché la luce può causare decomposizione degli ingredienti attivi.
4. Bambini: tenere il metoprololo fuori dalla portata dei bambini per prevenire l'uso accidentale.
5. Packaging: seguire le istruzioni sulla confezione o le istruzioni del medico in merito all'archiviazione del metoprololo.