Metoprololo

Il metoprololo è un farmaco che appartiene alla classe dei beta-bloccanti. È ampiamente usato per trattare varie malattie cardiovascolari. Il metoprololo viene spesso utilizzato per ridurre la frequenza cardiaca, abbassare la pressione sanguigna e controllare il ritmo cardiaco.

Il metoprololo è disponibile in varie forme, comprese compresse orali e iniezioni endovenose. È importante notare che l'uso di metoprololo deve essere supervisionato da un medico e attenersi ai dosaggi raccomandati, poiché l'uso improprio o l'interruzione possono avere gravi conseguenze.

Indicazioni Metoprololo

1. Ipertensione (pressione sanguigna alta) : il metoprololo viene utilizzato per abbassare la pressione sanguigna nei pazienti con ipertensione. Aiuta a ridurre il rischio di complicazioni cardiovascolari come l'infarto miocardico e l'insufficienza renale.,
2. Angina ( malattia coronarica ): il metoprololo può essere prescritto per trattare l'angina stabile e instabile (angina pectoris) per ridurre la frequenza e l'intensità degli attacchi di dolore toracico .
3. Insufficienza cardiaca : in alcuni pazienti con insufficienza cardiaca, il metoprololo può essere utilizzato per migliorare la funzione cardiaca e ridurre sintomi come mancanza di respiro e gonfiore.
4. Post-infarto : il metoprololo può essere utilizzato come parte di un trattamento completo dopo un infarto miocardico per ridurre il rischio di re-infarto e di mortalità.
5. Aritmie cardiache : il farmaco può essere utilizzato per controllare il ritmo cardiaco in pazienti con varie aritmie come fibrillazione atriale o tachicardia.
6. Prevenzione dell'emicrania : in alcuni pazienti con emicranie frequenti, il metoprololo può essere prescritto come trattamento preventivo per ridurre la frequenza e la gravità degli attacchi di emicrania.

Modulo per il rilascio

1. Compresse a rilascio immediato: queste compresse sono progettate per un rapido sollievo dei sintomi e richiedono diverse dosi durante il giorno. Di solito vengono utilizzati per correggere la pressione sanguigna e gestire determinate condizioni cardiache.
2. Compresse a rilascio prolungato: questa forma di metoprololo è stata sviluppata per fornire un rilascio più uniforme del principio attivo durante il giorno, riducendo la frequenza di dosaggio a una volta al giorno. Ciò può aumentare la comodità e la compliance del paziente alle raccomandazioni terapeutiche.
3. Soluzione iniettabile: il metoprololo sotto forma di iniezione viene solitamente utilizzato in ambito ospedaliero per la correzione rapida di alcune condizioni cardiache, come angina grave, infarto miocardico o alcuni tipi di aritmie.

Farmacodinamica

1. Blocco selettivo dei β1-adrenorecettori : il metoprololo blocca principalmente i β1-adrenorecettori, che si trovano nel muscolo cardiaco. Ciò gli consente di abbassare la frequenza cardiaca, riducendo così la contrattilità e la velocità di conduzione degli impulsi nel cuore.
2. Diminuzione della gittata cardiaca: il blocco dei recettori β1-adrenergici nel muscolo cardiaco porta ad una diminuzione della contrattilità cardiaca e, di conseguenza, ad una diminuzione della gittata cardiaca. Ciò porta ad una diminuzione della pressione sanguigna e del carico di lavoro del cuore.
3. Riduzione della contrattilità miocardica : il metoprololo riduce la forza di contrazione del muscolo cardiaco, il che porta ad una diminuzione della richiesta di ossigeno e di energia da parte del miocardio, il che è particolarmente importante nelle condizioni ischemiche del cuore.
4. Riduzione dell'attività simpatica : il blocco dei recettori β1-adrenergici porta anche ad una diminuzione dell'attività del sistema nervoso simpatico, che a sua volta può ridurre la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna.
5. Azione antiaritmica : il metoprololo può prevenire alcuni tipi di aritmie, come la tachicardia e la fibrillazione atriale, grazie alla sua capacità di ridurre la frequenza cardiaca e diminuire l'eccitabilità del miocardio.
6. Azione antianginosa : il blocco dei β1-adrenorecettori consente di ridurre il carico sul cuore e migliorarne la perfusione, il che può aiutare nel trattamento dell'angina pectoris e ridurre il rischio di complicanze ischemiche.

Farmacocinetica

1. Assorbimento : il metoprololo viene solitamente rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. L’assunzione di cibo può rallentare la velocità di assorbimento ma solitamente non influisce sull’assorbimento totale.
2. Distribuzione : il metoprololo ha un basso grado di legame con le proteine ​​plasmatiche (circa 10-30%), che ne garantisce una distribuzione uniforme in tutto l'organismo.
3. Metabolismo : la maggior parte del metoprololo viene metabolizzata nel fegato per formare metaboliti attivi, tra cui α-idrossimetoprololo e altri. Questi metaboliti hanno anche attività β-adrenobloccante.
4. Escrezione : il metoprololo e i suoi metaboliti vengono eliminati dall'organismo principalmente attraverso i reni (circa il 95% della dose) e in misura minore attraverso l'intestino.
5. Emivita : l'emivita del metoprololo è di circa 3-7 ore nei pazienti sani, ma può aumentare nei pazienti con funzionalità epatica o renale compromessa.
6. Meccanismo d'azione : il metoprololo blocca i β1-adrenorecettori, determinando una diminuzione della frequenza cardiaca, della forza di contrazione cardiaca e della contrattilità miocardica, che riduce la richiesta di ossigeno del cuore e abbassa la pressione sanguigna.

Dosaggio e somministrazione

Metoprololo a rilascio immediato (compresse)

• Alta pressione sanguigna: la dose iniziale è solitamente di 100 mg al giorno in una o due dosi. A seconda della risposta al trattamento, la dose può essere aumentata gradualmente ad intervalli di diverse settimane. La dose massima di solito non supera i 450 mg al giorno.
• Angina pectoris: la dose iniziale è solitamente di 100 mg al giorno in due dosi. La dose può essere aumentata gradualmente fino al raggiungimento dell'effetto desiderato, ma non più di 400 mg al giorno.
• Aritmie cardiache e prevenzione dell'infarto miocardico: il dosaggio viene determinato individualmente in base alle condizioni.

Metoprololo a rilascio prolungato (compresse)

• Questo modulo viene solitamente assunto una volta al giorno. La dose iniziale per il trattamento della pressione alta o dell'angina pectoris è solitamente di 25-100 mg al giorno. A seconda della risposta al trattamento, la dose può essere aumentata gradualmente.

Soluzione iniettabile

• Viene utilizzato principalmente negli ospedali per il trattamento di emergenza di alcune condizioni cardiache. Il dosaggio e la via di somministrazione dipendono dal caso medico specifico.

Note importanti

• Non interrompa improvvisamente l'assunzione di metoprololo, poiché ciò potrebbe causare un peggioramento delle sue condizioni. Eventuali modifiche al trattamento devono essere apportate sotto lo stretto controllo del medico.
• L'assunzione di metoprololo può essere accompagnata da effetti collaterali come affaticamento, vertigini e sensazione di freddo alle estremità. Informi il medico se questi o altri effetti collaterali diventano gravosi.
• Il metoprololo può interagire con altri farmaci, vitamine e integratori, quindi è importante informare il medico di eventuali farmaci che stai assumendo.

Utilizzare Metoprololo durante la gravidanza

L'uso del metoprololo durante la gravidanza richiede particolare attenzione. In generale, i beta-bloccanti, compreso il metoprololo, possono avere effetti sul feto e sulla donna incinta, soprattutto in caso di uso prolungato nel terzo trimestre. Alcuni studi hanno collegato l'uso di beta-bloccanti durante la gravidanza al rischio di basso peso alla nascita, ipoglicemia nel neonato e altre complicanze.

Tuttavia, in alcuni casi, se una donna ha una grave condizione cardiaca che richiede la gestione del metoprololo, il medico può decidere che i potenziali benefici del farmaco superano i potenziali rischi per il feto. In queste situazioni, è importante discutere attentamente con il medico tutti i possibili rischi e benefici derivanti dall'uso del metoprololo durante la gravidanza.

Controindicazioni

1. Reazione allergica : le persone con nota ipersensibilità al metoprololo o ad altri beta-adrenobloccanti non dovrebbero usarlo poiché potrebbe causare reazioni allergiche.
2. Bradicardia : il metoprololo può ridurre la frequenza cardiaca e il suo uso può essere controindicato nelle persone con una frequenza cardiaca molto bassa (bradicardia).
3. Asma e broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) : i beta-adrenobloccanti, compreso il metoprololo, possono peggiorare i sintomi dell'asma o della BPCO perché possono contribuire al restringimento delle vie aeree.
4. Bassa pressione sanguigna : il metoprololo può abbassare la pressione sanguigna e il suo uso può essere controindicato nelle persone con pressione sanguigna bassa.
5. Danno cardiaco acuto (shock) : il metoprololo può essere controindicato nell'insufficienza cardiaca acuta o nello shock cardiogeno perché può peggiorare la funzione contrattile del cuore.
6. Blocco cardiaco : il metoprololo può aumentare il blocco della conduzione degli impulsi elettrici nel cuore e può essere controindicato nel blocco della conduzione AV.
7. Gravidanza : l'uso di metoprololo durante la gravidanza può richiedere estrema cautela e deve essere assunto solo quando strettamente indicato dal punto di vista medico e sotto il controllo di un medico.
8. Allattamento : il metoprololo può essere escreto nel latte materno, pertanto il suo uso durante l'allattamento al seno può richiedere una valutazione del rapporto rischio-beneficio e deve essere usato con cautela sotto controllo medico.

Effetti collaterali Metoprololo

1. Abbassamento della pressione sanguigna : questo è uno degli effetti desiderati nel trattamento dell'ipertensione, ma a volte il metoprololo può causare un calo eccessivo della pressione sanguigna, provocando vertigini, debolezza o addirittura perdita di coscienza.
2. Bradicardia (diminuzione della frequenza cardiaca) : il metoprololo può rallentare la frequenza cardiaca, causando una sensazione di palpitazioni, affaticamento o vertigini.
3. Sonnolenza e affaticamento : alcuni pazienti possono avvertire sonnolenza o affaticamento durante l'assunzione di metoprololo.
4. Insonnia : il metoprololo può causare insonnia o disturbi del sonno in alcune persone.
5. Depressione : alcuni pazienti possono manifestare cambiamenti di umore, inclusa depressione o ansia, durante l'assunzione di metoprololo.
6. Problemi di stomaco : il metoprololo può causare secchezza delle fauci, nausea, vomito, diarrea o costipazione.
7. Edema periferico : in alcuni pazienti, il metoprololo può causare gonfiore alle gambe o alle braccia.
8. Dispepsia : può includere una varietà di sintomi gastrointestinali come disturbi addominali, bruciore di stomaco o eruttazione.

Overdose

1. Diminuzione della frequenza cardiaca (bradicardia) : un sovradosaggio di metoprololo può causare un grave rallentamento della frequenza cardiaca, che può essere pericoloso, soprattutto per le persone con una frequenza cardiaca già ridotta.
2. Aritmie cardiache : comprendono vari disturbi del ritmo cardiaco come la tachicardia ventricolare, la fibrillazione atriale e altri che possono portare a gravi complicazioni compreso l'arresto cardiaco.
3. Diminuzione della pressione sanguigna (ipotensione) : il sovradosaggio di metoprololo può causare un calo della pressione sanguigna, che può portare a vertigini, debolezza, svenimento e persino shock.
4. Vasodilatazione periferica (vasodilatazione) : ciò può portare ad una diminuzione della resistenza vascolare periferica e ad una ridotta perfusione di organi e tessuti.
5. Depressione respiratoria : in caso di sovradosaggio grave, possono verificarsi problemi respiratori, inclusa insufficienza respiratoria.
6. Altri sintomi : includono nausea, vomito, perdita di coscienza, convulsioni e altri.

Interazioni con altri farmaci

1. Altri farmaci antipertensivi: il metoprololo può aumentare l'effetto ipotensivo di altri farmaci antipertensivi, come i diuretici o gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACEI), che possono causare un calo della pressione sanguigna a livelli pericolosi.
2. Farmaci antiaritmici : la co-somministrazione di metoprololo con farmaci antiaritmici come l'amidarone o farmaci di classe Ic (ad esempio, propafenone) può aumentare l'effetto depressivo sulla conduzione cardiaca e causare gravi aritmie.
3. Simpaticomimetici : i farmaci che stimolano il sistema simpatico (ad esempio adrenalina o fenilefrina) possono indebolire l'effetto ipotensivo del metoprololo e portare ad un aumento della pressione sanguigna.
4. Beta-adrenobloccanti non selettivi : la co-somministrazione di metoprololo con beta-adrenobloccanti non selettivi come il propranololo può provocare un aumento degli effetti collaterali indesiderati come bradicardia e broncospasmo.
5. Inibitori del citocromo P450 : i farmaci che inibiscono il citocromo P450, come la cimedina o il ketoconazolo, possono aumentare la concentrazione ematica di metoprololo e aumentare il suo effetto depressivo sul sistema cardiovascolare.
6. Inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) : l'uso di metoprololo con IMAO può aumentare l'effetto ipotensivo e causare reazioni avverse gravi come ipotensione e collasso ortostatico.

Condizioni di archiviazione

1. Temperatura : il metoprololo deve solitamente essere conservato a temperatura ambiente, compresa tra 15 e 30 gradi Celsius (da 59 a 86 gradi Fahrenheit).
2. Secchezza : il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto per evitare l'umidità, che potrebbe comprometterne la stabilità e la qualità.
3. Luce : il metoprololo deve essere conservato in un luogo buio e protetto dalla luce solare diretta, poiché la luce può causare la decomposizione dei principi attivi.
4. Bambini : tenere il metoprololo fuori dalla portata dei bambini per prevenirne l'uso accidentale.
5. Confezione : seguire le istruzioni sulla confezione o le istruzioni del medico per quanto riguarda la conservazione del metoprololo.