Nitroglicerina

La nitroglicerina (nota anche come gliceril trinitrato) è un farmaco della classe dei nitrati che viene utilizzato per dilatare i vasi sanguigni e ridurre lo sforzo sul cuore. È uno dei farmaci più utilizzati per alleviare i sintomi dell'angina (dolore al petto) causata dall'ischemia (insufficiente apporto di sangue) al muscolo cardiaco.

La nitroglicerina agisce dilatando i vasi sanguigni (comprese le arterie) per aumentare il flusso sanguigno al cuore e ridurne il carico di lavoro. Può anche abbassare la pressione sanguigna, il che è particolarmente utile per l’angina.

È importante notare che la nitroglicerina deve essere assunta solo sotto la supervisione di un medico, poiché può influenzare il ritmo cardiaco e la pressione sanguigna. Il dosaggio e la frequenza d'uso dipendono dalle caratteristiche individuali del paziente e dalle caratteristiche della sua condizione.

Indicazioni Nitroglicerina

1. Angina ( stabile e instabile ): la nitroglicerina viene utilizzata per alleviare i sintomi dell'angina come il dolore toracico , causato dall'ischemia del muscolo cardiaco. Ciò può includere l'angina stabile (che si verifica con l'esercizio e diminuisce a riposo) e l'angina instabile (che si verifica a riposo o in risposta a un'attività fisica minima).
2. Angina pectoris acuta e infarto del miocardio : in caso di angina pectoris acuta o infarto del miocardio, la nitroglicerina può essere utilizzata per alleviare urgentemente i sintomi e migliorare l'afflusso di sangue al muscolo cardiaco.
3. Insufficienza cardiaca : la nitroglicerina può essere utilizzata per ridurre il precarico cardiaco e migliorare l'afflusso di sangue al muscolo cardiaco nei pazienti con insufficienza cardiaca.
4. Ipertensione : in rari casi, la nitroglicerina può essere utilizzata per abbassare la pressione sanguigna nell'ipertensione.
5. Cateterismi vascolari : la nitroglicerina può essere utilizzata durante le procedure di cateterismo vascolare per prevenire o trattare i vasospasmi e per facilitare il processo.
6. Prevenzione dell'angina prima dell'esercizio : alcuni pazienti possono usare la nitroglicerina come profilassi prima dell'esercizio previsto per prevenire l'angina.

Modulo per il rilascio

1. Compresse sublinguali : queste compresse vengono poste sotto la lingua dove si dissolvono rapidamente, fornendo un rapido sollievo dai sintomi dell'angina.
2. Spray sublinguali : la nitroglicerina può essere presentata come spray sublinguali, che forniscono un effetto rapido simile.
3. Cerotti : i sistemi di vaporizzazione transdermica possono essere utilizzati per rilasciare gradualmente la nitroglicerina attraverso la pelle.
4. Iniezioni : in alcuni casi, la nitroglicerina può essere somministrata tramite iniezione in vena per un'azione rapida in caso di attacco cardiaco acuto o insufficienza cardiaca.

Farmacodinamica

1. Rilassamento della muscolatura liscia vascolare : la nitroglicerina agisce come un donatore di ossido nitrico (NO) che stimola la sintesi di guanosina monofosfato ciclico (cGMP) nella muscolatura liscia vascolare. Ciò porta al rilassamento delle pareti vascolari e alla dilatazione delle arterie e delle vene, che diminuisce la resistenza vascolare e riduce il precarico cardiaco.
2. Migliorare il flusso sanguigno al miocardio : la dilatazione delle arterie coronarie da parte della nitroglicerina aumenta il flusso sanguigno nel miocardio (muscolo cardiaco), che può migliorare l'apporto di ossigeno e ridurre il rischio di ischemia (mancanza di afflusso di sangue).
3. Diminuzione della contrattilità miocardica : alcuni studi suggeriscono che la nitroglicerina può diminuire la contrattilità miocardica, il che riduce il bisogno di ossigeno del cuore e diminuisce il suo carico di lavoro.
4. Dilatazione vascolare periferica : inoltre, la nitroglicerina può dilatare i vasi sanguigni periferici, il che aiuta a ridurre la resistenza vascolare e ad abbassare la pressione sanguigna.
5. Riduzione del precarico cardiaco : la dilatazione venosa diminuisce il ritorno venoso al cuore e riduce il volume del sangue nella cavità cardiaca, il che riduce il precarico cardiaco e diminuisce il carico di lavoro cardiaco.

Farmacocinetica

1. Assorbimento : la nitroglicerina può essere assorbita attraverso la pelle, le mucose orali e lo spazio ioide e attraverso il tratto gastrointestinale se assunta per via orale. Può anche essere somministrato per via endovenosa o sublinguale.
2. Distribuzione : la nitroglicerina si distribuisce rapidamente nei tessuti corporei. Ha un'elevata liposolubilità e può penetrare la barriera ematoencefalica e la barriera ematoplacentare.
3. Metabolismo : la via principale del metabolismo della nitroglicerina è la biotrasformazione nel fegato per formare metaboliti attivi come dinitroglicerina, mononitroglicerina e nitroidrina. Questi metaboliti hanno attività biologica e possono essere coinvolti nella vasodilatazione.
4. Escrezione : la nitroglicerina e i suoi metaboliti vengono eliminati dall'organismo principalmente attraverso i reni sotto forma di coniugati con l'acido glucuronico e in quantità insignificanti in forma immodificata attraverso l'urina.
5. Emivita : l'emivita della nitroglicerina è solo di pochi minuti a causa del suo rapido metabolismo ed eliminazione dal corpo.
6. Meccanismo d'azione : la nitroglicerina dilata i vasi sanguigni (vasodilatazione), il che porta ad un aumento del lume delle arterie e delle vene, una diminuzione della resistenza vascolare e una diminuzione del precarico cardiaco. Ciò riduce la richiesta di ossigeno del miocardio e migliora il flusso sanguigno al cuore.

Dosaggio e somministrazione

Di seguito sono riportate le linee guida generali per l'uso di diverse forme di nitroglicerina:

Compresse o spray sublinguali

• Per alleviare l'angina pectoris: di solito si consiglia una compressa sublinguale da 0,3-0,6 mg o uno spruzzo sotto la lingua alla comparsa dei sintomi. Se l'attacco persiste, può essere ripetuto dopo 5 minuti, ma non più di tre dosi nell'arco di 15 minuti.
• Prevenzione dell'angina pectoris: la compressa o lo spray possono essere utilizzati 5-10 minuti prima di uno sforzo previsto che potrebbe scatenare un attacco.

Cerotti transdermici

• Prevenzione dell'angina pectoris: il cerotto viene applicato su un'area pulita e asciutta della pelle senza peli e lasciato in sede solitamente per 12-14 ore, seguito da una pausa di 10-12 ore per evitare lo sviluppo di tolleranza alla nitroglicerina.

Unguento

• Prevenzione dell'angina pectoris: applicare sulla pelle in una dose calcolata individualmente, solitamente due volte al giorno.

Iniezione intravenosa

• In ambito ospedaliero: il dosaggio e la velocità di somministrazione sono personalizzati e devono essere monitorati da personale medico, soprattutto nel trattamento dell'insufficienza cardiaca acuta o nel monitoraggio della pressione arteriosa durante un intervento chirurgico.

Punti importanti quando si utilizza la nitroglicerina:

• Per evitare il rischio di un grave abbassamento della pressione sanguigna, la nitroglicerina non deve essere utilizzata insieme a farmaci per la disfunzione erettile come il sildenafil (Viagra), il tadalafil (Sialis) e altri.
• Un effetto collaterale comune della nitroglicerina è il mal di testa, che solitamente diminuisce con la prosecuzione della terapia.
• Quando si utilizzano compresse o spray sublinguali, è importante sedersi o sdraiarsi per ridurre al minimo il rischio di svenimento dovuto a un calo della pressione sanguigna.
• Porta sempre con te la nitroglicerina se ti è stata diagnosticata l'angina e informa il medico in caso di emergenza.

Utilizzare Nitroglicerina durante la gravidanza

L'uso della nitroglicerina durante la gravidanza è generalmente sconsigliato se non in caso di assoluta necessità e sotto la supervisione di un medico. La nitroglicerina è usata per trattare l'angina pectoris e altre condizioni cardiache causate da ischemia (insufficiente apporto di sangue al muscolo cardiaco). Non ci sono studi sufficienti per determinarne la sicurezza per l’uso durante la gravidanza.

Nei singoli casi in cui i benefici della nitroglicerina per la madre superano i potenziali rischi per il feto, un medico può prescrivere la nitroglicerina a una donna incinta. Tuttavia, questo dovrebbe essere fatto sotto lo stretto controllo di un medico che valuterà i benefici e i rischi.

La nitroglicerina viene solitamente utilizzata per alleviare gli attacchi di angina o per prevenirne la comparsa. Durante la gravidanza, il medico può prendere in considerazione trattamenti o gestioni alternativi che potrebbero essere più sicuri per la madre e il feto.

Controindicazioni

1. Ipotensione : la nitroglicerina può causare una diminuzione della pressione sanguigna (ipotensione), pertanto il suo uso può essere controindicato nei pazienti con pressione sanguigna bassa.
2. Ipersensibilità : le persone con nota ipersensibilità alla nitroglicerina o ad altri nitrati non devono usare questo farmaco a causa del rischio di reazioni allergiche.
3. Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva : in questa condizione, l'uso della nitroglicerina può peggiorare l'ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro del cuore e portare ad un peggioramento dei sintomi.
4. Pericardite : l'uso della nitroglicerina nella pericardite acuta può aumentare la compressione cardiaca e peggiorare le condizioni cliniche.
5. Anemia grave : la nitroglicerina può aumentare l'ipossia nei pazienti con anemia grave, pertanto il suo uso può essere controindicato in questi casi.
6. Ipertrofia miocardica : nei pazienti con ipertrofia miocardica del ventricolo sinistro del cuore, la nitroglicerina può peggiorare la funzione cardiaca e causare un'esacerbazione dei sintomi.
7. Anemia da carenza di ferro : nei pazienti con anemia da carenza di ferro, l'uso di nitroglicerina può aumentare i sintomi di ipossia ed esacerbare il quadro clinico.
8. Iperglicemia : la nitroglicerina può causare un aumento dei livelli di glucosio nel sangue, che può essere problematico per i pazienti diabetici.
9. Gravidanza e allattamento : la sicurezza dell'uso della nitroglicerina durante la gravidanza e l'allattamento al seno non è stata stabilita; pertanto, il suo utilizzo dovrebbe essere valutato e consigliato da un medico.

Effetti collaterali Nitroglicerina

1. Mal di testa: uno degli effetti collaterali più comuni causati dalla dilatazione dei vasi sanguigni nel cervello. Il mal di testa può variare da lieve a grave, ma solitamente diminuisce nel tempo con la prosecuzione del trattamento.
2. Arrossamento della pelle (vampate): sensazione di calore e visibile arrossamento della pelle del viso e della parte superiore del corpo, derivante anche dalla dilatazione dei vasi sanguigni.
3. Abbassamento della pressione sanguigna (ipotensione): la nitroglicerina può causare un forte calo della pressione sanguigna, che può portare a vertigini, debolezza e persino svenimenti, soprattutto quando ci si alza da una posizione sdraiata o seduta.
4. Palpitazioni (tachicardia): in alcuni casi, la nitroglicerina può causare palpitazioni come risposta riflessa all’abbassamento della pressione sanguigna.
5. Nausea e vomito: sebbene meno comuni, alcune persone possono avvertire nausea e persino vomito dopo aver assunto nitroglicerina.
6. Sincope: a causa della diminuzione della pressione sanguigna, possono verificarsi svenimenti, soprattutto se il paziente si alza rapidamente da una sedia.
7. Affaticamento e debolezza: alcune persone possono sentirsi stanche o generalmente deboli dopo aver assunto nitroglicerina.
8. Vertigini: effetto collaterale associato alla diminuzione della pressione sanguigna e alla vasodilatazione.

Overdose

1. Vertigini e svenimenti gravi : a causa della vasodilatazione e della diminuzione della pressione sanguigna, può svilupparsi ipotensione, che porta a vertigini e persino alla perdita di coscienza.
2. Palpitazioni cardiache o aritmie : un sovradosaggio di nitroglicerina può causare palpitazioni o disturbi del ritmo cardiaco.
3. Mal di testa : sullo sfondo della dilatazione vascolare possono verificarsi forti mal di testa, emicrania o una sensazione di pesantezza alla testa.
4. Pallore della pelle : a causa della dilatazione dei vasi sanguigni periferici, la pelle può diventare pallida e fredda al tatto.
5. Disturbi digestivi : possono verificarsi nausea, vomito e altri disturbi digestivi.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci che abbassano la pressione sanguigna (farmaci antipertensivi) : la nitroglicerina può aumentare l'effetto ipotensivo di altri farmaci antipertensivi come beta-bloccanti, ACE inibitori, calcio antagonisti e diuretici. Ciò può portare ad un forte calo della pressione sanguigna e alla comparsa di ipotensione ortostatica.
2. Farmaci per il trattamento della disfunzione erettile : la co-somministrazione di nitroglicerina con inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (ad esempio sildenafil, tadalafil o vardenafil) usati per trattare la disfunzione erettile può causare un calo estremo della pressione sanguigna e lo sviluppo di gravi complicanze.
3. Farmaci per il trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare (ipertensione cuore polmonare) : la nitroglicerina non è raccomandata per l'uso concomitante con farmaci per il trattamento dell'ipertensione polmonare, come il sildenafil (Revatio) o il tadalafil (Adcirca), poiché ciò potrebbe causare una grave diminuzione dell'ipertensione arteriosa polmonare (ipertensione arteriosa polmonare). Pressione sanguigna.
4. Preparati contenenti alcol: il consumo di alcol insieme alla nitroglicerina può potenziarne l'effetto ipotensivo e aumentare il rischio di ipotensione ortostatica.
5. Farmaci che migliorano la coagulazione del sangue : la nitroglicerina può aumentare l'effetto degli anticoagulanti (ad esempio warfarin o eparina) e degli antiaggreganti (ad esempio acido acetilsalicilico), che possono aumentare il rischio di sanguinamento.
6. Farmaci che aumentano l'effetto ipotensivo : la nitroglicerina può aumentare l'effetto ipotensivo degli alfa-adrenobloccanti, dell'aminitradil e di altri farmaci, che possono portare ad una significativa diminuzione della pressione sanguigna.

Condizioni di archiviazione

1. Temperatura : normalmente, la nitroglicerina deve essere conservata a temperatura ambiente tra 15 e 30 gradi Celsius (59-86 gradi Fahrenheit).
2. Secchezza : conservare la nitroglicerina in un luogo asciutto per evitare l'umidità, che può influire negativamente sulla qualità del farmaco.
3. Luce : la nitroglicerina deve essere conservata in un luogo buio e protetto dalla luce solare diretta. La luce può causare la decomposizione del farmaco.
4. Imballaggio : conservare la nitroglicerina nella confezione o nel contenitore originale per evitare l'aria e l'umidità.
5. Bambini : assicurarsi che la nitroglicerina sia conservata fuori dalla portata dei bambini per evitarne l'uso accidentale.
6. Condizioni speciali : in alcuni casi, potrebbero esserci ulteriori raccomandazioni per la conservazione sulla confezione o nelle istruzioni del farmaco. Si prega di fare riferimento a queste raccomandazioni per informazioni più precise.