Nitroxolina

La nitroxolina è un farmaco antibatterico e antifungino che appartiene alla classe di chinolina. È ampiamente utilizzato per il trattamento e la prevenzione delle infezioni del tratto urinario (UTI) causate da microrganismi sensibili, nonché per il trattamento della prostatite, dell'epididimite e delle infezioni che colpiscono i reni e la vescica. La nitroxolina è efficace contro una vasta gamma di batteri Gram-positivi e Gram-negativi, nonché alcuni tipi di funghi, tra cui Candida.

Il meccanismo d'azione della nitroxolina è l'inibizione della sintesi del DNA nelle cellule microbiche, che porta alla loro morte. Il farmaco interrompe i processi di biosintesi nelle cellule dei microrganismi a diversi livelli, quindi rimane efficace contro una vasta gamma di agenti patogeni.

La nitroxolina è generalmente prescritta come compresse orali. Il dosaggio raccomandato e la durata del trattamento possono variare a seconda della gravità e del tipo di infezione, nonché dell'età e delle condizioni del paziente. È ben tollerato dalla maggior parte dei pazienti, ma come qualsiasi farmaco medico, può causare effetti collaterali come disturbi gastrointestinali o reazioni allergiche.

È importante consultare il medico prima di iniziare la nitroxolina, soprattutto se si dispone di una condizione cronica o stai assumendo altri farmaci, per evitare interazioni e effetti collaterali indesiderati.

Indicazioni Nitroxolina

1. Cistite: infiammazione della vescica causata dall'infezione. La nitroxolina può essere usata per trattare forme acute e croniche di cistite.
2. Uretrite: infiammazione dell'uretra, molto spesso causata dall'infezione. La nitroxolina può essere efficace nel trattamento di uretrite di natura diversa.
3. Pyelonefrite: infiammazione del sistema calice-lochano renale, generalmente causato da infezione batterica. La nitroxolina può essere raccomandata per il trattamento della pielonefrite.
4. Prevenzione delle infezioni ricorrenti del tratto urinario: in alcuni pazienti con infezioni del tratto urinario ricorrente, in particolare cistite ricorrente, la nitroxolina può essere utilizzata per prevenire esacerbazioni ricorrenti.
5. Trattamento delle infezioni causate da microrganismi sensibili ad esso: la nitroxolina è ampiamente utilizzata per trattare le infezioni causate da batteri sensibili alla sua azione antibatterica.

Modulo per il rilascio

Compresse di nitroxolina: il dosaggio standard è di 50 mg o 100 mg di nitroxolina per compressa. Il dosaggio e la durata del trattamento specifici sono determinati dal medico a seconda del tipo e della gravità dell'infezione, nonché delle caratteristiche individuali del paziente.

Farmacodinamica

1. Inibizione della sintesi del DNA: la nitroxolina è un derivato dell'8-idrossiqinolina, che è in grado di inibire la sintesi del DNA nei microrganismi. Ciò porta a compromissione della loro crescita e riproduzione.
2. Penetrazione nelle cellule dei microrganismi: la nitroxolina è in grado di penetrare nelle cellule dei microrganismi, dove esercita la sua azione antimicrobica, impedendo il normale funzionamento e riproduzione dei microbi.
3. Attività contro i batteri: la nitroxolina è efficace contro una varietà di batteri, tra cui batteri Gram-positivi e Gram-negativi. Può essere usato nel trattamento delle infezioni del tratto urinario causate dalla flora batterica.
4. Attività contro funghi e protozoi: inoltre, la nitroxolina ha attività contro alcuni funghi e protozoi, rendendolo utile per il trattamento delle infezioni causate da questi agenti patogeni.

La nitroxolina ha attività contro una varietà di batteri, tra cui molti tipi di microrganismi Gram-positivi e Gram-negativi, nonché alcuni funghi e protozoi. Ecco alcuni dei batteri su cui la nitroxolina è attiva:

1. Batteri gram-positivi:

   • Staphylococcus spp. (incluso lo Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Batteri Gram-negativi:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria Meningitidis

3. Altri microrganismi:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Questo non è un elenco completo di tutti i microrganismi contro i quali la nitroxolina è attiva e l'efficacia del farmaco può variare a seconda della regione e della resistenza dei ceppi locali di batteri.

La nitroxolina è un antibiotico originariamente utilizzato per trattare le infezioni del tratto urinario causate da microrganismi come Escherichia coli. Il suo meccanismo d'azione prevede gli ioni chelanti (leganti) Zn2+ e Fe2+ dalla matrice di biofilm, che inibisce la crescita e lo sviluppo batterico. La nitroxolina ha un ampio spettro di attività antibatterica, inclusa l'attività contro i ceppi resistenti al carbapenema, e può essere utilizzata come opzione di trattamento per infezioni del tratto urinario semplice (Fuchs et al., 2022).

Inoltre, studi recenti hanno dimostrato il potenziale di nitroxolina come trattamento per il cancro. In particolare, si è scoperto che indurre l'apoptosi e inibire la crescita del tumore della prostata in vitro e in vivo, agendo attraverso l'attivazione di AMPK (proteina chinasi attivata da AMP), che porta all'inibizione della via di segnalazione mTOR-P70S6K e causa l'arresto del ciclo cellulare (Chang et al., 2015).

La nitroxolina ha anche mostrato attività contro i biofilm di Pseudomonas aeruginosa, inibendo la loro formazione e promuovendo la loro rottura elando ioni di ferro e zinco, rendendolo un agente promettente per il controllo delle infezioni del biofilm (Sobke et al., 2012).

Questi studi dimostrano che la nitroxolina non ha solo effetti antimicrobici ma anche potenzialmente antitumorali, rendendolo un obiettivo interessante per ulteriori ricerche in vari campi di medicina.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: la nitroxolina è generalmente ben assorbita dal tratto gastrointestinale dopo la somministrazione orale. Il suo assorbimento si verifica nelle porzioni superiori dell'intestino.
2. Distribuzione: la nitroxolina è ben distribuita nei tessuti corporei, inclusi reni, tratto urinario e tessuti molli. Può anche penetrare nelle barriere plasmatiche e ematori.
3. Metabolismo: la nitroxolina subisce un metabolismo minimo nel fegato. La maggior parte del farmaco viene escreta dal corpo in forma invariata.
4. Escrezione: la via principale di escrezione di nitroxolina dal corpo è l'escrezione renale attraverso la filtrazione nei reni e la secrezione attiva nei tubuli prossimali e distali. Piccole quantità di farmaco vengono anche escrete attraverso la bile.
5. Half-Life: l'emivita di nitroxolina è relativamente breve, della durata di circa 2-4 ore. Ciò significa che il farmaco viene solitamente assunto più volte al giorno per mantenere una concentrazione sufficiente nel sangue per combattere l'infezione.
6. Meccanismo d'azione: la nitroxolina è un farmaco antibatterico e agisce inibendo la sintesi batterica del DNA. È attivo contro una vasta gamma di batteri, tra cui alcune specie di batteri Gram-positivi e gram-negativi, nonché alcuni funghi e protozoi.

Dosaggio e somministrazione

Raccomandazioni generali per l'uso della nitroxolina per adulti e bambini di età superiore ai 12 anni:

Adulti e bambini di età superiore ai 12 anni

• Il dosaggio standard per il trattamento delle infezioni del tratto urinario incessante è di solito 100 mg 4 volte al giorno (ogni 6 ore).
• La lezione del trattamento può variare da 7 a 10 giorni, a seconda della consulenza del medico e della risposta al trattamento. In alcuni casi, il corso del trattamento può essere esteso a 2-3 settimane o più per le infezioni croniche.
• È importante prendere la nitroxolina regolarmente e completare l'intero corso del trattamento, anche se i sintomi sono scomparsi prima, per distruggere completamente l'infezione ed evitare le recidive.

Bambini di età inferiore ai 12 anni

• Il dosaggio per i bambini di età inferiore ai 12 anni si basa di solito sul peso corporeo e un dosaggio inferiore può essere raccomandato per loro. Consulta sempre il tuo pediatra o il tuo specialista per il dosaggio esatto per tuo figlio.

Istruzioni speciali

• La nitroxolina deve essere presa con i pasti o immediatamente dopo i pasti per migliorare l'assorbimento.
• Durante il trattamento con nitroxolina, è necessario bere abbastanza liquidi per garantire un'idratazione adeguata e per aiutare a scaricare l'infezione dal tratto urinario.
• Se perdi una dose, prendila il prima possibile, ma non raddoppiare la dose successiva se il tempo per la dose successiva è vicino.

Utilizzare Nitroxolina durante la gravidanza

Al momento, non ci sono abbastanza studi per trarre conclusioni definitive sulla sicurezza della nitroxolina durante la gravidanza. Pertanto, i medici di solito cercano di evitare di prescrivere questo farmaco alle donne in gravidanza, specialmente nel primo trimestre, quando si formano gli organi del bambino.

Tuttavia, se è necessario trattare un'infezione, il medico può decidere di prescrivere nitroxolina durante la gravidanza se i benefici del trattamento superano i potenziali rischi per il bambino. Se è necessaria la prescrizione di nitroxolina, il medico monitorerà il proprio utilizzo e valuterà i possibili rischi.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con ipersensibilità nota alla nitroxolina o in altri chinoloni non dovrebbero usare questo farmaco a causa del rischio di reazioni allergiche.
2. Grave compromissione renale: l'uso della nitroxolina può essere controindicato nei pazienti con grave compromissione renale a causa del rischio di accumulo del farmaco nel corpo e dei suoi effetti tossici.
3. Grave compromissione epatica: nei pazienti con grave compromissione epatica, l'uso della nitroxolina può anche essere controindicato a causa del rischio di effetti tossici.
4. Età pediatrica: la sicurezza e l'efficacia della nitroxolina nei bambini non sono state stabilite, pertanto il suo uso in questa fascia di età può essere limitato.
5. Gravidanza e allattamento al seno: l'uso della nitroxolina durante la gravidanza e l'allattamento richiede cautela e può richiedere una consultazione con un medico.
6. Ipersensibilità per chinoloni: le persone con ipersensibilità nota ai chinoloni, tra cui la nitroxolina, dovrebbero anche evitarne l'uso.
7. Epilessia: l'uso della nitroxolina può essere controindicato nei pazienti con epilessia a causa del rischio di un aumento dell'attività delle crisi.

Effetti collaterali Nitroxolina

1. Disturbi gastrici: a volte la nitroxolina può causare disturbi dispeptici come nausea, vomito, diarrea o dolore addominale.
2. Reazioni allergiche: reazioni allergiche come eruzione cutanea, prurito, orticaria o angioedema possono verificarsi in alcuni pazienti.
3. Aumento dei livelli di acido urico: la nitroxolina può aumentare la concentrazione di acido urico nel sangue, che può peggiorare i sintomi della gotta in alcune persone.
4. Aumento dei livelli di bilirubina: alcuni pazienti possono sperimentare un aumento temporaneo dei livelli di bilirubina nel sangue durante l'assunzione di nitroxolina.
5. Disuria: alcuni pazienti possono avere difficoltà a urinare o dolorosa durante l'assunzione di nitroxolina.
6. Aumento degli enzimi epatici: alcune persone possono sperimentare un aumento temporaneo del livello di enzimi epatici nel sangue durante l'assunzione di nitroxolina.
7. Cambiamenti di sangue: alcuni pazienti possono sperimentare cambiamenti di sangue come anemia o leucopenia.
8. Altri effetti collaterali: mal di testa, vertigini, artralgia o mialgia.

Overdose

Le informazioni sul sovradosaggio di nitroxolina sono limitate e non ci sono dati definitivi su quali dosi possono essere considerate pericolose. Tuttavia, se si verifica un sospetto sovradosaggio, dovrebbero essere ricercate immediate cure mediche o consultazioni con un tossicologo.

I segni di sovradosaggio possono includere dolore addominale acuto, nausea, vomito, vertigini, svenimento, convulsioni, tachicardia e altri sintomi.

Il trattamento del sovradosaggio comprende terapia sintomatica e mantenimento di funzioni vitali. È importante consultare il medico in modo tempestivo e non tentare di trattare il sovradosaggio da solo.

Interazioni con altri farmaci

1. I farmaci contenenti magnesio, alluminio, ferro o zinco: antiacidi contenenti magnesio, alluminio, ferro o zinco possono ridurre l'assorbimento di nitroxolina dal tratto gastrointestinale. Pertanto, si consiglia di prendere nitroxolina e antiacidi a diverse ore di distanza.
2. I farmaci che causano una reazione di urina alcalina: i farmaci che aumentano il pH delle urine (ad esempio, alcuni preparati di carbonato o bicarbonato) possono ridurre l'efficacia della nitroxolina.
3. I farmaci che depressero il sistema nervoso centrale: i farmaci che hanno effetti centrali (ad esempio alcuni barbiturici, benzodiazepine e stupefacenti) possono aumentare gli effetti collaterali della nitroxolina, come vertigini e sonnolenza.
4. Farmaci che aumentano gli effetti collaterali ematologici: la nitroxolina può aumentare gli effetti collaterali ematologici di farmaci come agenti ipoglicemici, anticoagulanti e antiipertensivi.
5. Farmaci metabolizzati nel fegato: la nitroxolina può influire sul metabolismo di altri farmaci metabolizzati nel fegato, quindi potrebbe essere necessario regolare il loro dosaggio.

Condizioni di archiviazione

La nitroxolina deve di solito essere immagazzinata a temperatura ambiente, che è compresa tra 15 e 25 gradi Celsius. Il farmaco dovrebbe essere protetto dalla luce solare diretta, dall'umidità e dalle fonti di calore. Si consiglia di conservare la nitroxolina fuori dalla portata dei bambini per evitare l'uso accidentale.

Il farmaco deve essere conservato nel pacchetto o nel contenitore originale in cui è stato fornito dal produttore. È importante evitare di riempire eccessivamente il farmaco o conservarlo in condizioni umide per prevenire la decomposizione o la perdita di efficacia.