Nitroxolina

La nitroxolina è un farmaco antibatterico e antimicotico appartenente alla classe delle chinoline. È ampiamente utilizzata per il trattamento e la prevenzione delle infezioni del tratto urinario (IVU) causate da microrganismi sensibili, nonché per il trattamento di prostatite, epididimite e infezioni renali e vescicali. La nitroxolina è efficace contro un'ampia gamma di batteri Gram-positivi e Gram-negativi, nonché contro alcuni tipi di funghi, tra cui la Candida.

Il meccanismo d'azione della nitroxolina è l'inibizione della sintesi del DNA nelle cellule microbiche, che ne porta alla morte. Il farmaco interrompe i processi di biosintesi nelle cellule dei microrganismi a diversi livelli, mantenendo così la sua efficacia contro un'ampia gamma di agenti patogeni.

La nitroxolina viene solitamente prescritta in compresse orali. Il dosaggio raccomandato e la durata del trattamento possono variare a seconda della gravità e del tipo di infezione, nonché dell'età e delle condizioni del paziente. È ben tollerata dalla maggior parte dei pazienti, ma come qualsiasi farmaco, può causare effetti collaterali come disturbi gastrointestinali o reazioni allergiche.

È importante consultare il medico prima di iniziare la terapia con nitroxolina, soprattutto se si soffre di una patologia cronica o si stanno assumendo altri farmaci, per evitare interazioni ed effetti collaterali indesiderati.

Indicazioni Nitroxolina

1. Cistite: infiammazione della vescica causata da un'infezione. La nitroxolina può essere utilizzata per trattare le forme acute e croniche di cistite.
2. Uretrite: infiammazione dell'uretra, spesso causata da infezione. La nitroxolina può essere efficace nel trattamento di uretriti di diversa natura.
3. Pielonefrite: infiammazione del sistema calice-locano renale, solitamente causata da un'infezione batterica. La nitroxolina può essere raccomandata per il trattamento della pielonefrite.
4. Prevenzione delle infezioni ricorrenti del tratto urinario: in alcuni pazienti con infezioni ricorrenti del tratto urinario, in particolare cistite ricorrente, la nitroxolina può essere utilizzata per prevenire le riacutizzazioni ricorrenti.
5. Trattamento delle infezioni causate da microrganismi ad esso sensibili: la nitroxolina è ampiamente utilizzata per trattare le infezioni causate da batteri sensibili alla sua azione antibatterica.

Modulo per il rilascio

Compresse di nitroxolina: il dosaggio standard è di 50 mg o 100 mg di nitroxolina per compressa. Il dosaggio specifico e la durata del trattamento sono determinati dal medico in base al tipo e alla gravità dell'infezione, nonché alle caratteristiche individuali del paziente.

Farmacodinamica

1. Inibizione della sintesi del DNA: la nitroxolina è un derivato dell'8-idrossichinolina, in grado di inibire la sintesi del DNA nei microrganismi, compromettendone la crescita e la riproduzione.
2. Penetrazione nelle cellule dei microrganismi: la nitroxolina è in grado di penetrare nelle cellule dei microrganismi, dove esercita la sua azione antimicrobica, impedendo il normale funzionamento e la riproduzione dei microbi.
3. Attività contro i batteri: la nitroxolina è efficace contro una varietà di batteri, inclusi batteri Gram-positivi e Gram-negativi. Può essere utilizzata nel trattamento delle infezioni del tratto urinario causate dalla flora batterica.
4. Attività contro funghi e protozoi: inoltre, la nitroxolina è attiva contro alcuni funghi e protozoi, il che la rende utile per il trattamento delle infezioni causate da questi agenti patogeni.

La nitroxolina è attiva contro una varietà di batteri, inclusi molti tipi di microrganismi Gram-positivi e Gram-negativi, nonché alcuni funghi e protozoi. Ecco alcuni dei batteri contro cui è attiva la nitroxolina:

1. Batteri Gram-positivi:

   • Staphylococcus spp. (incluso Staphylococcus aureus)
   • Streptococco spp.
   • Specie di Enterococcus
   • Specie di Corynebacterium
   • Listeria spp.

2. Batteri Gram-negativi:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Specie di Proteus
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Specie di Shigella
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Altri microrganismi:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Questo non è un elenco completo di tutti i microrganismi contro cui è attiva la nitroxolina; l'efficacia del farmaco può variare a seconda della regione e della resistenza dei ceppi locali di batteri.

La nitroxolina è un antibiotico originariamente utilizzato per trattare le infezioni del tratto urinario causate da microrganismi come l'Escherichia coli. Il suo meccanismo d'azione prevede la chelazione (legatura) degli ioni Zn2+ e Fe2+ dalla matrice del biofilm, inibendo la crescita e lo sviluppo batterico. La nitroxolina ha un ampio spettro di attività antibatterica, inclusa l'attività contro i ceppi resistenti ai carbapenemi, e può essere utilizzata come opzione terapeutica per le infezioni del tratto urinario non complicate (Fuchs et al., 2022).

Inoltre, studi recenti hanno dimostrato il potenziale della nitroxolina come trattamento contro il cancro. In particolare, si è scoperto che induce l'apoptosi e inibisce la crescita del tumore alla prostata in vitro e in vivo, agendo attraverso l'attivazione dell'AMPK (proteina chinasi attivata dall'AMP), che porta all'inibizione della via di segnalazione mTOR-p70S6K e causa l'arresto del ciclo cellulare (Chang et al., 2015).

La nitroxolina ha inoltre dimostrato attività contro i biofilm di Pseudomonas aeruginosa, inibendone la formazione e favorendone la degradazione tramite la chelazione degli ioni ferro e zinco, rendendola un agente promettente per il controllo delle infezioni da biofilm (Sobke et al., 2012).

Questi studi dimostrano che la nitroxolina ha non solo effetti antimicrobici ma anche potenzialmente antitumorali, il che la rende un obiettivo interessante per ulteriori ricerche in vari campi della medicina.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: la nitroxolina è generalmente ben assorbita dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Il suo assorbimento avviene nelle porzioni superiori dell'intestino.
2. Distribuzione: la nitroxolina è ben distribuita nei tessuti corporei, inclusi reni, vie urinarie e tessuti molli. Può anche penetrare la barriera plasmatica e quella emato-encefalica.
3. Metabolismo: la nitroxolina subisce un metabolismo minimo nel fegato. La maggior parte del farmaco viene escreta dall'organismo in forma immodificata.
4. Escrezione: la principale via di escrezione della nitroxolina dall'organismo è l'escrezione renale attraverso la filtrazione nei reni e la secrezione attiva nei tubuli prossimali e distali. Piccole quantità del farmaco vengono escrete anche attraverso la bile.
5. Emivita: l'emivita della nitroxolina è relativamente breve, circa 2-4 ore. Ciò significa che il farmaco viene solitamente assunto più volte al giorno per mantenere una concentrazione nel sangue sufficiente a combattere l'infezione.
6. Meccanismo d'azione: la nitroxolina è un farmaco antibatterico che agisce inibendo la sintesi del DNA batterico. È attiva contro un'ampia gamma di batteri, tra cui alcune specie di batteri Gram-positivi e Gram-negativi, nonché alcuni funghi e protozoi.

Dosaggio e somministrazione

Raccomandazioni generali per l'uso della nitroxolina negli adulti e nei bambini di età superiore ai 12 anni:

Adulti e bambini di età superiore ai 12 anni

• Il dosaggio standard per il trattamento delle infezioni persistenti del tratto urinario è solitamente di 100 mg 4 volte al giorno (ogni 6 ore).
• La durata del trattamento può variare da 7 a 10 giorni, a seconda del parere del medico e della risposta al trattamento. In alcuni casi, il ciclo di trattamento può essere esteso a 2-3 settimane o più in caso di infezioni croniche.
• È importante assumere nitroxolina regolarmente e completare l'intero ciclo di trattamento, anche se i sintomi sono scomparsi prima, per distruggere completamente l'infezione ed evitare recidive.

Bambini di età inferiore ai 12 anni

• Il dosaggio per i bambini di età inferiore ai 12 anni si basa solitamente sul peso corporeo e potrebbe essere raccomandato un dosaggio inferiore. Consultare sempre il pediatra o uno specialista per il dosaggio esatto per il bambino.

Istruzioni speciali

• Per migliorarne l'assorbimento, la nitroxolina deve essere assunta durante i pasti o subito dopo.
• Durante il trattamento con nitroxolina, è necessario bere liquidi a sufficienza per garantire un'adeguata idratazione e favorire l'eliminazione dell'infezione dal tratto urinario.
• Se si dimentica una dose, assumerla il prima possibile, ma non raddoppiare la dose successiva se il momento della dose successiva è vicino.

Utilizzare Nitroxolina durante la gravidanza

Al momento, non ci sono studi sufficienti per trarre conclusioni definitive sulla sicurezza della nitroxolina durante la gravidanza. Pertanto, i medici di solito cercano di evitare di prescrivere questo farmaco alle donne in gravidanza, soprattutto nel primo trimestre, quando gli organi del bambino si stanno formando.

Tuttavia, se fosse necessario trattare un'infezione, il medico potrebbe decidere di prescrivere la nitroxolina durante la gravidanza, qualora i benefici del trattamento superino i potenziali rischi per il bambino. In tal caso, il medico ne monitorerà l'uso e ne valuterà i possibili rischi.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con nota ipersensibilità alla nitroxolina o ad altri chinoloni non devono usare questo farmaco a causa del rischio di reazioni allergiche.
2. Grave compromissione renale: l'uso di nitroxolina può essere controindicato nei pazienti con grave compromissione renale a causa del rischio di accumulo del farmaco nell'organismo e dei suoi effetti tossici.
3. Grave compromissione epatica: nei pazienti con grave compromissione epatica, l'uso di nitroxolina può essere controindicato anche a causa del rischio di effetti tossici.
4. Età pediatrica: la sicurezza e l'efficacia della nitroxolina nei bambini non sono state stabilite, pertanto il suo uso in questa fascia d'età potrebbe essere limitato.
5. Gravidanza e allattamento: l'uso di nitroxolina durante la gravidanza e l'allattamento richiede cautela e potrebbe richiedere il consulto del medico.
6. Ipersensibilità ai chinoloni: anche le persone con nota ipersensibilità ai chinoloni, tra cui la nitroxolina, dovrebbero evitarne l'uso.
7. Epilessia: l'uso di nitroxolina può essere controindicato nei pazienti affetti da epilessia a causa del rischio di aumento dell'attività convulsiva.

Effetti collaterali Nitroxolina

1. Disturbi gastrici: la nitroxolina può talvolta causare disturbi dispeptici come nausea, vomito, diarrea o dolore addominale.
2. Reazioni allergiche: in alcuni pazienti possono verificarsi reazioni allergiche quali eruzione cutanea, prurito, orticaria o angioedema.
3. Aumento dei livelli di acido urico: la nitroxolina può aumentare la concentrazione di acido urico nel sangue, il che può peggiorare i sintomi della gotta in alcune persone.
4. Aumento dei livelli di bilirubina: alcuni pazienti potrebbero riscontrare un aumento temporaneo dei livelli di bilirubina nel sangue durante l'assunzione di nitroxolina.
5. Disuria: alcuni pazienti potrebbero avere difficoltà a urinare o minzione dolorosa durante l'assunzione di nitroxolina.
6. Aumento degli enzimi epatici: alcune persone potrebbero riscontrare un aumento temporaneo del livello degli enzimi epatici nel sangue durante l'assunzione di nitroxolina.
7. Alterazioni del sangue: alcuni pazienti possono manifestare alterazioni del sangue come anemia o leucopenia.
8. Altri effetti collaterali: potrebbero verificarsi mal di testa, vertigini, artralgia o mialgia.

Overdose

Le informazioni sul sovradosaggio da nitroxolina sono limitate e non esistono dati definitivi su quali dosi possano essere considerate pericolose. Tuttavia, in caso di sospetto sovradosaggio, è necessario consultare immediatamente un medico o un tossicologo.

I segni di sovradosaggio possono includere dolore addominale acuto, nausea, vomito, vertigini, svenimenti, convulsioni, tachicardia e altri sintomi.

Il trattamento del sovradosaggio include la terapia sintomatica e il mantenimento delle funzioni vitali. È importante consultare tempestivamente un medico e non tentare di trattare il sovradosaggio da soli.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci contenenti magnesio, alluminio, ferro o zinco: gli antiacidi contenenti magnesio, alluminio, ferro o zinco possono ridurre l'assorbimento di nitroxolina dal tratto gastrointestinale. Pertanto, si raccomanda di assumere nitroxolina e antiacidi a diverse ore di distanza.
2. Farmaci che causano una reazione urinaria alcalina: i farmaci che aumentano il pH dell'urina (ad esempio alcuni preparati a base di carbonato o bicarbonato) possono ridurre l'efficacia della nitroxolina.
3. Farmaci che deprimono il SNC: i farmaci che hanno effetti centrali (ad esempio alcuni barbiturici, benzodiazepine e narcotici) possono aumentare gli effetti collaterali della nitroxolina, come vertigini e sonnolenza.
4. Farmaci che aumentano gli effetti collaterali ematologici: la nitroxolina può aumentare gli effetti collaterali ematologici di farmaci quali ipoglicemizzanti, anticoagulanti e antipertensivi.
5. Farmaci metabolizzati nel fegato: la nitroxolina può influenzare il metabolismo di altri farmaci metabolizzati nel fegato, pertanto potrebbe essere necessario modificarne il dosaggio.

Condizioni di archiviazione

La nitroxolina deve essere solitamente conservata a temperatura ambiente, compresa tra 15 e 25 gradi Celsius. Il farmaco deve essere protetto dalla luce solare diretta, dall'umidità e da fonti di calore. Si raccomanda di conservare la nitroxolina fuori dalla portata dei bambini per evitarne l'uso accidentale.

Il farmaco deve essere conservato nella confezione o nel contenitore originale in cui è stato fornito dal produttore. È importante evitare di riempire eccessivamente il farmaco o di conservarlo in condizioni di umidità per prevenirne la decomposizione o la perdita di efficacia.