Amlodipina

L'amlodipina è un farmaco nella classe antagonista del calcio che viene utilizzato per trattare la pressione alta (ipertensione) e l'angina pectoris (dolore toracico causato dall'ischemia del muscolo cardiaco). Funziona bloccando il calcio dall'entrare nei muscoli dei vasi sanguigni e del cuore, causando loro di rilassarsi e dilatare. Ciò migliora il flusso sanguigno e consente al cuore di pompare il sangue più facilmente, abbassando la pressione nei vasi sanguigni e riducendo il carico di lavoro sul cuore.

L'amlodipina può essere utilizzata in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antiipertensivi per ottenere valori di pressione sanguigna bersaglio. Inoltre, può essere prescritto ai pazienti con angina pectoris per prevenire gli attacchi del dolore toracico.

Questo farmaco è disponibile sotto forma di compresse orali e può essere utilizzato quotidianamente o come prescritto da un medico. È importante usare l'amlodipina rigorosamente secondo le raccomandazioni del medico e non smettere di prenderlo senza il suo consenso, anche se si verifica un miglioramento.

Indicazioni Amlodipina

1. Ipertensione (alta pressione sanguigna): l'amlodipina viene utilizzata per abbassare la pressione sanguigna nei pazienti con ipertensione. Aiuta a prevenire complicanze associate all'ipertensione come ictus, infarto e problemi renali.
2. Angina (stabile e variante): l'amlodipina può essere usata per trattare l'angina variante e variante, che può manifestarsi per dolore toracico o disagio durante l'attività fisica o le situazioni stressanti.
3. Vasospasmi: l'amlodipina può essere usata per prevenire e trattare vasospasmi come il vasospasmo dall'emorragia subaracnoide o dall'inspasmo coronarico.

Modulo per il rilascio

1. Compresse per amministrazione orale:

   • La forma più comune di rilascio di amlodipina sono le compresse orali.
   • Dosaggio: le compresse di solito contengono 2,5 mg, 5 mg o 10 mg di amlodipina (sotto forma di amlodipina besilato).
   • Le compresse possono essere semplici o rivestite per migliorare l'assorbimento e ridurre gli effetti collaterali.

2. Compresse a rilascio modificato:

   • Sono inoltre disponibili compresse di amlodipina controllate/modificate di amlodipina, che forniscono un rilascio più uniforme del farmaco durante il giorno.

Farmacodinamica

1. Blocco dei canali di calcio di tipo L: blocchi di amlodipina Canali di calcio di tipo L in muscole liscia e miocardio vascolare. Ciò porta a una diminuzione dell'afflusso di calcio intracellulare, che riduce la contrattilità del muscolo liscio vascolare e del muscolo cardiaco.
2. Dilatazione vascolare periferica: a causa del blocco dei canali di calcio nella muscolatura liscia di arterie e arteriole, l'amlodipina provoca la loro dilatazione. Ciò porta a una diminuzione della resistenza vascolare periferica totale e della pressione sanguigna.
3. Miglioramento del flusso sanguigno coronarico: la dilatazione delle arterie coronariche sotto l'influenza dell'amlodipina contribuisce ad aumentare il flusso sanguigno nel miocardio, che può essere particolarmente benefico nei pazienti con malattia coronarica.
4. Riduzione del carico cardiaco: riducendo la contrattilità dei muscoli cardiaci e diminuendo il carico cardiaco causato dalla vasodilatazione, l'amlodipina può migliorare la funzione cardiaca nei pazienti con insufficienza cardiaca.
5. Effetto minimo sulla conduzione: rispetto ad alcuni altri bloccanti del canale di calcio, l'amlodipina ha generalmente un effetto minimo sulla conduzione nel sistema di conduzione del cuore, rendendolo relativamente sicuro per la maggior parte dei pazienti con disturbi del ritmo cardiaco.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: l'amlodipina viene generalmente rapidamente e completamente assorbita dal tratto gastrointestinale dopo la somministrazione orale. Ha un'alta biodisponibilità, circa il 60-65%.
2. Distribuzione: dopo l'assorbimento, l'amlodipina viene rapidamente distribuita nei tessuti corporei. È legato principalmente alle proteine plasmatiche nel sangue a un livello di circa il 95%.
3. Metabolismo: l'amlodipina viene metabolizzata nel fegato con formazione di metaboliti inattivi. Il metabolita principale è il desetilamlodipina, che ha anche un effetto bloccante sui canali del calcio.
4. Escrezione: la maggior parte dell'amlodipina e dei suoi metaboliti vengono escreti attraverso i reni (circa il 60-70% invariati).
5. Half-Life: l'emivita di amlodipina dal corpo è di circa 30-50 ore, il che significa che i suoi effetti possono continuare a lungo dopo l'interruzione.

Dosaggio e somministrazione

Metodo di applicazione

• Amministrazione orale: l'amlodipina viene presa per via orale, indipendentemente dai pasti. Le compresse devono essere inghiottite interi con molta acqua. Il tablet non deve essere masticato o rotto, soprattutto se si tratta di un tablet a rilascio modificato.

Dosaggio

Per gli adulti:

1. Ipertensione (alta pressione sanguigna):

   • Dose di partenza: di solito 5 mg una volta al giorno.
   • Dose di mantenimento: a seconda della risposta del paziente, la dose può essere aumentata a una dose massima di 10 mg al giorno.
   • Commento: nei pazienti anziani, quelli con compromissione epatica o quando si utilizzano l'amlodipina in combinazione con altri farmaci, la dose iniziale può essere ridotta a 2,5 mg al giorno.

2. Angina (dolore al petto):

   • Dose standard: di solito 5 mg una volta al giorno, che può essere aumentato a 10 mg una volta al giorno a seconda della risposta terapeutica individuale del paziente.

Per bambini (di età pari o superiore a 6 anni):

• Ipertensione:
  • Dose di partenza: 2,5 mg una volta al giorno.
  • Dose di mantenimento: può essere aumentato a 5 mg una volta al giorno dopo 1-2 settimane di trattamento, a seconda della risposta al trattamento.

Istruzioni speciali

• Monitoraggio regolare: i pazienti che assumono amlodipina hanno bisogno di una supervisione medica regolare per monitorare l'efficacia e la sicurezza del trattamento.
• Utilizzo durante la gravidanza: l'amlodipina deve essere presa durante la gravidanza solo se assolutamente necessario sotto una rigorosa supervisione medica.
• Interazione con altri medicinali: l'amlodipina può interagire con altri medicinali, che richiedono adeguamento della dose e supervisione medica.

Utilizzare Amlodipina durante la gravidanza

L'uso dell'amlodipina durante la gravidanza può essere problematico, specialmente nel primo trimestre quando si formano gli organi del bambino. L'amlodipina appartiene alla categoria C della classificazione della sicurezza della gravidanza della FDA, il che significa che i dati sulla sua sicurezza nelle donne in gravidanza sono limitati.

Se stai prendendo l'amlodipina e rimani incinta o hai intenzione di rimanere incinta, è importante discuterne con il medico. Lui o lei sarà in grado di valutare i benefici dell'assunzione di amlodipina rispetto ai potenziali rischi per te e il tuo bambino.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con ipersensibilità nota all'amlodipina o ad altri antagonisti del calcio di diidropiridina dovrebbero evitarne l'uso.
2. Insufficienza cardiaca: i pazienti con insufficienza cardiaca, in particolare quelli con bassa pressione sanguigna, dovrebbero prendere l'amlodipina con cautela.
3. Angina: nei pazienti con anginapectoris (angina), in particolare con attacchi di angina instabile, l'uso dell'amlodipina richiede cautela.
4. Infarto miocardico acuto: l'amlodipina può essere usata con cautela nelle prime settimane dopo l'infarto miocardico acuto.
5. Disfunzione epatica grave: i pazienti con disfunzione epatica grave dovrebbero prendere l'amlodipina con cautela a causa della possibile intensificazione dell'azione del farmaco.
6. Gravidanza e allattamento al seno: l'uso dell'amlodipina durante la gravidanza può essere limitato e dovrebbe essere usato solo quando assolutamente necessario. Pertanto, la decisione di utilizzare l'amlodipina durante la gravidanza dovrebbe essere presa da un medico.
7. Bambini: i dati sull'efficacia e la sicurezza dell'amlodipina nei bambini sono insufficienti, pertanto l'uso nei bambini richiede particolare attenzione e supervisione da parte di un medico.
8. Invecchiamento: nei pazienti anziani, l'uso dell'amlodipina può essere limitato a causa del possibile miglioramento del suo effetto ipotensivo e di un aumento del rischio di ipotensione ortostatica.
9. Combinazione con altri medicinali: l'uso di amlodipina in combinazione con alcuni altri medicinali, come inibitori del CYP3A4 o beta-adrenoblockrs, può richiedere una regolazione della dose e un attento monitoraggio.

Effetti collaterali Amlodipina

1. Vertigini e sensazione di debolezza: molti pazienti provano vertigini o sensazione di debolezza all'inizio della presa dell'amlodipina. Questi sintomi di solito vanno via da soli mentre il corpo si adatta al farmaco.
2. Gonfiore delle gambe: uno degli effetti collaterali più comuni dell'amlodipina è il gonfiore delle gambe. Possono apparire come gonfiore ed edema delle gambe o delle gambe inferiori. In alcuni casi, il gonfiore può diffondersi in altre parti del corpo.
3. Mal di testa: alcuni pazienti possono sperimentare mal di testa o peggiorare i mal di testa esistenti durante l'assunzione di amlodipina.
4. Sonnolenza e affaticamento: alcuni pazienti possono sperimentare sonnolenza o affaticamento durante l'assunzione di amlodipina.
5. Disturbi digestivi: possono verificarsi effetti collaterali gastrointestinali come nausea, vomito, costipazione o diarrea.
6. Palpitazioni cardiache: in alcuni pazienti, assumere amlodipina può causare una sensazione di palpitazioni o palpitazioni.
7. Sintomi neurologici periferici: in rari casi, l'amlodipina può causare effetti collaterali del sistema nervoso come parestesie (formicolio o intorpidimento) alle estremità.

Overdose

1. Una grave riduzione della pressione sanguigna: l'amlodipina, come bloccante del canale di calcio, può causare una significativa riduzione della pressione arteriosa in overdose. Ciò può portare a crisi ipotoniche, svenimento e persino shock.
2. Tachicardia o bradicardia: i ritmi cardiaci anormali possono verificarsi a causa del sovradosaggio di amlodipina. Ciò può includere un accelerazione della frequenza cardiaca (tachicardia) o un rallentamento della frequenza cardiaca (bradicardia).
3. Iperkalemia: il sovradosaggio di amlodipina può portare ad un aumento dei livelli di potassio nel sangue (iperkaliemia), specialmente nei pazienti con funzionalità renale alterata.
4. Depressione del sistema nervoso centrale: esiste il rischio di sviluppare la depressione del sistema nervoso centrale, tra cui sonnolenza, riduzione del livello di coscienza, coma e persino convulsioni.
5. Altri contenitori: altri possibili sintomi del sovradosaggio di amlodipina possono includere vertigini, mal di testa, nausea, vomito, diarrea, ecc.

Interazioni con altri farmaci

1. Inibitori dell'enzima del CYP3A4: inibitori dell'enzima del CYP3A4 come ketoconazolo, itraconazolo, claritromicina, eritromicina, Ritonavir e altri farmaci antiretrovirali e le vedere e le vescredite.
2. Induttori di enzimi del CYP3A4: induttori di enzimi CYP3A4 come rifampicina, carbamazepina, fenitoina, fenobarbitale e preparazioni a base di erbe contenenti tutti frutti di tutti possono ridurre i livelli ematici di amlodipina, che possono portare a una diminuzione nel suo effetto ipotensivo e un aumentato rischio di cardiovascolari.
3. Beta-Adrenoblockers: la combinazione di amlodipina con beta-adrenoblockers può aumentare l'effetto ipotensivo e ridurre la frequenza cardiaca. Ciò può portare a una diminuzione della frequenza cardiaca e ad un aumentato rischio di bradicardia.
4. Altri farmaci antiipertensivi: l'uso combinato di amlodipina con altri farmaci antiipertensivi, come l'ACE-inibitori o i diuretici, può portare ad un aumento dell'effetto ipotensivo e ad un aumento del rischio di ipotensione ortostatica.
5. Statine: statine come l'atorvastatina e la simvastatina possono aumentare il rischio di miopatia quando combinate con amlodipina, specialmente se usate in concomitanza a dosi elevate.