Ampicillina

L'ampicillina è un antibiotico del gruppo di penicillina che viene utilizzato per trattare una vasta gamma di infezioni batteriche. Questo antibiotico è un antibiotico beta-lattame e funziona uccidendo i batteri interferendo con la loro capacità di costruire una parete cellulare, che è necessario per loro sopravvivere e riprodurre.

L'ampicillina interrompe il processo di sintesi delle pareti cellulari batteriche nell'ultimo stadio della divisione cellulare batterica legando e attivando proteine specifiche (proteine leganti la penicillina) che svolgono un ruolo chiave nella costruzione di pareti cellulari batteriche. Ciò porta all'indebolimento e alla successiva distruzione del muro, con conseguente morte batterica.

Indicazioni Ampicillina

1. Infezioni del tratto respiratorio:

   • Bronchite
   • Polmonite
   • Angina

2. Infezioni del tratto urinario:

   • Cistite
   • Pyelonefrite
   • Prostatite

3. Infezioni GI (gastrointestinali):

   • Salmonellosi
   • Shigellosi (dissenteria).

4. Infezioni ginecologiche:

   • Endometrite
   • Gonorrea (spesso in combinazione con altri antibiotici)

5. Infezioni della pelle e dei tessuti molli:

   • Ascessi
   • Bolle
   • Dermatosi infette

6. Meningite:

   • Trattamento della meningite causata da meningococchi e altri organismi sensibili

7. Sepsi:

   • Sepsi batterica causata da batteri sensibili

8. Prevenzione delle infezioni:

   • Prevenzione di complicanze infettive in chirurgia, in particolare nella chirurgia addominale e nella ginecologia

Modulo per il rilascio

1. Compresse orali

Le compresse di ampicillina sono generalmente destinate a essere assunte per via orale e sono disponibili in diversi dosaggi, come 250 mg e 500 mg. Questa forma è conveniente per il trattamento a casa.

2. Capsule

Come le compresse, le capsule di ampicillina sono destinate all'uso orale e sono spesso disponibili in dosaggi da 250 mg e 500 mg. Le capsule sono facili da deglutire e convenienti da usare.

3. polvere per la preparazione della sospensione orale

Questa forma di ampicillina viene utilizzata per creare una sospensione appena prima dell'uso, fornendo un modo conveniente per prendere la medicina per bambini e adulti che hanno difficoltà a deglutire compresse o capsule. La sospensione di solito ha un dosaggio espresso in mg per ml.

4. Polvere per iniezione

L'ampicillina è anche disponibile come polvere diluita per la somministrazione endovenosa o intramuscolare. Questa forma viene utilizzata in ambienti ospedalieri per trattare gravi infezioni che richiedono un'azione immediata dell'antibiotico. I dosaggi possono variare a seconda della gravità della condizione e delle specifiche dell'infezione.

La scelta della forma di dosaggio dell'ampicillina dipende da molti fattori, tra cui l'età del paziente, il tipo e la gravità dell'infezione e la capacità del paziente di assumere il farmaco oralmente.

Farmacodinamica

1. Meccanismo d'azione: l'ampicillina inibisce la sintesi della parete cellulare batterica, portando alla morte dei batteri. Si lega alle proteine chiamate transpeptidasi, che sono coinvolte nella formazione di peptidoglicano, il componente principale della parete cellulare batterica. Ciò porta all'interruzione della sintesi peptidoglicana e all'indebolimento della parete cellulare, che alla fine porta alla morte della cellula batterica.

2. Spectrum of Action: l'ampicillina è generalmente attiva contro i batteri Gram-positivi come

Batteri gram-positivi:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (gruppo beta-emolitico A Streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (gruppo beta-emolitico B Streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (ceppi sensibili alla meticillina)

Batteri Gram-negativi:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria Meningitidis
• Helicobacter pylori (in combinazione con altri farmaci per l'eradicazione)

3. Resistenza: alcuni batteri possono essere resistenti all'ampicillina a causa della produzione di beta-lattamasi, un enzima che idrolizza l'anello beta-lattam di ampicillina e lo rende inattivo. Pertanto, in alcuni casi, l'ampicillina può essere usata in combinazione con un inibitore beta-lattamasi come l'acido clavulanico per prevenire la distruzione dell'antibiotico.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: l'ampicillina viene generalmente rapidamente e completamente assorbita dal tratto gastrointestinale dopo la somministrazione orale. L'assorbimento viene migliorato quando il farmaco viene assunto a stomaco vuoto.
2. Distribuzione: dopo l'assorbimento, l'ampicillina è ampiamente distribuita nei tessuti e nei fluidi corporei, tra cui polmoni, orecchio medio, bile, urina, ossa, pelle e altri. Penetra anche la barriera placentare ed è escreto nel latte materno.
3. Metabolismo: l'ampicillina non è metabolizzata nel corpo. Agisce come agente antibatterico inibendo la sintesi della parete cellulare batterica.
4. Escrezione: l'ampicillina viene escreta dal corpo principalmente dai reni in forma invariata. Parte del farmaco viene anche escreta attraverso l'intestino.
5. Emivita: l'emivita dell'ampicillina dal corpo è di circa 1-1,5 ore negli adulti. Potrebbe essere più lungo nei bambini.

Dosaggio e somministrazione

Metodo di applicazione

1. Somministrazione orale (compresse, capsule, sospensione):

• Compresse e capsule dovrebbero essere prese con acqua senza masticare.
• La sospensione dovrebbe essere scossa ben prima dell'uso.
• È meglio prendere l'ampicillina a stomaco vuoto, 30 minuti prima di un pasto o 2 ore dopo un pasto per migliorare il suo assorbimento.

2. Somministrazione parenterale (iniezioni):

• Diluire la polvere con la quantità raccomandata di acqua per l'iniezione.
• Le iniezioni possono essere intramuscolari o endovenose, a seconda delle istruzioni del medico.

Dosaggio

Dosaggio per adulti:

1. Per infezioni da lieve a moderata (per via orale):

   • 250-500 mg ogni 6 ore.

2. Per infezioni gravi (orale o parenterale):

   • 500 mg ogni 6 ore I.M. O i.v.
   • Le dosi possono essere aumentate a 1 g ogni 6 ore a seconda della gravità dell'infezione.

3. Meningite (parenterale):

   • 2 g ogni 4 ore iv.

4. Sepsi (parenterale):

   • 1-2 g ogni 4-6 ore p/v.

Dosaggio per bambini:

1. Infezioni generali (orali):

   • 25-50 mg/kg/giorno in dosi divise ogni 6-8 ore.

2. Infezioni gravi (parenteralmente):

   • 50-100 mg/kg/giorno a dosi divise ogni 4-6 ore.
   • Per la meningite, la dose può essere aumentata a 200-400 mg/kg/giorno.

Durata del trattamento:

• La durata del trattamento dipende dal tipo e dalla gravità dell'infezione e dalla risposta clinica del paziente alla terapia. Il corso del trattamento è di solito 7-14 giorni, ma può essere più lungo in caso di meningite o altre infezioni gravi.

Istruzioni speciali

• È importante completare l'intero corso del trattamento, anche se i sintomi migliorano, per impedire ai batteri di sviluppare resistenza.
• L'ampicillina può causare disturbi dello stomaco, quindi dovrebbe essere preso con il cibo in caso di disagio.
• I pazienti devono essere monitorati per le reazioni allergiche, specialmente se esiste una storia di sensibilità alle penicilline.

Utilizzare Ampicillina durante la gravidanza

L'uso dell'ampicillina durante la gravidanza dovrebbe essere effettuato solo sotto la supervisione di un medico e dopo un'attenta valutazione dei benefici per la madre e potenziali rischi per il feto. Il medico dovrebbe decidere se prescrivere l'ampicillina, tenendo conto della situazione clinica, della sicurezza e dell'efficacia del farmaco per il caso specifico.

L'ampicillina appartiene alla categoria B della classificazione della FDA per l'uso durante la gravidanza, il che significa che la sua sicurezza per il feto non è stata completamente stabilita sulla base di studi controllati nell'uomo, ma non vi sono prove di effetti avversi sul feto quando usati negli animali in gravidanza. Tuttavia, come per qualsiasi farmaco, i rischi e i benefici devono essere attentamente bilanciati per ogni singola situazione.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con ipersensibilità nota ad ampicillina, altre penicilline o altri antibiotici beta-lattamici dovrebbero evitare di usare questo farmaco.
2. Infezioni di tipo mononucleosi: l'uso dell'ampicillina non è raccomandato nelle infezioni accompagnate dalla sindrome della mononucleosi a causa del rischio di orticaria.
3. Grave danno epatico: i pazienti con grave compromissione epatica dovrebbero prendere l'ampicillina con cautela o evitarne l'uso.
4. Allergia: i pazienti con una storia di reazioni allergiche ad altri antibiotici beta-lattamici (ad esempio cefalosporine o carbapenem) possono essere ad aumentato rischio di reazioni allergiche all'ampicillina.
5. Diarrea e superinfezioni: l'uso di antibiotici, compresa l'ampicillina, può causare diarrea e aumentare il rischio di superinfezioni.
6. Uso prolungato: l'uso prolungato di ampicillina può portare allo sviluppo della resistenza dei microrganismi, pertanto il farmaco dovrebbe essere usato con cautela e solo se prescritto da un medico.
7. Bambini e adolescenti: l'uso dell'ampicillina nei bambini e negli adolescenti richiede particolare attenzione e supervisione da parte di un medico, in particolare per quanto riguarda il dosaggio.
8. Gravidanza e allattamento al seno: l'uso dell'ampicillina durante la gravidanza e l'allattamento al seno può essere autorizzato solo se assolutamente necessario e sotto la supervisione medica.

Effetti collaterali Ampicillina

1. Reazioni allergiche:

   • Eruzione cutanea
   • Orticaria
   • Prurito
   • L'edema di Quincke (aumento improvviso e significativo del volume dei tessuti, più comunemente del viso e del collo)
   • Shock anafilattico (raro, ma è una condizione seria e potenzialmente pericolosa per la vita)

2. Disturbi gastrointestinali:

   • Nausea
   • Vomito
   • Diarrea
   • Dolore addominale
   • Colite pseudomembrane (infiammazione del colon causata dagli antibiotici)

3. Disfunzione epatica:

   • Aumento degli enzimi epatici
   • Ittero (raro)

4. Effetti sul sistema ematopoietico:

   • Leucopenia (riduzione della conta dei globuli bianchi)
   • Neutropenia (riduzione della conta dei neutrofili)
   • Anemia
   • Trombocitopenia (riduzione della conta piastrinica)

5. Sistema nervoso:

   • Mal di testa
   • Vertigini
   • Insonnia
   • Convulsioni (rare e di solito in pazienti con compromissione renale)

6. Altre reazioni:

   • Insufficienza renale (raro)
   • Candidosi vaginale
   • Candidiasi orale (mughetto)

Overdose

1. Disturbi gastrointestinali: un improvviso aumento degli effetti collaterali caratteristici dell'ampicillina, come nausea, vomito, diarrea e dispepsia.
2. Reazioni allergiche: possibile sviluppo di reazioni allergiche come orticaria, prurito, edema facciale, difficoltà a respirare e shock anafilattico.
3. Disturbi del fegato e dei reni: effetto tossico sul fegato e sui reni, che possono manifestarsi come un aumento del livello di enzimi epatici nel sangue e segni di insufficienza renale.
4. Sintomi neurologici: sintomi neurotossici come mal di testa, vertigini, coscienza compromessa e convulsioni.

Interazioni con altri farmaci

1. Probenecid: Probenecid può rallentare l'escrezione di ampicillina, che può portare ad un aumento del suo livello nel sangue e prolungare la sua durata dell'azione.
2. Metotrexato: l'ampicillina può aumentare la tossicità del metotrexato, specialmente a dosi elevate, aumentando i livelli ematici e esacerbando i suoi effetti collaterali.
3. Antibiotici: combinare ampicillina con altri antibiotici come tetracicline o macrolidi può ridurre l'efficacia di entrambi i farmaci.
4. Anticoagulanti: l'ampicillina può aumentare l'effetto di anticoagulanti come il warfarin, che possono portare ad un aumento del tempo di coagulazione e ad un aumento del rischio di sanguinamento.
5. I farmaci che colpiscono il tratto digestivo: antiacidi, farmaci contenenti ferro o farmaci che rallentano la peristalsi intestinale possono ridurre l'assorbimento dell'ampicillina, che possono portare a una diminuzione della sua efficacia.