Anaprilina

L'anaprilina è il nome commerciale di un prodotto medicinale, il cui principio attivo principale è propranololo. Il propranololo appartiene alla classe di beta-bloccanti, che vengono utilizzati per trattare varie condizioni relative al sistema cardiovascolare.

Propranolol ha diverse proprietà farmacologiche tra cui:

1. Azione antiaritmica: impedisce il verificarsi o riduce la frequenza delle aritmie cardiache.
2. Azione antiipertensiva: riduce la pressione sanguigna.
3. Azione antianginale: riduce la frequenza e l'intensità degli attacchi di angina (dolore toracico causato da un insufficienza di sangue al cuore).
4. Azione anti-stress: riduce le risposte del corpo allo stress, come le palpitazioni e tremori.
5. Profilassi per emicrania: alcuni pazienti con emicrania possono beneficiare del propranololo.

L'anaprilina viene utilizzata per il trattamento di ipertensione, angina pectoris, aritmie, cardiomiopatia ipertrofica, tirotossicosi (in combinazione con altri farmaci), nonché per la prevenzione dell'emicrania. Tuttavia, l'uso di anaprilina dovrebbe avvenire sotto la supervisione di un medico, poiché ha effetti collaterali e controindicazioni e il dosaggio dovrebbe essere individualizzato per ciascun paziente.

Indicazioni Anaprilina

1. Ipertensione: l'anaprilina viene utilizzata per abbassare la pressione arteriosa nei pazienti con ipertensione.
2. Angina: il farmaco può essere usato per ridurre la frequenza e l'intensità degli attacchi dell'angina (dolore toracico causato da un approvvigionamento di sangue insufficiente al cuore).
3. Aritmie: l'anaprilina può essere utilizzata per trattare vari tipi di aritmie, tra cui tachicardia ventricolare atriale, fibrillazione atriale e extrasstole.
4. Cardiomiopatia ipertrofica: il propranololo può essere usato per ridurre i sintomi e rallentare la progressione di questa condizione.
5. Tirotossicosi: in combinazione con altri farmaci, il propranololo può aiutare a controllare alcuni sintomi della tireotossicosi, come il battito cardiaco rapido e il tremolio.
6. Profilassi per emicrania: l'anaprilina può essere utilizzata per la profilassi dell'emicrania in alcuni pazienti.

Modulo per il rilascio

1. Pillole

Le compresse sono la forma più comune di rilascio di Anaprylin. Sono destinati all'amministrazione orale e sono disponibili in diversi dosaggi:

• Compresse normali: di solito contengono 10 mg, 40 mg o 80 mg di propranololo. Queste compresse vengono prese più volte al giorno, a seconda del dosaggio e della prescrizione del medico.

2. Capsule a rilascio prolungato

Le capsule a rilascio prolungato sono progettate per mantenere a lungo livelli stabili di un farmaco nel sangue:

• Capsule a rilascio prolungato: spesso contengono 80 mg o 160 mg di propranololo. Queste forme di rilascio ti consentono di ridurre il numero di volte in cui prendi il farmaco durante il giorno, di solito a una volta al giorno.

3. Soluzione per l'iniezione

Sebbene non così comune, l'anaprilina è disponibile anche sotto forma di una soluzione iniettabile che viene utilizzata in contesti clinici:

• Soluzione iniettabile: utilizzato per un rapido sollievo dei sintomi cardiaci quando la somministrazione orale non è possibile o è inefficace.

4. Soluzione per la somministrazione orale

In alcuni casi, può essere disponibile una soluzione orale, il che è conveniente per l'uso nei pazienti che hanno difficoltà a deglutire compresse.

Farmacodinamica

1. Blocco beta-adrenorecettore: il propranololo è un bloccante diretto di beta-adrenorecettori, principalmente beta-1 e adrenorecettori beta-2. Il blocco di questi recettori provoca una ridotta risposta all'adrenalina e alla noradrenalina, che sono neurotrasmettitori del sistema nervoso simpatico.
2. Riduzione della gittata cardiaca: il blocco degli adrenorecettori beta-1 nel cuore porta a una diminuzione della gittata cardiaca e una diminuzione della frequenza cardiaca. Ciò può portare a una diminuzione della pressione sanguigna e una diminuzione del carico di lavoro del cuore.
3. Riduzione della pressione sanguigna: il propranololo ha anche un effetto vasocostrittore diretto bloccando gli adrenorecettori beta-2 sui vasi sanguigni. Ciò si traduce in vasocostrizione periferica e una diminuzione della pressione sanguigna.
4. Azione antiaritmica: il propranololo ha un'azione antiaritmica a causa della riduzione dell'automatismo cardiaco, dell'inibizione della conduzione e della riduzione dell'eccitabilità miocardica.
5. Emicrania profilassi: il propranololo può essere usato per la profilassi degli attacchi di emicrania a causa del suo effetto sul tono vascolare e la riduzione dell'eccitabilità delle strutture neuronali associate alla genesi dell'emicrania.
6. Effetti anti-ansia: il propranololo viene talvolta usato per ridurre i sintomi dell'ansia, in quanto può ridurre la risposta fisiologica del corpo allo stress.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: l'anaprilina è generalmente ben assorbita dal tratto gastrointestinale dopo la somministrazione orale. L'assorbimento può essere ridotto dall'amministrazione concomitante con cibo.
2. Distribuzione: il propranololo penetra bene attraverso la barriera emato-encefalica ed entra nel cervello. È anche distribuito nei tessuti del corpo, tra cui fegato, reni, polmoni e cuore.
3. Metabolismo: il propranololo subisce un ampio metabolismo nel fegato, coinvolgendo principalmente l'isoenzima del citocromo P450 2D6. I principali metaboliti del propranololo sono l'acido alfa-naftossicetico e il 4-idrossipropranololo.
4. Escrezione: il propranololo e i suoi metaboliti sono escreti principalmente attraverso i reni. Circa il 90% della dose viene escreto entro 4 giorni, principalmente come metaboliti.
5. Emivita: l'emivita del sangue del propranololo è di circa 3-6 ore, ma può essere prolungata nei pazienti anziani e nei pazienti con funzionalità epatica compromessa.

Dosaggio e somministrazione

Metodo di applicazione

• Somministrazione orale: l'anaprilina viene presa per via orale, preferibilmente allo stesso tempo ogni giorno per garantire una concentrazione uniforme del farmaco nel sangue.
• Iniezioni: la forma iniettabile di propranololo viene utilizzata nelle impostazioni ospedaliere per stabilizzare rapidamente le condizioni del paziente.

Dosaggio

Il dosaggio di Anaprylin dipende dalla malattia specifica, dalla sua gravità e dalla risposta del paziente al trattamento. Ecco le raccomandazioni generali:

Per gli adulti

1. Ipertensione:

   • Dose iniziale: 40 mg due volte al giorno.
   • Dose di mantenimento: 120-240 mg al giorno, diviso in diverse dosi.

2. Angina:

   • Dose iniziale: 40 mg tre volte al giorno.
   • Dose di mantenimento: 120-240 mg al giorno.

3. Aritmie:

   • Dose iniziale: 10-40 mg tre o quattro volte al giorno.

4. Emicrania (prevenzione):

   • Dose iniziale: 40 mg due o tre volte al giorno.
   • Dose di mantenimento: 80-240 mg al giorno.

5. Tremore:

   • Dose iniziale: 40 mg due o tre volte al giorno.
   • Dose di mantenimento: fino a 120 mg al giorno.

6. Aiuto con il ritiro dalla dipendenza da alcol:

   • Dose: 10-40 mg tre o quattro volte al giorno.

Per i bambini

• Aritmie, ipertensione e altre condizioni cardiovascolari:
  • Dose iniziale: 0,5-1 mg/kg al giorno, diviso in diverse dosi.
  • Dose di mantenimento: la dose viene gradualmente aumentata in base alla risposta clinica e alla tollerabilità.

Istruzioni speciali

• Il propranololo deve essere preso prima o con i pasti per migliorare l'assorbimento.
• Durante l'interruzione dell'anaprilina, la dose dovrebbe essere gradualmente ridotta per evitare il rischio di ritiro.
• Il propranololo può mascherare i sintomi dell'ipoglicemia nei pazienti diabetici.
• È necessario prestare attenzione nei pazienti con asma bronchiale, poiché il propranololo può aumentare il broncospasmo.

Utilizzare Anaprilina durante la gravidanza

L'uso di anaprilina (propranololo) durante la gravidanza dovrebbe essere fatto solo sotto la rigorosa supervisione di un medico, in quanto può avere gravi conseguenze sia per la madre che per il feto.

Il propranololo, come beta-bloccante, può penetrare nella barriera placentare e influenzare lo sviluppo fetale. Ecco alcuni dei possibili rischi di usare Anaprylin durante la gravidanza:

1. Rallentamento della frequenza cardiaca fetale: il propranololo può causare rallentamento della frequenza cardiaca fetale.
2. Bassa pressione sanguigna: questo farmaco può abbassare la pressione sanguigna sia della madre che del feto, che può portare a ipossia e altre complicanze.
3. Rischio di manodopera pretermine: l'uso del propranololo nelle donne in gravidanza può aumentare il rischio di manodopera pretermine.
4. Difetti alla nascita: alcuni studi indicano un possibile rischio di difetti alla nascita con l'uso di beta-bloccanti, come il propranololo, nel primo trimestre di gravidanza.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con ipersensibilità nota all'anaprilina o a qualsiasi ingredienti del farmaco dovrebbero evitarne l'uso.
2. Insufficienza cardiaca: l'anaprilina è controindicata nei pazienti con grave insufficienza cardiaca o in quelli con sintomi significativi di decompense cardiaca.
3. Blocco cardiaco: l'anaprilina è controindicata in presenza del blocco di conduzione AV (secondo e terzo grado).
4. Sindrome del seno bradicardia: il farmaco dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con sindrome sinusale bradicardia, in quanto può aggravare la bradicardia.
5. Assma e malattia ostruttiva delle vie aeree: i pazienti con asma bronchiale o malattia polmonare ostruttiva cronica dovrebbero usare l'anaprilina con cautela a causa della possibilità di un aumento del broncospasmo.
6. Sindrome di Reiter: l'uso di Anaprylin può essere controindicato nei pazienti con sindrome di Reiter a causa del rischio di peggiorare la condizione.
7. Gravidanza e lattazione: l'uso di anaprilina durante la gravidanza e l'allattamento può essere controindicato a causa di dati insufficienti sulla sua sicurezza per il feto e il bambino.
8. Pediatrica: la sicurezza e l'efficacia di Anaprylin nei bambini non è stata stabilita, quindi non è generalmente raccomandato per i bambini.

Effetti collaterali Anaprilina

1. Affaticamento e debolezza: alcuni pazienti possono sperimentare affaticamento, debolezza o una sensazione generale di stanchezza.
2. Diminuzione della pressione sanguigna: il propranololo, come beta-bloccante, può causare una diminuzione della pressione sanguigna, che può portare a vertigini o addirittura perdita di coscienza, specialmente con improvvisi cambiamenti nella posizione del corpo.
3. Bradicardia: questa è una diminuzione della frequenza cardiaca al di sotto del normale. Può far sentire i pazienti a sentire palpitazioni, debolezza o vertigini.
4. Problemi del sonno: il propranololo può causare insonnia o cambiamenti nella qualità del sonno in alcuni pazienti.
5. Problemi digestivi: possono verificarsi sintomi dispeptici come nausea, vomito, dolore addominale o diarrea.
6. Sintomi di mascheramento dell'ipoglicemia: il propranololo ha la capacità di mascherare alcuni sintomi di basso livello di zucchero nel sangue nei pazienti con diabete.
7. Problemi di respirazione: alcuni pazienti possono sperimentare il peggioramento dei sintomi dell'asma o della malattia polmonare ostruttiva.
8. Disfunzione sessuale: il propranololo può causare una riduzione dei problemi di libido o erezione in alcuni pazienti.
9. Diminuzione della conta delle piastrine nel sangue: in rari casi, in particolare con un uso prolungato, si possono osservare cambiamenti nell'emostasi, inclusa una diminuzione della conta piastrinica.

Overdose

1. Riduzione della pressione sanguigna: un sovradosaggio di Anaprylin può causare un calo improvviso della pressione sanguigna, che può causare vertigini, svenimento o persino shock.
2. Bradicardia: il propranololo può rallentare la frequenza cardiaca e l'uso eccessivo può far battere troppo lentamente il cuore (bradicardia).
3. Problemi di respirazione: alcune persone possono avere problemi respiratori come l'apnea prolungata, specialmente se c'è asma o altre condizioni respiratorie.
4. Ipoglicemia: il propranololo può mascherare i sintomi dell'ipoglicemia (basso livello di zucchero nel sangue), che possono essere pericolosi per i pazienti con diabete.
5. L'aumento della sonnolenza: un uso eccessivo di anaprilina può causare sonnolenza o persino coma.
6. Perdita di coscienza: nei casi gravi di overdose di anaprilina, può verificarsi perdita di coscienza o coma.

Interazioni con altri farmaci

1. Agenti antiipertensivi: il propranololo può aumentare l'effetto ipotensivo di altri farmaci antiipertensivi, come diuretici, ACE-inibitori e bloccanti del canale di calcio, che possono portare a una diminuzione della pressione sanguigna a livelli pericolosi.
2. Farmaci antiaritmici: la somministrazione combinata di propranololo con altri agenti antiaritmici, come amidarone o antiaritmica di classe III, può comportare un aumento dell'azione antiaritmica e un aumento del rischio di aritmie cardiache.
3. Glicosidi cardiaci: il propranololo può aumentare gli effetti dei glicosidi cardiaci come la digossina, che possono portare ad un aumento dei loro effetti tossici sul cuore.
4. Inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS): il propranololo può aumentare l'effetto ipotensivo di MAOIS, che può portare a un pericoloso calo della pressione sanguigna.
5. Anestetici: il propranololo può aumentare l'effetto depressivo degli anestetici e aumentare l'effetto ipotensivo di alcuni anestetici.
6. Broncodilatatori: il propranololo può bloccare l'effetto broncodilatatore dei beta-agonisti e aumentare il rischio di broncospasmo nei pazienti con asma o malattia polmonare ostruttiva cronica.