Anaprilina

Anaprilina è il nome commerciale di un medicinale il cui principale ingrediente attivo è il propranololo. Il propranololo appartiene alla classe dei beta-bloccanti, utilizzati per trattare varie condizioni legate al sistema cardiovascolare.

Il propranololo ha diverse proprietà farmacologiche tra cui:

1. Azione antiaritmica: previene l'insorgenza o riduce la frequenza delle aritmie cardiache.
2. Azione antipertensiva: riduce la pressione sanguigna.
3. Azione antianginosa: riduce la frequenza e l'intensità degli attacchi di angina (dolore al petto causato da un insufficiente apporto di sangue al cuore).
4. Azione antistress: riduce le risposte dell'organismo allo stress, come palpitazioni e tremori.
5. Profilassi dell'emicrania : alcuni pazienti con emicrania possono trarre beneficio dal propranololo.

L'anaprilina è utilizzata per il trattamento dell'ipertensione, dell'angina pectoris, delle aritmie, della cardiomiopatia ipertrofica, della tireotossicosi (in combinazione con altri farmaci), nonché per la prevenzione dell'emicrania. Tuttavia, l'uso dell'Anaprilina dovrebbe avvenire sotto il controllo di un medico, poiché presenta effetti collaterali e controindicazioni, e il dosaggio deve essere personalizzato per ciascun paziente.

Indicazioni Anaprilina

1. Ipertensione: l'anaprilina viene utilizzata per abbassare la pressione sanguigna nei pazienti con ipertensione.
2. Angina : il farmaco può essere utilizzato per ridurre la frequenza e l'intensità degli attacchi di angina (dolore toracico causato da un insufficiente apporto di sangue al cuore).
3. Aritmie: l'anaprilina può essere utilizzata per trattare vari tipi di aritmie, tra cui la tachicardia ventricolare atriale, la fibrillazione atriale e l'extrasistole.
4. Cardiomiopatia ipertrofica: il propranololo può essere utilizzato per ridurre i sintomi e rallentare la progressione di questa condizione.
5. Tireotossicosi: in combinazione con altri farmaci, il propranololo può aiutare a controllare alcuni sintomi della tireotossicosi, come battito cardiaco accelerato e tremore.
6. Profilassi dell'emicrania: in alcuni pazienti l'anaprilina può essere utilizzata per la profilassi dell'emicrania.

Modulo per il rilascio

1. Pillole

Le compresse sono la forma più comune di rilascio di Anaprylin. Sono destinati alla somministrazione orale e sono disponibili in diversi dosaggi:

• Tabella regolare : contiene solitamente 10 mg, 40 mg o 80 mg di propranololo. Queste compresse vengono assunte più volte al giorno, a seconda del dosaggio e della prescrizione del medico.

2. Capsule a rilascio prolungato

Le capsule a rilascio prolungato sono progettate per mantenere stabili i livelli di un farmaco nel sangue per lungo tempo:

• Capsule a rilascio prolungato : spesso contengono 80 mg o 160 mg di propranololo. Queste forme di rilascio consentono di ridurre il numero di volte in cui si assume il farmaco durante il giorno, solitamente a una volta al giorno.

3. Soluzione iniettabile

Sebbene non sia così comune, l'anaprilina è disponibile anche sotto forma di soluzione iniettabile utilizzata in ambito clinico:

• Soluzione iniettabile : utilizzata per un rapido sollievo dei sintomi cardiaci quando la somministrazione orale non è possibile o è inefficace.

4. Soluzione per somministrazione orale

In alcuni casi può essere disponibile una soluzione orale, comoda da usare nei pazienti che hanno difficoltà a deglutire le compresse.

Farmacodinamica

1. Blocco dei recettori beta-adrenergici : il propranololo è un bloccante diretto dei recettori beta-adrenergici, principalmente beta-1 e beta-2. Il blocco di questi recettori si traduce in una diminuzione della risposta all’adrenalina e alla norepinefrina, che sono neurotrasmettitori del sistema nervoso simpatico.
2. Riduzione della gittata cardiaca : il blocco dei adrenorecettori beta-1 nel cuore porta ad una diminuzione della gittata cardiaca e ad una diminuzione della frequenza cardiaca. Ciò può portare ad una diminuzione della pressione sanguigna e ad una diminuzione del carico di lavoro del cuore.
3. Riduzione della pressione sanguigna : il propranololo ha anche un effetto vasocostrittore diretto bloccando i recettori adrenergici beta-2 sui vasi sanguigni. Ciò si traduce in vasocostrizione periferica e diminuzione della pressione sanguigna.
4. Azione antiaritmica : il propranololo possiede un'azione antiaritmica dovuta alla riduzione dell'automatismo cardiaco, all'inibizione della conduzione e alla riduzione dell'eccitabilità miocardica.
5. Profilassi dell'emicrania : il propranololo può essere utilizzato per la profilassi degli attacchi di emicrania grazie al suo effetto sul tono vascolare e sulla riduzione dell'eccitabilità delle strutture neuronali associate alla genesi dell'emicrania.
6. Effetti anti-ansia : il propranololo viene talvolta utilizzato per ridurre i sintomi dell'ansia, poiché può ridurre la risposta fisiologica del corpo allo stress.

Farmacocinetica

1. Assorbimento : l'anaprilina è generalmente ben assorbita dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. L'assorbimento può essere ridotto dalla somministrazione concomitante con il cibo.
2. Distribuzione : il propranololo penetra bene attraverso la barriera ematoencefalica ed entra nel cervello. È anche distribuito nei tessuti del corpo, inclusi fegato, reni, polmoni e cuore.
3. Metabolismo : il propranololo subisce un ampio metabolismo nel fegato, coinvolgendo principalmente l'isoenzima del citocromo P450 2D6. I principali metaboliti del propranololo sono l'acido alfa-naftossiacetico e il 4-idrossipropranololo.
4. Escrezione : il propranololo e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente attraverso i reni. Circa il 90% della dose viene escreta entro 4 giorni, principalmente sotto forma di metaboliti.
5. Emivita : l'emivita nel sangue del propranololo è di circa 3-6 ore, ma può essere prolungata nei pazienti anziani e nei pazienti con funzionalità epatica compromessa.

Dosaggio e somministrazione

Metodo di applicazione

• Somministrazione orale: l'anaprilina viene assunta per via orale, preferibilmente ogni giorno alla stessa ora per garantire una concentrazione uniforme del farmaco nel sangue.
• Iniezioni: la forma iniettabile di propranololo viene utilizzata in ambito ospedaliero per stabilizzare rapidamente le condizioni del paziente.

Dosaggio

Il dosaggio di Anaprylin dipende dalla malattia specifica, dalla sua gravità e dalla risposta del paziente al trattamento. Ecco le raccomandazioni generali:

Per adulti

1. Ipertensione:

   • Dose iniziale: 40 mg due volte al giorno.
   • Dose di mantenimento: 120-240 mg al giorno, suddivisi in più dosi.

2. Angina:

   • Dose iniziale: 40 mg tre volte al giorno.
   • Dose di mantenimento: 120-240 mg al giorno.

3. Aritmie:

   • Dose iniziale: 10-40 mg tre o quattro volte al giorno.

4. Emicrania (prevenzione):

   • Dose iniziale: 40 mg due o tre volte al giorno.
   • Dose di mantenimento: 80-240 mg al giorno.

5. Tremore:

   • Dose iniziale: 40 mg due o tre volte al giorno.
   • Dose di mantenimento: fino a 120 mg al giorno.

6. Aiuto con l'astinenza dalla dipendenza da alcol:

   • Dose: 10-40 mg tre o quattro volte al giorno.

Per bambini

• Aritmie, ipertensione e altre patologie cardiovascolari:
  • Dose iniziale: 0,5-1 mg/kg al giorno, suddivisa in più dosi.
  • Dose di mantenimento: la dose viene gradualmente aumentata in base alla risposta clinica e alla tollerabilità.

Istruzioni speciali

• Il propranololo deve essere assunto prima o durante i pasti per migliorare l'assorbimento.
• Quando si interrompe l'anaprilina, la dose deve essere gradualmente ridotta per evitare il rischio di astinenza.
• Il propranololo può mascherare i sintomi dell’ipoglicemia nei pazienti diabetici.
• Si deve prestare cautela nei pazienti con asma bronchiale, poiché il propranololo può aumentare il broncospasmo.

Utilizzare Anaprilina durante la gravidanza

L'uso di anaprilina (propranololo) durante la gravidanza deve essere effettuato solo sotto lo stretto controllo di un medico, poiché può avere gravi conseguenze sia per la madre che per il feto.

Il propranololo, come beta-bloccante, può penetrare la barriera placentare e influenzare lo sviluppo fetale. Ecco alcuni dei possibili rischi derivanti dall'uso di anaprylin durante la gravidanza:

1. Rallentamento della frequenza cardiaca fetale: il propranololo può causare un rallentamento della frequenza cardiaca fetale.
2. Bassa pressione sanguigna: questo farmaco può abbassare la pressione sanguigna sia della madre che del feto, il che può portare a ipossia e altre complicazioni.
3. Rischio di travaglio pretermine: l'uso di propranololo nelle donne in gravidanza può aumentare il rischio di travaglio pretermine.
4. Difetti congeniti: alcuni studi indicano un possibile rischio di difetti congeniti con l'uso di beta-bloccanti, come il propranololo, nel primo trimestre di gravidanza.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità : le persone con nota ipersensibilità all'anaprilina o ad uno qualsiasi degli eccipienti del farmaco dovrebbero evitarne l'uso.
2. Insufficienza cardiaca : l'anaprilina è controindicata nei pazienti con grave insufficienza cardiaca o in quelli con sintomi significativi di scompenso cardiaco.
3. Blocco cardiaco : l'anaprilina è controindicata in presenza di blocco della conduzione AV (secondo e terzo grado).
4. Sindrome da bradicardia sinusale : il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti affetti da sindrome da bradicardia sinusale, poiché può aggravare la bradicardia.
5. Asma e malattia ostruttiva delle vie aeree : i pazienti con asma bronchiale o malattia polmonare cronica ostruttiva devono usare anaprilina con cautela a causa della possibilità di aumento del broncospasmo.
6. Sindrome di Reiter : l'uso di anaprylina può essere controindicato nei pazienti affetti dalla sindrome di Reiter a causa del rischio di peggioramento della condizione.
7. Gravidanza e allattamento: l'uso di anaprilina durante la gravidanza e l'allattamento può essere controindicato a causa di dati insufficienti sulla sua sicurezza per il feto e il bambino.
8. Pediatrico : la sicurezza e l'efficacia dell'anaprilina nei bambini non sono state stabilite, quindi generalmente non è raccomandata per i bambini.

Effetti collaterali Anaprilina

1. Affaticamento e debolezza: alcuni pazienti possono avvertire affaticamento, debolezza o una sensazione generale di stanchezza.
2. Diminuzione della pressione sanguigna: il propranololo, come beta-bloccante, può causare una diminuzione della pressione sanguigna, che può portare a vertigini o addirittura perdita di coscienza, soprattutto in caso di cambiamenti improvvisi della posizione del corpo.
3. Bradicardia: si tratta di una diminuzione della frequenza cardiaca al di sotto del normale. Può causare ai pazienti palpitazioni, debolezza o vertigini.
4. Problemi di sonno: il propranololo può causare insonnia o cambiamenti nella qualità del sonno in alcuni pazienti.
5. Problemi digestivi: possono verificarsi sintomi dispeptici come nausea, vomito, dolore addominale o diarrea.
6. Mascheramento dei sintomi dell'ipoglicemia: il propranololo ha la capacità di mascherare alcuni sintomi di un basso livello di zucchero nel sangue nei pazienti con diabete.
7. Problemi respiratori: alcuni pazienti possono manifestare un peggioramento dei sintomi dell’asma o della malattia polmonare ostruttiva.
8. Disfunzione sessuale: il propranololo può causare diminuzione della libido o problemi di erezione in alcuni pazienti.
9. Diminuzione della conta piastrinica: in rari casi, soprattutto con l'uso prolungato, possono essere osservati cambiamenti nell'emostasi, inclusa una diminuzione della conta piastrinica.

Overdose

1. Diminuzione della pressione sanguigna : un sovradosaggio di anaprylina può causare un improvviso calo della pressione sanguigna, che può causare vertigini, svenimenti o addirittura shock.
2. Bradicardia : il propranololo può rallentare la frequenza cardiaca e un uso eccessivo può far battere il cuore troppo lentamente (bradicardia).
3. Problemi respiratori : alcune persone possono avere problemi respiratori come apnea prolungata, soprattutto se sono presenti asma o altre condizioni respiratorie.
4. Ipoglicemia : il propranololo può mascherare i sintomi dell'ipoglicemia (basso livello di zucchero nel sangue), che può essere pericoloso per i pazienti con diabete.
5. Aumento della sonnolenza : l'uso eccessivo di anaprilina può causare sonnolenza o addirittura coma.
6. Perdita di coscienza : nei casi gravi di sovradosaggio di anaprilina, può verificarsi perdita di coscienza o coma.

Interazioni con altri farmaci

1. Agenti antipertensivi : il propranololo può aumentare l'effetto ipotensivo di altri farmaci antipertensivi, come diuretici, ACE inibitori e bloccanti dei canali del calcio, che possono portare ad una diminuzione della pressione sanguigna a livelli pericolosi.
2. Farmaci antiaritmici : la somministrazione combinata di propranololo con altri agenti antiaritmici, come amidarone o antiaritmici di classe III, può comportare un aumento dell'azione antiaritmica e un aumento del rischio di aritmie cardiache.
3. Glicosidi cardiaci : il propranololo può aumentare gli effetti dei glicosidi cardiaci come la digossina, che può portare ad un aumento dei loro effetti tossici sul cuore.
4. Inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) : il propranololo può aumentare l'effetto ipotensivo degli IMAO, che può portare ad un pericoloso calo della pressione sanguigna.
5. Anestetici : il propranololo può aumentare l'effetto depressivo degli anestetici e aumentare l'effetto ipotensivo di alcuni anestetici.
6. Broncodilatatori : il propranololo può bloccare l'effetto broncodilatatore dei beta-agonisti e aumentare il rischio di broncospasmo nei pazienti con asma o malattia polmonare cronica ostruttiva.