Anastrozolo

Anastrozolo (Anastrozolo) è un medicinale che appartiene alla classe degli inibitori dell'aromatasi. Viene utilizzato in oncologia, soprattutto nel trattamento del cancro al seno nelle donne in postmenopausa.

Il cancro al seno può essere sensibile agli estrogeni, un ormone sessuale femminile che può stimolare la crescita delle cellule tumorali. L'anastrozolo agisce bloccando l'azione dell'enzima aromatasi, che converte gli androgeni (ormoni sessuali maschili) in estrogeni nei tessuti, come il tessuto adiposo, che non sono stati esposti all'ormone. Ciò riduce i livelli di estrogeni nel corpo di una donna, che può rallentare la crescita e la diffusione delle cellule tumorali sensibili agli estrogeni.

Anastrozolo viene solitamente assunto sotto forma di compresse una volta al giorno. L'uso e il dosaggio sono determinati dal medico in base alla situazione specifica della paziente e alla natura del cancro al seno.

È importante notare che anastrozolo può causare effetti collaterali tra cui dolore muscolare, affaticamento, mal di testa, ipertensione, arrossamento della pelle e altri. I pazienti devono discutere eventuali effetti collaterali con il proprio medico e garantire un monitoraggio medico regolare durante il trattamento.

Indicazioni Anastrozolo

1. Carcinoma mammario ormono-sensibile: l'anastrozolo è utilizzato come parte del trattamento completo del cancro mammario ormono-dipendente nelle donne in postmenopausa.
2. Prevenzione delle recidive: dopo la rimozione chirurgica di un tumore al seno (mammectomia), in alcuni pazienti può essere utilizzato anastrozolo per ridurre il rischio di recidiva del cancro.
3. Prevenzione del cancro al seno nelle donne ad alto rischio: in alcuni casi, anastrozolo può essere raccomandato alle donne ad alto rischio di sviluppare il cancro al seno per ridurre la probabilità di svilupparlo.

Modulo per il rilascio

Compresse rivestite: l'anastrozolo è più comunemente disponibile sotto forma di compresse orali da 1 mg. Questo è il dosaggio standard utilizzato per la somministrazione quotidiana come parte della terapia antiormonale per il cancro al seno.

Farmacodinamica

1. Inibizione dell'aromatasi : l'azione principale dell'anastrozolo è quella di inibire l'enzima aromatasi, responsabile della conversione degli androgeni (come il testosterone) in estrogeni. Ciò porta ad una diminuzione del livello di estrogeni nel sangue.
2. Riduzione dei livelli di estrogeni : inibendo l'aromatasi, anastrozolo riduce il livello di estrogeni circolanti nel corpo. Ciò è particolarmente utile nei casi in cui livelli elevati di estrogeni possono essere la causa di alcune malattie o complicazioni, come il cancro al seno o i tumori estrogeno-dipendenti.
3. Uso in oncologia : l'anastrozolo è ampiamente utilizzato nel trattamento del cancro al seno nelle donne in postmenopausa, soprattutto in quelle pazienti i cui tumori sono positivi ai recettori degli estrogeni.
4. Uso ginecologico : l'anastrozolo è talvolta usato per trattare alcune condizioni ginecologiche associate a iperestrogenemia o alti livelli di estrogeni.
5. Uso sportivo : l'anastrozolo viene talvolta utilizzato nella medicina sportiva per abbassare i livelli di estrogeni negli uomini, soprattutto quando si usano steroidi anabolizzanti, che possono portare ad un aumento dei livelli di estrogeni nel corpo.
6. Effetti collaterali : sebbene l'anastrozolo sia generalmente ben tollerato, può causare effetti collaterali come mal di testa, ipertensione, dolori muscolari, artralgia, dolore osseo e cattiva salute delle ossa (specialmente nelle donne in post-menopausa).

Farmacocinetica

1. Assorbimento : l'anastrozolo viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Di solito viene assunto quotidianamente sotto forma di compresse.
2. Distribuzione : l'anastrozolo ha un'elevata affinità con le proteine ​​plasmatiche (circa il 40%), in particolare con l'albumina. Penetra bene nei tessuti del corpo, compresi i tumori al seno.
3. Metabolismo : l'anastrozolo viene metabolizzato nel fegato per formare metaboliti attivi, inclusi idrossianastrozolo e triazolanastrozolo. La principale via del metabolismo è l'idrossilazione dell'anello aromatico.
4. Escrezione : il principale meccanismo di escrezione di anastrozolo e dei suoi metaboliti è l'escrezione renale, principalmente sotto forma di metaboliti. Circa il 10% della dose viene escreta immodificata nelle urine.
5. Emivita : l'emivita dell'anastrozolo dal plasma è di circa 50 ore. Ciò significa che la sua concentrazione nell'organismo diminuisce della metà circa 50 ore dopo la somministrazione.

Dosaggio e somministrazione

Metodo di applicazione

Anastrozolo viene assunto per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Si consiglia di assumere la compressa ogni giorno alla stessa ora per mantenere una concentrazione stabile del principio attivo nel sangue.

• Le compresse devono essere deglutite intere, bevendo sufficiente acqua.
• Non è consigliabile masticare o frantumare la compressa.

Dosaggio

La dose standard di anastrozolo è di 1 mg una volta al giorno. Di seguito sono riportate le raccomandazioni posologiche per le diverse situazioni cliniche:

Cancro al seno in fase iniziale

• Prendi 1 mg una volta al giorno.
• Il normale ciclo di trattamento dura 5 anni, ma può essere prolungato fino a 10 anni a seconda del giudizio del medico e dei fattori di rischio individuali.

Cancro al seno disseminato

• Prendi 1 mg una volta al giorno.
• Il trattamento continua finché si ottiene una risposta clinica positiva o finché non compaiono segni di progressione della malattia.

Prevenzione del cancro al seno

• In alcuni casi, l’anastrozolo può essere prescritto per prevenire il cancro al seno nelle donne ad alto rischio di malattia.
• Prendi 1 mg una volta al giorno per un periodo determinato dal medico.

Istruzioni speciali

• Nell’insufficienza renale: solitamente non è necessario un aggiustamento della dose.
• Nell'insufficienza epatica: si deve prestare cautela quando si prescrive anastrozolo, soprattutto nelle forme gravi di disfunzione epatica.
• Sovradosaggio: i casi di sovradosaggio sono rari, ma se si verificano sintomi è necessario un trattamento sintomatico.

Utilizzare Anastrozolo durante la gravidanza

È destinato esclusivamente all'uso nelle donne in postmenopausa e può comportare rischi per la gravidanza se utilizzato durante la gravidanza.

Ecco alcuni dei potenziali rischi derivanti dall'uso di anastrozolo durante la gravidanza:

1. Difetti congeniti: l'uso di anastrozolo durante la gravidanza può aumentare il rischio di difetti congeniti nel feto.
2. Ritardo fetale: l'anastrozolo può influenzare negativamente lo sviluppo fetale e causare ritardo fetale.
3. Aborto: l'uso di anastrozolo nel primo trimestre di gravidanza può aumentare il rischio di aborto.
4. Rischio di complicazioni materne: l'anastrozolo può anche avere un impatto negativo sulla salute della madre durante la gravidanza, causando una serie di complicazioni.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità : le persone con nota ipersensibilità all'anastrozolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti del farmaco dovrebbero evitarne l'uso.
2. Gravidanza : l'uso di anastrozolo è controindicato nelle donne in gravidanza, poiché può causare anomalie congenite nel feto. Nelle donne durante il trattamento con anastrozolo è necessario utilizzare metodi contraccettivi efficaci.
3. Allattamento : Anastrozolo non è raccomandato durante l'allattamento perché i suoi effetti sul bambino non sono stati studiati.
4. Età pediatrica : la sicurezza e l'efficacia di anastrozolo nei bambini non sono state stabilite, pertanto non è raccomandato nei bambini.
5. Elementi che richiedono cautela : i pazienti devono prestare attenzione quando utilizzano macchinari e partecipano ad attività che richiedono maggiore concentrazione, poiché anastrozolo può causare sonnolenza o affaticamento.
6. Malattie ossee e scheletriche : nei pazienti con osteoporosi o altre malattie ossee, anastrozolo deve essere usato con cautela perché può peggiorare la salute delle ossa.
7. Malattie cardiache e vascolari : l'anastrozolo può anche aumentare il rischio di complicanze cardiovascolari, quindi deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie cardiache e vascolari.

Effetti collaterali Anastrozolo

1. Dolori muscolari e articolari: questo è uno degli effetti collaterali più comuni di anastrozolo. I pazienti possono avvertire dolore e disagio ai muscoli e alle articolazioni.
2. Mal di testa: alcuni pazienti possono avvertire mal di testa durante l'utilizzo di anastrozolo.
3. Ipertensione: alcuni pazienti possono manifestare pressione alta.
4. Ipercolesterolemia: l'aumento dei livelli di colesterolo nel sangue può essere un effetto collaterale di anastrozolo.
5. Osteoporosi: l'uso a lungo termine di anastrozolo può aumentare il rischio di osteoporosi e fratture ossee.
6. Affaticamento rapido: alcuni pazienti possono manifestare affaticamento e debolezza durante il trattamento con anastrozolo.
7. Ginecomastia: gli uomini possono sperimentare un ingrossamento delle ghiandole mammarie.
8. Aumento del rischio di malattie cardiovascolari: alcuni pazienti, soprattutto quelli predisposti, possono manifestare problemi cardiaci e vascolari.
9. Disturbi psico-emotivi: comprende depressione, ansia, disturbi del sonno e altri sintomi psichiatrici.
10. Sanguinamento vaginale: può verificarsi in alcuni pazienti.

Overdose

Le informazioni sul sovradosaggio di anastrozolo sono limitate, poiché i casi di sovradosaggio grave non sono solitamente descritti in letteratura a causa della bassa tossicità del farmaco.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci che agiscono sul citocromo P450 : l'anastrozolo viene metabolizzato nel fegato con la partecipazione degli enzimi del sistema del citocromo P450, principalmente CYP3A4 e CYP2D6. Pertanto, i farmaci che inducono o inibiscono questi enzimi possono alterare la concentrazione ematica di anastrozolo. Ad esempio, gli inibitori del CYP3A4 (ad esempio ketoconazolo, itraconazolo) possono aumentare la concentrazione di anastrozolo e gli induttori (ad esempio rifampicina, fenitoina) possono diminuirla.
2. Farmaci iperestrogenici: i farmaci contenenti estrogeni (p. Es., terapia ormonale o contraccettivi) possono ridurre l'efficacia di anastrozolo perché sono in conflitto con il suo meccanismo d'azione.
3. Farmaci ipoestrogenici : i farmaci che possono causare ipoestrogenismo (p. Es., agonisti dell'ormone di rilascio delle gonadotropine o farmaci per l'endometriosi) possono aumentare l'effetto di anastrozolo.
4. Farmaci che influenzano l'ematopoiesi : alcuni farmaci, come i citostatici o i farmaci usati nel trattamento del cancro, possono aumentare il rischio di anemia se usati insieme ad anastrozolo.
5. Farmaci che agiscono sul tessuto osseo : i farmaci che influenzano il riassorbimento osseo o la formazione ossea (ad esempio, bifosfonati o raloxifene) possono migliorare l'effetto di anastrozolo nel prevenire l'osteoporosi causata dalla sua somministrazione.