Atenololo

Atenolol è un farmaco che appartiene alla classe di beta-Adrenoblockers. Viene utilizzato per trattare varie condizioni cardiovascolari, tra cui ipertensione (alta pressione sanguigna), angina (dolore toracico) e per gestire alcuni tipi di aritmie (disturbi del ritmo cardiaco).

Atenolol blocca i recettori adrenergici beta-1 nel cuore, con conseguenti seguenti effetti:

• Ridurre la frequenza cardiaca: Atenololo riduce la stimolazione del cuore, che aiuta a ridurre la frequenza cardiaca.
• Abbassando la pressione sanguigna: riducendo la forza e la velocità del battito cardiaco, l'atenololo aiuta a ridurre la pressione sanguigna.
• Ridurre la necessità del cuore di ossigeno: questo è particolarmente utile per il trattamento dell'angina pectoris in quanto riduce il rischio di dolore toracico.

Indicazioni Atenololo

1. Ipertensione (ipertensione arteriosa): l'atenololo viene utilizzato per abbassare la pressione sanguigna nei pazienti con alta pressione arteriosa.
2. Angina: questa condizione è caratterizzata da dolore o disagio nell'area del torace causata da un apporto di sangue inadeguato al muscolo cardiaco. Atenololo può aiutare a ridurre la frequenza e la forza degli attacchi anginali.
3. Insufficienza cardiaca: anololo può essere usato come farmaco aggiuntivo per migliorare la funzione cardiaca e ridurre i sintomi dell'insufficienza cardiaca.
4. La profilassi dell'infarto del miocardio: nei pazienti ad alto rischio di infarto del miocardio o dopo un precedente infarto atenololo può essere utilizzata per la prevenzione di complicanze cardiovascolari ricorrenti.
5. Tachicardia: Atenolol può essere usato per ridurre la frequenza cardiaca quando la frequenza cardiaca è accelerata.
6. Profilassi per emicrania: in alcuni pazienti anololo può essere usato come agente profilattico per ridurre la frequenza e la gravità degli attacchi di emicrania.

Modulo per il rilascio

1. Compresse orali:

   • La forma di rilascio più comune.
   • Le compresse di solito contengono 25 mg, 50 mg o 100 mg di anololo.
   • Le compresse possono essere ad azione regolare o ad azione prolungata (ad azione lunga).

2. Compresse rivestite:

   • Le compresse rivestite aiutano a prevenire l'irritazione dello stomaco e forniscono un rilascio più sostenuto del principio attivo nel corpo.

Farmacodinamica

1. Selettività agli adrenorecettori beta-1:

   • Atenolol è un bloccatore di adrenorecettori beta-1 selettivo. Ciò significa che blocca preferibilmente i recettori beta-1, che si trovano principalmente nel cuore.
   • Il blocco degli adrenorecettori beta-1 riduce la stimolazione del muscolo cardiaco, con conseguente riduzione della frequenza cardiaca e della forza della contrazione cardiaca.

2. Carico di lavoro cardiaco ridotto:

   • Il blocco degli adrenorecettori beta-1 porta a una diminuzione dei requisiti di ossigeno e energia del cuore abbassando la gittata cardiaca e la pressione sanguigna.
   • È particolarmente utile nel trattamento dell'ipertensione e della malattia coronarica perché riduce la tensione sul cuore.

3. Ridotta pressione nelle arterie:

   • Atenololo abbassa la pressione sanguigna diminuendo il volume minuto del cuore e riducendo la resistenza vascolare periferica.
   • Questo meccanismo aiuta a controllare la pressione sanguigna e riduce il rischio di complicanze cardiovascolari.

4. Effetto prolungato:

   • Atenolol ha un effetto duraturo, che gli consente di essere utilizzato nelle forme con una singola dose giornaliera.

5. Azione antiaritmica:

   • Il blocco degli adrenorecettori beta-1 può prevenire le aritmie riducendo l'automaticità cardiaca e la conduzione nel cuore.

Farmacocinetica

Assorbimento

• Biodisponibilità: Atenolol ha una biodisponibilità orale relativamente bassa di circa il 40-50%, che è dovuta alla sua scarsa lipofilia e bassa permeabilità tra le membrane lipidiche.
• Il tempo per raggiungere la massima concentrazione plasmatica dopo la somministrazione orale è di circa 2-4 ore.

Distribuzione

• Il volume della distribuzione di atenololo è relativamente piccolo, indicando la sua distribuzione limitata al di fuori del letto vascolare. Ciò è spiegato dalla sua idrofilia.
• Atenololo penetra male la barriera emato-encefalica, rendendo i suoi effetti collaterali nervosi centrali meno gravi di alcuni altri beta-bloccanti.

Metabolismo

• Atenololo è metabolizzato in misura molto piccola ed è per lo più escreto invariato.
• Ciò rende Atenololo più prevedibile dei beta-bloccanti, che sono ampiamente metabolizzati nel fegato, specialmente nel contesto della concomitante malattia epatica.

Escrezione

• I reni sono la via principale dell'escrezione di atenololo, circa l'85-100% della dose viene escreto dai reni in forma invariata. Ciò rende necessario regolare la dose in caso di disfunzione renale.
• L'emivita di eeliminazione di atenololo è di circa 6-7 ore in soggetti sani, ma può aumentare con una riduzione della funzione renale.

Dosaggio e somministrazione

Metodo di applicazione

• Atenololo viene preso per via orale, di solito una volta al giorno.
• Le compresse devono essere inghiottite intero, senza masticare o schiacciare, con abbastanza acqua. Può essere preso con o senza cibo, ma è meglio prendere la medicina allo stesso tempo ogni giorno per mantenere un livello uniforme della medicina nel sangue.

Dosaggio

Per gli adulti

• Ipertensione: la dose iniziale è di solito 50 mg una volta al giorno. A seconda della risposta al trattamento, la dose può essere aumentata a 100 mg una volta al giorno.
• Angina pectoris: la dose standard è di 50-100 mg una volta al giorno.
• Prevenzione dell'emicrania e trattamento del fluttuazione cardiaca: il dosaggio può variare, ma di solito inizia a 50 mg una volta al giorno.

Per i pazienti anziani

• Può essere richiesta una riduzione della dose a seconda della funzione renale e della salute generale.

Per i bambini

• L'uso di anololo nei bambini dovrebbe essere strettamente controllato da un medico e il dosaggio dipenderà dal caso specifico e dalle condizioni del bambino.

Istruzioni speciali

• La pressione sanguigna e la frequenza cardiaca devono essere monitorate regolarmente per valutare l'efficacia e la sicurezza del trattamento.
• Atenololo non dovrebbe essere fermato bruscamente, poiché ciò può portare a un peggioramento della condizione. Qualsiasi cambiamento nel regime dovrebbe essere discusso con il medico.
• I pazienti con asma o altre malattie bronchiali dovrebbero assumere atenololo con estrema cautela perché i beta-bloccanti possono causare broncospasmo.

Utilizzare Atenololo durante la gravidanza

L'uso di anololo durante la gravidanza può essere controindicato a causa del potenziale rischio di salute fetale. Atenololo appartiene al gruppo di beta-bloccanti e può avere un effetto negativo sullo sviluppo fetale, in particolare con un uso prolungato e/o eccessivo.

Controindicazioni

1. Bradicardia:

   • Atenololo può causare un ulteriore rallentamento della frequenza cardiaca, il che è pericoloso nei pazienti con bradicardia preesistente (battito cardiaco lento).

2. Blocco AV di grado II o III (senza pacemaker installato):

   • Atenololo può aumentare il blocco, con conseguente compromissione significativa della conduzione cardiaca.

3. Insufficienza cardiaca decompensa:

   • L'uso di atenololo può peggiorare la condizione dei pazienti con insufficienza cardiaca instabile o decompensa, poiché i beta-bloccanti riducono la forza e il tasso di contrazioni cardiache.

4. Shock, incluso lo shock cardiogenico:

   • Negli stati di shock, in cui è importante il mantenimento della resistenza alla frequenza cardiaca, l'uso di atenololo può essere controproducente.

5. Grave asma bronchiale o malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO):

   • Atenololo può causare broncocostrizione (restringimento delle vie aeree), che è particolarmente pericoloso per i pazienti con malattia polmonare.

6. Forme gravi di malattia arteriosa periferica:

   • Atenololo può peggiorare i sintomi come il dolore alle gambe e la freddezza delle estremità a causa della riduzione del flusso sanguigno.

7. Acidosi metabolica:

   • Una condizione in cui i livelli di acido sono elevati nel sangue può essere aggravata dall'uso di atenololo.

8. Ipotensione (bassa pressione sanguigna):

   • L'uso di atenololo può inoltre ridurre la pressione arteriosa, il che è pericoloso per i pazienti ipotensivi.

9. Diabete mellito:

   • Atenololo può mascherare i sintomi dell'ipoglicemia (basso livello di zucchero nel sangue), che è particolarmente importante da considerare nei diabetici.

Effetti collaterali Atenololo

1. Sonnolenza e affaticamento: molti pazienti possono sperimentare sonnolenza, affaticamento o debolezza generale durante l'assunzione di atenololo.
2. Estremità fredde: alcune persone possono provare una sensazione fredda nelle mani e nei piedi a causa della costrizione dei vasi sanguigni.
3. La gola o il naso a secco: può verificarsi gola secca o naso.
4. Riduzione del desiderio sessuale: il desiderio di decisione sessuale o disfunzione erettile può verificarsi in alcuni pazienti durante l'assunzione di atenololo.
5. Bradicardia: questa è una condizione in cui la frequenza cardiaca scende a valori più bassi, che può causare sentimenti di affaticamento o vertigini.
6. Mal di testa: alcuni pazienti possono sperimentare mal di testa o vertigini.
7. Reclami non specifici: questi includono vaghi sintomi come nausea, dolore addominale o malessere generale.
8. Diminuzione della pressione sanguigna: quando si utilizza atenololo, può verificarsi una diminuzione della pressione sanguigna, che può portare a vertigini o sensazione di debolezza.
9. Effetti collaterali specifici: includere il broncospasmo (peggioramento della funzione respiratoria negli asmatici), mascherare l'ipoglicemia (sintomi di mascheramento del basso livello di glicemia nei pazienti diabetici), aumento della reazione agli allergeni e altri.

Overdose

1. Complicanze cardiovascolari:

   • Uno dei principali effetti del sovradosaggio di atenololo è una diminuzione della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna a livelli pericolosi.
   • Ciò può portare a gravi problemi circolatori, tra cui ipotensione, bradicardia e persino shock.

2. Depressione del sistema nervoso centrale (CNS):

   • Il sovradosaggio di atenololo può causare sonnolenza, svenimento, vertigini, riduzione della risposta agli stimoli esterni e persino coma.
   • Ciò è dovuto alla sua capacità di deprimere l'attività del sistema nervoso centrale.

3. Disturbi respiratori:

   • L'eccessiva depressione del sistema nervoso centrale può anche portare a una riduzione della frequenza respiratoria e persino all'arresto respiratorio.

4. Disturbi metabolici:

   • Il sovradosaggio di atenololo può causare disturbi metabolici come iperglicemia (aumento della glicemia) e iponokalemia (ridotta potassio nel sangue).

5. Altri effetti indesiderati:

   • Altri possibili effetti del sovradosaggio di atenololo includono estremità fredde, sudorazione, aumento di peso e ridotta potenza.

Interazioni con altri farmaci

1. Altri farmaci antiipertensivi: l'uso di atenololo con altri farmaci antiipertensivi come i diuretici, gli inibitori degli enzimi di conversione dell'angiotensina (ACEI) o gli antagonisti del calcio possono provocare un maggiore effetto ipotensivo e un aumento del rischio di reazioni ipotensive come la vertigine e la sincope.
2. Simpatomimetics: la co-somministrazione di atenololo con simpatomimetici come l'adrenalina o l'albuterolo può ridurre la loro efficacia a causa del blocco dei beta-adrenorecettori.
3. Farmaci depressivi del ritmo cardiaco: l'atenololo può aumentare l'effetto depressivo sulla frequenza cardiaca di altri farmaci, come amidarone o digossina, che può comportare una riduzione della frequenza cardiaca e un aumento degli effetti antiaritmici.
4. Antidepressivi e ansiolitici: l'atenololo può aumentare l'effetto sedativo di farmaci come benzodiazepine e antidepressivi triciclici, che possono portare ad un aumento della sonnolenza e alla riduzione dell'attività psicomotoria.
5. Insulina e farmaci ipoglicemici: atenololo può mascherare i sintomi dell'ipoglicemia e ridurne la presenza, il che può ritardare la diagnosi di stati ipoglicemici nei pazienti con diabete mellito.