Reagila

Reagila (cariprazina) è un medicinale usato per trattare la schizofrenia negli adulti e per trattare il disturbo bipolare negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 10 anni. È un antipsicotico atipico che agisce modificando l'attività dei neurotrasmettitori nel cervello come la dopamina e la serotonina. Reagila può aiutare a migliorare i sintomi della schizofrenia, come deliri, allucinazioni, pensieri dissociati e apatia, nonché i sintomi del disturbo bipolare, come mania e depressione. Come qualsiasi altro medicinale, Reagila può causare effetti collaterali, quindi è importante assumerlo sotto la supervisione di un medico e seguire le sue raccomandazioni.

Indicazioni Reagili

1. Schizofrenia: Reagila è usato per migliorare i sintomi della schizofrenia, inclusi deliri, allucinazioni, pensieri dissociati e diminuzione del funzionamento emotivo e sociale.
2. Disturbo bipolare: questo farmaco può essere utilizzato per gestire i sintomi del disturbo bipolare, tra cui mania (umore elevato, aumento di energia e attività, aggressività) e depressione (umore basso, perdita di interesse per le attività abituali, sonnolenza).

Modulo per il rilascio

Reagila è solitamente disponibile sotto forma di compresse per somministrazione orale.

Farmacodinamica

1. Antagonismo dei recettori della dopamina: Reagila è un antagonista dei recettori della dopamina D2 e D3. Ciò significa che blocca l'azione della dopamina, un neurotrasmettitore associato alla psicosi. L'antagonismo dei recettori della dopamina aiuta a ridurre i sintomi positivi della schizofrenia, come allucinazioni e deliri.
2. Agonismo parziale dei recettori della serotonina: M ha un effetto agonista parziale sui recettori della serotonina 5-HT1A. Può migliorare il tuo umore e anche aiutare a gestire i sintomi depressivi associati al disturbo bipolare.
3. Modulazione del sistema del glutammato: Reagila influenza anche il sistema del glutammato modulando l'attività dei recettori NMDA. Il glutammato è un neurotrasmettitore eccitatorio chiave nel sistema nervoso centrale e il suo ruolo nella fisiopatologia dei disturbi psichiatrici è ancora in fase di studio. La modulazione del sistema del glutammato può migliorare la funzione cognitiva e aiutare a ridurre i sintomi negativi della schizofrenia.
4. Effetti minimi su altri recettori: Reagila è generalmente ben tollerato ed è associato a minori effetti collaterali dovuti all'antagonismo dei recettori istaminici, muscarinici e α1-adrenergici.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: Reagila è generalmente ben assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono generalmente raggiunte circa 1-3 ore dopo la somministrazione.
2. Distribuzione: Reagila ha un elevato grado di legame con le proteine plasmatiche (circa 91-98%), principalmente con l'albumina. Ha un ampio volume di distribuzione, indicando una distribuzione diffusa nei tessuti corporei.
3. Metabolismo: Reagila viene metabolizzato nel fegato con la partecipazione degli enzimi del citocromo P450, principalmente con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4. È attivo anche il principale metabolita della cariprazina, la desmetilcariprazina.
4. Escrezione: circa il 26% della dose di cariprazina viene escreta nelle urine, principalmente come metaboliti, e il resto attraverso l'intestino.
5. Emivita: l'emivita di Reagila è di circa 2-3 giorni dopo la somministrazione giornaliera.
6. Cibo: il cibo può aumentare l'area sotto la curva della concentrazione plasmatica (AUC) e la concentrazione massima (Cmax), ma ciò di solito non ha un effetto clinicamente significativo sulla sua efficacia.
7. Caratteristiche individuali: la farmacocinetica di Reagila può variare nei diversi pazienti a seconda di fattori quali età, sesso, presenza di patologie epatiche o renali, nonché dall'uso di altri farmaci.
8. Interazioni: Reagila può interagire con altri farmaci, in particolare altri farmaci psicotropi, e ciò può influenzarne la farmacocinetica e/o la farmacodinamica.

Dosaggio e somministrazione

1. Dosaggio:

   • La dose iniziale abituale di Reagila per il trattamento della schizofrenia è di 1,5 mg una volta al giorno. La dose può essere aumentata a 3 mg una volta al giorno dopo alcuni giorni, tenendo conto della risposta del paziente al trattamento.
   • Per il trattamento del disturbo bipolare, la dose iniziale è solitamente di 0,5 mg una volta al giorno. La dose può essere aumentata a 1,5 mg o 3 mg a seconda della risposta del paziente al trattamento.

2. Modalità di applicazione:

   • Le compresse di Reagil vengono solitamente assunte per via orale, indipendentemente dai pasti.
   • Le compresse devono essere deglutite intere, senza masticarle o dividerle.
   • Si consiglia di assumere Reagila ogni giorno alla stessa ora per mantenere un livello stabile del farmaco nell'organismo.

3. Durata del trattamento:

   • La durata della somministrazione di Reagila è determinata dal medico e dipende dalla natura e dalla gravità della malattia, nonché dalla risposta del paziente al trattamento.
   • L'interruzione di Reagila deve essere effettuata gradualmente sotto la supervisione di un medico per prevenire la possibile insorgenza della sindrome da astinenza.

Utilizzare Reagili durante la gravidanza

L'uso di cariprazina (Reagil) durante la gravidanza deve essere effettuato con estrema cautela, poiché esistono evidenze di potenziali rischi per il feto. Uno studio sui topi ha dimostrato che cariprazina può interferire con la biosintesi del colesterolo nel cervello fetale, che aumenta i livelli di ossisteroli tossici nel cervello e può essere associato a disturbi simili a quelli osservati nella sindrome di Smith-Lemli-Opitz, una rara malattia genetica che causa numerosi difetti di sviluppo (Genaro-Mattos et al., 2020).

Dati i possibili rischi, l'uso di cariprazina durante la gravidanza richiede un'attenta valutazione dei potenziali benefici e dei rischi per la salute della madre e del bambino. Consultare sempre il proprio medico per valutare i rischi e i benefici prima di iniziare il trattamento con questo farmaco durante la gravidanza.

Controindicazioni

1. Grave insufficienza epatica: la cariprazina viene metabolizzata nel fegato, pertanto il suo utilizzo in pazienti con grave insufficienza epatica può comportare un aumento delle concentrazioni del farmaco nel sangue e un aumento degli effetti collaterali.
2. Grave insufficienza renale: analogamente all'insufficienza epatica, la grave insufficienza renale può influenzare l'escrezione del farmaco e dei suoi metaboliti, richiedendo un aggiustamento della dose o un trattamento alternativo.
3. Interazione con gli inibitori del CYP3A4: cariprazina è metabolizzata dall'enzima CYP3A4 e l'uso concomitante con potenti inibitori di questo enzima può aumentare significativamente i livelli ematici di cariprazina, aumentando il rischio di effetti collaterali.

Effetti collaterali Reagili

1. Sonnolenza: molte persone possono sentirsi sonnolente o stanche durante l'assunzione di Rexulti. Ciò potrebbe influire sulla loro capacità di svolgere attività quotidiane.
2. Vertigini: alcuni pazienti possono avvertire vertigini o sensazione di instabilità quando si cambia posizione del corpo.
3. Tremore: può manifestarsi come un leggero tremore delle mani o di altre parti del corpo.
4. Gambe assonnate e irrequiete: alcune persone possono avvertire fastidio alle gambe durante il sonno, causandone il movimento o la sensazione di irrequietezza.
5. Aumento dell'appetito e aumento di peso: alcuni pazienti possono avvertire un aumento dell'appetito e un aumento di peso durante l'assunzione di Rexulti.
6. Problemi di concentrazione e memoria: alcune persone potrebbero notare difficoltà di concentrazione e memoria durante l'assunzione di questo farmaco.
7. Problemi della funzione sessuale: alcuni pazienti possono riscontrare problemi con la libido, l'erezione o l'orgasmo.
8. Aumento dei livelli di prolattina: Rexulti può aumentare i livelli dell'ormone prolattina, che può causare problemi con l'equilibrio ormonale e il flusso del latte nelle donne e negli uomini.
9. Livelli elevati di zuccheri e lipidi nel sangue: alcuni pazienti possono riscontrare un aumento dei livelli di zuccheri e lipidi nel sangue.

Overdose

1. Aumento degli effetti collaterali indesiderati: ciò può includere sonnolenza, vertigini, insonnia, ansia, agitazione, debolezza muscolare, problemi digestivi (ad esempio nausea, vomito, diarrea), possibili cambiamenti nella pressione sanguigna e nella frequenza cardiaca.
2. Rischio di effetti collaterali gravi: effetti collaterali gravi potenzialmente aumentati come acinesia, sintomi extrapiramidali (disturbi motori), convulsioni, complicanze cardiovascolari (ad esempio aritmie) e altri.
3. Conseguenze potenzialmente fatali: in caso di sovradosaggio significativo, può verificarsi una condizione potenzialmente fatale, soprattutto se le funzioni dei sistemi cardiovascolare e respiratorio sono compromesse.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci ad azione centrale: cariprazina può potenziare gli effetti sedativi di altri farmaci ad azione centrale come benzodiazepine, analgesici narcotici e ipnotici. Ciò può aumentare il rischio di sonnolenza e depressione del sistema nervoso centrale.
2. Antistaminici: la cariprazina può potenziare l'effetto sedativo degli antistaminici.
3. Farmaci che influenzano il sistema del citocromo P450: cariprazina viene metabolizzata nel fegato con la partecipazione degli enzimi del citocromo P450, in particolare dell'isoenzima CYP3A4. I farmaci che inducono (ad esempio rifampicina, carbamazepina) o inibiscono (ad esempio ketoconazolo, claritromicina) questo sistema possono alterare i livelli ematici di cariprazina.
4. Farmaci che aumentano l'intervallo QT: la stessa cariprazina può aumentare l'intervallo QT. La combinazione con altri farmaci che aumentano anche l'intervallo QT (ad esempio farmaci antiaritmici, antidepressivi) può aumentare il rischio di aritmie cardiache.
5. Farmaci che riducono l'acidità di stomaco: i farmaci che riducono l'acidità di stomaco (ad esempio, antiacidi, inibitori della pompa protonica) possono ridurre l'assorbimento di cariprazina dal tratto gastrointestinale e ridurne l'efficacia.