Diovan

Diovan (valsartan) è un farmaco che appartiene alla classe degli antagonisti del recettore dell'angiotensina II, noti anche come bloccanti del recettore dell'angiotensina II (ARB). Questo farmaco è usato per trattare la pressione alta (ipertensione), l'insufficienza cardiaca e altre condizioni cardiovascolari.

Il valsartan agisce bloccando i recettori dell'angiotensina II nel sistema vascolare. L'angiotensina II è una sostanza che causa il restringimento dei vasi sanguigni e l'aumento della pressione sanguigna. Bloccando la sua azione, i vasi sanguigni si dilatano, il che riduce la resistenza al flusso sanguigno e consente al cuore di pompare il sangue in modo più efficiente nel corpo, riducendo la pressione nelle arterie.

Diovan viene solitamente assunto per via orale sotto forma di compresse. Il dosaggio e il regime sono determinati dal medico in base alle condizioni del paziente e alla sua risposta al trattamento. Come per qualsiasi medicinale, dovresti consultare il tuo medico prima di usare Diovan.

Indicazioni Diovana

1. Ipertensione (pressione sanguigna alta): Diovan è utilizzato per ridurre la pressione sanguigna alta nei pazienti con ipertensione. L'alta pressione sanguigna può essere un fattore di rischio per lo sviluppo di malattie cardiovascolari come ictus e infarti.
2. Insufficienza cardiaca: Diovan può essere prescritto come parte di una terapia di combinazione per migliorare la contrattilità cardiaca, ridurre i sintomi e migliorare la qualità della vita nei pazienti con insufficienza cardiaca.
3. Post-infarto: Valsartan può essere prescritto a pazienti ad alto rischio di complicanze cardiovascolari dopo infarto miocardico per prevenire eventi cardiovascolari ricorrenti.
4. Diabete mellito con proteine nelle urine: nei pazienti diabetici che presentano microalbuminuria (aumento delle proteine nelle urine), Diovan può essere utilizzato per rallentare la progressione della malattia e prevenire complicazioni cardiovascolari.
5. Prevenzione delle complicanze cardiovascolari: in alcuni casi, Diovan può essere prescritto per prevenire complicazioni cardiovascolari in pazienti ad alto rischio, come quelli con fattori di rischio tra cui ipertensione, diabete mellito, storia di fumo e altri.

Modulo per il rilascio

1. Compresse: questa è la forma di rilascio più comune di Diovan. Le compresse possono avere dosaggi diversi, come 40 mg, 80 mg, 160 mg o 320 mg.
2. Compresse a rilascio controllato: alcuni produttori possono produrre Diovan sotto forma di compresse a rilascio controllato, che consentono di prolungare l'effetto del farmaco e ridurre il numero di dosi al giorno.
3. Compresse combinate: Diovan può anche essere disponibile come compresse combinate contenenti valsartan e altri farmaci antipertensivi come l'idroclorotiazide.
4. Polvere per sospensione: per i bambini o le persone che hanno difficoltà a deglutire compresse dure, Diovan può essere disponibile come polvere per sospensione.

Farmacodinamica

1. Blocco dei recettori AT1: valsartan si lega con elevata affinità ai recettori dell'angiotensina II, bloccandoli specificamente. Ciò si traduce nella prevenzione degli effetti dell'angiotensina II su questi recettori.
2. Ridotta resistenza vascolare periferica: il blocco dei recettori AT1 in seguito all'assunzione di valsartan porta alla vasodilatazione e ad una diminuzione della resistenza periferica. Ciò aiuta a ridurre la resistenza vascolare e ad abbassare la pressione sanguigna.
3. Diminuzione della produzione di aldosterone: Valsartan può anche diminuire la produzione di aldosterone, un ormone che aumenta il riassorbimento di sodio e acqua nei reni. Questo aiuta a controllare il volume e la pressione del sangue.
4. Effetti anti-rimodellamento: gli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II, compreso valsartan, possono avere effetti anti-rimodellamento sul cuore e sui vasi sanguigni. Ciò significa che possono rallentare o prevenire cambiamenti negativi nella struttura e nella funzione del cuore e dei vasi sanguigni, come l'ipertrofia miocardica e la fibrosi.
5. Effetto antiaritmico: Valsartan può avere un effetto benefico sul ritmo cardiaco e prevenire alcuni tipi di aritmie.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: dopo somministrazione orale di valsartan, questo viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il cibo non influisce sul suo assorbimento, quindi il farmaco può essere assunto indipendentemente dai pasti.
2. Concentrazione massima (Cmax): il tempo per raggiungere la concentrazione plasmatica massima è solitamente di circa 2-4 ore dopo l'assunzione di valsartan.
3. Biodisponibilità: la biodisponibilità del valsartan quando assunto per via orale è di circa il 25-35% a causa del primo passaggio attraverso il fegato.
4. Legame proteico: Valsartan si lega alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina, ad un livello elevato (circa 94-97%).
5. Metabolismo: Valsartan viene metabolizzato nel fegato per formare un metabolita attivo (metabolita acido di valsartan). Il metabolita principale è il 4-idrossivalsartan.
6. Emivita (T½): l'emivita del valsartan nell'organismo è di circa 6 ore e il suo metabolita attivo è di circa 9 ore.
7. Escrezione: Valsartan e il suo metabolita vengono escreti principalmente attraverso i reni nelle urine e, in misura minore, attraverso l'intestino nella bile.
8. Interazioni sul metabolismo: Valsartan può interagire con altri farmaci, in particolare con altri farmaci antipertensivi, nonché con farmaci metabolizzati attraverso il sistema del citocromo P450.

Dosaggio e somministrazione

Diovan (valsartan) è comunemente usato per trattare l'ipertensione. La dose standard iniziale e di mantenimento è di 80 mg una volta al giorno. A seconda della risposta del paziente al trattamento, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 320 mg al giorno.

In uno studio condotto su pazienti affetti da ipertensione arteriosa residenti nell'estremo nord, valsartan alla dose di 160 mg al giorno è stato utilizzato per 4 settimane. È stato studiato il suo effetto sui cambiamenti circadiani della pressione sanguigna, dei lipidi, dei carboidrati e del sale marino. Sono state analizzate anche l'attività antipertensiva e la tollerabilità del farmaco, dimostrandone l'efficacia e la buona tollerabilità in questo gruppo di pazienti (Novokrestova et al., 2003).

Il farmaco deve essere assunto con o senza cibo, ma si consiglia di assumerlo ogni giorno alla stessa ora per mantenere un livello costante del farmaco nel sangue. È importante seguire il dosaggio raccomandato e non superarlo senza consultare il medico.

Utilizzare Diovana durante la gravidanza

L'uso di valsartan (Diovan) durante la gravidanza non è raccomandato a causa del potenziale rischio per il feto, soprattutto nel secondo e terzo trimestre di gravidanza. Valsartan appartiene al gruppo degli inibitori del recettore dell'angiotensina II (ARI), che possono causare effetti tossici sul feto.

Esiste un caso documentato in cui l'uso di valsartan prima della 20a settimana di gravidanza non ha portato ad anomalie nel feto o nel bambino dopo la nascita. Si tratta tuttavia di un'eccezione e in generale tali situazioni richiedono cautela e controllo medico (Öztürk, 2012).

Come regola generale, gli inibitori di ARA II, compreso valsartan, possono causare complicazioni quali compromissione della funzionalità renale nel feto, una diminuzione della quantità di liquido amniotico e un rallentamento dello sviluppo delle ossa del cranio. A causa di questi rischi, valsartan generalmente non viene utilizzato durante la gravidanza se non assolutamente necessario e non esistono altre alternative più sicure per il trattamento dell'ipertensione.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con nota ipersensibilità al valsartan o ad uno qualsiasi dei componenti del farmaco dovrebbero evitarne l'uso.
2. Gravidanza: l'uso di Diovan durante la gravidanza può essere dannoso per il feto, soprattutto nel secondo e terzo trimestre, e può portare allo sviluppo di difetti congeniti.
3. Shock cardiogeno: Diovan è controindicato nello shock cardiogeno, una condizione in cui il cuore non è in grado di pompare abbastanza sangue per mantenere la normale circolazione.
4. Grave insufficienza renale: il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con grave insufficienza renale.
5. Grave compromissione epatica: Diovan deve essere usato con cautela nei pazienti con grave compromissione epatica.
6. Ipovolemia e/o iponatriemia: il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con ipovolemia (diminuzione del volume del sangue) e/o iponatriemia (bassi livelli di sodio nel sangue).
7. Età dei bambini: l'uso di Diovan nei bambini richiede particolare cautela e deve essere effettuato sotto il controllo di un medico.
8. Uso con altri farmaci: prima di usare Diovan in combinazione con altri farmaci, è necessario consultare il proprio medico per assicurarsi che non vi siano potenziali interazioni.

Effetti collaterali Diovana

1. Mal di testa: uno degli effetti collaterali più comuni di Diovan è mal di testa o vertigini. Questi sintomi sono generalmente temporanei e possono migliorare con la prosecuzione del trattamento.
2. Ipotensione: in alcuni casi, Diovan può causare una diminuzione della pressione sanguigna, con conseguente ipotensione (bassa pressione sanguigna). Ciò può includere sensazione di debolezza, vertigini o addirittura perdita di coscienza.
3. Affaticamento e debolezza: alcuni pazienti possono sentirsi stanchi o deboli durante l'assunzione di Diovan.
4. Disturbi gastrointestinali: possono includere nausea, vomito, diarrea e dispepsia (indigestione).
5. Iperkaliemia: Diovan può aumentare i livelli di potassio nel sangue, soprattutto nei pazienti con funzionalità renale compromessa o che assumono altri farmaci che possono aumentare i livelli di potassio. Ciò può causare aritmie cardiache e altre complicazioni cardiovascolari.
6. Reazioni allergiche: alcune persone potrebbero avere reazioni allergiche a Diovan, come eruzioni cutanee, prurito, gonfiore del viso o della lingua.
7. Aumento dei livelli di urea e creatinina nel sangue: Diovan può causare un aumento dei livelli di urea e creatinina nel sangue, che è un indicatore di funzionalità renale compromessa.
8. Altri effetti collaterali rari: includono anemia, trombocitopenia, aumento degli enzimi epatici e altri.

Overdose

1. Diminuzione della pressione sanguigna: un sovradosaggio di valsartan può causare una grave diminuzione della pressione sanguigna (ipotensione), che può portare a vertigini, svenimenti e complicazioni gravi come ischemia cerebrale o infarto del miocardio in alcuni pazienti.
2. Alterazioni elettrolitiche: il sovradosaggio può causare uno squilibrio degli elettroliti nel corpo, che può portare a iperkaliemia (aumento di potassio nel sangue), specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa.
3. Sonnolenza e depressione del sistema nervoso centrale: alcuni pazienti possono manifestare sonnolenza, nonché incoordinazione, diminuzione dell'attività o addirittura coma.
4. Altri sintomi: altri sintomi di sovradosaggio di valsartan possono includere mal di testa, disturbi di stomaco, nausea, vomito e aumento della sensibilità alla luce.

Interazioni con altri farmaci

1. Altri farmaci antipertensivi: l'uso concomitante di Diovan con altri farmaci antipertensivi, come diuretici, beta bloccanti o ACE inibitori, può portare ad un potenziamento dell'effetto ipotensivo e aumentare il rischio di ipotensione.
2. Medicinali che aumentano i livelli di potassio: Diovan può aumentare i livelli di potassio nel sangue. Pertanto, l'uso di Diovan con altri farmaci che possono anche aumentare i livelli di potassio, come integratori di potassio o diuretici risparmiatori di potassio, può provocare iperkaliemia.
3. Farmaci che abbassano i livelli di potassio: l'uso di Diovan con farmaci che possono abbassare i livelli di potassio nel sangue, come i diuretici tiazidici o i lassativi, può ridurre l'efficacia del controllo della pressione sanguigna e aumentare il rischio di ipokaliemia.
4. Farmaci nefrotossici: l'uso di Diovan con farmaci nefrotossici, come alcuni farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), antibiotici o farmaci antitumorali, può aumentare il rischio di danni renali.
5. Farmaci metabolizzati dal citocromo P450: Valsartan può interferire con il metabolismo di altri farmaci metabolizzati dal sistema del citocromo P450 nel fegato, alterandone l'efficacia o i livelli ematici.
6. Farmaci che aumentano i livelli ematici di valsartan: alcuni farmaci, come gli inibitori del CYP2C9 (ad esempio, fluconazolo), possono aumentare i livelli ematici di valsartan, il che può comportare un aumento degli effetti e un aumento del rischio di effetti collaterali.