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Prospettive per la terapia anti-infiammatoria dell'osteoartrosi
Ultima recensione: 23.04.2024
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Una nuova tendenza nel trattamento sintomatico dell'osteoartrosi e altre malattie del sistema muscolo-scheletrico è quello di utilizzare una combinazione di inibitori della cicloossigenasi e lipossigenasi - COX e LOX. Studi sperimentali suggeriscono che l'alternativa (lipossigenasi) acido arachidonico via metabolica che porta alla formazione di leucotrieni (LT), provoca una serie di effetti infiammatori nei pazienti con malattie articolari. Così, LTV 4 è uno dei più potenti fattori leucociti chemiotassi, induce anche la produzione di citochine da linfociti T e le immunoglobuline di B-linfociti. Inoltre, i cosiddetti cisteinil LT (o peptidoleykotrieny) - LTC 4, LT0 4 e LTE 4 causa una serie di effetti infiammatori, inclusi edema, contrazione della muscolatura liscia, che nella mucosa del tratto gastrointestinale superiore può causare ischemia con conseguente formazione di erosioni e ulcere. Altre due forme di LOX - 12-A e 15-OG LOX - catalizzare la formazione di lipossine ad azione antiinfiammatoria.
Inibizione della cicloossigenasi percorso selettivo o FANS selettivi in grado di provocare lo spostamento della cascata dell'acido arachidonico verso percorso lipossigenasi con un aumento della produzione di leucotrieni e lipossine. Sarebbe quindi consigliabile per ottenere un effetti analgesici e anti-infiammatori per bloccare entrambe le vie metaboliche arachidonato - cicloossigenasi e lipossigenasi. Tuttavia, il punto importante è la conservazione della produzione di lipossine antinfiammatorie.
Il licofelone è un nuovo agente farmacoterapeutico che blocca COX e 5-LOH. Negli studi in vitro, il licofelone ha inibito la COX (1C 50 ~ 0,16-0,21 uM) e 5-LOG (1C 50 ~ 0,18-0,23 цМ).
La nuova tecnologia, chiamata "ospite - ospite", informa i "classici" non selettivi FANS sulle proprietà farmacocinetiche ottimali e ne migliora la tollerabilità. RVS è un nuovo agente farmacoterapeutico in cui una molecola di piroxicam (una molecola ospite) viene introdotta nella P-ciclodestrina (una molecola ospite). Questa combinazione fornisce:
- alta solubilità,
- assorbimento rapido,
- minimo contatto con la mucosa del tubo digerente,
- biodisponibilità quasi al 100%,
- avvio rapido dell'azione,
- effetto analgesico pronunciato se assunto 1 volta al giorno.
Nel pilot comparativo controllato PBC studio applicazione (20 mg / die) e etodolac (400 mg / die) in 30 pazienti con la sindrome della colonna vertebrale inferiore dolore resi primo più pronunciato effetto analgesico. In un altro piccolo studio controllato rispetto alla PBC efficacia ad una dose di 20 mg / die in 60 pazienti affetti da malattie oprono-apparato motore con iniezioni intramuscolari di diclofenac (75 mg) e ketoprofene (100 mg). Tutti e tre i farmaci hanno avuto un effetto analgesico rapido e pronunciato. Naturalmente, in questi studi è impossibile giudicare l'efficacia e la tollerabilità della RVS, i risultati ottenuti richiedono conferma in ampi studi multicentrici.
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