Trattamento locale dell'osteoartrite

La terapia applicativa (trattamento locale) è un metodo semplice e indolore per trattare i pazienti affetti da osteoartrite, integrando i farmaci prescritti per via sistemica (paracetamolo, FANS, ecc.). I vantaggi della terapia applicativa sono:

• impatto diretto sulla lesione principale, ovvero l'organo bersaglio, vale a dire l'articolazione;
• raggiungimento della concentrazione terapeutica ottimale del farmaco nell'organo interessato, riducendo la necessità di agenti farmacologici prescritti per via sistemica e diminuendo al contempo gli effetti tossici dei farmaci.

Secondo i requisiti moderni, un farmaco per uso locale non dovrebbe causare reazioni tossiche e allergiche locali; dovrebbe raggiungere l'organo bersaglio; la concentrazione del farmaco nel siero sanguigno non dovrebbe raggiungere un livello tale da causare effetti collaterali dose-dipendenti; il metabolismo e l'escrezione del farmaco dovrebbero essere gli stessi dell'uso sistemico. Quando si utilizzano applicazioni, si presume che nei tessuti del sito di applicazione venga creata una concentrazione terapeutica del farmaco, mentre solo una quantità insignificante della sostanza entra nel flusso sanguigno generale, il che consente una minimizzazione virtuale degli effetti collaterali sistemici.

Unguenti con effetto riscaldante e distraente, contenenti sia principi attivi sintetici che preparati a base di veleno d'api e di serpente, hanno trovato ampia applicazione nella terapia dell'osteoartrite. Nel trattamento del dolore muscolare e articolare, vengono tradizionalmente utilizzati unguenti contenenti:

• mentolo come antidolorifico;
• salicilati, che hanno proprietà analgesiche e antinfiammatorie;
• trementina - componente che ha un effetto irritante e analgesico locale;
• esteri dell'acido nicotinico, che favoriscono la vasodilatazione.

Un unguento contenente una combinazione di due componenti vasodilatatori attivi per uso topico, nonivamide (vanillilamide dell'acido nonilico) e nicoboxil (estere butossietilico dell'acido nicotinico), ha un effetto vasodilatatore e riscaldante locale, oltre a un effetto distraente. L'effetto riscaldante e distraente, unito al miglioramento del flusso sanguigno, ha un effetto positivo sull'osteoartrite.

La capsaicina è un alcaloide derivato da piante della famiglia delle Solanaceae che stimola il rilascio della sostanza neuropeptidica P dalle terminazioni nervose periferiche e ne impedisce la ricaptazione. L'applicazione locale di capsaicina porta a una riduzione del contenuto di sostanza P nel neurone nel suo complesso, comprese le sue ramificazioni che innervano i tessuti più profondi, come le articolazioni. In studi clinici controllati, la capsaicina ha causato una riduzione del dolore articolare in pazienti con gonartrosi e osteoartrosi delle articolazioni della mano. L'effetto massimo si raggiunge dopo 3-4 settimane di trattamento.

L'uso dei FANS per via endovenosa (ibuprofene, piroxicam, diclofenac) è patogeneticamente determinato. Per ottenere un effetto clinico quando si utilizzano unguenti contenenti FANS, è necessario utilizzarli per un periodo di tempo sufficientemente lungo, osservare la frequenza delle applicazioni e applicare una quantità sufficiente di farmaco sulla pelle. I FANS per uso locale sono efficaci nel trattamento del dolore acuto e cronico e sono spesso utilizzati nell'osteoartrite come farmaci che non causano effetti collaterali a carico del tratto digerente.

Tra i prodotti contenenti FANS utilizzati per le applicazioni, la crema Dolgit, il cui principio attivo è l'ibuprofene, si è dimostrata efficace. Il suo utilizzo in diverse patologie associate a sindrome articolare, tra cui l'osteoartrosi, conferisce un pronunciato effetto analgesico. Inoltre, la crema Dolgit si è dimostrata efficace nel potenziare l'efficacia delle procedure fisioterapiche: il suo utilizzo è promettente come mezzo di contatto con il farmaco nell'ultrafonoforesi. L'uso della crema Dolgit nel massaggio ne garantisce una maggiore efficacia nelle sindromi dolorose.

Il dimetilsolfossido si è dimostrato efficace nel trattamento dei pazienti affetti da osteoartrosi. La sua soluzione acquosa al 50%, applicata sull'articolazione interessata, ha un effetto antinfiammatorio e analgesico. Inoltre, il dimetilsolfossido, essendo un buon solvente, è un conduttore per la penetrazione di altri farmaci (procaina, metamizolo sodico, drotaverina, idrocortisone) nei tessuti molli. Questo agente viene utilizzato sia nella terapia applicativa dell'osteoartrosi sia per migliorare l'introduzione dei farmaci durante l'elettroforesi con il metodo dell'elettroreging.

Gli svantaggi della terapia applicativa includono la bassa concentrazione del farmaco che penetra nei tessuti (in media fino al 5% della quantità utilizzata). Il farmaco viene riassorbito nei tessuti molli attraverso i dotti escretori delle ghiandole sudoripare e sebacee, i follicoli piliferi e gli spazi intercellulari. Il grado di penetrazione del farmaco dipende dalla sua lipofilia e dal grado di idratazione dello strato corneo dell'epidermide. La penetrazione del farmaco in profondità nei tessuti è ostacolata dalle funzioni barriera della pelle, inclusi i diversi gradienti di pH.

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