Kaberlon

Il cabernon è una droga di nuova generazione la cui azione è diretta al trattamento del parkinsonismo - una sindrome della sconfitta progressiva dell'intero sistema nervoso dell'uomo.

Il nostro organismo, compresi i movimenti del corpo, è controllato dal sistema nervoso, che comprende anche il lavoro del cervello e del midollo spinale. Una persona che sviluppa parkinsonismo, nel tempo, perde la capacità di controllare i suoi movimenti e controllare il corpo. La malattia si manifesta con sintomi come tremori, lentezza dei movimenti (bradicinesia), diminuzione generale dell'attività, comparsa di dolori di diversa eziologia, cambiamenti nel linguaggio, aumento del tono muscolare, depressione cronica.

La malattia colpisce soprattutto le persone (uomini e donne) di età compresa tra 55-60 anni, ma nel 10% dei casi la malattia insidiosa si sviluppa in un giovane età - anche fino a quarant'anni. In questo caso stiamo parlando dei cosiddetti. "Parkinsonismo giovanile". Sfortunatamente, in una fase avanzata del decorso di questa malattia, la qualità della vita e l'attività del paziente sono significativamente ridotte. A causa dell'immobilità prolungata, la morte si verifica più spesso, causata da fattori aggiuntivi: piaghe da decubito, disfunzione della deglutizione che porta all'esaurimento del corpo e vari disturbi respiratori. Tra le cause del morbo di Parkinson si può notare il processo di invecchiamento, predisposizione genetica, effetti negativi sul corpo di sostanze tossiche, così come l'aterosclerosi, infezioni virali, grave trauma cranico.

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Indicazioni Kaberlon

Il cabernon è utilizzato in medicina come farmaco di terapia ausiliaria nel trattamento del morbo di Parkinson in pazienti che soffrono di vari disturbi dell'attività motoria. Spesso, tali pazienti sperimentano movimenti involontari e tremori agli arti. Prima di iniziare il trattamento con il farmaco è importante esaminare il paziente per possibili patologie dell'apparato valvolare del cuore. Si consiglia di determinare la VES, condurre una radiografia del torace, determinare gli indicatori della funzione renale ed eseguire test polmonari.

Indicazioni per l'uso Caberlone: il farmaco viene utilizzato in una fase precoce del morbo di Parkinson in monoterapia o in combinazione con un inibitore della dopa decarbossilasi e della levodopa; appartiene ad un gruppo di agenti dopaminergici, agonisti della dopamina.

1 compressa contiene 1 o 2 mg di questa sostanza. Come sostanze ausiliarie, sono stati utilizzati lattosio, magnesio stearato (E 572) e L-leucina. Pertanto, i pazienti con grave intolleranza al galattosio o deficit di lattasi questo farmaco è controindicato.

La cabergolina è un derivato degli alcaloidi della segale cornuta. Stimola determinati recettori della ghiandola pituitaria, causando in tal modo una prolungata oppressione della secrezione di prolattina - l'ormone del lobo anteriore. La sostanza è in grado di avere un effetto terapeutico in presenza di iperprolattinemia, riducendo tali manifestazioni come la galattorrea, l'infertilità, l'impotenza, l'irregolarità mestruale, la diminuzione della libido.

Il caberlon è prescritto per via orale, preferibilmente - durante i pasti, per escludere reazioni negative al farmaco dal tratto gastrointestinale. È necessario tenere conto del fatto che la cabergolina è in grado di abbassare la pressione sanguigna, influenzando così la velocità di risposta del paziente. Pertanto, quando si assume il farmaco, si consiglia ai pazienti di astenersi dal gestire il trasporto motorio, oltre a lavorare con meccanismi complessi e richiedendo maggiore attenzione.

Modulo per il rilascio

Le medicine moderne sono prodotte in varie forme, a seconda della composizione, delle caratteristiche dell'effetto della sostanza sul corpo e dei modi della sua somministrazione. Le compresse si riferiscono a forme di dosaggio solide di farmaci. Includono il principio attivo principale e tutti i tipi di componenti ausiliari (amido, zucchero, talco, ecc.), Che servono a migliorare il gusto e a dare il volume del farmaco.

Oggigiorno è importante sapere che aspetto ha un prodotto medico per prevenire il rischio di contraffazione.

Cabernon è disponibile in compresse da 1 o 2 mg (in entrambe le versioni - 30 compresse in una bottiglia di vetro). Ogni flacone con compresse è imballato separatamente.

Forma del problema:

• compresse da 1 mg bianche, ovali, biconvesse, con tacche ed etichettatura "CBG" e numero "1" da lati diversi;
• compresse da 2 mg di colore bianco, capsulare, biconvessa, con tacche ed etichettatura "CBG" e numero "2" da lati diversi.

Questa forma di rilascio facilita lo stoccaggio conveniente e il facile trasporto del farmaco.

Il farmaco Caberlon viene rilasciato su prescrizione medica. Produttore: IVAX Pharmaceuticals sro (AYVEX Pharmaceuticals sro).

Farmacodinamica

Il cabernon ha un effetto sul corpo umano che non è correlato all'effetto terapeutico, ma influenza solo la riduzione della pressione sanguigna.

Farmacodinamica Kaberlon: massimo effetto ipotensivo della sostanza attiva - kaberlogina ottenuto durante le prime 6 ore dopo l'ingestione di una singola dose del farmaco ed è dose-dipendente in termini di frequenza e la massima riduzione.

La cabergolina è un derivato dopaminergico di ergoline e ha le proprietà di un potente agonista dei recettori della dopamina D2. Durante il test, nei ratti trattati con cabergolina per via orale, il farmaco ha ridotto la secrezione di prolattina alla dose di 3-25 mg / kg. Ciò era dovuto all'azione delle cellule ipofisarie sui recettori D2 della dopamina. Inoltre, il farmaco ha un effetto dopaminergico attraverso la stimolazione dei recettori D2 in dosi che superano le dosi per ridurre i livelli sierici di prolattina. Gli animali hanno mostrato un miglioramento nei disturbi motori, quando la dose orale era di 1-2,5 mg / kg per i ratti e la dose intramuscolare 0,5-1 mg / kg per le scimmie.

In volontari che non hanno avuto problemi di salute, assumendo cabergolina in una dose di 0,3-2,5 mg, si è osservata una marcata diminuzione del livello di prolattina sierica, che è dose-dipendente.

Cabernon agisce rapidamente (entro 3 ore dalla somministrazione) e ha un effetto duraturo (7-28 giorni).

Farmacocinetica

Il cabernon ha un livello abbastanza alto di assorbimento. Dopo somministrazione orale, questo farmaco entra rapidamente nel flusso sanguigno attraverso il passaggio e l'assorbimento attraverso il tratto gastrointestinale. Il livello massimo della sua concentrazione nel plasma sanguigno è raggiunto in 30 minuti - 4 ore dopo l'ingestione. Allo stesso tempo, l'assunzione di cibo non influenza l'assorbimento e l'ulteriore distribuzione della sostanza attiva (cabergolina).

Farmacocinetica Caberlon: in base ai risultati della ricerca medica, è noto che con cabergolina è in grado di legarsi con proteine plasmatiche a concentrazioni di 0,1-10 ng / ml al 41-42%. Per quanto riguarda il processo metabolico, il principale metabolita che è stato identificato nell'urina del soggetto è il 6-allil-8ß-carbossi-ergolina. Era il 4-6% della dose. Il numero di altri metaboliti è inferiore al 3% della dose. Secondo i risultati degli studi medici in vitro, la loro attività nell'inibire la secrezione di prolattina è molto più bassa della sostanza attiva - cabergolina.

Seguendo le informazioni di cui sopra, possiamo concludere su un'emivita piuttosto lunga del farmaco Cabernon dal corpo. Nei pazienti con iperprolattinemia, raggiunge 79-115 ore. Anche dopo 10 giorni dall'ultima somministrazione di questo farmaco, viene rilevato fino al 18% della dose nelle urine (2-3% nella forma originale) e fino al 72% della dose nelle feci.

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Dosaggio e somministrazione

Il cabernon è raccomandato per l'uso a lungo termine. La sua efficacia, così come gli effetti collaterali, è associata alla sensibilità individuale. Secondo studi clinici, la sicurezza del farmaco è confermata per 24 mesi o più, tuttavia, in ogni singolo caso, la durata del trattamento deve essere determinata dal medico curante. 

Dosaggio e somministrazione: il farmaco è destinato alla somministrazione orale. Kaberlona raccomandata dose terapeutica di 0,5-1 mg / die, la sua ottimizzazione si ottiene graduale titolazione della dose iniziale (0,5 mg / die - per i pazienti che non ricevono gli agonisti della dopamina, e 1 mg / giorno - per i pazienti trattati con L- dopa). È possibile ridurre gradualmente la dose di levodopa viene applicata in parallelo, e la dose di cabergolina, al contrario, aumentato per ottenere rapporti ottimali. La dose massima del farmaco non deve superare i 3 mg / die. Settimana dose terapeutica Kaberlona è in genere di 500 microgrammi, se necessario, viene gradualmente aumentata da 500 mg a settimana ad intervalli di 1 mese.

Nel caso di trattamento di pazienti con iperprolattinemia, le dosi sono selezionate singolarmente. Per la prevenzione dell'allattamento, una singola dose di 1 mg di Caberlone è raccomandata il primo giorno postnatale. Per sopprimere l'allattamento già disponibile nelle donne, il farmaco viene solitamente somministrato in una dose di 250 microgrammi ogni 12 ore per 2 giorni.

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Utilizzare Kaberlon durante la gravidanza

Il Caberlon è stato testato sugli animali. In particolare, i risultati degli studi hanno dimostrato la sua capacità di penetrare la barriera placentare nei ratti. Se un tale effetto esiste nell'uomo è sconosciuto.

L'uso di Caberlon durante la gravidanza non è stato sufficientemente studiato. Negli esperimenti sui ratti non vi è stato alcun effetto del farmaco sulla funzione riproduttiva e non è stato osservato alcun effetto teratogeno. Secondo i risultati degli studi clinici, l'assunzione di questo farmaco non aumenta il rischio di malattia fetale congenita, parto prematuro, interruzione della gravidanza o l'insorgenza di altri problemi associati alla funzione riproduttiva del corpo femminile.

A causa dell'esperienza clinica insufficiente, nonché di un lungo periodo di escrezione del farmaco Cablon dal corpo, le donne che pianificano una gravidanza, si raccomanda di smettere di prenderlo un mese prima del concepimento desiderato. Ciò impedirà il possibile effetto del farmaco sul feto. Se la gravidanza si è verificata durante il periodo di assunzione del farmaco, deve essere urgentemente annullata al fine di prevenire qualsiasi effetto sul feto.

La capacità di cabergolina e dei suoi metaboliti di penetrare nel latte nei ratti è dimostrata. Secondo alcune ipotesi, durante l'assunzione di Caberlon, l'allattamento può essere ritardato o soppresso perché il farmaco ha le proprietà di un agonista della dopamina.

A causa della mancanza di dati sugli effetti della cabergolina sull'allattamento, si raccomanda alle donne di interrompere l'allattamento se vi sono sintomi dell'effetto del farmaco, in particolare il ritardo o la soppressione della lattazione.

Controindicazioni

Si sconsiglia l'uso di Cableron in concomitanza con antibiotici e antipsicotici a causa dell'aumentata biodisponibilità di cabergolina e della gravità dei suoi effetti collaterali. Va notato che dopo la somministrazione di Caberlone può verificarsi ipotensione sintomatica.

Controindicazioni all'uso di Caberlon:

• cardiopatia grave e malfunzionamento del sistema cardiovascolare;
• disfunzione del fegato e dei reni;
• il paziente ha ulcera gastrica (compresa l'ulcera peptica) e ulcera duodenale;
• il verificarsi di sanguinamento gastrointestinale;
• La sindrome di Raynaud;
• gravi disturbi mentali nell'anamnesi;
• malattie polmonari nell'anamnesi (in particolare, fibrosi, pleurite), nel trattamento di quali agonisti della dopamina sono stati utilizzati;
• ipertensione arteriosa;
• eclampsia, preeclampsia.

È necessario aggiustare la dose del farmaco a pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica. Con cautela dare a Caberlon il ricevimento simultaneo di farmaci, la cui azione è volta a ridurre la pressione sanguigna.

I pazienti che assumevano agonisti della dopamina presentavano segni come ipersessualità, aumento della libido, appetito di rischio.

Al momento non sono disponibili informazioni sull'effetto dell'alcol sulla tollerabilità del farmaco.

Effetti collaterali Kaberlon

Il cabernon, come qualsiasi altra droga di un'azione simile, ha una serie di effetti collaterali.

Gli effetti collaterali del Cabernon sono di breve durata e si manifestano in misura moderata. In questo caso, il ritiro del farmaco è osservato solo in casi molto rari.

In generale, quando si assume il farmaco, gli effetti collaterali derivano dal sistema nervoso e dal tratto gastrointestinale e si manifestano come:

• giperkinezii,
• discinesie
• allucinazioni
• confusione di coscienza;
• nausea, vomito, stitichezza;
• dispepsia, sviluppo della gastrite.

Effetti collaterali meno comuni dal sistema cardiovascolare. Si manifestano sotto forma di frequenti attacchi di vertigini e ipotensione arteriosa. Esiste anche lo sviluppo di processi infiammatori che possono diffondersi alla mucosa e alle membrane fibrose: fibrosi polmonare, pleurite, pericardite, fibrosi pleurica, versamento pericardico, patologia dell'apparato valvolare cardiaco.

Va notato che nei pazienti trattati con Caberlon, molto spesso è stata osservata l'insorgenza di una patologia delle valvole cardiache, incluso il rigurgito, nonché le violazioni associate sotto forma di pericardite e versamento pericardico. Altre reazioni avverse sono sorte a causa delle proprietà vasocostrittrici di questo farmaco e correlate allo sviluppo di angina pectoris, edema periferico, eritromelalgia. Tuttavia, durante il trattamento con Caberlon ECG e cambiamenti della frequenza cardiaca non sono stati osservati.

Le violazioni delle funzioni dello stomaco sono state osservate più spesso nelle donne che negli uomini e nei sintomi laterali del sistema nervoso centrale nei pazienti anziani.

Il ricevimento del farmaco può anche essere accompagnato da sonnolenza, meno spesso - casi di addormentarsi improvvisamente.

Con l'uso prolungato del farmaco, potrebbero esserci delle deviazioni nei risultati dei test di laboratorio standard.

Durante l'assunzione di dosi elevate di agonisti della dopamina, compresa la cabergolina, i pazienti hanno sviluppato sintomi di appetito per rischio patologico, nonché ipersessualità e aumento della libido, che erano reversibili alla sospensione del trattamento o alla riduzione della dose.

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Overdose

Se usato correttamente alle dosi raccomandate, Caberlon non causa alcun sintomo negativo. Tuttavia, in caso di sovradosaggio, si possono notare segni come dolore addominale, nausea, vomito, stitichezza, vertigini. Il paziente che ha assunto una grande dose di farmaco può anche presentare i seguenti sintomi:

• una diminuzione della pressione sanguigna,
• eruzione cutanea,
• coscienza alterata,
• sonnolenza,
• agitazione psicomotoria,
• allucinazioni.

Il sovradosaggio si manifesta per una serie di motivi, tra i quali il più delle volte si può notare la tendenza di una persona all'automedicazione, che porta a conseguenze pericolose, trattamento incontrollato con disprezzo delle raccomandazioni del medico e rilascio di farmaci senza obbligo di prescrizione medica. Sfortunatamente, un'overdose può essere intenzionale (nel caso di un tentativo di suicidio).

In ogni caso, i primi sintomi di un sovradosaggio di Caberlon richiedono cure mediche urgenti. La gravità della condizione allo stesso tempo dipende dall'età, dal sesso, dalle malattie concomitanti del paziente e dalle condizioni generali del corpo.

Il trattamento per un sovradosaggio è sintomatico. In questo caso, vengono introdotte le droghe dell'azione inversa e vengono prese le misure, principalmente per mantenere il fegato.

Interazioni con altri farmaci

Il cabernon agisce sul corpo umano stimolando i recettori della dopamina. Per questo motivo, questo farmaco non è raccomandato per l'uso in combinazione con antagonisti della dopamina (metoclopramide, butirofenone, fenotiazina, tioxantene).

L'interazione di Caberlone con altri farmaci può causare numerose conseguenze indesiderate. Ad esempio, con l'uso combinato di Caberlone con antibiotici macrolidi (in particolare l'eritromicina), il paziente può manifestare un aumento del livello di bromocriptina nel plasma sanguigno. Con particolare cautela, questo farmaco deve essere assunto in combinazione con altri farmaci, la cui azione è volta a ridurre la pressione sanguigna.

Se prendiamo in considerazione le informazioni correnti sul metabolismo di cabergolina, l'interazione farmacocinetica del farmaco con altri farmaci non può essere fornita in anticipo. Negli studi medici su pazienti con malattia di Parkinson, l'interazione farmacocinetica di questo farmaco con L-dopa e selegilina non è stata osservata.

Per quanto riguarda l'effetto dell'alcol sulla tolleranza alla droga, al momento non ci sono informazioni affidabili su questo problema. Tuttavia, dato l'impatto negativo dell'alcol sui farmaci in generale, si può ipotizzare che l'assunzione simultanea di Caberlone con alcol avrà conseguenze negative pronunciate.

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Condizioni di archiviazione

Si consiglia di conservare Caberlon nella confezione originale a una temperatura dell'aria non superiore a 30 ° C. L'area di stoccaggio dovrebbe essere ben protetta dalla luce solare e dall'umidità, e anche inaccessibile ai bambini piccoli. In questo caso, si raccomanda di non rimuovere una capsula di gel di silice dal flacone con il preparato, destinato ad assorbire umidità.

Le condizioni di conservazione di Caberlon dipendono anche dai requisiti generali per la conservazione dei medicinali. Seguendoli, questo farmaco deve essere tenuto lontano dalla luce, preferibilmente in un luogo buio. Per evitare che l'umidità penetri nelle compresse, devono essere conservate in un luogo asciutto. Pertanto, il bagno o altra stanza in cui si osserva un livello di umidità instabile non è adatto a questo scopo.

È vietato conservare il medicinale allo stato aperto, perché questo può portare all'assorbimento di sostanze volatili e causare anche la sua reazione con l'ossigeno. Pertanto, dopo aver assunto la dose successiva del farmaco, la bottiglia deve essere ben chiusa. È preferibile conservare le compresse in un imballaggio sigillato e non versare in altri contenitori.

Va ricordato che le medicine per uso interno ed esterno sono meglio tenere separate. In questo caso è desiderabile posizionarli su diversi ripiani dell'armadietto o conservarli in confezioni separate.

Data di scadenza

Cabernon si riferisce alle medicine, i cui telai di stoccaggio sono chiaramente indicati. La durata di questo farmaco è di 2 anni.

Per "data di scadenza" si intende il periodo di tempo durante il quale i farmaci soddisfano tutte le condizioni e i requisiti della documentazione pertinente, in riferimento al quale sono stati prodotti. Il periodo iniziale di conservazione del preparato è determinato direttamente dal produttore. Quindi, dopo la registrazione del medicinale e l'inizio della sua versione industriale, il produttore si impegna a proseguire i lavori di ricerca volti a studiare il livello di stabilità di questo farmaco. Pertanto, si verifica la conferma o la chiarificazione della durata di conservazione indicata.

Non è possibile che la data di scadenza del farmaco superi i 5 anni, anche se i risultati finali dello studio della sua stabilità consentono di farlo.

La data di rilascio del farmaco Cabernon è la data iniziale per il conteggio della sua vita utile. Durante la conservazione del farmaco, devono essere osservate tutte le condizioni prescritte nelle istruzioni e sull'etichettatura del pacco.

Alla fine della data di scadenza, è severamente vietato utilizzare qualsiasi medicinale. Questo è irto di effetti irreversibili sulla salute. Le compresse devono essere conservate in un imballaggio "nativo", in un luogo asciutto e protetto dall'umidità e dal sole.